Levofloksatsiin: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated, hinnad apteekides Venemaal

Levofloksatsiin: kasutusjuhised

Koostis

toimeaine: levofloksatsiin (levofloksatsiini hemihüdraadi kujul) - 250 mg.

Abiained, laktoosmonohüdraat, povidoon (E-1201), veevaba kolloidne ränidioksiid, kaltsiumstearaat (E-470), kartulitärklis.

Kõva želatiinkapsli kesta koostis: želatiin, glütseriin, puhastatud vesi, titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, kinolinkollane (E-104), kollane kollane (E-110).

Kirjeldus

kõvad želatiinkapslid, kollased, number 0. Kapslite sisu on pulbri ja graanulite segu helekollasest kollaseni. Kapslimassi tihendite olemasolu klaasvardaga pressitud kolonni või tableti kujul on lubatud.

Farmakoloogiline toime

Antimikroobne ravim fluorokinoloonide rühmast. Omab paljusid antibakteriaalseid (bakteritsiidseid) toimeid.

Ravim on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu:

- Aeroobsed grampositiivsed bakterid: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Syridus anti-morfiit, Syridus, kopsupõletik, Streptococcus pyogenes

- Aeroobsed Gram-negatiivsed bakterid Acinetobacter spp (sh Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans'i, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes'e Enterobacter'i agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens);

anaeroobsed grampositiivsed bakterid: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- intratsellulaarsed parasiidid: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokineetika

Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult, selle biosaadavus on 99%. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. Levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas ulatub 2,8 µg / ml 1... 2 tundi pärast suukaudset manustamist annuses 250 mg. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Poolväärtusaeg on 7–8 tundi; see võib suureneda neerupuudulikkusega patsientidel. Ravim jõuab terapeutilise kontsentratsioonini peaaegu kõigis keha kudedes ja bioloogilistes vedelikes.

Seondumine plasmavalkudega - 30-40%. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsud, bronhide limaskesta, röga, urogenitaalsüsteemi organid, luukoe, tserebrospinaalvedeliku, eesnäärme, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid, alveolaarsed makrofaagid.

Maksa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse väike osa. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritub umbes 87% heakskiidetud annusest muutumatul kujul uriiniga 48 tunni jooksul. 72 tunni jooksul on fekaalides vähem kui 4%, neerupuudulikkuse korral sõltub ravimi kliirens vähenemine ja eritumine neerude kaudu kreatiniini kliirensist.

Näidustused

- äge sinusiit, keskkõrvapõletik, mida põhjustab Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- bakteriaalse infektsiooniga seotud kroonilise bronhiidi ägenemine (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- naha ja pehmete kudede tüsistusteta infektsioonid (kerge kuni mõõdukas raskusaste), sealhulgas abstsess, flegmoon, furunkleel, impetigo, püoderma, Staphylococcus aureus või Streptococcus pyogenes põhjustatud haavainfektsioonid;

- Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus'e põhjustatud tüsistusteta kuseteede infektsioonid (kerge kuni mõõdukas raskusaste);

- Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud keerulised kuseteede ja neerude infektsioonid (kerge ja mõõdukas raskusaste).

- Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis põhjustatud krooniline bakteriaalne prostatiit;

- Escherichia coli põhjustatud äge püelonefriit (kerge kuni mõõdukas raskusaste).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes; epilepsia; kinolooniga seotud kõõluste kahjustused; neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 50 ml / min), glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi defitsiit, hemodialüüs, rasedus, imetamine, lapsed ja alla 18-aastased noorukid.

Rasedus ja imetamine

Annustamine ja manustamine

Levofloksatsiini manustatakse suukaudselt, annus määratakse, võttes arvesse nakkuse laadi ja tõsidust, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkust. Kapsleid ei tohi närida, enne söömist ega söögi ajal mingil ajal pesta piisava koguse vedelikuga (0,5 kuni 1 tassi). Levofloksatsiini tavaline annus täiskasvanutele on 250–500 mg iga 24 tunni järel. Ravi kestus sõltub haiguse kulgemisest ja ei tohi ületada 14 päeva.

Normaalse või mõõdukalt vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) on soovitatav järgmine annustamisskeem:

sinusiit (paranasaalse nina põletik) - 2 kapslit 1 kord päevas, 10-14 päeva;

kroonilise bronhiidi ägenemine - 1 või 2 kapslit 1 kord päevas 7-10 päeva jooksul;

kogukondlikult omandatud kopsupõletik - 2 kapslit 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul.

komplikatsioonita kuseteede infektsioonid - 1 kapsel 1 kord päevas, 3 päeva;

komplekssed kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit - 1 kapsel 1 kord päevas, 7-10 päeva;

prostatiit - 2 kapslit 1 kord päevas, 28 päeva jooksul;

naha ja pehmete kudede infektsioonid: 1 või 2 kapslit 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul.

Levofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu, nii et neerufunktsiooni häirega patsientide, samuti hemodialüüsi või püsiva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi (CAPD) ravimisel ei tohiks ravimit kasutada. Maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada, kuna levofloksatsiin metaboliseerub kergelt maksas. Normaalse neerufunktsiooniga eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Soovitatav annustamisskeem tuleb rangelt järgida. Ravimi kasutamist soovitatakse jätkata 2-3 päeva pärast kehatemperatuuri normaliseerimist. Raviravi sõltumatu katkestamine või varajane lõpetamine on vastuvõetamatu.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: mõnikord naha sügelus ja punetus; harva anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid (väljenduvad näiteks urtikaaria, näo turse, valgustundlikkus; väga harva äkiline vererõhu langus ja šokk; mõnel juhul Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom) ja eksudatiivne erüteem multiforme.

Närvisüsteemist ja sensoorilistest organitest: mõnikord - peavalu, pearinglus, väsimus, maitse halvenemine ja puutetundlikkus; harva, paresteesiad kätes, värisemine, rahutus, hirmud, krambid, krambid ja segasus; väga harva - nägemise ja kuulmise halvenemine, maitse ja lõhna kahjustus, vähendatud puutetundlikkus, halvenenud kontsentratsioon, psühhootilised reaktsioonid, nagu hallutsinatsioonid ja depressioonid, halb koordinatsioon (sealhulgas kõndimine), epilepsiahoogud (tundlikel patsientidel).

Seedetrakti osa: sageli - iiveldus, kõhulahtisus (väga harvadel juhtudel veres, mis võib olla märk soolestiku või pseudomembranoosse koliidi põletikust), mõnikord - söögiisu kaotus, oksendamine, kõhuvalu, seedehäired; harva, suukuivus, seedetrakti verejooks; väga harva - maksafunktsiooni häired (hepatiit, sapikivitõbi).

Vere moodustavate organite küljest: mõnikord - eosinofiilia, leukopeenia; harva neutropeenia, trombotsütopeenia (suurenenud kalduvus verejooksuks või verejooksuks); väga harva - väljendunud agranulotsütoos (kaasneb püsiv või korduv palavik, mandlite põletik ja heaolu pidev halvenemine); mõnel juhul - hemolüütiline aneemia, pancytopenia.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: harva - tahhükardia, hüpotensioon ja hüpertensioon; sagedus ei ole teada - ebanormaalselt kiire südamerütm, eluohtlik ebaregulaarne südamerütm, südamerütmi muutused (nn QT-intervalli pikenemine), mis on kinnitatud EKG-ga.

Lihas-skeleti süsteemis: harva - kõõluste kahjustused (sh kõõlusepõletik), liiges- ja lihasvalu; väga harva - Achilleuse kõõluse rebend (võib olla kahepoolne ja ilmneda 48 tunni jooksul pärast ravi algust), lihasnõrkus (on eriti oluline myasthenia patsientidel); mõnel juhul - rabdomüolüüs.

Urogenitaalsüsteemi osalt: mõnikord - vaginiit, väga harva - neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuseni (näiteks allergiliste reaktsioonide tõttu - interstitsiaalne nefriit).

Mõnikord - asteenia, suurenenud higistamine; väga harva - hüpoglükeemia, palavik, allergiline kopsupõletik, vaskuliit.

Laboratoorsed näitajad: mõnikord - ALT, AST aktiivsuse suurenemine, seerumi kreatiniinitaseme tõus; harva, LDH suurenemine, glükoosi suurenemine või vähenemine.

Üleannustamine

Sümptomid: segasus, pearinglus ja krambid krambid, iiveldus, limaskestade erosiooni kahjustused.

Ravi: sümptomaatilist ravi (puudub spetsiifiline antidoot) ei elimineerita dialüüsi abil. EKG-d tuleb jälgida. QT-intervalli võimaliku pikenemise tõttu.

Koostoimed teiste ravimitega

Levofloksatsiini, nagu teised fluorokinoloonid, tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad QT-intervalli pikendamiseks teadaoleva riskiteguriga ravimeid (näiteks IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid).

Kui kombineeritud ravi fenbufenomi ja sarnaste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, teofülliin, võib ravim vähendada konvulsiivse valmisoleku künnist.

Sukralfaat, rauasoolad ja magneesiumi- või alumiiniumit sisaldavad antatsiidid vähendavad levofloksatsiini toimet (intervall ravimite annuste vahel peab olema vähemalt 2 tundi).

Samaaegsel kasutamisel varfariiniga, protrombiiniaeg ja verejooksu risk suurenevad (INR-i hoolikas jälgimine, protrombiiniaeg ja muud koagulatsiooni näitajad, samuti võimalike verejooksude nähtude jälgimine on vajalik).

Levofloksatsiini kliirensit aeglustab tsimetidiini ja probenetsiidi toime veidi. Levofloksatsiin põhjustab T-i kerget suurenemist_1/2 tsüklosporiin vereplasmast.

Glükokortikoidid suurendavad kõõluste purunemise ohtu (eriti vanemas eas).

Alkohol võib suurendada kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid (pearinglus, tuimus, uimasus).

Diabeediga patsientidel, kes saavad levofloksatsiini võtmise ajal suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid või insuliini, on hüpo- ja hüperglükeemilised seisundid võimalikud (vere glükoosisisalduse hoolikas jälgimine on soovitatav).

Mõju laboratoorsete ja diagnostiliste uuringute tulemustele:

Levofloksatsiini kasutavatel patsientidel võib opiaatide määramine uriinis anda valepositiivseid tulemusi. Konkreetsemate meetoditega võib osutuda vajalikuks kinnitada opiaatide olemasolu analüüsi positiivsed tulemused.

Levofloksatsiin võib pärssida mükobakterite tuberkuloosi kasvu ja anda vale-negatiivse tuberkuloosi bakterioloogilise diagnoosi.

Rakenduse funktsioonid

Patsiendi küsitlemine on vajalik, kui tal on kaasasündinud või omandatud südamerütmihäire (kinnitatud südame EKG-s); vere elektrolüütide koostise tasakaalustamatus, eriti vähene kaaliumi või magneesiumi sisaldus veres; südame aeglane rütm (nn bradükardia); nõrk süda (südamepuudulikkus); anamneesis südameinfarkt (müokardiinfarkt) või teiste ravimite võtmine, mis võivad põhjustada EKG patoloogilisi muutusi.

Ravimi kasutamise ajal tuleb vältida insolatsiooni. Levofloksatsiini kasutavatel patsientidel on soovitatav kristalluuria vältimiseks juua piisavalt vedelikku.

Levofloksatsiini kapsleid ei tohi kasutada laste ja alla 18-aastaste noorukite ravimiseks, kuna on tõenäoline, et liiges kõhre kahjustatakse.

Ohutusabinõud

Fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini kasutamisel tuleb QT-intervalli pikendamise teadaolevate riskiteguritega patsientidel olla ettevaatlik:

- kaasasündinud pikk QT sündroom;

- QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine (näiteks IA ja III klassi arütmiavastased ravimid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid);

- elektrolüütide häired, eriti korrigeerimatu hüpokaleemia, hüpomagneseemia;

- südamehaigus (näiteks südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, bradükardia).

Eakate patsientide ravimisel tuleb meeles pidada, et selle rühma patsiendid kannatavad sageli neerufunktsiooni häirete all ja tuleb kontrollida kreatiniini kliirensit.

Kasutage ettevaatusega patsientide puhul, kellel on varasemate ajukahjustuste (insult või raske vigastus) tõttu krampide tekkimise võimalus.

Psühhootilisi reaktsioone on teatatud kinoloonidega ravitud patsientidel, kaasa arvatud levofloksatsiin, kaasa arvatud suitsidaalne käitumine, isegi ühest levofloksatsiini annusest. Selliste reaktsioonide korral tuleb levofloksatsiini kasutamine lõpetada ja võtta asjakohased meetmed. Levofloksatsiini kasutamisel psühhootilistel patsientidel või patsientidel, kellel on esinenud vaimset haigust, tuleb olla ettevaatlik.

Kui kasutate ravimit suhkurtõvega patsientidel, kes saavad samaaegselt suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid (insuliin või glibenklamiid), tuleb meeles pidada, et levofloksatsiin võib põhjustada hüpoglükeemiat.

Nahakahjustuste vältimiseks (fotosensibiliseerimine) soovitatakse patsientidel mitte läbi viia päikese- või kunstlikku ultraviolettkiirgust (näiteks pikaajaline kokkupuude otsese päikesevalgusega või päevitamisvoodis), kui ilmnevad fototoksilised toimed (nahalööve), tuleb ravim katkestada.

Glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel võib tekkida erütrotsüütide hemolüüs.

Kui teil tekib tõsine, püsiv kõhulahtisus koos vere lisamisega või ilma, peate sellest teavitama arsti. Kõhulahtisus võib olla antibiootikumravi põhjustatud enterokoliidi põhjuseks. Pseudomembranoosse koliidi kahtluse korral tuleb ravim kohe ära jätta ja alustada sobivat ravi. Sel juhul ei saa te kasutada ravimeid, mis inhibeerivad soolestiku liikuvust.

Eakad patsiendid on kalduvamad tendiniidile. Harva täheldatakse levofloksatsiini tendiniidi (peamiselt Achilleuse kõõlusepõletiku) ravimisel eakate inimeste kõõluse rebendit. Kui kahtlustate kõõlusepõletikku, tuleb ravim katkestada ja kahjustatud kõõluse ravi alustada, tagades selle immobiliseerimise.

Ravi glükortikosteroididega („kortisoonravimid“) suurendab tõenäoliselt kõõluste purunemise ohtu.

Levofloksatsiini tuleb müasteeniaga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Alkoholi tuleb ravi ajal vältida.

Mõju autojuhtimise võimele ja teistele potentsiaalselt ohtlikele mehhanismidele: ravi kestel on vaja loobuda sõidu- ja potentsiaalselt ohtlikest mehhanismidest, mis võivad tekkida pearingluse, uimasuse, jäikuse ja nägemishäirete tõttu, mis võib viia aeglasema psühhomotoorse reaktsiooni tekkeni ja vähendada võimet tähelepanu koondumine.

Vormivorm

10 kapslit blisterpakendis; 1 mullpakendi pakend koos kasutusjuhendiga pakendis.

Ladustamistingimused

Niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Levofloksatsiin

Tabletid, kilekattega kollased, ümmargused, kaksikkumerad, helekollase värvi murdumisel; tableti kaal 330 mg.

Abiained: naatriumkroskarmelloos (primelloza) 7 mg magneesiumstearaat 3,2 mg, kesk polüvinüülpürrolidoon 14 mg, 21,6 mg mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid (Aerosil) 5 mg talki 6,4 mg modifitseeritud tärklis (Tärklis 1500) 12,8 mg.

Kesta koostis: Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol) 4 mg, makrogool (polüetüleenglükool 3350) 2,02 mg, talk 1,48 mg, titaandioksiid 1,459 mg, kollane kinoliinil (E104) põhinev alumiiniumlakk 0,84 mg, raua värvioksiid (II) E172) 0,198 mg, indigokarmiinil (E132) põhinev alumiiniumlakk 0,003 mg.

5 tükki - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.

Tabletid, kilekattega kollased, ümmargused, kaksikkumerad, helekollase värvi murdumisel; tableti kaal 660 mg.

Abiained: naatriumkroskarmelloos (primelloza) 14 mg magneesiumstearaat 6,4 mg, kesk polüvinüülpürrolidoon 28 mg, 43,2 mg mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid (Aerosil), 10 mg talki 12,8 mg modifitseeritud tärklis (Tärklis 1500) 25,6 mg.

Kesta koostis: Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol) 8 mg, makrogool (polüetüleenglükool 3350) 4,04 mg, 2,96 mg talk, 2,918 mg titaandioksiid, kollane kinoliin (E104) põhinev alumiiniumlakk 1,68 mg, raua värvioksiid (II). E172) 0,396 mg, indigo-karmiinil (E132) põhinev alumiiniumlakk 0,006 mg.

5 tükki - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.

Levofloksatsiin on laia toimespektriga antimikroobne bakteritsiidne aine fluorokinoloonide rühmast. See blokeerib DNA güraasi (topoisomeraas II) ja topoisomeraasi IV, rikub superkoormust ja DNA katkestuste sidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja bakterite membraanides.

In vitro tundlikule ravimile (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on alla 2 mg / l):

Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (sh Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koagulaas-negatiivsed metitsilliinitundlikud / mõõdukalt tundlikud tüved), sealhulgas Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliinitundlikud tüved), Streptococcus spp. rühmad C ja G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsilliini suhtes tundlikud / mõõdukalt tundlikud / resistentsed tüved), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridaanirühmad (penitsilliini suhtes tundlikud / resistentsed tüved).

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Acinetobacter spp. (sh Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (sh Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ökoloogia, ökoloogia, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ökoloogia, amfilliini suhtes tundlikud / resistentsed tüved, Haemophilus influenzae (ampitsilliinitundlikud / resistentsed tüved), ökoloogia, elastsus, Haemophilus influenzae (Sealhulgas Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (ja toodavad mingit tootvat beetalaktamaasensüüme tüved), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (sh penitsilliinaasile toodavad ja toodavad mingit tüved), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (sealhulgas Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Tue Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (sealhulgas Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens).

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Muud mikroorganismid: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (sh Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Mõõdukalt tundlikud mikroorganismid (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on üle 4 mg / l):

Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsilliini suhtes resistentsed tüved), Staphylococcus haemolyticus (metitsilliini suhtes resistentsed tüved).

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides onus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Resistentsed mikroorganismid (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on üle 8 mg / l):

Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes resistentsed tüved), muud Staphylococcus spp. (koagulaas-negatiivsed metitsilliiniresistentsed tüved).

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Alcaligenes xylosoxidans.

Muud mikroorganismid: Mycobacterium avium.

Allaneelamisel imendub levofloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult (toidu tarbimine ei mõjuta imendumise kiirust ja täielikkust). Biosaadavus - 99%. Aeg jõuda C-ni_max vereplasmas - 1-2 tundi; 250 ja 500 mg C kasutamisel_max vereplasmas on vastavalt umbes 2,8 ja 5,2 µg / ml. Suhtlemine plasmavalkudega - 30-40%. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsud, bronhide limaskesta, röga, urogenitaalsüsteemi organid, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid, alveolaarsed makrofaagid.

Maksa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse väike osa. Neerukliirens on 70% kogu kliirensist. T_1/2 - 8 h. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Vähem kui 5% levofloksatsiini eritub metaboliitidena. Muutumatul kujul neerude kaudu eritub 24 tunni jooksul 70% ja 48 tunni jooksul 87%; 72% levofloksatsiini manustatud annusest eritub sooledesse 72 tunni jooksul.

Levofloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused, sealhulgas:

- äge bakteriaalne sinusiit;

- alumiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukondlik pneumoonia);

- kuseteede ja neerude (sealhulgas äge püelonefriit) infektsioonid;

- krooniline bakteriaalne prostatiit;

- naha ja pehmete kudede infektsioonid (karvane ateroom, abstsess, furunkuloos);

- kõhuõõne infektsioonid koos anaeroobse mikroflooraga toimivate ravimitega;

- tuberkuloos (ravimiresistentsete vormide kompleksteraapia).

Ülitundlikkus levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide suhtes, epilepsia, kõõluste tundlikkus eelnevalt läbiviidud raviga kinoloonide, raseduse, imetamise, laste ja noorukitega (kuni 18 aastat).

Vanem vanus (neerufunktsiooni vähenemise suur tõenäosus), glükoosi-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.

Ravimit võetakse suu kaudu üks või kaks korda päevas. Ärge närige tablette ja jooge palju vedelikke (0,5 kuni 1 tassi), mida saate võtta enne sööki või söögi ajal. Annused määravad kindlaks nakkuse laadi ja tõsiduse ning kahtlustatava patogeeni tundlikkuse.

Normaalse või mõõdukalt vähenenud neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) patsientidel soovitatakse kasutada järgmist annustamisrežiimi:

Äge bakteriaalne sinusiit: 500 mg 1 kord päevas - 10-14 päeva.

Kroonilise bronhiidi ägenemine: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva.

Ühenduses omandatud kopsupõletik: 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.

Tüsistumata kuseteede infektsioonid: 250 mg 1 kord päevas - 3 päeva.

Krooniline bakteriaalne prostatiit: 500 mg - 1 kord päevas - 28 päeva.

Keerulised kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: 250 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva.

Naha ja pehmete kudede infektsioonid: 250-500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.

Intraabdominaalne infektsioon: 500 mg 1 kord päevas - 7-14 päeva (koos antibakteriaalsete ravimitega, mis mõjutavad anaeroobset taimestikku).

Tuberkuloosi puhul (kompleksse ravi osana) - 500 mg 1-2 korda päevas., Ravi kestus on kuni 3 kuud.

Levofloksatsiini annuse korrigeerimine neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanud patsientidel (kreatiniini kliirens alla 50 ml / min)

Levofloksatsiin - kasutusjuhised ja näidustused, koostis, vabanemisvorm, analoogid, annus ja hind

Levofloksatsiini (levofloksatsiini) meditsiinilist ravimit peetakse laia spektriga antibakteriaalseks aineks. Seda ravimit soovitatakse patsientidele, kellel on ülemiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede, hingamisteede, kuseteede organite nakkushaigused. Arst individuaalselt valib konservatiivse ravi skeemi, enesehooldus on tervisele ohtlik.

Koostis ja vabanemisvorm

Levofloksatsiini on saadaval kolmes ravimvormis - 250 mg ja 500 mg tabletid, infusioonilahus 0,5%, tilgad 0,5% (kasutamiseks oftalmoloogias). Kollase värvusega ümmargused tabletid on kaksikkumerad, pikisuunaline sisselõige. Tabletid on pakitud 5 või 10 tk kastidesse, lisage kasutusjuhised. Läbipaistvad silmatilgad valatakse 5 või 10 ml tilkpudelitesse. Rohelise kollase värvi infusioonilahus valmistatakse 100 ml pudelites. Keemilise koostise omadused:

Ravimi vabastamise vorm

levofloksatsiini hemihüdraat (250 või 500 mg)

hüpromelloos, kaltsiumstearaat, primelloza, mikrokristalne tselluloos, polüsorbaat 80

titaandioksiid, raudoksiidi kollane värv, talk, hüpromelloos, makrogool 4000

levofloksatsiini hemihüdraat (5 mg)

bensalkooniumkloriid, naatriumkloriid, 1 M vesinikkloriidhappe lahus, dinaatriumedetaadi dihüdraat, süstevesi

infusioonilahus, 1 ml

levofloksatsiini hemihüdraat (5 mg)

naatriumkloriid, süstevesi

Farmakoloogilised omadused

Ravim Levofloksatsiin on fluorokinoloonrühma esindaja, kellel on kehas tugev antimikroobne toime. Bakteritsiidse toimega toimeaine rikub DNA supercoilingi, tekitab morfoloogilisi muutusi patogeensete mikroorganismide rakkudes. Mikroobid kaotavad oma võime paljuneda, surevad ära massiliselt. Vastavalt juhistele toimib ravim grampositiivsete ja gramnegatiivsete üksikute tüvede vastu.

Suukaudse ravimiga tühja kõhuga on biosaadavuse indeks 100%. Levofloksatsiini hemihüdraadi maksimaalne plasmakontsentratsioon jõuab üks tund pärast ühekordset annust. Metabolism toimub maksas. Poolväärtusaeg kestab 6–7 tundi. Vastavalt juhistele eritub antibiootikum neerude kaudu uriiniga 85%.

Levofloksatsiin on antibiootikum või mitte

Määratud ravim kuulub fluorokinoloonide farmakoloogilisse rühma, mida iseloomustab organismis süsteemne toime. Levofloksatsiin on sünteetiline antibakteriaalne aine, mis võrreldes antibiootikumidega vähendab tõenäoliselt allergilise reaktsiooni tekkimist. Ravimil on väljendunud bakteritsiidne, antimikroobne omadus, seda on soovitatav kasutada infektsioonide kompleksseks raviks, mis on põhjustatud penitsilliiniresistentsete pneumococcus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Näidustused

Levofloksatsiini kasutamise üksikasjalikud juhised kirjeldavad haigusi, mille puhul selline ravimite määramine on asjakohane. Arstlik näidustus kõigi ravimite vabastamise vormide kohta:

• tabletid: sinusiit, paranasaalsete põletike põletik, kopsupõletik, keskkõrvapõletik, bronhiit, uretriit, püelonefriit, tsüstiit, bakteriaalse komplikatsioonita prostatiit, furunkuloos, püoderma, abstsess, pneumoniit, urogenitaalsed infektsioonid täiskasvanutel, ateroom;
• infusioonilahus: siberi katku, sepsis, krooniline bronhiit, tuberkuloos, sapiteede infektsioonid, impetigo, püoderma, keeruline kopsupõletik koos vere mürgistusega, keeruline prostatiit, pannitsuliit;
• tilgad: bakteriaalse tekke silmade pealiskaudsed infektsioonid.

Annustamine ja manustamine

Ravim Levofloksatsiin on mõeldud suukaudseks, intravenoosseks, väliseks kasutamiseks. Tablettidega ravi kestus on 1-2 nädalat, infusioonilahus - 1 kuni 3 kuud (sõltuvalt meditsiinilistest näidustustest), silmatilgad - 5-7 päeva. Antibakteriaalse aine optimaalse annuse määrab individuaalselt raviarst.

Levofloksatsiini tabletid

Ravim on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Tabletid tuleb juua tühja kõhuga või söögikordade vahel rohke vedelikuga. Soovitatavad annused on määratletud juhendis, sõltuvalt diagnoosist:

• bakteriaalne sinusiit: 1 kord päevas, 500 mg, kursus - 10-14 päeva;
• krooniline bronhiit retsidiivi staadiumis: 250 või 500 mg 1 kord päevas, 7–10 päeva jooksul;
• kogukonnas omandatud kopsupõletik: 500 mg 1-2 korda päevas 1-2 nädala jooksul;
• prostatiit: 1. sakil. Levofloksatsiin 500 üks kord päevas, kursus - 4 nädalat;
• naha ja pehmete kudede infektsioon: 0,5–1 g üks kord päevas, 7–14 päeva jooksul;
• kuseteede infektsioonid: 250 mg 1 kord päevas, kursus - 10 päeva;
• bakteriaalne prostatiit: 500 mg üks kord päevas, kursus - 28 päeva;
• baktereemia, septitseemia: 250 või 500 mg 1 kord päevas, muidugi - 14 päeva.

Levofloksatsiin ampullides

Infusioonilahus on mõeldud aeglaseks intravenoosseks tilgutamiseks. Vastavalt juhistele on 100 ml ravimi saamise kestus vähemalt 60 minutit, protseduuride arv on 1-2 päevas. Mõne päeva pärast kantakse patsient näidatud antibiootikumi tabletivormile. Lahust süstitakse intravenoosselt 500 mg-ni, päevaste istungite arv sõltub diagnoosist:

• nahainfektsioonid: kaks korda päevas 7–14 päeva jooksul;
• sepsis, kopsupõletik: 1–2 korda päevas 7–14 päeva jooksul;
• äge püelonefriit: üks kord päevas 3-10 päeva jooksul;
• nahainfektsioonid: 1000 mg 2 ööpäevas 1–2 nädalat;
• siberi katku: Levofloksatsiin intravenoosselt 1 kord päevas 2 nädala jooksul.

Drops

Silma infektsiooni korral määratakse Levofloksatsiin välispidiseks kasutamiseks mõeldud silmatilkade kujul. Esimesed kaks päeva peavad sisenema igasse konjunktivaalsesse pitserisse 1-2 kapsli jaoks. seda ravimit iga 2 tunni järel. Kolmandal päeval on soovitatav ravimit kasutada mitte rohkem kui 4 korda päevas 1 nädala jooksul. Vajadusel pikendatakse antibiootikumiravi.

Erijuhised

Selleks, et minimeerida liigese kõhre kahjustamise ohtu, on selle ravimiga noorukite ravi vastunäidustatud. Kasutusjuhend sisaldab patsiendile olulisi soovitusi:

1. Pärast peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi saavatel patsientidel on täiendavate annuste manustamine vastunäidustatud.
2. Kroonilise neeruhaigusega patsientidele määratakse ravimi ettevaatusega.
3. Kui antibakteriaalse ravi ajal tekivad orgaanilised ajukahjustused, tekib konvulsiivne sündroom.
4. Akuutse glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse tõttu fluorokinoloonide mõjul toimub punaste vereliblede hävimine (hemolüüs).
5. Kontaktläätsede kandmisel tuleb tilkade kasutamine ajutiselt loobuda, vastasel juhul aeglustub toimeaine adsorptsioon.
6. Ravi nõuab hemoglobiini, bilirubiini, kreatiniini sisalduse veres laboratoorset jälgimist.
7. Silmatilkade kasutamisel on vaja ajutiselt loobuda erasõiduki juhtimisest, võimsusmehhanismidest, on oluline oodata kuni nägemise taastamine.
8. Levofloksatsiini tabletid günekoloogias on ette nähtud infektsioonide jaoks osana komplekssest ravist (samaaegselt vaginaalsete manustamisviisidega).
9. Pikaajalise kasutusega ravim võib provotseerida düsbakterioosi, seetõttu on probiootikume ette nähtud soolestiku mikrofloora normaliseerimiseks.

Raseduse ajal

Levofloksatsiini ravimit ei soovitata kasutada loote kandmisel, sest sel viisil on võimalik kahjustada loodet. Kui rinnaga toitmine on ka vastunäidustatud. Vajadusel on vaja ravimit, et beebi ajutiselt üle viia kohandatud segusse, lõpetada imetamine.

Levofloksatsiin lastele

Kuna see ravim mõjutab negatiivselt kõhre koe seisundit, on see vastavalt juhistele kategooriliselt vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele. Lapsepõlves soovitatakse pärast konsulteerimist kohaliku lastearstiga valida teisi antibakteriaalseid aineid. Levofloksatsiin on eriti ohtlik noorukite tervisele.

Levofloksatsiin ja alkohol

Antibiootikumravi ajal on alkohol vastunäidustatud kahel põhjusel - vähendatud terapeutiline toime, kõrvaltoimete tõsidus. Alkohol suurendab diureetilist toimet, mille tagajärjel erituvad toimeained organismist kiiresti, aeglustades taastumist. Lisaks suurendab koostoime etanooliga närvisüsteemi koormust. Patsient kaebab migreenihoogude, pearingluse, unetuse, krampide üle.

Ravimi koostoime

Kuna levofloksatsiin on kombinatsioonravi osa, on oluline kaaluda ravimite koostoime riski. Käsiraamat sisaldab selliseid soovitusi:

1. Kinolooni samaaegsel kasutamisel teofülliiniga suureneb krampide sündroomi tekkimise oht.
2. Kombinatsioonis sukralfaadi, rauasoolade, magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiididega vähendatakse antibakteriaalset toimet.
3. Tsimetidiin ja Probenicid aeglustavad pisut antibakteriaalse ravimi kõrvaldamist, mis on oluline meeles pidada patsientide puhul, kellel on kroonilised maksa- ja neeruhaigused.
4. Samaaegne manustamine glükokortikosteroididega suurendab kõõluste purunemise, sidemete struktuuride rikkumise ohtu.
5. Kasutamisel koos K-vitamiini antagonistidega on oluline süstemaatiline jälgimine vere hüübimisel.
6. Kombinatsioonis antibakteriaalse ravimiga suurendab tsüklosporiin viimase poolväärtusaega.
7. Silmatilkade kasutamisel on ravimi koostoime risk minimaalne.
8. Infusioonilahusele on keelatud lisada naatriumvesinikkarbonaati või hepariini.
9. Infusiooniks on lubatud kombineerida Ringer'i lahusega dekstroosi, soolalahuse ja parenteraalse toitumise lahusega.

Kõrvaltoimed

Levofloksatsiin talub hästi, kuid arstid ei välista tervisliku seisundi halvenemist kursuse alguses. Võimalikud kõrvaltoimed on kirjeldatud kasutusjuhendis:

• seedesüsteem: suurenenud maksaensüümide aktiivsus, iiveldus, oksendamine, gastralgia, kõhulahtisus, pseudomembranoosse koliidi sümptomid, soole ärritus;
• südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia (kiire südamelöök), hüpotensioon, veresoonte kollaps;
• närvisüsteem: depressioon, hallutsinatsioonid, jäsemete treemor, sisemise ärevuse tunne;
• kuseteede süsteem: interstitsiaalne nefriit, suurenenud seerumi bilirubiini ja kreatiini kontsentratsioon, neerupuudulikkus, Lyelli sündroom;
• luu- ja lihaskonna süsteem: lihasvalu valu ja nõrkus, rabdomüolüüs (lihaskahjustus), kõõlusepõletik (kõõluste põletik);
• hingamisteed: bronhospasm;
• hematopoeetilised elundid: agranulotsütoos, pancytopenia, hemolüütiline aneemia, neutrofiilide (neutropeenia), glükoosi, basofiilide, leukotsüütide, trombotsüütide (tromboos) arvu vähenemine, hüpped veres eosinofiilides;
• nahk: väike lööve, urtikaaria, dermatiit, erüteem, nahapunetus ja hüpereemia, sügelus, põletustunne;
• nägemisorganid: konjunktivaalne kemoos, blefariit, fotofoobia, silmalaugude punetus, nägemisteravuse vähenemine;
• muu: palavik, palavik, leukotsütoplastiline vaskuliit, hüpertermia, ülitundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes, päikesevalgus.

Üleannustamine

Levofloksatsiini ööpäevase annuse süstemaatilise ülehindamise korral on närvisüsteem häiritud. Patsient on mures krampide pärast nagu epilepsia, depressiooni sümptomid, minestamine ja segasus. Teised üleannustamise sümptomid: düspepsia nähud, oksendamised. Sümptomaatiline ravi. Arstid määravad dialüüsi. Spetsiifiline antidoot puudub.

Vastunäidustused

Levofloksatsiini kasutamine kõigil patsientidel ei ole näidustuste kohaselt lubatud, antibiootikumiravi võib mõnedel patsientidel olla kahjulik. Juhised annavad täieliku loetelu meditsiinilistest vastunäidustustest:

• patsiendi vanus kuni 1 aasta;
• rasedus;
• imetamine;
• organismi ülitundlikkus toimeainete suhtes;
• epilepsia;
• neerupuudulikkus.

Müügi ja ladustamise tingimused

Ravimit müüakse apteekides, retsepti alusel. Vastavalt juhistele, säilitatakse kuivas, pimedas kohas, väikelaste käeulatusest eemal. Aegumiskuupäev - 2 aastat (avatud pudel - 30 päeva). Aegunud ravim tuleb hävitada.

Analoogid

Kui ravim ei aita või põhjustab kõrvaltoimeid, on soovitatav see asendada. Usaldusväärsed analoogid lühikese kirjeldusega:

1. Tsipromed. Antibiootikum välispidiseks kasutamiseks mõeldud silmatilkade kujul. Vastavalt juhistele sõltuvad päevased annused haiguse tõsidusest. Ravi kestus on 7-21 päeva.
2. Betaciprol Ravim nakkuslike silmahaiguste raviks. Vastavalt juhistele on patsiendile ette nähtud 1-2 kapslit. igas konjunktivaalses pitsis. Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest.
3. Vitabact. Antibakteriaalsed silmatilgad väliseks kasutamiseks. Lubatud rasedatele, imetavatele emadele meditsiinilise järelevalve all.
4. Dekametoksiin. Ülemiste hingamisteede, pehmete kudede nakkushaiguste raviks on ette nähtud antibiootikum. Ravimil on mitmeid vabanemisvorme, päevased annused kajastuvad juhendis.
5. Ofloksatsiin. Antibakteriaalse toimega tablette iseloomustab organismis süsteemne toime. Keskmine annus on 200–800 mg 2 päeva päevas 7–14 päeva jooksul.
6. Floksal. Need on tilgad ja salv, mida kasutatakse oftalmoloogias patogeense taimestiku hävitamiseks. Vastavalt juhistele tuleb patsienti ravida 5 kuni 14 päeva, sõltuvalt haiguse tõsidusest.
7. Tsiprolet. Antimikroobne ravim tablettide ja silmatilkade kujul. Esimene vabastusviis - üle 18-aastastele patsientidele on teine ​​soovitatav lastele vanuses 1 aasta.
8. Tsiprofloksatsiin. Need on suukaudseks manustamiseks mõeldud tabletid, millel on bakteritsiidne toime ja mis põhjustavad tundlike bakterite surma. Ravim peaks võtma täieliku kursuse.
9. Okomistin. Silma tilgakeste kujul olev ravim omab kõrget terapeutilist aktiivsust klamüüdia, herpesviiruse, seente, adenoviiruste suhtes.
10. Oftadek. Silmatilgad, tõhusad nakkusliku konjunktiviidi korral. Vastavalt 2 kaanele ettenähtud juhistele. kuni 6 korda päevas. Arst määrab ravi kestuse individuaalselt.

Hind Levofloksatsiin

Ravimi maksumus sõltub vabastamise vormist, ravimi kogusest igas pakendis, tootjast ja Moskva apteegi reitingust. Ravimi keskmine hind varieerub 100 kuni 300 rubla.