Kirjeldus 07.07.2015

• Ladinakeelne nimetus: tseftriaksoon
• ATC-kood: J01DD04
• Toimeaine: tseftriaksoon (tseftriaksoon)
• Tootja: Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukraina), Shreya Life Sciences Pvt. OÜ (India), LEKKO (Venemaa)

Koostis

Ravim sisaldab tseftriaksooni - antibiootikumi tsefalosporiinide klassist (β-laktaamantibiootikumid, mis põhinevad 7-ACC keemilisel struktuuril).

Mis on tseftriaksoon?

Wikipedia andmetel on tseftriaksoon antibiootikum, mille bakteritsiidne toime on tingitud selle võimest häirida peptidoglükaani bakterirakkude seinte sünteesi.

Aine on kergelt hügroskoopne kollakas või valge värvusega kristalne pulber. Üks viaal sisaldab 0,25, 0,5, 1 või 2 grammi tseftriaksooni steriilset naatriumsoola.

Vormivorm

0,25 / 0,5 / 1/2 g pulber valmistamiseks:

• lahus d / ja;
• infusiooniravi lahus.

Tseftriaksooni tabletid või siirup ei ole saadaval.

Farmakoloogiline toime

Bakteritsiidne. Kolmanda põlvkonna ravim antibiootikumide grupist "Cefalosporiinid".

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Universaalne antibakteriaalne aine, mille toimemehhanism on tingitud võimest inhibeerida bakterirakkude seinte sünteesi. Ravimil on suur resistentsus enamiku β-laktamaasi Gram (+) ja Gram (-) mikroorganismide suhtes.

Aktiivne seoses:

• Gram (+) aeroobid - St. aureus (kaasa arvatud penitsillinaasi tootvad tüved) ja Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans group);
• Gram (-) aeroobid - Enterobacter aerogenes ja clacaaca, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (sealhulgas seoses penitsillinaasi tootvate tüvedega) ja parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (kaasa arvatud pneumoonia), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis ja perekonna Neisseria (sh penitsillinaasi tootvad tüved), Morganella morganii, Vulgar Protea ja Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp.
• anaeroobne - Clostridium spp. (välja arvatud - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro (kliiniline tähendus on teadmata) täheldatakse aktiivsust järgmiste bakterite tüvede suhtes: Citrobacter diversus ja freundii, Salmonella spp. (sealhulgas seoses Salmonella typhiga), Providencia spp. (sh Providencia rettgeri puhul), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Metitsilliiniresistentne Staphylococcus, paljud Enterococcus'e tüved (sealhulgas Str. Faecalis) ja Streptococcus D rühm on resistentsed tsefalosporiini antibiootikumide (sealhulgas tseftriaksooni) suhtes.

• biosaadavus - 100%;
• T Сmax koos tseftriaksooni intravenoosse manustamisega intramuskulaarselt - 2-3 tundi;
• suhtlemine plasmavalkudega - 83 kuni 96%;
• T1 / 2 süstimisega / m - 5,8 kuni 8,7 tundi, sissejuhatuses - 4,3 kuni 15,7 tundi (sõltuvalt haigusest, patsiendi vanusest ja tema neerude seisundist).

Täiskasvanutel on tseftriaksooni kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus, kui seda manustatakse 50 mg / kg 2-24 tunni pärast, korduvalt suurem kui kõige sagedamini esinevad meningokokkide nakkuse põhjustajad BMD (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon). Ravim tungib aju limaskesta põletiku ajal hästi tserebrospinaalvedelikku.

Tseftriaksoon kuvatakse muutumatuna:

• neerude kaudu - 33-67% (vastsündinutel on see arv 70%);
• sapiga sooles (kus ravim on inaktiveeritud) - 40-50%.

Näidustused tseftriaksooni kasutamiseks

Märkus näitab, et tseftriaksooni kasutamise näidustused on ravimile vastuvõtlike bakterite põhjustatud infektsioonid. Intravenoossete infusioonide ja ravimite süstimiseks on ette nähtud:

• kõhuõõne infektsioonid (sh sapipõie, angiokoliidi, peritoniidi), ENT organite ja hingamisteede (emüteem, kopsupõletik, bronhiit, kopsu abscess jne), luu- ja liigeskoe, pehmete kudede ja nahk, urogenitaaltrakt (sealhulgas püelonefriit, püeliit, prostatiit, tsüstiit, epididümiit);
• epiglottiit;
• nakatunud põletused / haavad;
• nakkekahjustused lõualuu piirkonnas;
• bakteriaalne septitseemia;
• sepsis;
• bakteriaalne endokardiit;
• bakteriaalne meningiit;
• süüfilis;
• chancroid;
• puugipõhine borrelioos (Lyme'i tõbi);
• tüsistusteta gonorröa (sealhulgas juhtudel, kui haigus on põhjustatud penitsilinaasi eritavatest mikroorganismidest);
• salmonelloos / salmonelloos;
• kõhutüüf.

Ravimit kasutatakse ka perioperatiivseks profülaktikaks ja immuunpuudulikkusega patsientide raviks.

Milleks kasutatakse tseftriaksooni süüfiliseks?

Hoolimata asjaolust, et penitsilliin on ravim, mis on valitud süüfilise erinevate vormide jaoks, võib selle mõningatel juhtudel olla piiratud.

Tsefalosporiinantibiootikumide kasutamine on varuvõimalus penitsilliinirühma ravimite talumatusele.

Ravimi väärtuslikud omadused on:

• nende koostises esinevate keemiliste ainete olemasolu, mis on võimelised pärssima rakumembraanide moodustumist ja mukopeptiidide sünteesi bakterite rakuseintes;
• võime tungida kiiresti keha organitesse, vedelikku ja kudedesse, eriti tserebrospinaalvedelikku, mis süüfilisega patsientidel läbib palju spetsiifilisi muutusi;
• kasutamise võimalus rasedate naiste raviks.

Ravim on kõige tõhusam juhtudel, kui haiguse põhjustaja on Treponema pallidum, kuna tseftriaksooni eristav tunnus on kõrge treponemitsiidne toime. Positiivne toime avaldub eriti eredalt, kui ravimit süstitakse intramuskulaarselt.

Süüfilise ravi ravimi kasutamisega annab head tulemused mitte ainult haiguse varases staadiumis, vaid ka kaugelearenenud juhtudel: neurosüüfilisega, samuti sekundaarse ja varjatud süüfilisega.

Kuna T1 / 2 on tseftriaksoon ligikaudu 8 tundi, võib ravimit kasutada nii statsionaarsetes kui ka ambulatoorsetes raviskeemides. Ravim on piisav, et sisestada patsiendile 1 kord päevas.

Ennetava ravi korral manustatakse ainet 5 päeva, esmase süüfilisega - 10-päevase ravikuuriga ravitakse varajane varjatud ja sekundaarne süüfilis 3 nädalat.

Neurosüüfilise muutumatute vormide korral manustatakse patsiendile 1-2 päeva üks kord päevas 1-2 g tseftriaksooni, haiguse hilisemas staadiumis manustatakse ravimit 1 g / päevas. 3 nädalat, mille järel nad kestavad 14-päevase intervalliga ja neid ravitakse sarnase annusega 10 päeva.

Ägeda generaliseeritud meningiidi ja süüfilise meningoentsefaliidi korral suurendatakse annust 5 g-ni päevas.

Tseftriaksooni süstid: miks ravimit määratakse stenokardiaks täiskasvanutel ja lastel?

Hoolimata asjaolust, et antibiootikum on efektiivne ninaneelu mitmesugustes kahjustustes (kaasa arvatud kurguvalu ja sinus), kasutatakse seda harva ravimina, eriti pediaatrias.

Kui stenokardiaga lastakse ravimit IV kaudu veeni või nagu tavaliselt süstida lihasesse. Kuid enamikul juhtudel määratakse patsiendile intramuskulaarne süst. Lahus valmistatakse vahetult enne kasutamist. Segu toatemperatuuril on stabiilne 6 tundi pärast valmistamist.

Tseftriaksooni on ette nähtud stenokardiaga lastele erandjuhtudel, kui ägeda stenokardia raskendab tugev suppuratsioon ja põletik.

Sobiv annus määrab raviarst.

Raseduse ajal on ravim ette nähtud juhtudel, kui penitsilliinirühma antibiootikumid ei ole efektiivsed. Kuigi ravim tungib platsentaarbarjääri, ei mõjuta see oluliselt loote tervist ja arengut.

Sinusiidi ravi tseftriaksooniga

Antiidi puhul on antibakteriaalsed ained esimese rea ravimid. Tseftriaksoon säilib veres täielikult tungides õiges kontsentratsioonis.

Reeglina on ravim ette nähtud kombinatsioonis mukolüütiliste ravimite, vasokonstriktorite jne kasutamisega.

Kuidas närida ravim sinuse jaoks? Tavaliselt määratakse tseftriaksoon süstitavale patsiendile kaks korda päevas annuses 0,5-1 g. Enne süstimist segatakse pulber lidokaiiniga (on soovitav kasutada ühe protsendi lahust) või veega d / ja.

Ravi kestab vähemalt 1 nädal.

Vastunäidustused

Tseftriaksooni ei ole ette nähtud teadaoleva ülitundlikkusega tsefalosporiini antibiootikumide või ravimi abikomponentide suhtes.

• lapse hüperbilirubineemiaga vastsündinute periood;
• ennetähtaeg;
• neeru- / maksakahjustus;
• antibiootikumide kasutamisega seotud enteriit, NUC või koliit;
• rasedus;
• imetamine.

Tseftriaksooni kõrvaltoimed

Ravimi kõrvaltoimed on järgmised:

• ülitundlikkusreaktsioonid - eosinofiilia, palavik, sügelus, urtikaaria, turse, nahalööve, multiformne (mõnel juhul pahaloomuline) eksudatiivne erüteem, seerumi haigus, anafülaktiline šokk, külmavärinad;
• peavalu ja pearinglus;
• oliguuria;
• seedehäirete düsfunktsioonid (iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, maitsetundlikkus, stomatiit, kõhulahtisus, glossitis, muda moodustumine sapipõies ja pseudo-koloidiit, pseudomembranoosne enterokoliit, düsbakterioos, kandidomükoos ja muu superinfektsioon);
• hemopoeesi häired (aneemia, sealhulgas hemolüütiline; lümfo-, leuko-, neutro-, trombotsüto-, granulotsütopeenia, trombo-ileukotsütoos, hematuuria, basofiilia, ninaverejooks).

Kui ravimit manustatakse intravenoosselt, on võimalik venoosseina põletik, samuti valu veeni. Ravimi sissetoomist lihasesse kaasneb valu süstekohas.

Tseftriaksoon (süstimine ja IV infusioon) võib mõjutada ka laboratoorset toimet. Patsiendil on vähenenud (või suurenenud) protrombiiniaeg, suureneb leeliselise fosfataasi ja maksa transaminaaside aktiivsus, samuti uurea kontsentratsioon, hüperkreatinineemia, hüperbilirubineemia, glükosuuria.

Arvamused tseftriaksooni kõrvaltoimete kohta lubavad meil järeldada, et ravimi intramuskulaarse süstimise korral kaebavad peaaegu 100% patsientidest tugevat valulikku torkimist, mõned märkused lihasvalu, pearinglus, külmavärinad, nõrkus, sügelus ja lööve.

Süstid on kõige kergemini talutavad anesteetikumide lahjendamisel. Samal ajal on hädavajalik testida nii ravimit kui ka anesteetikut.

Kasutusjuhend Ceftriaksoon. Kuidas lahjendada tseftriaksooni süstimiseks?

Tootja juhendis ja viites Vidal näitas, et ravimit võib süstida veeni või lihasesse.

Annustamine täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 1-2 g päevas. Antibiootikumi manustatakse üks või üks kord iga 12 tunni järel pooles annuses.

Eriti tõsistel juhtudel ja ka juhul, kui nakkust põhjustab tseftriaksooni suhtes mõõdukalt tundlik patogeen, suurendatakse annust 4 g-ni päevas.

Gonorröa korral on soovitatav süstida 250 mg ravimit lihasesse.

Profülaktilistel eesmärkidel tuleb nakatunud või kahtlustatult nakatunud operatsioon sõltuvalt nakkusohtlike komplikatsioonide ohust 0,5-1,5 tundi enne operatsiooni manustada 1-2 g tseftriaksooni.

Esimesel kahel elunädalal lastele manustatakse ravimit 1 lk / päevas. Annus arvutatakse valemiga 20-50 mg / kg päevas. Suurim annus on 50 mg / kg (ensüümsüsteemi vähene areng).

Samuti sõltub kehakaalust optimaalne annus alla 12-aastastele lastele (kaasa arvatud imikud). Päevane annus on vahemikus 20 kuni 75 mg / kg. Lapsed, kelle kehakaal on üle 50 kg, määratakse tseftriaksooniga samas annuses kui täiskasvanutel.

50 mg / kg annuse ületamine peab toimuma vähemalt 30-minutilise intravenoosse infusioonina.

Bakteriaalse meningiidi korral algab ravi 100 mg / kg / päevas ühekordse süstimisega. Suurim annus on 4 g. Kui patogeen on eraldatud ja selle tundlikkus ravimi suhtes on kindlaks määratud, väheneb annus.

Uuringud narkootikumide kohta (eriti selle kasutamine lastel) viivad järeldusele, et tööriist on väga tõhus ja taskukohane, kuid selle märkimisväärne puudus on tugev valu süstekohas, nagu kõrvaltoimete puhul, vastavalt patsientide endile. kui teiste antibiootikumide kasutamine.

Mitu päeva narkootikume?

Ravi kestus sõltub haigusest põhjustatud patogeensest mikrofloorast ja kliinilise pildi omadustest. Kui põhjustajaks on perekonna Neisseria perekonna Gram (-) diplokokid, on parimad tulemused saavutatavad 4 päeva jooksul, kui enterobakterid on ravimi suhtes tundlikud 10-14 päeva jooksul.

Tseftriaksooni süstid: kasutusjuhend. Kuidas ravimit lahjendada?

Antibiootikumide lahjendamiseks kasutatakse lidokaiini lahust (1 või 2%) või süstevett (d / i).

Vee d / ja kasutamisel tuleb meeles pidada, et ravimi intramuskulaarsed süstid on väga valusad, nii et kui vesi on lahusti, on ebamugavustunne nii süstimise ajal kui mõnda aega pärast seda.

Pulber lahjendamiseks mõeldud vett võetakse tavaliselt juhtudel, kui lidokaiini kasutamine on patsiendi allergia tõttu võimatu.

Parim variant on lidokaiini ühe protsendi lahus. Vesi d / ja ravimit lahjendades on parem kasutada lidokaiini 2%.

Kas on võimalik tseftriaksooni kasvatada Novokaiiniga?

Lahjendamiseks kasutatav Novocain vähendab antibiootikumi aktiivsust, suurendades samal ajal patsiendi anafülaktilise šoki tõenäosust.

Kui alustate patsientide ülevaadetest, märgivad nad, et lidokaiin on parem kui Novocain, leevendab valu tseftriaksooni manustamisel.

Lisaks aitab värskelt valmistatud Ceftriaxone lahuse kasutamine Novocain'iga suurendada valu süstimise ajal (lahus on stabiilne 6 tundi pärast valmistamist).

Kuidas aretada Ceftriaxone Novocain'i?

Kui Novocaini kasutatakse lahustina, võetakse seda 5 ml mahus 1 g ravimi kohta. Kui te võtate väiksema koguse Novocain'i, ei pruugi pulber täielikult lahustuda ja süstla nõel ummistub ravimite tükkidega.

Aretuslidokaiin 1%

Lihasesse süstimiseks lahustatakse 0,5 g ravimit 2 ml 1% lidokaiini lahuses (ühe ampulli sisu); 1 g ravimi kohta võtta 3,6 ml lahustit.

0,25 g annus lahjendatakse samal viisil kui 0,5 g, st 1 ampulli 1% lidokaiini sisaldus. Seejärel tõmmatakse ettevalmistatud lahus igas süstlasse erinevatesse süstaldesse.

Ravimit süstitakse sügavale gluteus maximusesse (mitte üle 1 g iga tuhara kohta).

Lidokaiiniga lahutatud ravim ei ole mõeldud intravenoosseks manustamiseks. Lubatud on tungida ainult lihasesse.

Kuidas lahjendada 2% tseftriaksooni süstimist lidokaiiniga?

1 g ravimi lahjendamiseks võtke 1,8 ml vett / 2% lidokaiini. 0,5 g ravimi lahjendamiseks segatakse 1,8 ml lidokaiini ka 1,8 ml veega d / i jaoks, kuid lahustamiseks kasutatakse ainult pool saadud lahusest (1,8 ml). 0,25 g ravimi lahjendamiseks võtta 0,9 ml sarnasel viisil valmistatud lahustit.

Tseftriaksoon: Kuidas lahjendada lapsi intramuskulaarseks manustamiseks?

Ülalkirjeldatud intramuskulaarse süstimise meetodit pediaatrilises praktikas praktiliselt ei kasutata, kuna novokaiini sisaldav tseftriaksoon võib põhjustada lapse kõige tugevama anafülaktilise šoki ja kombinatsioonis lidokaiiniga võib tekkida krambid ja südamepuudulikkus.

Sel põhjusel on ravimi kasutamisel lastel parim lahusti tavaline vesi d / ja. Valuvaigistite kasutamata jätmine lapsepõlves nõuab süstimise ajal valu vähendamiseks isegi aeglasemat ja hoolikamat ravimite manustamist.

Lahjendamine iv manustamiseks

Iv manustamiseks lahustatakse 1 g ravimit 10 ml destilleeritud vees (steriilne). Ravimit süstitakse aeglaselt 2-4 minuti jooksul.

Lahjendatakse intravenoosseks infusiooniks

Infusiooniravi läbiviimisel manustatakse ravimit vähemalt pool tundi. Lahuse valmistamiseks lahjendatakse 2 g pulbrit 40 ml Ca-vaba lahusega: dekstroos (5 või 10%), NaCl (0,9%), fruktoos (5%).

Valikuline

Tseftriaksoon on ette nähtud ainult parenteraalseks manustamiseks: tootjad ei vabasta tablette ja suspensioone, kuna antibiootikumil, mis puutub kokku keha kudedega, on suur aktiivsus ja tugevalt ärritab neid.

Annused loomadele

Kasside ja koerte annust kohandatakse vastavalt looma kaalule. Reeglina on see 30-50 mg / kg.

0,5 g viaali kasutamisel tuleb lisada 1 ml 2% lidokaiini ja 1 ml vett d / u (või 2 ml lidokaiini 1%). Ravimit loksutatakse intensiivselt, kuni tükid on täielikult lahustunud, see kogutakse süstlasse ja süstitakse haige looma lihasesse või naha alla.

Kassile (tseftriaksoon 0,5 g kasutatakse tavaliselt väikeste loomade puhul - kasside, kassipoegade jne puhul), kui arst määras 40 mg tseftriaksooni 1 kg kehakaalu kohta 0,16 ml / kg.

Koertele (ja teistele suurtele loomadele) võetakse 1 g pudelit. Lahusti võetakse 4 ml mahus (2 ml lidokaiini 2% + 2 ml vett d / e). 10 kg kaaluv koer, kui annus on 40 mg / kg, peate sisestama 1,6 ml ettevalmistatud lahust.

Vajadusel lisatakse tseftriaksoon kateetri sisse / läbi selle lahjendamiseks steriilse destilleeritud veega.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise sümptomid on krambid ja kesknärvisüsteemi ärevus. Peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs on tseftriaksooni kontsentratsiooni vähendamisel ebaefektiivsed. Ravimil puudub vastumürk.

Koostoime

Ühes mahus on see farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste antimikroobsete ainetega.

Soole mikrofloora pärssides takistab see keha K-vitamiini teket, mistõttu ravimi kasutamine koos trombotsüütide agregatsiooni vähendavate ainetega (sulfiinpürasoon, MSPVA-d) võib põhjustada verejooksu.

See tseftriaksooni omadus suurendab antikoagulantide toimet, kui neid kasutatakse koos.

Kombinatsioonis silmuse diureetikumidega suureneb nefrotoksilisuse risk.

Müügitingimused

Ostmiseks on vaja retsepti ladina keeles.

Ladina retsept (proov):
Rp: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. Lisatud lahustis. V / m, 1 lk / päev.

Ladustamistingimused

Hoida eemal valgusest. Optimaalne säilitustemperatuur on kuni 25 ° C.

Kui seda kasutatakse ilma meditsiinilise kontrollita, võib ravim tekitada tüsistusi, mistõttu pulbriga pulbreid tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

Erijuhised

Ravimit kasutatakse haiglas. Hemodialüüsi saavatel patsientidel, samuti samaaegselt raske maksa- ja neerupuudulikkusega, tuleb tseftriaksooni plasmakontsentratsioone kontrollida.

Pikaajalise ravi korral tuleb regulaarselt jälgida perifeerse vere struktuuri ja neerude ja maksa funktsiooni iseloomustavaid näitajaid.

Aeg-ajalt (harva) koos sapipõie ultraheliga võib esineda katkestusi, mis viitavad setete esinemisele. Katkestused kaovad pärast ravi lõpetamist.

Paljudel juhtudel on soovitatav nõrgestatud patsientidele ja eakatele patsientidele määrata lisaks keftriaksoonile ka K-vitamiini.

Vee ja elektrolüütide tasakaalustamatuse ning arteriaalse hüpertensiooni korral tuleb jälgida naatriumisisaldust plasmas. Kui ravi on pikk, näidatakse patsiendil üldist vereanalüüsi.

Nagu muudel tsefalosporiinidel, on ravimil võimalik seerumi albumiiniga seotud bilirubiini välja tõrjuda ja seetõttu kasutatakse seda hüperbilirubineemiaga (ja eriti enneaegsetel imikutel) vastsündinutel ettevaatusega.

Ravim ei mõjuta neuromuskulaarse juhtimise kiirust.

Ceftriaksooni analoogid: mida ma saan asendada?

Ceftriaksooni analoogid süstides: Ceftriaxone-LEKSVM (Kaby, Jodas, KMP, Promed, Vial, Elf), Ceftriabol, Cefson, Cefaxon, Torotsef, Hison, Cefogram, Medaxon, Loraxon, Iffitsef.

Analoogid tablettides: Pancef, Supraks Solyutab, Ceforal Solyutab, Zefpotek, Spectracef.

Tseftriaksoon või tsefasoliin - mis on parem?

Mõlemad ravimid kuuluvad gruppi "tsefalosporiinid", kuid tseftriaksoon on kolmanda põlvkonna antibiootikum ja tsefasoliin on esimese põlvkonna ravim.

Esimese põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide üheks oluliseks tunnuseks on see, et nad ei ole efektiivsed Listeria ja enterokokkide vastu, neil on kitsas aktiivsus ja madal aktiivsus Gram (-) bakterite suhtes.

Tsefasoliini kasutatakse peamiselt perioperatiivse profülaktika operatsioonides, samuti pehmete kudede ja naha infektsioonide ravis.

Selle eesmärki urogenitaalsüsteemi ja hingamisteede infektsioonide raviks ei saa pidada mõistlikuks, mis on seotud vähese antimikroobse toime spektriga ja suure resistentsusega selle suhtes potentsiaalsete patogeenide seas.

Mis on parem: tseftriaksoon või tsefotaksiim?

Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on 3. põlvkonna tsefalosporiinide rühma peamised antimikroobsed ained. Ravimid on bakteritsiidsetes omadustes peaaegu identsed.

Sobivus alkoholiga

Ärge jooge alkoholi ravi ajal. „Tseftriaksooni + etanooli” kombinatsioon võib tekitada sümptomeid, mis on sarnased raske mürgistuse sümptomitega, ning mõnel juhul põhjustada patsiendi surma.

Tseftriaksoon raseduse ja imetamise ajal

Ravim on vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril. Vajaduse korral nimetage imetav naine, laps tuleb segusse viia.

Ülevaated tseftriaksooni kohta raseduse ajal kinnitavad, et ravim on tõesti väga võimas ja väga tõhus antibakteriaalne aine, mis ei saa ainult ravida põhihaigust, vaid takistab ka selle tüsistuste tekkimist.

Arvestades, et ravimil (nagu ka teistel antibiootikumidel) on kõrvaltoimeid, määratakse see ainult juhul, kui haiguse võimalikud võimalikud tüsistused võivad kahjustada rohkem kui ravimi kasutamine (eriti urogenitaaltrakti infektsioonid, mis rasedad naised on väga vastuvõtlikud).

Ceftriaxone'i ülevaated

Tseftriaksoon - arstide ülevaated kinnitavad seda asjaolu - see on tugev antibiootikum, mis aitab haigust ravida lühikese aja jooksul ja minimaalse kõrvaltoimega. Lastel ja raseduse ajal (välja arvatud 1 trimester) on lubatud kandideerida.

Patsientide endi sõnul on ravimi peamine puudus see, et süstid on väga valusad.

Ceftriaksooni süstimise ülevaates soovitatakse lastel kasutada emla kreemi (kohaliku tuimastusaine), et hõlbustada ema protseduuri (raviarsti soovitusel). Seda manustatakse kavandatud süstekohale umbes pool tundi.

Kui palju maksab vene apteekides antibiootikum?

Tseftriaksooni süstide hind varieerub sõltuvalt selle tootnud ettevõttest, ampullide arvust igas pakendis ja toimeaine kontsentratsioonist viaalis.

Tseftriaksooni hind Ukrainas on 0,5 g pudelil 6,6 UAH. Samal ajal ei ole suurlinnade apteekide ja teiste linnade apteekide vahel olulist erinevust (Kharkov, Dnepropetrovsk, Lvov).

Ceftriaksooni hind vene apteekides - 17 rubla pudeli kohta.

Ceftriaxone'i tablette ei ole võimalik osta. Ravim on ette nähtud ainult parenteraalseks manustamiseks.

Tseftriaksoon viaalides 1000 mg №1 / 1000 mg №5 / 500mg №1 / 500 mg №5

Tootja: Pharmaceutical company Health Ltd. Ukraina

ATC-kood: J01D D04

Vormivorm: vedelad ravimvormid. Süstelahus.

Üldised omadused. Koosseis:

Peamised füüsikalised ja keemilised omadused: kristalliline, kergelt hügroskoopne valge või peaaegu valge värvusega pulber; koostis: 1 viaal sisaldab steriilset tseftriaksooni naatriumi vastavalt 250 mg või 500 mg tseftriaksoonile või 1000 mg-le.

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika. Tseftriaksoon on parenteraalseks kasutamiseks ette nähtud poolsünteetiline tsefalosporiini laia spektriga antibiootikum. See toimib aktiivse paljunemise ajal tundlikele mikroorganismidele, inhibeerides mukopeptiidi rakuseina biosünteesi. Sellel on palju tegevusi. Aktiivne valiku valdkonnas calco) aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Tr. eponema pallidum) mikroorganismid, anaeroobid (Bacteroides fragilis, Clostridium spp, Peptostreptococcus liigid, Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). Ta hüdrolüüsub R-plasmiidi beeta-laktamaaside ja enamiku kromosoomi vahendatud penitsillinaaside ja tsefalosporinaaside poolt, võivad mõjutada penitsilliinide ja esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide suhtes tolerantseid tüvesid. Mõnede bakteritüvede omandatud tundlikkus on tingitud beetalaktamaasi tootmisest, mis inaktiveerib tseftriaksooni ("tseftriaksonaas").

Farmakokineetika. Parenteraalselt manustatuna tungib tseftriaksoon hästi kudedesse ja kehavedelikku. Tseftriaksooni biosaadavus intramuskulaarselt on 100%. Pärast intramuskulaarset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 2... 3 tunniga, kui meningeaalsete membraanide põletik tungib hästi tserebrospinaalvedelikku. Cmax koos intramuskulaarse tseftriaksooniga annuses 50 mg / kg plasmas on 216 µg / ml, tserebrospinaalvedelikus - 5,6 µg / ml. Täiskasvanutel 2–24 tundi pärast ravimi manustamist annuses 50 mg / kg ületab tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon mitu korda kõige sagedasemaid meningiidi põhjustajaid. Seondumine plasmavalkudega - 85%. Jaotusruumala (Vd) - 5,78-13,5 l. Eliminatsiooni poolväärtusaeg (T1 / 2) on 5,8-8,7 tundi, plasma kliirens on 0,58-1,45 l / h, renaalne kliirens on 0,32-0,73 l / h. Täiskasvanud patsientidel eritub 50-60% ravimist uriiniga 48 tunni jooksul aktiivses vormis ja osaliselt sapiga. Imikutel eritub umbes 70% manustatud annusest neerude kaudu. Kuni 8-päevaste imikute ja kaugelearenenud (üle 75-aastaste) noorukite poolväärtusaeg (T1 / 2) suureneb ligikaudu 2 korda. Neerupuudulikkuse korral aeglustub eritumine.

Näidustused:

Tseftriaksooni on ette nähtud ravimi toimele tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks, näiteks:
- peritoniit;
- sepsis;
- meningiit;
- kõhuorganismide infektsioonid (seedetrakti põletikulised haigused, sapiteede, sealhulgas kolangiit, sapipõie emüema);
- ülemiste ja alumiste hingamisteede haigused (sealhulgas kopsupõletik, kopsutõbi, pleura emüema);
- luude ja liigeste nakkused;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit);
- gonorröa;
- nakatunud haavad ja põletused, infektsioonide ennetamiseks operatsiooni ajal. Ravimit kasutatakse ka sekundaarsete infektsioonide raviks immuunpuudulikkusega patsientidel.

Annustamine ja manustamine:

Annuse, manustamisviisi ja ravikuuri määrab arst eraldi, sõltuvalt haiguse tõsidusest. Tseftriaksooni manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt.
Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on keskmine päevane annus 1... 2 g tseftriaksooni 1 kord päevas. Raskete juhtude korral või mõõdukalt tundlike patogeensete mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonide korral võib päevaannust suurendada 4 g-ni (imikud (kuni kaks nädalat)) on annus 20-50 mg / kg päevas. Imikutele ja alla 12-aastastele lastele on ööpäevane annus 20-80 mg / kg. Täiskasvanutele on määratud 50 kg või rohkem kehakaaluga lapsi. 50 mg / kg kehakaalu kohta tuleb manustada intramuskulaarse infusioonina. Ravi kestus sõltub haiguse iseloomust. Imikute ja väikelaste bakteriaalse meningiidi korral on algannus 100 mg / kg 1 kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g. Gonorröa raviks on annus 250 mg, samaaegselt intramuskulaarselt. Infektsioonide ennetamiseks enne operatsiooni ja postoperatiivsetel perioodidel 30... 90 minutit enne operatsiooni manustatakse 1-2 g tseftriaksooni.
Neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) ei tohi tseftriaksooni ööpäevane annus ületada 2 g Maksa- ja neerufunktsiooni märgatava kahjustuse ning hemodialüüsi saavate patsientide puhul on vajalik kontrollida tseftriaksooni kontsentratsiooni vereplasmas, kuna need võivad vähendada selle vabastamise kiirust.

Ravimihalduse eeskirjad.

Intramuskulaarseks manustamiseks lahjendatakse 1 g ravimit 3,5 ml 1% lidokaiini lahusega ja süstitakse sügavale gluteuslihasesse. Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse ühe viaali sisu 10 ml steriilses destilleeritud vees ja süstitakse aeglaselt 2-4 minuti jooksul. Intravenoosseks infusiooniks lahjendatakse 2 g pulbrit 40 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses, 0,45% naatriumkloriidi lahuses, mis sisaldab 2,5% glükoosi 5% glükoosilahuses, 10% glükoosilahuses, 5% fruktoosilahuses., 6% dekstraani lahuses. Intravenoosse infusiooni kestus on vähemalt 30 minutit.

Rakenduse funktsioonid:

Ettevaatlikult kirjutada ravim imikutele (kaasa arvatud enneaegne), lastele, kuna on kõrge risk hüperbilirubineemia tekkeks, haavandiline koliit. Samaaegse raske neeru- ja maksapuudulikkuse korral tuleb regulaarselt määrata ravimi kontsentratsiooni plasmas. Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida perifeerse vere pilti, plasma ja neerude funktsionaalse seisundi näitajaid. Üksikjuhtudel, kus on sapipõie ultraheliuuring, esineb katkestusi, mis kaovad pärast äravõtmist (isegi kui see nähtus kaasneb valu hüpokondriumiga, on soovitatav jätkata antibiootikumide kasutamist ja sümptomaatilist ravi).

Kõrvaltoimed:

Allergilised reaktsioonid: umbes 1% - urtikaaria, palavik, külmavärinad, eosinofiilia, lööve, sügelus, eksanteem, allergiline dermatiit, eksudatiivne erüteem multiforme, turse, anafülaktiline šokk.
Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, stomatiit, glossitis, kõhulahtisus, pseudomembranoosne enterokoliit, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperatsotemia, hüperkreatininemia, suurenenud uurea tase.
Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu, hullus.
Veresüsteemi osa: leukopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia.
Kohalikud reaktsioonid: intravenoosne - flebiit, valu veeni, intramuskulaarne süst - valu süstekohas.
Teised: superinfektsioon (sh kandidomükoos, suguelundite mükoos); oliguuria, hüpokoagulatsioon.

Koostoimed teiste ravimitega:

Parandab (vastastikku) aminoglükosiidide mõju paljudele gramnegatiivsetele mikroorganismidele. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja teised trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid suurendavad verejooksu, diureetikumide ja nefrotoksiliste ravimite tõenäosust - neerude rikkumist. Ravim ei sobi teiste antimikroobsete ainetega.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus penitsilliini ja tsefalosporiini seeria antibiootikumide suhtes, raseduse ja imetamise perioodid.

Üleannustamine:

Sümptomid: võivad suurendada nende kõrvaltoimete ilminguid.
Ravi: teostada sümptomaatilist ravi. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs on ebaefektiivsed.

Ladustamistingimused:

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Puhkuse tingimused:

Pakendamine:

250 mg või 500 mg või 1000 mg pulbriga pudelis. 1 või 5 pudelil pappkarbis.

Kuidas kasutada tseftriaksooni 500 mg õigesti?

500 mg tseftriaksoon on 3. põlvkonna tsefalosporiinide antibakteriaalne aine. Ravimil on paljude haiguste ravis hea talutavus, väljendunud antibakteriaalne toime ja mõõdukas kliiniline toime.

Vabastage vorm ja koostis

Ravim valmistatakse pulbrina, et valmistada intravenoosselt või intramuskulaarselt manustatav lahus.

1 viaal sisaldab toimeainet koguses 0,5965 g. Pulber on valge kristalne aine, millel on kergelt kollakas varjund. See lahustub hästi vees, veidi etanoolis.

Valmistatud kompositsioonil on kahvatukollane värv, mõnikord muutub lahus kollaseks või muudab selle värvi sõltuvalt valmis koostise säilimisajast, kasutatava steriilse aine kvaliteedist ja valmis vedeliku kontsentratsioonist.

Ravim valmistatakse pulbrina, et valmistada intravenoosselt või intramuskulaarselt manustatav lahus.

Farmakoloogilised omadused

Antibakteriaalne aine kuulub kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Algne preparaat sisaldab 98,2% toimeainet ja 0,37% lisandeid.

Tsefalosporiini efektiivsuse kriteeriumid:

• positiivset dünaamikat täheldatakse 3. ravipäeval;
• kliiniline taastumine toimub 7. päeval;
• ESR-i normaliseerumine toimub 6. ravipäeval.

Farmakodünaamika

Ravim inhibeerib sünteesi patogeeni rakumembraanis. Ravimil on beeta-laktamaasi toime suhtes resistentsus, hävitades selliseid baktereid nagu:

• stafülokokk;
• streptokokid;
• grammi positiivsed aeroobid;
• E. coli;
• Klebsiella;
• meningiidi põhjustaja;
• anaeroobsed mikroorganismid.

Ravimi mõju aeroobsetele grampositiivsetele bakteritele, Streptococcus zgalactiae'ile ja anaeroobidele, Prevotella biviusele, ei ole kindlaks tehtud.

500 mg tseftriaksoon on 3. põlvkonna tsefalosporiinide antibakteriaalne aine.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset süstimist siseneb ravim süsteemsesse vereringesse. Ravim tungib:

Tsefalosporiini maksimaalne kontsentratsioon veres pärast manustamist annuses 0,5 g ilmub 5 minuti pärast. Ravim interakteerub albumiiniga 25-40%.

Pärast i / m süstimist on ravimi biosaadavus 99%. Jaotuskiirus on 0,25 l / kg. Tsefalosporiinantibiootikum eritub neerude kaudu: pool ravimit ei muutu, 25% on metaboliitidena. Soole kaudu eemaldatakse 10% ravimist.

Ravimi poolväärtusaeg järgmisel patsiendirühmas:

• eakate ja vanurite vanused - 2 korda;
• vastsündinud - 0,75-1,5 tundi;
• enneaegsed lapsed - 4,5 tundi;
• patsiendid kehakaaluga alla 1500 g - 3,5 tunni jooksul.

14 päeva jooksul ei esine ravimi kogunemist organites ja kudedes korduva intravenoosse manustamisega annuses 0,5 g.

Antibiootikumide kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus ületab 1,4 mg / l. Ravimi imendumine on 100% üks päev pärast süstimist.

III põlvkonna tsefalosporiin pärast intramuskulaarset manustamist annustes 0,5 g või 1,0 g sisaldub vereplasmas vastavalt 38 ug / ml ja 76 ug / ml. Ravimi poolväärtusaeg on 6-9 tundi, nii et ravim on patsiendile määratud 1 kord päevas.

Kreatiniini kliirens neerudes on vahemikus 0,32-0,73 l / g.

Pärast intramuskulaarset süstimist siseneb ravim süsteemsesse vereringesse.

Näidustused 500 mg tseftriaksoon

Ravim on efektiivne selliste haiguste korral nagu:

• kõhutüüf;
• salmonelloos;
• süüfilis;
• gonorröa;
• Lyme'i tõbi;
• meningiit;
• nakkuslik endokardiit;
• kopsupõletik;
• krooniline bronhiit;
• larüngiit;
• kopsu abscess;
• lõualuu mädane põletik;
• kõhukelme põletik;
• koletsüstiit;
• sapi kanali kahjustus;
• nahainfektsioon;
• liigese põletik;
• neerukahjustus;
• tsüstiit;
• prostatiit;
• epididümiit;
• põletada haigus II-IV;
• haavainfektsioon immuunpuudulikkusega patsientidel;
• sapipõie mädane kahjustus;
• püelonefriit;
• sepsis.

Vastunäidustused

Ravimit ei soovitata võtta sellistes patoloogiates nagu allergiline reaktsioon penitsilliinidele ja karbapeneemidele. Ärge kirjutage ravimit vastsündinutele, kellel on seerumis kõrge bilirubiini sisaldus.

Üle 75-aastastel patsientidel kasutatakse ravimit vastavalt arsti ettekirjutusele, kuna tsefalosporiini eliminatsioon viibib vanemas eas.

Ärge määrake kroonilise neerupuudulikkuse korral suurtes annustes antibakteriaalset ainet, kuna see võib põhjustada nefrotoksilist toimet. Ravim on verejooksu riski tõttu maksahaiguse korral vastunäidustatud.

Annustamine ja manustamine 500 mg tseftriaksooni

Ravim on ette nähtud intravenoosseks või intramuskulaarseks süstimiseks.

Ravimi annuse määrab arst, võttes arvesse järgmisi tegureid:

• haiguse tõsidus;
• mikroobide tundlikkus;
• patsiendi seisund.

Täiskasvanut on soovitatav ravimit manustada järgmistes annustes:

• mõõduka raskusega infektsioonide korral - 1 g iga 12 tunni järel;
• tõsise seisundi tekkimisel patsiendil - 12 g päevas.

Kuni 12-aastasele lapsele määratakse 150 mg / kg päevas. Ravimit manustatakse 2-4 korda päevas.

Vastsündinud 0... 14 päeva manustatakse 20-50 mg / kg päevas. Tsefalosporiini annus jagatakse 2-4 süsteks. Üks kord päevas määratakse ravim 1–12-aastastele lastele annuses 20-80 mg / kg kehakaalu kohta. Päevane annus ei ületa 4,0 g.

Intravenoosseks tilgutamiseks manustatakse antibiootikumi koguses 50 mg / kg. Ravimit kasutatakse kirurgilise infektsiooni tekkimise vältimiseks ja süstiti 1 g antibiootikumi veenisiseselt 30 minutit enne operatsiooni.

Ägeda gonorröa korral on soovitatav manustada üks intramuskulaarne antibiootikumi kogus 1 g.

Eakad inimesed ei vaja annuse kohandamist.

Ravi kestus kestab 4 kuni 14 päeva. Raske haiguse korral on vajalik kolmanda põlvkonna tsefalosporiini pikaajaline kasutamine.

Lyme'i tõve raviks määratakse täiskasvanud antibiootikumi koguses 50 mg / kg üks kord päevas 14 päeva jooksul. Kui kreatiniini kliirens on 10 ml / min, väheneb tsefalosporiinide arv. Ravimi korduvaid süste viiakse läbi vastavalt skeemile: 0,5 g manustatakse iga 12 tunni järel 1 g asemel; iga 8 tunni järel - 0,5 g, asendades 1 g ravimit.

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel terminaalses staadiumis ei ületa ettenähtud ravimite päevane kogus 2,0 g.

Süstimiseks tuleb valida lahusti. Intravenoosseks manustamiseks kasutatakse 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5% glükoosi. Intramuskulaarseks süstimiseks kasutage 1% lidokaiini lahust.

Patsiendile manustatakse ainult värskelt valmistatud koostist. I / m süstimiseks tuleb 0,5 g antibiootikumi lahjendada 2 ml süstevees. Kompositsiooni valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse 0,5 g ravimit 5 ml steriilses vedelikus. Infusiooni kestus on 20-40 minutit.

500 mg tseftriaksooni kõrvaltoimed

Võimalikud kaasnevad antibiootikumide ilmingud:

Antibiootikumi võimalikud kaasnevad ilmingud lööbe, sügeluse kujul.

Sageli esineb kesknärvisüsteemi tüsistusi isegi pärast ühe ravimi süstimist:

• pearinglus;
• valu ajalises piirkonnas.

Süstimise ajal võib tekkida seedetrakti sellised negatiivsed ilmingud, nagu:

Ravi ajal ilmnevad sellised negatiivsed reaktsioonid vereloome süsteemist, näiteks:

• aneemia;
• suurenenud eosinofiilide ja trombotsüütide arv;
• leukotsüütide vähendamine;
• neutropeenia.

Sageli nähakse immuunsüsteemi häirete ilmumist.

Patsiendil on järgmised sümptomid:

• palavik;
• leukotsüütide arvu vähenemine vereühiku kohta.

Tsefalosporiini pikaajaline kasutamine toob kaasa superinfektsiooni tekkimise.

Üleannustamine

Ravi ajal ilmnevad sellised reaktsioonid nagu:

• valulikkus süstekohas;
• tiheduse tunne;
• pitseri olemasolu süstimiskohas.

Seda peetakse kõige sagedasemaks sündmuseks pärast antibiootikumide kasutamist:

• protrombiinindeksi vähenemine;
• ALT ja AST aktiivsuse suurenemine;
• urea kontsentratsiooni suurendamine ja sette moodustumine uriinis.

Sageli näib patsient kehas liigset higistamist või soojustunnet.

Mõnedel patsientidel on järgmised sümptomid:

• kõhuvalu;
• kopsupõletik;
• anafülaktiline reaktsioon;
• bronhospasm;
• verejooks ninast;
• suhkur uriinis;
• kollatõbi;
• arütmia;
• krambid.

Antibiootikumi sisseviimisega muutub keele limaskesta põletikuks, suureneb uriini päevane kogus, lööve, angioödeem või Stevens-Johnsoni sündroom.

Üleannustamine

Narkootikumide mürgistus on haruldane. Suurte antibiootikumide annuse manustamisel patsiendile paranevad ravimi kõrvaltoimete ilmingud.

Üleannustamise korral esineb mõnel patsiendil kõhuvalu.

Antidote ei leitud. Ravi ajal ei tohi kasutada peritoneaaldialüüsi.

Erijuhised

Ravi ajal tehakse maksa- ja neerufunktsiooni määramiseks regulaarselt vereanalüüse. Ravim tühistatakse, kui ultrahelil esineb sapiteede haiguse tunnuseid.

Mõnedel patsientidel tekib pankreatiit. Ravi ajal täheldatakse protrombiini ajahäireid.

Vastsündinutel võib neerudes ja kopsudes esinevate ladestumiste tõttu tekkida ebapiisavad kehareaktsioonid.

Ravimit ei tohi samasse süstlasse segada kaltsiumi sisaldavate ravimitega. Valepositiivsed Coombsi proovid on tavalised pärast antibiootikumide süstimist.

Ravimi sissetoomine võib põhjustada anafülaktilist šoki. Sel juhul manustatakse patsiendile epinepriini ja glükokortikosteroide. Antibiootikum vähendab bilirubiini kogust, mistõttu ravimit määratakse ettevaatlikult kollatõvega vastsündinule.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Ravim tungib platsentaarbarjääri. Ravim on ette nähtud juhul, kui ravist saadav kasu kaalub üles lootele kaasneva ohu.

Antibiootikumi kasutatakse rasedatel naistel tüsistusteta gonokokk-infektsiooni, süüfilise, haigla püelonefriidi ja kuseteede infektsioonide raviks (2 g üks kord päevas); manustamise ajal. Ravimi ühekordne annus - 2 g, süstide vaheline intervall - 12 tundi.

Tsefalosporiini ravimisel tuleb rinnaga toitmine loobuda.

Kasutage lapsepõlves

Streptokokkide poolt põhjustatud mädase meningiidiga lapsele määratakse antibakteriaalne ravim annuses 100 mg üks kord päevas. Kompleksse kopsupõletiku raviks kasutatakse ravimit kombinatsioonis klindamütsiiniga.