LEVOFLOXACINI JUHEND

Levofloksatsiin - kasutusjuhised ja näidustused, koostis, vabanemisvorm, analoogid, annus ja hind

Levofloksatsiini (levofloksatsiini) meditsiinilist ravimit peetakse laia spektriga antibakteriaalseks aineks. Seda ravimit soovitatakse patsientidele, kellel on ülemiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede, hingamisteede, kuseteede organite nakkushaigused. Arst individuaalselt valib konservatiivse ravi skeemi, enesehooldus on tervisele ohtlik.

Koostis ja vabanemisvorm

Levofloksatsiini on saadaval kolmes ravimvormis - 250 mg ja 500 mg tabletid, infusioonilahus 0,5%, tilgad 0,5% (kasutamiseks oftalmoloogias). Kollase värvusega ümmargused tabletid on kaksikkumerad, pikisuunaline sisselõige. Tabletid on pakitud 5 või 10 tk kastidesse, lisage kasutusjuhised. Läbipaistvad silmatilgad valatakse 5 või 10 ml tilkpudelitesse. Rohelise kollase värvi infusioonilahus valmistatakse 100 ml pudelites. Keemilise koostise omadused:

Ravimi vabastamise vorm

levofloksatsiini hemihüdraat (250 või 500 mg)

hüpromelloos, kaltsiumstearaat, primelloza, mikrokristalne tselluloos, polüsorbaat 80

titaandioksiid, raudoksiidi kollane värv, talk, hüpromelloos, makrogool 4000

levofloksatsiini hemihüdraat (5 mg)

bensalkooniumkloriid, naatriumkloriid, 1 M vesinikkloriidhappe lahus, dinaatriumedetaadi dihüdraat, süstevesi

infusioonilahus, 1 ml

levofloksatsiini hemihüdraat (5 mg)

naatriumkloriid, süstevesi

Farmakoloogilised omadused

Ravim Levofloksatsiin on fluorokinoloonrühma esindaja, kellel on kehas tugev antimikroobne toime. Bakteritsiidse toimega toimeaine rikub DNA supercoilingi, tekitab morfoloogilisi muutusi patogeensete mikroorganismide rakkudes. Mikroobid kaotavad oma võime paljuneda, surevad ära massiliselt. Vastavalt juhistele toimib ravim grampositiivsete ja gramnegatiivsete üksikute tüvede vastu.

Suukaudse ravimiga tühja kõhuga on biosaadavuse indeks 100%. Levofloksatsiini hemihüdraadi maksimaalne plasmakontsentratsioon jõuab üks tund pärast ühekordset annust. Metabolism toimub maksas. Poolväärtusaeg kestab 6–7 tundi. Vastavalt juhistele eritub antibiootikum neerude kaudu uriiniga 85%.

Levofloksatsiin on antibiootikum või mitte

Määratud ravim kuulub fluorokinoloonide farmakoloogilisse rühma, mida iseloomustab organismis süsteemne toime. Levofloksatsiin on sünteetiline antibakteriaalne aine, mis võrreldes antibiootikumidega vähendab tõenäoliselt allergilise reaktsiooni tekkimist. Ravimil on väljendunud bakteritsiidne, antimikroobne omadus, seda on soovitatav kasutada infektsioonide kompleksseks raviks, mis on põhjustatud penitsilliiniresistentsete pneumococcus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Näidustused

Levofloksatsiini kasutamise üksikasjalikud juhised kirjeldavad haigusi, mille puhul selline ravimite määramine on asjakohane. Arstlik näidustus kõigi ravimite vabastamise vormide kohta:

• tabletid: sinusiit, paranasaalsete põletike põletik, kopsupõletik, keskkõrvapõletik, bronhiit, uretriit, püelonefriit, tsüstiit, bakteriaalse komplikatsioonita prostatiit, furunkuloos, püoderma, abstsess, pneumoniit, urogenitaalsed infektsioonid täiskasvanutel, ateroom;
• infusioonilahus: siberi katku, sepsis, krooniline bronhiit, tuberkuloos, sapiteede infektsioonid, impetigo, püoderma, keeruline kopsupõletik koos vere mürgistusega, keeruline prostatiit, pannitsuliit;
• tilgad: bakteriaalse tekke silmade pealiskaudsed infektsioonid.

Annustamine ja manustamine

Ravim Levofloksatsiin on mõeldud suukaudseks, intravenoosseks, väliseks kasutamiseks. Tablettidega ravi kestus on 1-2 nädalat, infusioonilahus - 1 kuni 3 kuud (sõltuvalt meditsiinilistest näidustustest), silmatilgad - 5-7 päeva. Antibakteriaalse aine optimaalse annuse määrab individuaalselt raviarst.

Levofloksatsiini tabletid

Ravim on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Tabletid tuleb juua tühja kõhuga või söögikordade vahel rohke vedelikuga. Soovitatavad annused on määratletud juhendis, sõltuvalt diagnoosist:

• bakteriaalne sinusiit: 1 kord päevas, 500 mg, kursus - 10-14 päeva;
• krooniline bronhiit retsidiivi staadiumis: 250 või 500 mg 1 kord päevas, 7–10 päeva jooksul;
• kogukonnas omandatud kopsupõletik: 500 mg 1-2 korda päevas 1-2 nädala jooksul;
• prostatiit: 1. sakil. Levofloksatsiin 500 üks kord päevas, kursus - 4 nädalat;
• naha ja pehmete kudede infektsioon: 0,5–1 g üks kord päevas, 7–14 päeva jooksul;
• kuseteede infektsioonid: 250 mg 1 kord päevas, kursus - 10 päeva;
• bakteriaalne prostatiit: 500 mg üks kord päevas, kursus - 28 päeva;
• baktereemia, septitseemia: 250 või 500 mg 1 kord päevas, muidugi - 14 päeva.

Levofloksatsiin ampullides

Infusioonilahus on mõeldud aeglaseks intravenoosseks tilgutamiseks. Vastavalt juhistele on 100 ml ravimi saamise kestus vähemalt 60 minutit, protseduuride arv on 1-2 päevas. Mõne päeva pärast kantakse patsient näidatud antibiootikumi tabletivormile. Lahust süstitakse intravenoosselt 500 mg-ni, päevaste istungite arv sõltub diagnoosist:

• nahainfektsioonid: kaks korda päevas 7–14 päeva jooksul;
• sepsis, kopsupõletik: 1–2 korda päevas 7–14 päeva jooksul;
• äge püelonefriit: üks kord päevas 3-10 päeva jooksul;
• nahainfektsioonid: 1000 mg 2 ööpäevas 1–2 nädalat;
• siberi katku: Levofloksatsiin intravenoosselt 1 kord päevas 2 nädala jooksul.

Drops

Silma infektsiooni korral määratakse Levofloksatsiin välispidiseks kasutamiseks mõeldud silmatilkade kujul. Esimesed kaks päeva peavad sisenema igasse konjunktivaalsesse pitserisse 1-2 kapsli jaoks. seda ravimit iga 2 tunni järel. Kolmandal päeval on soovitatav ravimit kasutada mitte rohkem kui 4 korda päevas 1 nädala jooksul. Vajadusel pikendatakse antibiootikumiravi.

Erijuhised

Selleks, et minimeerida liigese kõhre kahjustamise ohtu, on selle ravimiga noorukite ravi vastunäidustatud. Kasutusjuhend sisaldab patsiendile olulisi soovitusi:

1. Pärast peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi saavatel patsientidel on täiendavate annuste manustamine vastunäidustatud.
2. Kroonilise neeruhaigusega patsientidele määratakse ravimi ettevaatusega.
3. Kui antibakteriaalse ravi ajal tekivad orgaanilised ajukahjustused, tekib konvulsiivne sündroom.
4. Akuutse glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse tõttu fluorokinoloonide mõjul toimub punaste vereliblede hävimine (hemolüüs).
5. Kontaktläätsede kandmisel tuleb tilkade kasutamine ajutiselt loobuda, vastasel juhul aeglustub toimeaine adsorptsioon.
6. Ravi nõuab hemoglobiini, bilirubiini, kreatiniini sisalduse veres laboratoorset jälgimist.
7. Silmatilkade kasutamisel on vaja ajutiselt loobuda erasõiduki juhtimisest, võimsusmehhanismidest, on oluline oodata kuni nägemise taastamine.
8. Levofloksatsiini tabletid günekoloogias on ette nähtud infektsioonide jaoks osana komplekssest ravist (samaaegselt vaginaalsete manustamisviisidega).
9. Pikaajalise kasutusega ravim võib provotseerida düsbakterioosi, seetõttu on probiootikume ette nähtud soolestiku mikrofloora normaliseerimiseks.

Raseduse ajal

Levofloksatsiini ravimit ei soovitata kasutada loote kandmisel, sest sel viisil on võimalik kahjustada loodet. Kui rinnaga toitmine on ka vastunäidustatud. Vajadusel on vaja ravimit, et beebi ajutiselt üle viia kohandatud segusse, lõpetada imetamine.

Levofloksatsiin lastele

Kuna see ravim mõjutab negatiivselt kõhre koe seisundit, on see vastavalt juhistele kategooriliselt vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele. Lapsepõlves soovitatakse pärast konsulteerimist kohaliku lastearstiga valida teisi antibakteriaalseid aineid. Levofloksatsiin on eriti ohtlik noorukite tervisele.

Levofloksatsiin ja alkohol

Antibiootikumravi ajal on alkohol vastunäidustatud kahel põhjusel - vähendatud terapeutiline toime, kõrvaltoimete tõsidus. Alkohol suurendab diureetilist toimet, mille tagajärjel erituvad toimeained organismist kiiresti, aeglustades taastumist. Lisaks suurendab koostoime etanooliga närvisüsteemi koormust. Patsient kaebab migreenihoogude, pearingluse, unetuse, krampide üle.

Ravimi koostoime

Kuna levofloksatsiin on kombinatsioonravi osa, on oluline kaaluda ravimite koostoime riski. Käsiraamat sisaldab selliseid soovitusi:

1. Kinolooni samaaegsel kasutamisel teofülliiniga suureneb krampide sündroomi tekkimise oht.
2. Kombinatsioonis sukralfaadi, rauasoolade, magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiididega vähendatakse antibakteriaalset toimet.
3. Tsimetidiin ja Probenicid aeglustavad pisut antibakteriaalse ravimi kõrvaldamist, mis on oluline meeles pidada patsientide puhul, kellel on kroonilised maksa- ja neeruhaigused.
4. Samaaegne manustamine glükokortikosteroididega suurendab kõõluste purunemise, sidemete struktuuride rikkumise ohtu.
5. Kasutamisel koos K-vitamiini antagonistidega on oluline süstemaatiline jälgimine vere hüübimisel.
6. Kombinatsioonis antibakteriaalse ravimiga suurendab tsüklosporiin viimase poolväärtusaega.
7. Silmatilkade kasutamisel on ravimi koostoime risk minimaalne.
8. Infusioonilahusele on keelatud lisada naatriumvesinikkarbonaati või hepariini.
9. Infusiooniks on lubatud kombineerida Ringer'i lahusega dekstroosi, soolalahuse ja parenteraalse toitumise lahusega.

Kõrvaltoimed

Levofloksatsiin talub hästi, kuid arstid ei välista tervisliku seisundi halvenemist kursuse alguses. Võimalikud kõrvaltoimed on kirjeldatud kasutusjuhendis:

• seedesüsteem: suurenenud maksaensüümide aktiivsus, iiveldus, oksendamine, gastralgia, kõhulahtisus, pseudomembranoosse koliidi sümptomid, soole ärritus;
• südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia (kiire südamelöök), hüpotensioon, veresoonte kollaps;
• närvisüsteem: depressioon, hallutsinatsioonid, jäsemete treemor, sisemise ärevuse tunne;
• kuseteede süsteem: interstitsiaalne nefriit, suurenenud seerumi bilirubiini ja kreatiini kontsentratsioon, neerupuudulikkus, Lyelli sündroom;
• luu- ja lihaskonna süsteem: lihasvalu valu ja nõrkus, rabdomüolüüs (lihaskahjustus), kõõlusepõletik (kõõluste põletik);
• hingamisteed: bronhospasm;
• hematopoeetilised elundid: agranulotsütoos, pancytopenia, hemolüütiline aneemia, neutrofiilide (neutropeenia), glükoosi, basofiilide, leukotsüütide, trombotsüütide (tromboos) arvu vähenemine, hüpped veres eosinofiilides;
• nahk: väike lööve, urtikaaria, dermatiit, erüteem, nahapunetus ja hüpereemia, sügelus, põletustunne;
• nägemisorganid: konjunktivaalne kemoos, blefariit, fotofoobia, silmalaugude punetus, nägemisteravuse vähenemine;
• muu: palavik, palavik, leukotsütoplastiline vaskuliit, hüpertermia, ülitundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes, päikesevalgus.

Üleannustamine

Levofloksatsiini ööpäevase annuse süstemaatilise ülehindamise korral on närvisüsteem häiritud. Patsient on mures krampide pärast nagu epilepsia, depressiooni sümptomid, minestamine ja segasus. Teised üleannustamise sümptomid: düspepsia nähud, oksendamised. Sümptomaatiline ravi. Arstid määravad dialüüsi. Spetsiifiline antidoot puudub.

Vastunäidustused

Levofloksatsiini kasutamine kõigil patsientidel ei ole näidustuste kohaselt lubatud, antibiootikumiravi võib mõnedel patsientidel olla kahjulik. Juhised annavad täieliku loetelu meditsiinilistest vastunäidustustest:

• patsiendi vanus kuni 1 aasta;
• rasedus;
• imetamine;
• organismi ülitundlikkus toimeainete suhtes;
• epilepsia;
• neerupuudulikkus.

Müügi ja ladustamise tingimused

Ravimit müüakse apteekides, retsepti alusel. Vastavalt juhistele, säilitatakse kuivas, pimedas kohas, väikelaste käeulatusest eemal. Aegumiskuupäev - 2 aastat (avatud pudel - 30 päeva). Aegunud ravim tuleb hävitada.

Analoogid

Kui ravim ei aita või põhjustab kõrvaltoimeid, on soovitatav see asendada. Usaldusväärsed analoogid lühikese kirjeldusega:

1. Tsipromed. Antibiootikum välispidiseks kasutamiseks mõeldud silmatilkade kujul. Vastavalt juhistele sõltuvad päevased annused haiguse tõsidusest. Ravi kestus on 7-21 päeva.
2. Betaciprol Ravim nakkuslike silmahaiguste raviks. Vastavalt juhistele on patsiendile ette nähtud 1-2 kapslit. igas konjunktivaalses pitsis. Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest.
3. Vitabact. Antibakteriaalsed silmatilgad väliseks kasutamiseks. Lubatud rasedatele, imetavatele emadele meditsiinilise järelevalve all.
4. Dekametoksiin. Ülemiste hingamisteede, pehmete kudede nakkushaiguste raviks on ette nähtud antibiootikum. Ravimil on mitmeid vabanemisvorme, päevased annused kajastuvad juhendis.
5. Ofloksatsiin. Antibakteriaalse toimega tablette iseloomustab organismis süsteemne toime. Keskmine annus on 200–800 mg 2 päeva päevas 7–14 päeva jooksul.
6. Floksal. Need on tilgad ja salv, mida kasutatakse oftalmoloogias patogeense taimestiku hävitamiseks. Vastavalt juhistele tuleb patsienti ravida 5 kuni 14 päeva, sõltuvalt haiguse tõsidusest.
7. Tsiprolet. Antimikroobne ravim tablettide ja silmatilkade kujul. Esimene vabastusviis - üle 18-aastastele patsientidele on teine ​​soovitatav lastele vanuses 1 aasta.
8. Tsiprofloksatsiin. Need on suukaudseks manustamiseks mõeldud tabletid, millel on bakteritsiidne toime ja mis põhjustavad tundlike bakterite surma. Ravim peaks võtma täieliku kursuse.
9. Okomistin. Silma tilgakeste kujul olev ravim omab kõrget terapeutilist aktiivsust klamüüdia, herpesviiruse, seente, adenoviiruste suhtes.
10. Oftadek. Silmatilgad, tõhusad nakkusliku konjunktiviidi korral. Vastavalt 2 kaanele ettenähtud juhistele. kuni 6 korda päevas. Arst määrab ravi kestuse individuaalselt.

Hind Levofloksatsiin

Ravimi maksumus sõltub vabastamise vormist, ravimi kogusest igas pakendis, tootjast ja Moskva apteegi reitingust. Ravimi keskmine hind varieerub 100 kuni 300 rubla.

Levofloksatsiin: antibiootikum või mitte?

Hingamisteede haigused on valdavalt nakkuslikud ja põletikulised. Ja sageli on need põhjustatud bakteriaalsetest patogeenidest. Seetõttu ei ole efektiivne ravi võimalik, ilma et see mõjutaks patoloogia allikat, s.o mikroobitegurit. Selleks kasutatakse selliseid ravimeid nagu levofloksatsiin. Neile, kes narkootikume esmakordselt kokku puutuvad, on asjakohased järgmised küsimused: kas see on antibiootikum või mitte, milline rühm see kuulub, milline on see, millal ja kuidas seda kasutatakse, kas sellel on kõrvaltoimed ja vastunäidustused. Neile saab vastused arstilt või ametlikest juhistest.

Omadused

Levofloksatsiin on sünteetiline aine. Keemilise struktuuri järgi on ofloksatsiini L-isomeer, mille tõttu on ta võrreldes temaga rohkem väljendunud. See on valkjas-kollase värvusega kristallstruktuuri pulber, mis lahustub hästi vesikeskkonnas. Võib moodustada stabiilseid ühendeid paljude metallidega. Ravimitööstus, ravim on laialdaselt saadaval tablettides või infusioonilahuses. Kuid on ka paikseks kasutamiseks mõeldud annusvormid, näiteks silmatilgad.

Meede

Levofloksatsiin on fluorokinoloonrühma antibiootikum. Sellel on lai valik antimikroobseid toimeid. Erilise ensüümi (DNA güraasi) inhibeerimise tõttu häirib see nukleiinahelate spiraliseerumise protsesse mikroobiraku tuumas. See toob kaasa tsütoplasma, organellide ja membraani tugeva struktuurse kahjustuse. Paljud aeroobse ainevahetusega gram-negatiivsed ja grampositiivsed bakterid on levofloksatsiini suhtes tundlikud:

• Streptococcus.
• Pneumokokk
• Staphylococcus.
• Hemofiilne võlukepp.
• Moraksella.
• Klebsiella.
• Neusseria.
• Mycobacterium.
• Corinebacteria.

Lisaks on ravim efektiivne rakusiseste mikroobide (klamüüdia, mükoplasma) vastu. Nagu näete, võivad kõik need patogeenid põhjustada hingamisteede haigusi. Levofloksatsiin mõjutab ka soolestikku ja Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococci ja teisi mikroobe, kaasa arvatud penitsilliini, makroliidide või teiste fluorokinoloonide ravimiresistentseid tüvesid. See muudab antibiootikumi väga populaarseks ja tõhusaks.

Levofloksatsiin toimib bakteritsiidselt, põhjustades mikroobirakkudes struktuurseid kõrvalekaldeid. See on aktiivne enamiku patogeenide, eriti hingamisteede patoloogiaga seotud patsientide vastu.

Jaotus kehas

Allaneelamise järel imendub ravim kiiresti ja peaaegu täielikult seedetraktis. Toimeaine biosaadavus on ligi sada protsenti ning toidu või teiste ravimite allaneelamine ei mõjuta seda. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 80 minuti pärast ja poolväärtusaeg ulatub 8 tunnini. Umbes kolmandik verest sisenenud levofloksatsiinist seondub valgu molekulidega. See tungib hästi bronhopulmonaalse süsteemi kudedesse, salajasesse nääretesse ja alveolaarsetesse makrofaagidesse. Osaliselt metaboliseerub ravim maksas, kuid peamine osa eritub muutumatul kujul neerude kaudu. See toimub 2 päeva jooksul pärast manustamist või parenteraalset manustamist.

Näidustused

Antibiootikum Levofloksatsiini kasutatakse olukordades, kus haigust põhjustavad selle suhtes tundlikud patogeenid. Esiteks on ülemiste ja alumiste hingamisteede patoloogia:

• Äge sinusiit (antriit, sinusiit, etmoidiit).
• Kroonilise bronhiidi ägenemine.
• Ühenduses omandatud kopsupõletik.
• Tuberkuloos (kompleksse ravi osana).

Lisaks kasutatakse seda ravimit erineva asukoha infektsioonide korral - kuseteede (püelonefriit, uretriit, prostatiit), naha ja pehmete kudede (abstsessid, furunklid), kõhuõõne (peritoniit), süsteemse (septikopüemia) korral. Silmatilgad, ravim on näidustatud konjunktiviit, keratiit, dacryocystitis, samuti enne ja pärast operatsioone.

Rakendus

Kõiki antibiootikume, sealhulgas levofloksatsiini, tuleb kasutada arsti soovitusel. Enne ravimi väljakirjutamist viib spetsialist läbi uuringu ja koostab täpse diagnoosi. Ainult sel juhul saate määrata annuse ja manustamisviisi.

Kasutamismeetod

Levofloksatsiini tabletid on kõige parem võtta söögikordade vahel ilma närimiseta ja rohke veega joomine. Lahust süstitakse veenisisese tilguti infusiooniga. Päevase annuse võib jagada kaheks korda.

Milline skeem, mida järgida ravikuuri ajal, sõltub patoloogia iseloomust ja patogeeni omadustest. Annuse määrab arst individuaalselt. Näiteks võtke bronhiidi või sinusiidi korral 1 tablett päevas ja kopsupõletik nõuab intensiivsust kaks korda. Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, kuid kui see on kahjustatud, väheneb neerufunktsioon.

Ravi tuleb jätkata vähemalt 3 päeva pärast palaviku eemaldamist või kuni bakteriaalse aine elimineerumiseni organismist. Levofloksatsiinravi kestus on reeglina vahemikus 7 kuni 14 päeva. Antibiootikumi süstimine toimub mitu päeva ja seejärel kantakse tablettivormile.

Kõrvaltoimed

Ravimiravi ajal on tõenäoline erinevate süsteemide soovimatud reaktsioonid. Nende sagedus on erinev ja ei pruugi ilmneda konkreetses patsiendis. Levofloksatsiini kõrvaltoimeid esineb peamiselt patsientidel, kellel on ravivastuse individuaalsed omadused. Nende hulka kuuluvad järgmised tabelid:

Me ei tohiks unustada, et nii levofloksatsiin kui ka teiste gruppide pikaajaline kasutamine võivad provotseerida loodusliku mikrofloora pärssimist ja sekundaarse infektsiooni lisamist (näiteks kandidoos). Fluorokinoloonid võivad patsiendil ka porfüüria süvendada.

Levofloksatsiini kasutamise ajal esinevad kõrvaltoimed on üsna erinevad. Nende sagedus on väga erinev ning ei ole teada, mida nad konkreetsel juhul kohtuvad ja kas nad üldse ilmuvad.

Üleannustamine

Arsti juhistes ja soovitustes määratud terapeutilise annuse ületamine toob kaasa kõrvaltoimete järsu arengu. Nende hulgast väärib märkimist:

• Iiveldus ja oksendamine.
• Pearinglus.
• Teadvus.
• Treemor ja krambid.

Levofloksatsiini suhtes puudub spetsiifiline antidoot, mistõttu toimub üleannustamise ravi sümptomaatiliselt: mao pestakse, saadakse sorbendid ja muud vahendid. Dialüüsi ajal ei eritu antibiootikum kehast.

Piirangud

Ravimi kasutamist võivad piirata teatud tegurid. Kõigepealt räägime keha seotud seisunditest ja omadustest, mis võivad olla patsiendid. Ohutuse seisukohalt on oluline roll ka teiste paralleelselt kasutatavate ravimitega. Kõik see peaks arvestama arsti, kes määrab antibiootikumi.

Vastunäidustused

Levofloksatsiinravi ajal soovimatute tagajärgede vältimiseks on vaja meeles pidada selle vastunäidustusi. Kuna kasutusjuhendid näitavad, on need järgmised:

• Individuaalne ülitundlikkus.
• Fluorokinolooni kõõluse kahjustused ajaloos.
• Myasthenia ja epilepsia.

Antibiootikum on ka vastunäidustatud alla 18-aastastel lastel, rasedatel ja imetavatel emadel. See on tingitud asjaolust, et ravim suudab kahjustada kõhre arengut kasvupunktides, mis ei ole läbinud täielikku luustumist. Lisaks ei ole läbi viidud piisavaid uuringuid ravimi ohutuse kohta lapse kandmise ajal. Tuleb meeles pidada, et glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkusega, neerufunktsiooni häirete, krambihoogude, suhkurtõve, südamepuudulikkusega inimestele on äärmiselt ettevaatlik Levofloksatsiin.

Koostoime

Ravimi aktiivsust vähendatakse samaaegselt antatsiidide (magneesiumi ja alumiiniumiga), rauapreparaatide ja mineraalsete kompleksidega. Seetõttu on soovitatav järgida vähemalt kahe tunni pikkust ajavahemikku nende tarbimise vahel. Koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega suureneb konvulsiivse sündroomi risk. Levofloksatsiini kasutamine võib suurendada teofülliini kõrvaltoimeid ning vajab ka vereloome ja glükoosi jälgimist antikoagulantide ja hüpoglükeemiliste ainete kasutamisel. Glükokortikoidravi ajal suureneb kõõluste kahjustamise tõenäosus dramaatiliselt.

Võttes kõik ravimid koos antibiootikumiga, peate sellest oma arstile teatama, et kõrvaldada nende negatiivne koostoime.

Muud tähised

Antibakteriaalseid ravimeid tuleks kasutada pärast patogeeni tüübi määramist ja selle tundlikkust ravimi suhtes. Kuid Levofloksatsiini võib määrata ka enne testitulemuste saamist - empiiriliselt (lõppude lõpuks on analüüsiperiood üsna pikk - vähemalt 5 päeva). Kuid tulevikus tuleb ravi kohandada mikrobioloogiliste näitajate alusel.

Levofloksatsiin on fluorokinoloonantibiootikum. Sellel on laia toimespektriga, mis hõlmab paljusid patogeene. Ravimi peamine ulatus on hingamisteede nakkuslik-põletikuline patoloogia, kuid seda kasutatakse edukalt teiste haiguste korral. Antibiootikumravi efektiivsus ja ohutus sõltuvad otseselt diagnoosi kvaliteedist ja patsientide vastavusest ettenähtud soovitustele.

Levofloksatsiin (levofloksatsiin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine levofloksatsiini ladinakeelne nimi

Keemiline nimetus

(-) - (S) -9-fluoro-2,3-dihüdro-3-metüül-10- (4-metüül-1-piperasinüül) -7-okso-7H-pürido [1,2,3-de] 1,4-bensoksasiin-6-karboksüülhappe hemihüdraat

Brutovorm

Farmakoloogiliste ainete rühm Levofloksatsiin

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Iseloomulikud ained Levofloksatsiin

Sünteetiline kemoterapeutiline aine, fluoritud karboksükinoloon, ratseemilise ühendi - ofloksatsiini S-enantiomeer, mis ei sisalda lisandeid. Hele kollakasvalge kuni kollane valge kristalne pulber või kristallid. Molekulmass 370,38. Vees lahustub kergesti pH tasemel 0,6–6,7. Molekul eksisteerib amfiooni kujul, mille pH väärtused vastavad peensoole söötmele. See on võimeline moodustama stabiilseid ühendeid paljude metallide ioonidega. Võime moodustada kelaatühendeid in vitro väheneb järgmises järjekorras: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg + 2> Ca +2.

Farmakoloogia

Sellel on laialdane tegevus. Inhibeerib bakteriaalset topoisomeraasi IV ja DNA güraasi (II tüüpi topoisomeraas) - ensüüme, mis on vajalikud bakteriaalse DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks. Kontsentratsioonides, mis on võrdsed või veidi kõrgemad kui inhibeerivad kontsentratsioonid, on see kõige sagedamini bakteritsiidne. Spontaansetest mutatsioonidest tulenevat in vitro resistentsust levofloksatsiini suhtes tekib harva (10 −9 −10 −10). Kuigi levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide vahel täheldati ristresistentsust, võivad mõnede teiste fluorokinoloonide suhtes resistentsed mikroorganismid olla levofloksatsiini suhtes tundlikud.

In vitro loodud ja kliinilistes uuringutes kinnitatud efektiivsus grampositiivsete bakterite Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococcus saprophyticuse, Streptococcus'i vastu pyogenes; Gramnegatiivsed bakterid - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, serf-ravi ja inimesed samal viisil, nagu muster, ja kingituseks kingitusena reeglina toote jaoks

Enamike (≥90%) järgmiste mikroorganismide tüvede puhul tuvastati in vitro IPC levofloksatsiin (2 µg / ml või vähem), kuid levofloksatsiini kliinilise kasutamise efektiivsust ja ohutust nende patogeenide põhjustatud infektsioonide ravis ei ole kindlaks tehtud piisavate ja hästi kontrollitud uuringute puhul: gram-positiivsed bakterid - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (rühm C / F), Streptococcus (rühm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gramikindel;, Yersinia pestis; Gram-positiivsed anaeroobid - Clostridium perfringens.

See võib olla efektiivne aminoglükosiidide, makroliidide ja beeta-laktaamantibiootikumide (sealhulgas penitsilliini) suhtes resistentsete mikroorganismide vastu.

* Mitme ravimiga resistentsed antimikroobsed tüved (Multi-drug resistent Streptococcus pneumoniae - MDRSP) hõlmavad tüvesid, mis on resistentsed kahe või enama järgneva antibiootikumi suhtes: penitsilliin (IPC ≥ 2 µg / ml), 2. põlvkonna tsefalosporiinid (nt tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid ja trimetoprimi / sulfametoksasool.

Levofloksatsiini efektiivsust ühenduses omandatud bakteriaalse kopsupõletiku (7–14-päevane annustamisrežiim) ravis on uuritud kahes prospektiivses multikeskse kliinilises uuringus. Esimeses randomiseeritud uuringus, mis hõlmas 590 patsienti, kellel oli kogukondlik bakteriaalne kopsupõletik, viidi läbi võrdlev uuring levofloksatsiini efektiivsuse kohta annuses 500 mg üks kord päevas suu kaudu või iv 7–14 päeva jooksul ja tsefalosporiinid, mille kogu kestus oli 7–14 päeva; kui kahtlustati või kinnitati pneumoonia atüüpilise patogeeni olemasolu, võisid võrdlusrühma patsiendid lisaks saada erütromütsiini või doksitsükliini. Kliiniline toime (ravimine või paranemine) 5. – 7. Päeval pärast levofloksatsiinravi lõppu oli 95% võrreldes 83% -ga võrdlusrühmas. Teises uuringus, mis hõlmas 264 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 500 mg üks kord päevas suu kaudu või IV 7-14 päeva jooksul, oli kliiniline toime 93%. Mõlemas uuringus oli levofloksatsiini efektiivsus Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ja Legionella pneumoniae põhjustatud atüüpilise kopsupõletiku ravis vastavalt 96, 96 ja 70%. Mikrobioloogilise likvideerimise määr mõlemas uuringus sõltus patogeenist: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloksatsiin on efektiivne paljude ravimite suhtes resistentsete Streptococcus pneumoniae tüvede (MDRSP) põhjustatud kopsupõletiku raviks. Pärast 40 patsiendist isoleeritud MDRSP isolaatide mikrobioloogilist hindamist leiti, et 38 patsiendil (95%) oli pärast levofloksatsiini ravi lõpetamist saavutatud kliiniline (paranemine või paranemine) ja bakterioloogiline toime. Bakterioloogilise likvideerimise aste oli erinevate patogeenide puhul: penitsilliiniresistentsed tüved - 94,1%, 2. põlvkonna tsefalosporiinidele resistentsed tüved - 96,9%, makroliididele resistentsed tüved - 96,6%, trimetoprimi / sulfametoksasooli suhtes resistentsed tüved - 89,5%, tetratsükliinresistentsed tüved - 100%.

Levofloksatsiini efektiivsust ja ohutust ühenduses omandatud bakteriaalses kopsupõletikus (5-päevane annustamisskeem) hinnati topeltpimedas, randomiseeritud, perspektiivses multitsentrilises uuringus, milles osales 528 ambulatoorset ja hospitaliseeritud täiskasvanud patsienti, kellel oli kliiniliselt ja radioloogiliselt määratletud ühiskondlikule pneumooniale kerge kuni raske raskusastmega võrreldes lefloxiga. 750 mg (intravenoosselt või suukaudselt iga päev viie päeva jooksul) või annuses 500 mg (intravenoosselt või suukaudselt 10 päeva t s). Kliiniline toime (paranemine või taastumine) oli 90,9% levofloksatsiiniga ravitud rühmas 750 mg ja 91,1% grupis, keda raviti 500 mg levofloksatsiiniga. 5-päevase raviskeemi mikrobioloogiline efektiivsus (bakterioloogilise likvideerimise aste) sõltuvalt patogeenist: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Efektiivsust ja ohutust levofloksatsiinist ravis äge bakteriaalne sinusiit (5 ja 10-14-päevane annustamisrežiime) Streptococcus pneumoniae poolt põhjustatud, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, hinnati topeltpimedas randomiseeritud potentsiaalsetele paljukeskuseline uuringus 780 ambulatoorset patsienti, kes said suukaudse levofloksatsiinile üks kord päevas annuses 750 mg 5 päeva või 500 mg 10 päeva jooksul. Levofloksatsiini kliiniline toime (ägeda bakteriaalse südamepõletiku sümptomite täielik või osaline lahenemine sellisel määral, et antibiootikumravi ei peetud vajalikuks) moodustas vastavalt mikrobioloogilisele hinnangule levofloksatsiiniga ravitud grupis 91,4% annuses 750 mg ja 88,6%. 500 mg levofloksatsiini.

Levofloksatsiini efektiivsust tüsistunud kuseteede infektsioonide ja ägeda püelonefriidi (5-päevane annustamisrežiim) ravis hinnati 1109 patsiendil randomiseeritud, topeltpimedas multitsentris kliinilises uuringus, kus patsiendid said levofloksatsiini annuses 750 mg IV / IV või suukaudselt üks kord päevas 5 päeva jooksul (546 patsienti) või tsiprofloksatsiin 400 mg i.v. või 500 mg suukaudselt kaks korda päevas 10 päeva jooksul (563 patsienti). Levofloksatsiini efektiivsust hinnati 10–14 päeva pärast vastavalt bakterioloogilisele likvideerimisele ja oli, sõltuvalt patogeenist: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Levofloksatsiini efektiivsust ja ohutust keeruliste kuseteede infektsioonide ja ägeda püelonefriidi (10-päevane annustamisrežiim) ravis hinnati 10-päevase ravikuuri jooksul levofloksatsiiniga annuses 250 mg suukaudselt üks kord päevas 285 patsiendil, kellel oli tüsistusteta kuseteede infektsioonid, mis olid komplitseeritud kuseteede infektsioonidega. juhuslikus, topeltpimedas, mitmekeskuselises kliinilises uuringus (kerge kuni mõõdukas raskusaste) ja äge püelonefriit (kerge kuni mõõdukas raskusaste) Vania. Mikrobioloogiline efektiivsus mikroorganismide bakterioloogilise likvideerimise teel oli ligikaudu 93%.

Levofloksatsiini efektiivsust naha ja naha struktuuri nakkushaigustes uuriti avatud, randomiseeritud võrdlevas uuringus, mis hõlmas 399 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 750 mg päevas (i.v., seejärel suu kaudu) või võrdlusravim (10 ± 4,7 päeva). Kirurgilised protseduurid keeruliste infektsioonide korral (surnud koe väljavool ja äravool) vahetult enne antibakteriaalset ravi (kombinatsioonravi osana) viidi läbi 45% -l levofloksatsiiniga ravitud patsientidest ja 44% võrdlusrühma patsientidest. Patsientide seas, keda jälgiti 2–5 päeva pärast ravi lõppu, oli kliiniline toime 116/138 (84,1%) levofloksatsiiniga ravitud rühmas ja 106/132 (80,3%) võrdlusrühmas.

Levofloksatsiini efektiivsust on demonstreeritud ka mitokeskse randomiseeritud avatud uuringus, mis on ette nähtud haiglaravi kopsupõletiku raviks ja mitmekeskuselises randomiseeritud topeltpimedas uuringus kroonilise bakteriaalse prostatiidi ravis.

Levofloksatsiini kliiniline toime 0,5% silmatilgadena randomiseeritud topeltpimedates multitsentrilistes kontrollitud uuringutes bakteriaalse konjunktiviidi ravis oli ravi lõpus (6–10 päeva) 79%. Mikrobioloogilise likvideerimise aste saavutas 90%.

Imendumine. Pärast allaneelamist imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult 500 mg ja 750 mg levofloksatsiini tablettide absoluutne biosaadavus on 99%. C_max Saavutatud 1–2 tunni pärast, kui toiduga koos C-ga jõudmiseks kulub veidi aega._max (1 tund) ja väheneb veidi C_max (14%), seega võib levofloksatsiini manustada olenemata söögist. Pärast ühekordse annuse intravenoosset manustamist tervetele vabatahtlikele annuses 500 mg (infusioon 60 minutit) C_max oli (6,2 ± 1) µg / ml, annus 750 mg (infusioon 90 minuti jooksul) - (11,5 ± 4) µg / ml. Levofloksatsiini farmakokineetika on ühekordse ja korduva suukaudse ja intravenoosse manustamisega lineaarne ja prognoositav. Püsiv kontsentratsioon plasmas saavutatakse 48 tunni möödudes annusega 500–750 mg üks kord päevas. Korduval manustamisel tervetele vabatahtlikele C väärtusega_max arvestatud: suukaudne 500 mg / päevas - (5,7 ± 1,4) µg / ml, 750 mg / päevas - (8,6 ± 1,9) µg / ml; 500 mg / päevas - (6,4 ± 0,8) µg / ml, 750 mg / päevas - (12,1 ± 4,1) µg / ml intravenoossel manustamisel. Levofloksatsiini plasmakontsentratsioon pärast IV süstimist on sarnane annusega, mis manustati suukaudselt.

Jaotus Keskmine V_d pärast ühekordset ja korduvat 500 mg ja 750 mg annuse manustamist moodustab 74-112 l. See on laialt levinud keha kudedes, tungib hästi kopsukoesse (kontsentratsioon kopsudes on 2-5 korda kõrgem plasmakontsentratsioonist). In vitro on kontsentratsioonide vahemikus, mis vastab kliinilistele väärtustele (1–10 µg / ml), seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) 24–38% ja ei sõltu levofloksatsiini kontsentratsioonist.

Metabolism ja eritumine. Stereokeemiliselt stabiilne plasmas ja uriinis, mis ei muutu enantiomeeriks D-ofloksatsiiniks. Kehas ei metaboliseeru see praktiliselt. Eraldub peamiselt uriiniga muutumatul kujul (umbes 87% annusest 48 tunni jooksul), väikesed kogused - väljaheitega (vähem kui 4% 72 tunni jooksul). Vähem kui 5% määratakse uriiniga metaboliitidena (desmetüül, lämmastikoksiid), millel on kerge spetsiifiline farmakoloogiline aktiivsus.

Terminal T_1/2 plasmas on see 6... 8 tundi pärast ühekordset või korduvat süstimist. Kogu Cl on 144–226 ml / min, neeruklubi on 96–142 ml / min, eritumine toimub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Tsimetidiini või probenetsiidi samaaegne kasutamine põhjustab vastavalt neerukloriidi vähenemise 24 ja 35% võrra, mis näitab levofloksatsiini eritumist proksimaalsete tubuliosade poolt. Levofloksatsiini kristalle ei leitud värskelt kogutud uriinis.

Patsientide erirühmad

Vanus, sugu, rass. Levofloksatsiini farmakokineetika ei sõltu patsientide vanusest, soost ega rassist.

Pärast 500 mg suukaudset manustamist tervetele meessoost vabatahtlikele T_1/2 keskmiselt 7,5 tundi võrreldes 6,1 tunniga naistel; erinevused olid seotud neerufunktsiooni seisundi iseärasustega meestel ja naistel ning neil ei olnud kliinilist tähtsust.

Farmakokineetika omadusi, sõltuvalt rassist, uuriti 72 patsiendi andmete kovariandianalüüsi abil: 48 - kaukaaslased ja 24 - teised; erinevusi üldise kliirensi ja jaotusruumala osas ei leitud.

Vanadus Levofloksatsiini farmakokineetika eakatel patsientidel ei ole märkimisväärseid erinevusi, kui võetakse arvesse kreatiniini kliirensi väärtuste individuaalseid erinevusi. Pärast ühekordset suukaudset 500 mg levofloksatsiini T annust_1/2 tervetel eakatel patsientidel (66–80-aastased) oli see 7,6 tundi, võrreldes noorematel patsientidel 6 tundi; erinevused tulenevad neerufunktsiooni varieeruvusest ja ei ole kliiniliselt olulised. Annuse kohandamine eakatel patsientidel ei ole vajalik.

Neerupuudulikkus. Neerufunktsiooni häirega patsiendid (Cl kreatiniin 0,1% levofloksatsiiniga ravitud patsientidel (N = 7537). Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (≥ 3%) olid iiveldus, peavalu, kõhulahtisus, unetus, kõhukinnisus ja pearinglus.

Närvisüsteemist ja meeleorganitest: peavalu (6%), pearinglus (3%), unetus 1 (4%); 0,1–1% - ärevus, ärevus, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, luupainajad 1, unehäired 1, anoreksia, ebatavalised unenägud 1, treemor, krambid, paresteesia, peapööritus, hüpertensioon, hüperkineesia, liikumiste halb koordineerimine, uimasus 1 nõrk

Südame-veresoonkonna ja vereringe osa: 0,1–1% - aneemia, arütmia, südamepekslemine, südame seiskumine, supraventrikulaarne tahhükardia, flebiit, ninaverejooks, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia.

Hingamisteede osa: õhupuudus (1%).

Seedetrakti organite osas: iiveldus (7%), kõhulahtisus (5%), kõhukinnisus (3%), kõhuvalu (2%), düspepsia (2%), oksendamine (2%); 0,1–1% - gastriit, stomatiit, pankreatiit, söögitoru, gastroenteriit, glossitis, pseudomembranoosne koliit, ebanormaalne maksafunktsioon, maksaensüümide aktiivsuse tõus, leeliseline fosfataas.

Seedetrakti süsteemist: vaginiit 2 (1%); 0,1–1%: neerufunktsiooni kahjustus, äge neerupuudulikkus, suguelundite kandidoos.

Lihas-skeleti süsteemi osa: 0,1–1% - artralgia, kõõlusepõletik, lihasvalu, skeletilihaste valu.

Nahale: lööve (2%), sügelus (1%); 0,1–1% - allergilised reaktsioonid, turse (1%), urtikaaria.

Teised: kandidoos (1%), reaktsioon intravenoosse süstimise kohas (1%), valu rinnus (1%); 0,1–1%: hüperglükeemia / hüpoglükeemia, hüperkaleemia.

Kliinilistes uuringutes täheldati mitmete annuste kasutamisel fluorokinoloonidega, sealhulgas levofloksatsiiniga ravitud patsientidel oftalmoloogilisi häireid, sealhulgas katarakti ja läätse mitmetahulist läbipaistmatust. Nende nähtuste ja ravimite vastuvõtmise suhet ei ole kindlaks tehtud.

2 N = 3758 (naised)

Nende nähtuste arengu sagedust ja põhjuslikku seost ravimite kasutamisega ei ole võimalik usaldusväärselt hinnata, sest sõnumeid saab spontaanselt määratlemata suurusega elanikkonnast.

Närvisüsteemist ja sensoorilistest organitest: individuaalsed teated entsefalopaatiast, EEG kõrvalekalletest, perifeersest neuropaatiast (võib olla pöördumatud), psühhoos, paranoia, individuaalsed aruanded enesetapukatsete kohta ja enesetapumõtted, uveiit, nägemispuudulikkus (sh diplopia, vähenenud nägemisteravus, ähmane nägemine, scotoma), kuulmiskaotus, tinnitus, parosmia, anosmia, maitse kaotus, maitse perversioon, düsfoonia, müasteenia raskuskese ägenemine, aju pseudotumor.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri: individuaalsed aruanded torsade de pointes'e kohta, QT-intervalli pikenemine, tahhükardia, vasodilatatsioon, INR-i suurenemine, PV pikenemine, pancytopeenia, aplastiline aneemia, leukopeenia, hemolüütiline aneemia, eosinofiilia.

Seedetrakti osa: maksapuudulikkus (sh surmaga lõppenud juhtumid), hepatiit, ikterus.

Lihas-skeleti süsteemis: kõõluse rebend, lihaskahjustus, sealhulgas rebend, rabdomüolüüs.

Naha osa: bulloosne lööve, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem, valgustundlikkuse / fototoksilisuse reaktsioonid.

Allergilised reaktsioonid: ülitundlikkusreaktsioonid (mõnikord surmavad), sealhulgas anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk, angioödeem, seerumi haigus; üksikud aruanded allergilise pneumoniidi kohta.

Muu: leukotsütoplastiline vaskuliit, lihasensüümide aktiivsuse suurenemine, hüpertermia, mitme organi puudulikkus, interstitsiaalne nefriit.

Levofloksatsiini kasutamisel 0,5% silmatilgadena olid kõige sagedamini täheldatud toimed: 1-3% - mööduv nägemise vähenemine, mööduv põletamine, valu või ebamugavustunne silmis, võõraste keha tunne, palavik, peavalu, farüngiit, fotofoobia; ®