Ilma nukleiinhapete (DNA ja RNA) osalemiseta on elu võimatu. Need komplekssed molekulid koosnevad lämmastiku alustest, millest pool on saadud puriini derivaatidest (puriinalused).

Pärast nende töötlemist lagunevad need ained järjestikuste etappide kaupa halvasti lahustuvaks kusihappeks. Nende ainevahetuse ja eritumise katkemine suurendab kusihappe taset veres (hüperurikeemia). Allopurinool aitab puriini ainevahetusel normaliseerida.

Toimeaine

Toimeaine tähistamiseks leiutatakse palju sünonüüme. Üks keemikute poolt kasutatavatest preparaatidest, nagu tavaliselt, näeb välja selline: 4 - hüdroksüpürasolo [3,4-d] pürimidiin.

Visuaalselt on keemiliselt puhas aine valge pulber või värvilise tooniga. See on halvasti alkoholis ja vees lahustuv.

Toimemehhanism

Kõigi imetajate kehas (inimestel, kaasa arvatud) muundatakse puriinalused lõpptootes, kusihappes, kehavedelikes halvasti lahustuvaks. Ensüümi ksantiini oksüdaas vastutab transformatsiooniprotsessi eest. Muutuste ahel näeb välja selline:

1. Nukleiinhape (DNA, RNA).
2. Oligonukleotiidid (nukleiinhappefragmendid).
3. Lämmastiku alused (oligonukleotiidide komponendid).
4. Puriinid
5. Hüpoksantiin.
6. Ksantiin
7. Uriinhape.

Ksantiini oksüdaas on otseselt seotud hüpoksantiini muundamisega ksantiiniks ja kusihappes. Oma keemiliste omaduste poolest on allopurinool sarnane hüpoksantiiniga. Sellepärast "võtab" ta ise ksantiini oksüdaasi suurema osa, mis ei ole piisav kusihappe aktiivseks sünteesiks.

Arvatakse, et see on see, kuidas realiseeritakse üks kõige ihaldatavamaid terapeutilisi toimeid - kusihappe taseme langus vereringes. Selle asemel suureneb hüpoksantiini ja ksantiini sisaldus, mis on suurusjärgus paremini lahustunud ja neerude poolt edukalt elimineeritud.

Kuid see toime on lühiajaline: allopurinooli poolt inhibeeritud ensüüm taasaktiveerub keskmiselt pärast 300 minutit.

Annuse vorm

Ta ise - tabletid, mis sisaldavad kas 100 või 300 mg toimeainet. Ravimi valmistamiseks lahustuval kujul süstimiseks takistab asjaolu, et allopurinool on vees halvasti lahustuv ja vees lahustuvatel ühenditel ei ole vajalikke terapeutilisi toimeid.

Kuid see ei tähenda midagi: kõik, mis siseneb organismi seedetrakti kaudu (suu kaudu), läheb kohe maksa. Nimelt töötab selles organis ksantiini oksüdaasi sihtmärk.

Biotransformatsioon

Ravimi imendumise näitaja seedetraktis on ligikaudu 90%, mis on väga hea näitaja. Lisaks muutub allopurinool maksa rakkudes selle metaboliitideks:

• Alloksantiin või oksüpurinool.
• Allopurinool-ribosiid.
• Ooksüpurinool-7ribosiid.

Kõige aktiivsem metaboliit - alloksantiin - omab pisut madalamat aktiivsust ksantiini oksüdaasi suhtes.

Allopurinooli muundumine oksüpurinooliks võtab aega umbes 1,5–2 tundi. Seetõttu võime kindlalt öelda, et see on oksüpurinool, mis tagab oodatava ravitoime.

Farmakokineetika

Kui puhas allopurinool määratakse veres 30... 60 minutit hiljem pärast suukaudset manustamist, võib 6 tunni pärast leida ainult selle jälgi. Oxypurinol saavutab maksimaalse kontsentratsiooni 3-5 tunni pärast, selle veretasemed langevad palju aeglasemalt.

Mõlemad ained kõrvaldatakse organismist järgmistel viisidel:

1. Uriiniga. Nagu kõik veres lahustunud ained, on esmane eritumine neerude kaudu.
2. Väljaheitega. Sel viisil lahkub keha ei imendu ja väike kogus, mis siseneb maksa rakkudest sapi.
3. Seejärel mine minimaalne kogus allopurinooli ja oksüpurinooli. Selline praktilise väärtuse mahaarvamise viis ei ole.

Pikem perioodi oksüpurinooli eritumise põhjuseks on asjaolu, et see aine imendub aktiivselt neerutorude sisse ja naaseb vereringesse.

Näidustused

Esmapilgul on allopurinooli määramise põhjus ilmselge - podagra. Tõepoolest, sellega kaasneb kusihappe sisalduse suurenemine veres (hüperurikeemia). Sellisel juhul on ksantiini oksüdaasi osas neli võimalikku ebanormaalset mehhanismi:

1. Tõsta ensüümi aktiivsust.
2. Ksantiini oksüdaasi tundlikkuse vähenemine kontrollsüsteemidele ja aktiivsuse pärssimine.
3. Ensüümi afiinsuse suurendamine struktuuri analoogiga, mis ei vastuta puriinide lagunemise eest, vaid uute nukleotiidide sünteesi eest.
4. Ensüümi tundlikkuse vähenemine selle toote toodetele, mille suurenemine peaks iseenesest aeglustama selle tegevust.

Ksantiini, allopurinooli ja selle metaboliitide asendamine vähendab ksantiini oksüdaasi ja toodetud kusihappe kogust.

Kuid tegelik loetelu haigustest ja seisunditest, mille puhul hüperurikeemia võib vajada korrigeerimist, ei piirdu ühe podaga. Näidiste loetelu sisaldab:

• Kalduvus moodustada uraatkive ja nende sadestumine neerudes ja kuseteede alumistes osades (ureters, põie).
• Kusihappe kristallide massiline isoleerimine ja kogunemine kuseteede organites. Äge uriini nefropaatia on tõsine häire, mis võib põhjustada uriini retentsiooni ja neerupuudulikkust.
• Kasvajad, kellel on kõrge aktiivsus ja ravitundlikkus.
• Ensüümsüsteemide anomaaliad (Lesch-Nyhani sündroom, glükogenoos jne).
• Uroliidiaasi variant, kui kivi moodustub teise ensüümi - adeniin-fosforibosüültransferaasi ebaõnnestumise tõttu.

Idiopaatiline podagra

Kõige tavalisem patoloogia, milles on vaja allopurinooli. Oluline on meeles pidada, et akuutses faasis, aktiivse liigese rünnaku taustal, ei tohiks te kasutada hüpikeemilisi ravimeid: hetkel liigub liigesesse suur hulk kusihapet ja selle sisaldus veres ületab veidi.

Rünnaku nõrgenemise faasis on vaja uurida kusihappe taset veres ja uriinis. Kui dieedi korrigeerimine ei vähenda kusihappe igapäevast eritumist uriinis alla 1100 mg ja veres on täheldatud ka kõrge kusihappe sisaldust, peate alopurinooli kasutama hakkama.

Muud podagra tunnused on:

1. Sagedased (kord kvartalis) rünnakud või podagra artriidi üleminek kroonilisele faasile.
2. Tophi (kusihappe kristallidega sõlmede) välimus pehmetes kudedes ja kõhredes.
3. Podagra kulg koos kroonilise neerupuudulikkusega.

Kasutusjuhised ei viita alati sellele, et kaks esimest sümptomit ilmuvad, ei ole tarvis allopurinooli võtta. Seetõttu tuleb ravi alati oma arstiga kooskõlastada.

Ravi peab algama väikeste annustega ja kontrollima regulaarselt kusihappe sisaldust veres.

Soovitatav on alustada annusega 50 mg ööpäevas, kuid suurel hulgal hüperurikeemiaga täiskasvanutel võib 100 mg üks kord päevas pärast sööki rakendada.

Mis - vähendada allapurinooli tablettide võtmisel tekkivate düspeptiliste häirete tõenäosust. Seejärel möödub haigus tavaliselt.

Podagra korral on vajalik pikaajaline manustamine. Sõltuvalt podagra tõsidusest ja hüperurikeemiast on annustamissoovitused järgmised:

1. Kerge haigus - 100-200 mg päevas.
2. Mõõduka raskusastme kulg on 300–600 mg.
3. Tõsine podagra, kus on kõrge kusihappe sisaldus veres ja uriinis - 700–900 mg päevas.

Podagra rünnakute ennetamiseks piisab tavaliselt 50–100 mg päevas. Kui arvestate kilogrammi kehakaalu kohta, on annus vahemikus 2 kuni 10 mg / kg / päevas.

Nõuetekohaselt valitud annuse kriteeriumiks on hüperurikeemia taseme vähendamine 10% võrra kuus.

Lisaks saate vähendada ravimi annust pärast dieeti ja keelduda alkoholi võtmisest.

Kasvaja protsessid

Sageli kaasnevad aktiivsed kasvajad (vereloome süsteem) ja nende ravi puriini metabolismi suurenemisega. Hemoblastoosi korral on uute rakkude sünteesi aktiivsus ja ebaküpsete haiguste jaotus väga suur. Lisaks on need protsessid keemiaravi ja kiiritusravi suhtes üsna tundlikud.

Ravil tekib sageli seisund, mida nimetatakse kasvaja lüüsi sündroomiks (SLO). Selle areng on näidustatud, kui hüperurikeemia näitajad ületavad 476 μmol / l või ületavad 25% kusihappe algtasemest.

Selliste tüsistuste oht on suur, kui:

• Äge lümfoblastne leukeemia.
• Äge müeloidne leukeemia.
• Krooniline müeloidne leukeemia.
• Hodgkini lümfoom.
• Müeloomi kordumine.

Allopurinooli profülaktiline manustamine vähendab SLO riski ja hoiab ära ägeda kusihappe nefropaatia tekke.

Kasutatav annus määrab arst. Standarddoos põhineb kehamassi alal. Päevane annus on vahemikus 200 kuni 600 (väga harva - 800 mg). See jaguneb kolmeks võrdseks annuseks päevas, iga 8 tunni järel. Neerude eritumise funktsioon nõuab erilist kontrolli: neerupuudulikkuse korral vähendatakse annust 50% või rohkem.

Vastuvõtt peaks algama 1-2 päeva enne vähivastase ravi alustamist ja jätkama 3... 7 päeva. Tühistamise kriteerium on veres sisalduva kusihappe normaalsed näitajad.

Pärilikud fermentaadid

See hõlmab Lesch-Nyhani sündroomi ja teisi puriini metabolismiga seotud ensüümsüsteemide kõrvalekaldeid. Selliste haiguste korral on vajalik pikk ravi, mille aluseks on allopurinool. Annus valitakse individuaalselt.

Kui on võimalik piirata profülaktilist annust 50 mg ööpäevas, siis tuleb jagada 100 mg tabletid pooleks, katkestades selle põiksuunas.

Kõrvaltoimed

See mõiste on nüüd eelistatud kui kõrvaltoimed. Nagu ka teiste ravimite puhul, on see allopurinooli kasutamise juhend selles osas üsna suur:

Sagedus

(vähem kui 1 juhtum 10 tuhande patsiendi kohta)

Vererakkude arvu vähenemine.

Äärmiselt rasked allergiad (anafülaksia).

Angioblastne lümfadenopaatia (see on täielikult pöörduv ja kaob pärast allopurinooli lõpetamist).

Suurenenud vere glükoosisisaldus ja lipiidid.

Kooma, halvatus, uimasus, maitse ja tasakaalu häired.

Stenokardia (müokardi isheemia), aeglustav südame löögisagedus (bradükardia).

Suurenenud vererõhk.

Oksendamine, kõhuvalu.

Juuste värvimuutus ja kaotus.

Hormonaalsed häired: günekomastia, impotentsus

Lihasvalu (müalgia).

Vere ilmumine uriinis.

Harv (alates ≥1 / 10 000 kuni. T

Kõrvaltoimete tõsidust ja sagedust süvendab samaaegne anomaalia neerude ja / või maksa osas.

Kõige sagedamini tuleb kokku puutuda nahareaktsioonidega.

Vastunäidustused

Allopurinool tähistab madala toksilisusega ravimeid, mille terapeutiline ulatus on suur (terapeutiline kuni toksiline). Seetõttu ei ole sageli vaja seda keelduda:

• Individuaalne sallimatus. Keha ei saa võtta ravimit ise ega ühte lisakomponenti. Teisel juhul on mõttekas otsida ravimit teiselt tootjalt.
• Krooniline ja äge maksapuudulikkus. Maksa ensüümsüsteemide aktiivsuse vähenemine võib põhjustada allopurinooli kuhjumist organismis.
• Primaarne hemokromatoos. Kui see geneetiline kõrvalekalle siseorganites (maks, neerud...) koguneb, häirib see nende funktsiooni.
• Hüperurikeemia ilma väliste ilminguteta.
• Podagra artriidi äge staadium.
• Laste vanus kuni 3 aastat. See vastunäidustus on üsna meelevaldne ja on tingitud vajadusest võtta ravim tablettidena.
• Pärilikud fermentaadid, mis põhjustavad süsivesikute metabolismi häireid (sisaldab ka laktoosmonohüdraati).

Tegelikult on vastunäidustuste loetelu piiratud selle loeteluga.

Ettevaatust kasutamisel

Neeruhaigusega patsientidel tuleb teil alustada väikeste annustega. Pikaajaline oksüpurinooli eliminatsiooni periood võib viia aine neerupuudulikkusega inimestele akumuleerumiseni. Soovitatakse iganädalast biokeemilist kontrolli, kuni saadakse stabiilsed, terapeutiliselt efektiivsed tulemused.

Rasedatel on ravimi kasutamine lubatud, kui sissepääsu oht on väiksem kui rasedate ja arenevate loote tervisele. Kuigi alates ravimi kasutamise algusest ei olnud XX sajandil imikutele teratogeenset ega muud toimet.

SLO ennetamisel on vaja kontrollida ksantiini taset veres. Selle tõstmisel ei tohiks ravimit kohe ära võtta: on vajalik suurendada vedeliku voolu kehasse (hüdratatsioon).

Eespool öeldi, et annuse kohandamine eeldab maksa- ja neeruhaiguste all kannatavaid inimesi. Nende jaoks on mõttekas kontrollida oksüpurinooli sisaldust veres, mitte selle eelkäija allopurinooli.

Ravimi üleannustamine on võimalik, kuid seda esineb harva. Koos:

Need sümptomid on põhjustatud ksantiini oksüdaasi sügavast pärssimisest. Nõuab ravimi lühiajalist eemaldamist (pärast 5-6 tundi, ensüüm taastab selle aktiivsuse) ja keha vedelikku. Kliiniliste näidustuste korral võib määrata hemodialüüsi.

Kuigi ravimit kasutatakse aktiivselt alates 1965. aastast, on selle mõju jätkuvalt üllatunud. Niisiis, hiljuti on täheldatud, et allopurinool on võimeline parandama isheemia seisundis kudede hapnikku, omab vasoprotektiivset toimet (kaitseb veresoonte sisemist vooderit erinevatest vigastustest).

On väga oluline meeles pidada, et kõik ravimid on aktiivsed kemikaalid ja neil võib olla üksteisele ettearvamatu mõju. Allopurinooli ravi korral peab arst olema teadlik sellest, mida teised patsiendid ravivad.

Allopurinool - kasutusjuhised

Kroonilise nefropaatia ravis määratakse allopurinool urogenitaalsüsteemis - ravimi kasutamise juhised näitavad selle mõju kusihappe sünteesile. Ravimi aktiivse koostise tõttu toimib efektiivselt arst, et kõrvaldada urineerimise probleemid. Lugege oma kasutusjuhendit.

Allopurinooli tabletid

Farmakoloogiline klassifikatsioon viitab ravimile Allopurinol hüpureemilistele ja protivogudricheskimi ravimitele, mis mõjutavad urogenitaalsüsteemi funktsiooni ja funktsiooni. Ravimi toime põhineb toimeainel allopurinoolil. See lahustab uraatühendid uriinis, ei võimalda kudesid ja neerusid tekitada.

Koostis

Ravim on saadaval valget värvi ümmarguste tablettidena, millel on tasane pind, lõhenemine ja risk. Nende koosseis on esitatud tabelis:

Allopurinooli kontsentratsioon, mg / 1 tk.

Mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, magneesiumstearaat, laktoos, hüpromelloos

10 tükki blisterpakendis, 30 või 50 tükki karbis

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Allopurinool viitab vahenditele, mis rikuvad kusihappe sünteesi. See aine on hüpoksantiini struktuurne analoog, pärsib ksantiini oksüdaasi ensüümi, mis on seotud hüpoksantiini metabolismiga ksantiiniks ja ksantiiniks kusihappeks. Selle tagajärjel tekib uriinhappe ja selle soolade kontsentratsiooni vähenemine uriinis ja teistes kehavedelikes. Samal ajal lahustuvad juba olemasolevad uraatide sademed, need ei moodusta kudedes ja neerudes. Allopurinooli tarbimine suurendab hüpoksantiini eritumist ja ksantiinide eliminatsiooni uriinis.

Kui tabletid on sees, imenduvad nad 90% mahust. Ainevahetus toimub alloksantiini moodustumisel. Maksimaalne toimeaine kontsentratsioon veres saavutab 1,5 tunni pärast alloksantiini - 4,5 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 1-2 tundi, metaboliidid - 15 tundi. 20% annusest eritub soolte kaudu, ülejäänud 80% neerude kaudu uriiniga.

Näidustused

Kasutusjuhend näitab, et allopurinooli võib patsientidele manustada järgmistel näidustustel:

• hüperurikeemia ravi ja ennetamine;
• hüperurikeemia kombinatsioon neerukivitõvega, neerupuudulikkusega, uraat-nefropaatiaga;
• kaltsiumoksalaadi-neerukivide segunemine hüperurikuria taustal;
• suurenenud uraatide moodustumine, mis rikub ensüümide funktsiooni;
• podagra, ägeda nefropaatia ärahoidmine tuumorite tsütostaatilise ja kiiritusraviga, leukeemiad, täielik terapeutiline paastumine.

Kuidas allopurinooli kasutada

Tablettide annus määratakse individuaalselt vastavalt juhistele. Arstid jälgivad uraatide ja kusihappe kontsentratsiooni veres ja uriinis. Täiskasvanutele määratakse 100-900 mg päevas, jagatuna 2-4 korda. Tabletid peavad juua pärast sööki. Alla 15-aastased lapsed saavad 10–20 mg / kg / päevas või 100–400 mg päevas. Allopurinooli maksimaalne päevaannus neerukliirensite rikkumise korral on 100 mg päevas. Annuse suurendamist määrab arst, säilitades samal ajal kõrge uraatide kontsentratsiooni veres ja uriinis.

Erijuhised

Kasutusjuhendi erijuhiste osa tuleb uurida eriti hoolikalt kõigi patsientide puhul, kes kasutavad allopurinooli:

• ravimi eesmärk on ettevaatlik neerude, neerude, kilpnäärme hüpofunktsiooni funktsioone rikkudes, allopurinoolravi algperioodil hinnatakse maksa toimivust;
• ravi ajal peaksid patsiendid tarbima vähemalt 2 liitrit vett päevas diureesi kontrolli all;
• Ravi alguses on võimalik podagra ägenemine, mille vältimiseks kasutatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid või kolhitsiini.
• piisava allopurinoolravi korral on võimalik, et neerupiirkonnas võivad suured uraadi kivid lahustuda ja siseneda uretriini;
• asümptomaatiline hüperurikeemia ei ole näidustatud;
• lastele on ravimid näidustatud pahaloomuliste haiguste, leukeemia, Lesch-Nihena sündroomi korral;
• kui patsientidel on kasvajahaigused, rakendatakse ravimit enne tsütostaatikumidega ravi alustamist, et vähendada ksantiini sadestumise riski kuseteedes, võetakse meetmeid diureetikumide ja leeliselise uriinivastuse toetamiseks;
• Ravim mõjutab psühhomotoorse reaktsiooni kiirust, seega on keelatud sõidukite juhtimine ja mehhanismide juhtimine podagra ravi ajal.

Allopurinool ja alkohol

Allopurinooli kasutamise juhiste kohaselt on alkoholi ja alkoholi sisaldavad joogid kogu ravikuuri jooksul keelatud. Etanooli ja ravimi toimeaine kombinatsioon põhjustab mürgistust mürgistuse, kahjuliku mõju maksale ja neerudele, suurenenud ravimi üleannustamise riski ja negatiivseid reaktsioone.

Ravimi koostoime

Allopurinooli kasutamise juhised räägivad ravimite koostoimetest teiste ravimitega:

• suurendab kumariin-tüüpi antikoagulantide, arabinoside adeniini, hüpoglükeemiliste ainete annuste mõju;
• kombineerituna tsütotoksiliste ravimitega suurendab müelotoksilist toimet;
• Uricosuric ravimid ja salitsülaatide suured annused vähendavad ravimi efektiivsust;
• põhjustab asatiopriini, merkaptopuriini, kumulatsiooni suurenemist.

Allopurinool - raviks podagra

Allopurinool kuulub artriidivastaste ravimite rühma, mis korrigeerib kusihappe vahetust organismis.

Ravim on saadaval 100 ja 300 mg tablettidena valguskindla klaasi või blisterpakenditena.

Ravim vabastatakse retsepti alusel.

Kompositsiooni number 1:

• Allopurinool - 100 ml;
• sahharoos - 20 mg;
• tärklis - 77,67 mg;
• magneesiumstearaat - 1 mg;
• toidu želatiin - 1,33 mg.

Kompositsiooni number 2:

• Allopurinool - 300 ml;
• laktoosmonohüdraat - 49 mg;
• karboksümetüültärklis - 20 mg;
• magneesiumstearaat - 4 mg;
• toidu želatiin - 5 mg;
• kolloidne ränidioksiid - 2 mg.

Farmakoloogiline toime

Podagra vastane aine. Ravimi toime eesmärk on katkestada kusihappe destruktiivne süntees ja selle sadestumine keha ja neerude kudedes uraatide ladestuste kujul.

Suurendab uraani tootmist ksantiini ja hüpoksantiiniga.

Näidustused

• podagra;
• lümfosarkoom;
• hüperurikeemia;
• psoriaas;
• urikosuuria;
• urolithiaas;
• neerupuudulikkus;
• puriini ainevahetuse häireid lastel.

On ka vastunäidustusi:

• maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus;
• podagra süvenemine;
• suhkurtõbi;
• rasedus;
• imetamisperiood;
• ravimite talumatus;
• muud arstide määratud juhtumid.

Annustamine Ravimid

Allopurinooli Egis tabletid ja selle analoogid näitavad järgmisi annuseid:

Täiskasvanutele

Seda kasutatakse sees pärast söömist. Päevane annus (300 mg või rohkem) tuleb jagada mitmeks annuseks 100 mg.

Joogi võtmisel rohke vedelikuga (vesi). Samal ajal tuleb tagada, et uriini päevane maht oleks vähemalt 2 liitrit ja selle reaktsioon on nõrgalt leeliseline või neutraalne.

Ravimi annuse valib ekspert vastavalt individuaalselt vastavalt haiguse tõsidusele ja patsiendi vanusele:

• haiguse kerge vorm - kuni 200 mg;
• mõõdukas haigus - kuni 500 mg;
• raske haiguse vormis - kuni 900 mg;
• eakatel patsientidel - madal annus.

Haiguse alguses kontrollitakse annust kusihappe taseme vereanalüüsi abil.

Reeglina täheldatakse uriinhappe protsentuaalse kompositsiooni vähenemist ravimi toimel päeva või kahe päeva pärast.

Lastele

Lastele määratakse sellised annused:

• kuni 10 aastat - 5 kuni 10 mg / kg päevas;
• kuni 15 aastat - 10–20 mg / kg päevas.

Erisoovitused

Pange tähele, et:

1. Ravimit ei ole välja kirjutatud asümptomaatilise uritsosuuria korral, sest uraatide päritolu suurte kivide lahustumine on võimalik teiste ravimeetoditega.
2. Ravimi eesmärk lastele on tehtud erandkorras puriinhapete ja pahaloomuliste kasvajate kaasasündinud metaboolsete häirete korral.
3. Ärge määra ravimit podagra ägeda rünnaku ajal, kuni see peatub.

Eritingimused

Ravimi kasutamise lõpetamine viib metaboolse kusihappe taastumiseni organismis 4-5 päeva jooksul.

Kahe nädala pärast võib täheldada haiguse komplikatsiooni, seega peab ravikuur olema pidev ja pikk.

Alkohol ja ravimid

Allopurinoolravi ajal ei ole soovitatav alkoholi juua.

Autojuhtimine

Pikaajalise narkomaaniaravi korral väheneb kontsentratsioon ja reaktsioonil väheneb reaktsioon, mis on eriti oluline sõidu ajal.

Koostoimed narkootikumidega

Arvesse tuleks võtta järgmist:

1. Koostoimetes kumariini antikoagulantide, hüpoglükeemiliste ravimite ja arabinoside adeniiniga suureneb nende ravimite toime.
2. Allopurinooli aktiivsus väheneb salitsülaatide ja urikaalsete ravimitega koostoime korral.
3. Allopurinooli kasutamine põhjustab merkaptopuriini ja asatiopriini kumuleerumist organismis selle võtmise ajal.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

• bradükardia ja hüpertensioon;
• seedetrakti häired kõhulahtisuse, iivelduse ja oksendamise vormis;
• ebanormaalne maksafunktsioon;
• erineva raskusega kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi funktsioonide rikkumine;
• erineval määral visuaalsete funktsioonide rikkumine;
• vereloome süsteemi rikkumine;
• uriinisüsteemi rikkumine;
• endokriinsed häired;
• erineva lokaliseerumisega allergilised reaktsioonid;
• furunkuloos;
• juuste pleegitamine;
• hüperlipideemia.

Kõrvaltoimed võivad esineda vähesel määral ja neil võivad olla haiguse sümptomid.

Mõnel juhul on ravimi kõrvaltoime ühekordne.

Üleannustamine

Üleannustamise korral:

Ravimi keskmine hind

• Allopurinol-Egis (90 - 123 rubla);
• Allopurinool (orgaaniline) 50 tk. - 65 rubla;
• Allopurinool (Borschagov) 50 tk. - 71 rubla.

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse valguses kaitstud kohas, mille lubatud temperatuur on + 30 kraadi. Kõlblikkusaeg - mitte rohkem kui kolm aastat.

Millised ravimianaloogid on olemas?

• Purinool;
• Allupol;
• Alopron;
• Sanfipurool;
• Allopurinol-Egis (Ungari).

Neile, kes otsustavad võtta Piaskledin 300, on meie materjalist saadav teave kasulik, millised on põlveliigese kopeerimise eelised teiste kirurgiliste operatsioonide suhtes. Kuidas on artroskoopia järgne protseduur ja taastumine.

Patsientide ja arstide ülevaated

Mu isa võttis Allopurinoli pikka aega. Piinatud kõrvaltoimed: aneemia, suurenenud veresuhkru tase, vererõhk, katarakt süvenenud.

Ma pidin silma peal tegema operatsiooni. Vanemad inimesed ei tohiks seda ravimit kasutada, kuid minu immuunsus ei kao koormustega.

Alla, 42 aastat vana

Minu vanem vend oli valus podagra, ei suutnud magada. Allopurinooli juua hakates vähenes valu järk-järgult.

On öeldud, et Allopurinooli podagra ei ravi lõpuni. Kuid vähemalt valu on vähenenud. Suur tänu. Õnnelik vend.

Said, 36 aastat vana

Ma võtan allopurinooli profülaktikaks, veidi (veerand pillist kaks päeva hiljem kolmandal).

See aitab soola kehast eemaldada. Ma tunnen peapööritust pärast pillid, ma ei saa midagi teha. Aga valu kaotas ja ma võin magada ilma unerohketa. Nii selgub.

Lydia, 52 aastat vana

Ma olen juba kaks nädalat joomine. Lööve kehal läks, sügelev. Ma ei tea, mida teha. Valu on vähenenud ja allergiad on piinatud. Ma valin kurja väiksema.

Amina, 48 aastat vana

Ma ei saanud ravimit. Rõhk hüppab, nägemine on langenud, allergia lööve, käte ja jalgade kujul on tuim, nõrkus on pidev, neerud on haiged.

Üldiselt esines rohkem kõrvaltoimeid. Võib-olla see on mina. Ma otsustasin oma muljeid jagada. Ravim on lõpetanud joomise.

Nikolai, 53 aastat vana

Võtan Allopurinol 5 aastat 100 mg. Ma unustasin, et podagra on.

Ma magan rahulikult, teen seda, mida ma armastan, elada hädas. Igal aastal võtan testid kusihappe tasemel. Ravim aitas mind palju.

Alexander, 58 aastat vana

Erektsioonihäired on halvenenud. See on katastroof. Mida teha Ma ei arvanud, et kõik on nii tõsine.

Sergei, 36 aastat vana

Me peame arste kuulama. Ta lõpetas Allopurinooli joomise ja hakkas taas valu kannatama. Profülaktikaks võite võtta allopurinooli kursusi 2-3 külastuse kohta aastas. Ja see on kõik korras.

Boris, 49 aastat vana

Vastuvõtu nõuanded, mis põhinevad tagasisidel

Seda annavad patsiendid allopurinooli kohta tagasisidet.

Ma soovitan kõigil lihtsalt dieeti järgida. Ma tegin: Ma välistasin kõik piima (va või ja juustu), oad, tomatid mis tahes kujul, maapähklid ja õlu.

Teele on lisatud seesami, kadakate, pähkli ja männipähklite õli, sidrun. Ta sööb palju sellerit ja porrulauk.

Mul oleks hea meel, kui minu kogemus aitaks kedagi. Ole terve.

Vadim, 46 aastat vana

Mul on olnud kaks aastat Allopurinooli joomine. Tundke end hästi.

Plus, hoida dieeti ja sportida. Ma arvan, et lihtsalt istuge mõnel pillil vähe mõtet. On vaja välistada podagra põhjustavad tooted. Ma soovitan kõigil seda teha.

Igor, 43 aastat vana

Lihtsalt tuleb lõpetada alkoholi joomine. Või - ​​või. Kas sa tahad olla terve või kannatad. Laud dieedil, mida arst soovitas.

Ma ei kuritarvita, ma ei suitseta, istun dieedil. Nüüd tunnen end hästi. Allopurinool võtab pool päeva.

Algas veidi füüsilise aktiivsuse lisamine. Kui soovite elada - järgite dieedi ja joogi tablette ning te keeldute viinist õllega. Ja ma tahan elada.

Allopurinool: kasutusjuhised

Koostis

1 tablett sisaldab 100 mg allopurinooli 100% kuivaines; ümmarguse, valge või peaaegu valge värvi tabletid, millel on tasane ja riskantne.

Näidustused

Täiskasvanutel: hüperurikeemia (seerumi kusihappe sisaldus 500 µmol (8,5 mg / 100 ml) ja üle selle, mis ei ole dieedi kontrolli all); haigused, mis on põhjustatud kusihappe sisalduse suurenemisest veres, eriti podagra, uraatide nefropaatia ja uraatide urolitiaasi puhul; erinevate etioloogiate sekundaarne hüperurikeemia; primaarne ja sekundaarne hüperurikeemia erinevates hemoblastoosides (äge leukeemia, krooniline müeloidne leukeemia, lümfosarkoom); kasvajate tsütostaatiline ja kiiritusravi; psoriaas; ravi glükokortikosteroididega.

Laste puhul: leukeemia ravis põhjustatud urate nefropaatia; sekundaarne hüperurikeemia (erinevate etioloogiate korral); kaasasündinud ensüümi puudulikkus, eriti Lesch-Nyeni sündroom (hüpoksantiin-guaniinfosforibosüültransferaasi osaline või täielik puudus) ja kaasasündinud adeniin-fosforibosüültransferaasi puudulikkus.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus allopurinooli või ravimi teiste komponentide suhtes; rasked maksakahjustused või neerud; raseduse ja imetamise periood; laste vanus kuni 3 aastat. Ettevaatust rakendamisel. Enne Allopurinol-ravi alustamist peate konsulteerima arstiga / Arstiga konsulteerimata ärge kasutage ravimit kauem kui ettenähtud periood. Kui haiguse sümptomid ei kao, või vastupidi, halveneb tervislik seisund või ilmnevad kõrvaltoimed, peate selle ravimi edasiseks kasutamiseks lõpetama ja konsulteerima oma arstiga. Neerupuudulikkusega patsientidel, kui annust ei vähendata, võib naha muutustega kaasneda vaskuliit, siis võib see protsess levida neerudesse ja maksadesse. Vaskuliidi tekkimisel tuleb allopurinooli kasutamine kohe katkestada. Kasutamine raseduse või imetamise ajal. Allopurinooli kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Vajadusel tuleb imetamise ajal rinnaga toitvad naised kasutada ravimit.

Lapsed Allopurinooli ei kasutata alla 3-aastastel lastel.

Annustamine ja manustamine

Sööge pärast sööki ilma närimiseta, pestes suure koguse veega (mitte vähem kui 200 ml). Lapsed vanuses 3–6-aastased on ette nähtud ööpäevase annusega 5 mg / kg kehakaalu kohta, 6-10 aastat - 10 mg / kg kehakaalu kohta. Sissepääsu sagedus on 3 korda päevas. Täiskasvanud ja üle 10-aastased lapsed määravad päevaannuse individuaalselt sõltuvalt kusihappe sisaldusest vereseerumis. Tavaliselt on päevane annus vahemikus 100 - 300 mg päevas. Vajadusel suurendatakse algannust järk-järgult 100 mg iga 1... 3 nädala järel, et saavutada maksimaalne toime. Säilitusannus on tavaliselt 200 - 600 mg päevas. Mõnel juhul võib ravimi annust suurendada 600... 800 mg-ni päevas. Kui päevane annus ületab 300 mg, tuleb see jaotada 2 kuni 4 võrdseks annuseks. Maksimaalne ühekordne annus on 300 mg, maksimaalne ööpäevane annus on 800 mg. Suurenevate annustega on vajalik jälgida oksüpurinooli taset seerumis. Neerupuudulikkusega patsientidel algab ravi 100 mg päevaannusega, mis suureneb ainult ravimi ebapiisava efektiivsuse korral. Annuse valimisel tuleb juhinduda kreatiniini kliirensist:

Igapäevane allopurinooli annus

100 mg või suuremad annused suurte intervallidega annuste vahel (1-2 või enam päeva, sõltuvalt patsiendi seisundist ja neerude funktsionaalsest võimest)

Hemodialüüsi saavatel patsientidel võib iga hemodialüüsi sessiooni (2-3 korda nädalas) kaasneda 300 mg allopurinooli kasutamine. Hüperurikeemia vältimiseks kiiritusravi ja kasvajate kemoteraapia ajal määratakse allopurinool 400 mg päevas. Ravimit tuleb võtta 2... 3 päeva enne antiblastoomiravi alustamist või samaaegselt ning jätkata mitme päeva möödumist spetsiifilise ravi lõppemisest. Ravi kestus sõltub haiguse kulgemisest. Üleannustamine Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pearinglus, oliguuria. Ravi: sunddiurees, hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs. Üleannustamise korral pöörduge kohe arsti poole!

Kõrvaltoimed

Metaboolsete protsesside osa: ravikuuri alguses võib tekkida ägeda podagra rünnak, mis tuleneb kusihappe mobiliseerimisest podagra sõlmedest ja teistest depoodest. Seedetrakti ja maksa osas: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, transaminaaside ja leeliselise fosfataasi pöörduv suurenemine veres, hepatiit, stomatiit, äge kolangiit. Hemopoeetilisest süsteemist: leukopeenia, leukotsütoos, eosinofiilia; raske luuüdi kahjustus (trombotsütopeenia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia), eriti neerupuudulikkusega patsientidel. Kuna südame-veresoonkonna süsteem: bradükardia, hüpertensioon. Kesknärvisüsteemi küljest: pearinglus, peavalu, uimasus, nõrkus, väsimus, ataksia, depressioon, krambid, parees, paresteesia, neuropaatia, perifeersed neuriidid, müalgia. Meeltest: nägemishäired, katarakt, maitse rikkumine. Kuseteede süsteem: interstitsiaalne nefriit koos lümfotsüütilise infiltratsiooniga, uremia, hematuuria, ksantogeensed kivid. Allergilised reaktsioonid: erüteem, urtikaaria, sügelus, palavik, külmavärinad, liigesvalu, eksudatiivne erüteem multiforme, Lyelli sündroom. Teised: alopeetsia, impotentsus, günekomastia, diabeet. Neerupuudulikkusega patsientidel, kui annust ei vähendata, võib naha muutustega kaasneda vaskuliit, siis võib see protsess levida neerudesse ja maksadesse. Vaskuliidi tekkimisel tuleb allopurinooli kasutamine kohe katkestada. Kõrvaltoimete või muude ebatavaliste reaktsioonide korral peaks patsient konsulteerima arstiga ravimi edasise kasutamise kohta!

Koostoimed teiste ravimitega

Kui te võtate teisi ravimeid, informeerige kindlasti oma arsti! Allopurinooli efektiivsus on vähenenud, kui kasutatakse ravimit, millel on urikaalsed toimed (sulfinpürasoon, probenetsiid ja bensbromaroon) ja salitsülaadid suurtes annustes. Kuna allopurinool on võimeline ksantiini oksüdaasi inhibeerima, aeglustub puriini derivaatide, näiteks asatiopriini ja merkaptopuriini, metabolism, mistõttu tuleb nende tavaline annus vähendada 50... 75%. Suurte annuste allopurinool aeglustab probenetsiidi eliminatsiooni ja pärsib teofülliini metabolismi. Allopurinooli samaaegsel kasutamisel kloorpropamiidi annusega tuleks vähendada klorpropamiidi annust. Allopurinooli samaaegsel kasutamisel koos kumariin-tüüpi antikoagulantidega tuleb nende annust vähendada ja sagedamini jälgida vere hüübimist. Allopurinooli samaaegsel kasutamisel koos kaptopriiliga suureneb nahareaktsioonide oht, eriti kroonilise neerupuudulikkuse korral. Allopurinooli kasutamine tsütostaatikumidega toob kaasa sagedamad vereparameetrite muutused kui nende ravimite eraldi kasutamise korral, mistõttu tuleb vereanalüüs teha sagedamini kui tavaliselt. Allopurinooli kasutamine koos ampitsilliiniga ja amoksitsilliiniga suurendab allergiliste reaktsioonide riski.

Rakenduse funktsioonid

Ravimi kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel, samuti hematopoeesiga patsientidel peab olema arsti pideva järelevalve all.

Allopurinool - ametlikud kasutusjuhised

Registreerimisnumber:

Kaubanimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Annuse vorm:

Koostis

1 tableti ravim sisaldab toimeainet: allopurinooli - 300 mg; abiained: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 49 mg; mikrokristalne tselluloos - 20 mg; naatriumkarboksümetüültärklis (Primogel) - 20 mg; toidu želatiin - 5 mg; magneesiumstearaat - 4 mg; kolloidne ränidioksiid (Aerosil) - 2 mg.

Kirjeldus

Ümmargused ploskotsilindrichesky tabletid valge või peaaegu valge värviga, mille tahke ja riskantne.

Farmakoterapeutiline grupp:

podagra vastane aine - ksantiini oksüdaasi inhibiitor

ATH-kood: [M04AA01]

Farmakoloogilised omadused

Firmacodynamics
Allopurinool on hüpoksantiini struktuurne analoog. Allopurinool, samuti selle peamine aktiivne metaboliit, oksüpurinool, pärsib ksantiini oksüdaasi, ensüümi, mis muundab hüpoksantiini ksantiiniks ja ksantiiniks kusihappeks. Allopurinool vähendab kusihappe kontsentratsiooni seerumis ja uriinis. Seega takistab see kusihappe kristallide sadestumist kudedesse ja (või) aitab kaasa nende lahustumisele. Lisaks puriinide katabolismi pärssimisele mõnedel (kuid mitte kõigil) hüperurikeemiaga patsientidel. Puriini aluste taaskasutamiseks on saadaval suur hulk ksantiini ja hüpoksantiini, mis põhjustab tagastamismehhanismi abil puriini biosünteesi de novo supressiooni, mida vahendab hüpoksantiin-guaniini fosforibosüül transferaasi ensüümi inhibeerimine. Teised allopurinooli metaboliidid on allopurinool-ribosiid ja oksüpurinool-7 ribosiid.

Farmakokineetika
Allopurinool imendub seedetraktist kiiresti ja hästi (kuni 90%). Ravimi ühekordse annuse kasutamisel saavutab selle plasmakontsentratsioon maksimaalse taseme 1,5 tunni jooksul, umbes 20% allopurinoolist ja selle metaboliitidest elimineerub soolestiku kaudu, 10% neerude kaudu. Maksas, ksantiini oksüdaasi mõjul muundatakse allopurinool oksüpurinooliks, mis inhibeerib ka kusihappe moodustumist. Allopurinooli poolväärtusaeg on sellest ajast alates 1-2 tundi see metaboliseerub kiiresti oksüpurinooliks ja eritub intensiivselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni tõttu. Oksüpurinooli poolväärtusaeg on umbes 15 tundi ja neoputulites imendub allopurinool aktiivselt. Allopurinool ja selle metaboliidid ei seondu valkudega, mis on jaotunud koe vedelikku. Ravim tungib rinnapiima.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Neerupuudulikkuse korral võib allopurinooli ja oksüpurinooli kliirens märkimisväärselt väheneda ning seetõttu suureneb nende plasmakontsentratsioon. Seetõttu on neerupuudulikkusega patsientidel vajalik annuse vähendamine. Eakatel patsientidel ei täheldata neerufunktsiooni languse puudumisel märkimisväärset vanusega seotud muutust allopurinooli farmakokineetikas.

Näidustused

Haigused, millega kaasneb hüperurikeemia (ravi ja ennetamine): podagra (esmane ja sekundaarne), kusepõletik (uraatide moodustumisega). Hüperurikeemia (primaarne ja sekundaarne), mis tuleneb haigustest, millega kaasneb nukleoproteiinide suurenenud lagunemine ja kusihappe sisalduse suurenemine veres, sealhulgas mitmesuguste hematoblastoosidega (äge leukeemia, krooniline müeloidne leukeemia, lümfosarkoom jne) koos tuumorite (sh lastega) tsütostaatilise ja kiiritusraviga, psoriaasiga, ensümaatiliste häirete põhjustatud ulatuslike traumaatiliste vigastustega (Lesch-Nyhani sündroom) ja massilise ravi korral glükokortikosteroididega, kui intensiivse kudede lagunemise tõttu suureneb vere puriinide hulk oluliselt. Uric nefropaatia neerufunktsiooni kahjustusega (neerupuudulikkus). Korduvad oksalaat-kaltsiumi neerukivid (urikosuuria juuresolekul).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus allopurinooli või ravimi mõne muu komponendi suhtes; maksapuudulikkus; raske neerupuudulikkus (asoteemia staadium); primaarne (idiopaatiline) hemokromatoos; asümptomaatiline hüperurikeemia, podagra äge rünnak; laktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom; rasedus, imetamine, alla 3-aastased lapsed.

Hoolikalt

Neerupuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus, suhkurtõbi, arteriaalne hüpertensioon, ebanormaalne maksafunktsioon, hüpotüreoidism, vanadus. Patsiendid, kes kasutavad angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoreid või diureetikume. Kuni 15-aastased lapsed (ainult leukeemia ja teiste pahaloomuliste haiguste tsütostaatilise ravi ajal ning ensüümide häirete sümptomaatiline ravi).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Usaldusväärseid uuringuid allopurinooli kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal inimestel ei ole läbi viidud. Allopurinooli tuleb raseduse ajal kasutada ainult arsti ettekirjutusel ja ainult siis, kui puudub terapeutiline alternatiiv, kui haigus kujutab endast suuremat ohtu lootele ja emale kui allopurinooli võtmine. Vajadusel peaks allopurinooli kasutamine imetamise ajal otsustama, kas lõpetada rinnaga toitmine või hoiduda ravimi väljakirjutamisest.

Annustamine ja manustamine

Toas Ravim tuleb võtta üks kord päevas pärast sööki, joomine rohke veega. Kui ööpäevane annus ületab 300 mg või on täheldatud seedetrakti talumatuse sümptomeid, tuleb annus jagada mitmeks annuseks.
Allopurinooli tuleb esmase ravi ajal kasutada erinevates annustes (100 mg) üks kord päevas. Kui see annus ei ole piisav seerumi kusihappesisalduse vähendamiseks, võib ravimi päevaannust järk-järgult suurendada kuni soovitud toime saavutamiseni. Eriline ettevaatus on vajalik neerufunktsiooni kahjustuse korral.
Allopurinooli annuste suurendamisel iga 1-3 nädala järel on vaja määrata kusihappe kontsentratsioon vereseerumis.
Ravimi soovitatav annus on 300-600 mg päevas mõõduka voolu jaoks; 600-900 mg päevas raske. Maksimaalne ööpäevane annus on 900 mg.
Soovitatav annus lastele vanuses 3 kuni 10 aastat on 5-10 mg / kg päevas.
Soovitatav annus 10... 15-aastastele lastele on 10-20 mg / kg / päevas. Ravimi päevane annus ei tohi ületada 400 mg.
Allopurinooli kasutatakse pediaatrilisel ravil harva. Erandiks on pahaloomulised onkoloogilised haigused (eriti leukeemia) ja mõned ensümaatilised häired (näiteks Lesch-Nyhani sündroom).
Kuna allopurinool ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu, võib neerufunktsiooni kahjustus põhjustada ravimi ja selle metaboliitide viivitust organismis, pikendades nende ühendite poolväärtusaega vereplasmast. Allopurinool ja selle derivaadid eemaldatakse organismist hemodialüüsi teel. Kui hemodialüüsi istungid toimuvad 2-3 korda nädalas, on soovitav määrata vajadus alternatiivse ravirežiimi järele - 300–400 mg allopurinooli kohe pärast hemodialüüsi lõpetamist (hemodialüüsi sessioonide vahel ei kasutata ravimit).
Ravimi annuse reguleerimiseks on optimaalsete ajavahemike järel vaja hinnata kusihappe soolade kontsentratsiooni vereseerumis, samuti kusihappe ja uraatide kontsentratsiooni uriinis.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pearinglus, oliguuria. Enamikku allopurinooli üleannustamise sümptomitest saab leevendada, suurendades selle eritumist renaalse vedeliku tarbimisega ja sellega suurenevat diureesi.
Ravi: sunnitud diurees; Allopurinool ja selle metaboliidid erituvad hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi kaudu.

Kõrvaltoimed

väga harv: furunkuloos.
Veresüsteemi ja lümfisüsteemi rikkumised:

väga harv: agranulotsütoos, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, granulotsütoos, leukopeenia, leukotsütoos, eosinofiilia ja aplaasia, mis mõjutavad ainult erütrotsüüte.
Väga harva on teatatud trombotsütopeeniast, agranulotsütoosist ja aplastilisest aneemiast, eriti neeru- ja / või maksafunktsiooni häirega inimestel, mis rõhutab vajadust eriravi järele nendel patsientide rühmadel.
Immuunsüsteemi häired:

harva: ülitundlikkusreaktsioonid;
harv: tõsised ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas nahareaktsioonid epidermise eraldumise, palaviku, lümfadenopaatia, artralgia ja (või) eosinofiilia (sh Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs) korral (vt lõik "Naha ja nahaaluskoe kahjustused"). Samaaegne vaskuliit või koe reaktsioonid võivad avaldada mitmesuguseid ilminguid, sealhulgas hepatiit, neerukahjustus, äge kolangiit, ksantiini kivid ja väga harvadel juhtudel krambid. Lisaks täheldati väga harva anafülaktilise šoki teket. Raskete kõrvaltoimete tekkimisel tuleb allopurinooli ravi kohe lõpetada ja mitte jätkata. Kui viivitatud multiorganpuudulikkusega ülitundlikkus (tuntud kui ravimi ülitundlikkussündroomiga / KLEIT /) töötada järgmistest sümptomitest erinevates kombinatsioonides: palavik, nahalööbeid vaskuliit, lümfadenopaatia pseudolymphoma, artralgia, leukopeenia, eosinofiilia, maksa ja põrna, tänu muudatusele maksafunktsiooni testid sündroom kaduvad sapiteed (intrahepaatiliste sapiteede hävimine või kadumine). Selliste reaktsioonide tekkimisel raviperioodil tuleb Allopurinooli kohe tühistada ja mitte kunagi uuendada.
Neerufunktsiooni häirega ja (või) maksaga patsientidel tekkisid üldised ülitundlikkusreaktsioonid. Sellised juhtumid on mõnikord lõppenud surmaga;
väga harv: angioimmunoblastne lümfadenopaatia. Angioimmunoblastne lümfadenopaatia diagnoositakse väga harva pärast lümfisõlmede biopsiat üldistatud lümfadenopaatia korral. Angioimmunoblastne lümfadenopaatia on pöörduv ja taandub pärast allopurinooli ravi lõpetamist.
Ainevahetus- ja toitumishäired:

väga harv: diabeet, hüperlipideemia.
Vaimsed häired:

väga harv: depressioon.
Närvisüsteemi häired:

väga harva: kooma, paralüüs, ataksia, neuropaatia, paresteesiad, uimasus, peavalu, maitsetundlikkus.
Visiooni rikkumised:

väga harv: katarakt, nägemishäired, makulaarsed muutused.
Kuulmisorgani ja labürindi pettumuse häired:

väga harva: peapööritus.
Südamehäired:

väga harv: stenokardia, bradükardia.
Vaskulaarsed häired:

väga harv: suurenenud vererõhk.
Seedetrakti häired:

harva: oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus;
Varasemates kliinilistes uuringutes täheldati iiveldust ja oksendamist, kuid hilisemad tähelepanekud kinnitasid, et need reaktsioonid ei ole kliiniliselt olulised probleemid ja neid saab vältida allopurinooli väljakirjutamisega pärast sööki.
väga harv: korduv hematemees, steatorröa, stomatiit, soole liikumise sageduse muutused.
Sagedus teadmata: kõhuvalu.
Maksa- ja sapiteede häired:

harva: maksaensüümide kontsentratsiooni asümptomaatiline suurenemine (leeliselise fosfataasi ja transaminaaside taseme tõus seerumis);
harv: hepatiit (sealhulgas nekrootilised ja granulomatoossed vormid).
Maksafunktsiooni häire võib ilmneda ilma üldiste ülitundlikkuse ilminguteta.
Naha ja nahaaluste kudede rikkumine:

sagedased: lööve;
harv: rasked nahareaktsioonid: Stevens-Johnsoni sündroom (SJS) ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN);
väga harv: angioödeem, lokaalne lööve, alopeetsia, juuste värvimuutus.
Allopurinooli kasutavatel patsientidel on kõige levinumad nahareaktsioonid. Raviravi taustal võivad need reaktsioonid areneda igal ajal. Nahareaktsioonid võivad tekkida sügeluse, makulopapulaarse ja skaleeritud lööbe korral. Muudel juhtudel võib tekkida purpura. Harvadel juhtudel täheldatakse eksfoliatiivset nahakahjustust (SSD / TEN). Selliste reaktsioonide tekkimisel tuleb ravi allopurinooliga kohe lõpetada. Kui nahareaktsioon on kerge, siis pärast nende muutuste kadumist võite jätkata allopurinooli võtmist väiksemas annuses (näiteks 50 mg päevas).
Seejärel võib annust järk-järgult suurendada. Nahareaktsioonide kordumise korral tuleb allopurinooli ravi lõpetada ja seda enam ei jätkata, kuna ravimi edasine manustamine võib põhjustada raskemaid ülitundlikkusreaktsioone (vt „Immuunsüsteemi häired”).
Kättesaadava teabe kohaselt tekkis allopurinoolravi ajal angioödeem eraldatult, samuti kombineerituna üldise ülitundlikkusreaktsiooni sümptomitega.
Lihas-skeleti ja sidekoe häired:

väga harv: müalgia.
Neeru- ja kuseteede häired:

väga harv: hematuuria, neerupuudulikkus, uremia;
sagedus teadmata: urolitiasis.
Reproduktiivse süsteemi ja piimanäärmete häired:

väga harv: meeste viljatus, erektsioonihäired, günekomastia.
Üldised häired ja häired süstekohas:

väga harv: turse, üldine halb enesetunne, üldine nõrkus, palavik.
Olemasoleva teabe kohaselt tekkis allopurinoolravi ajal palavik nii isoleeritult kui kombineerituna üldise ülitundlikkusreaktsiooni sümptomitega (vt „Immuunsüsteemi häired”).
Aruanded võimalike kõrvaltoimete kohta

Kõrvaltoimete, sealhulgas käesolevas juhendis nimetamata kõrvaltoimete korral peate selle ravimi kasutamise lõpetama.
Registreerimisjärgsel perioodil on oluline teave võimalike kõrvaltoimete kohta, kuna need sõnumid aitavad pidevalt jälgida ravimi ohutust. Tervishoiuametnikud peavad kohalike ravimiohutuse järelevalveasutustele teatama kõrvaltoimete kahtlustest.

Koostoimed teiste ravimitega

6-merkaptopuriin ja asatiopriin
Asatiopriin metaboliseerub 6-merkaptopuriiniks, mis inaktiveerub ksantiini oksüdaasi poolt. Juhtudel, kui 6-merkaptopuriini või asatiopriini kombineeritakse allopurinooliga, tuleb patsientidele anda ainult üks neljandik 6-merkaptopuriini või asatiopriini tavalisest annusest, kuna ksantiini oksüdaasi aktiivsuse inhibeerimine suurendab nende ühendite toime kestust.
Vidarabiin (adeniinarabinosiid)
Allopurinooli juuresolekul suureneb vidarabiini eliminatsiooni poolväärtusaeg. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida erilist valvsust teraapia tõhustatud toksilise toime suhtes.
Salitsülaadid ja urikaalsed ravimid
Allopurinooli peamine aktiivne metaboliit on oksüpurinool, mis eritub neerude kaudu samamoodi nagu kusihappe soolad. Järelikult on urikaurilise aktiivsusega ravimid, nagu probenetsiid või salitsülaatide suured annused. võib suurendada oksüpurinooli eliminatsiooni. Oksüpurinooli suurenenud eritamisega kaasneb omakorda allopurinooli terapeutilise aktiivsuse vähenemine, kuid seda tüüpi koostoime olulisust tuleb igal üksikjuhul hinnata eraldi.
Kloropropamiid
Allopurinooli ja kloorpropamiidi samaaegsel kasutamisel suureneb neerufunktsiooni häirega patsientidel pikaajalise hüpoglükeemia tekke oht, sest kanopiiri eritumise staadiumis konkureerivad allopurinool ja kloropropamiid.
Antikoagulandid kumariini derivaadid
Samaaegsel kasutamisel koos allopurinooliga suurenes varfariini ja teiste kumariini derivaatide antikoagulantide toime. Sellega seoses on vaja hoolikalt jälgida nende ravimitega samaaegselt ravi saavate patsientide seisundit.
Fenütoiin
Allopurinool võib pärssida fenütoiini oksüdatsiooni maksas, kuid selle koostoime kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud.
Teofülliin
On teada, et allopurinool inhibeerib teofülliini metabolismi. Sellist koostoimet võib seletada ksantiini oksüdaasi osalemisega inimese kehas teofülliini biotransformatsiooni protsessis. Samaaegse ravi allopurinooliga tuleb kontrollida teofülliini kontsentratsiooni seerumis. samuti suurendatakse viimase annust.
Ampitsilliin ja amoksitsilliin
Patsiendid, kes said samal ajal ampitsilliini või amoksitsilliini ja allopurinooli, näitasid nahareaktsioonide esinemissageduse suurenemist võrreldes patsientidega, kes ei saanud sarnast samaaegset ravi. Seda tüüpi ravimite koostoime põhjust ei ole kindlaks tehtud. Siiski soovitatakse ampitsilliini ja amoksitsilliini asemel allopurinooli saavatel patsientidel kasutada teisi antibakteriaalseid ravimeid.
Tsütotoksilised ravimid (tsüklofosfamiid, doksorubitsiin, bleomütsiin, prokarbasiin, mechloretamiin)
Kasvajahaiguste (va leukeemiad) ja allopurinooli saavatel patsientidel täheldati tsüklofosfamiidi ja teiste tsütotoksiliste ravimite poolt luuüdi aktiivsuse suurenenud pärssimist. Kontrollitud uuringute tulemuste kohaselt, kus osalesid tsüklofosfamiidi, doksorubitsiini, bleomütsiini, prokarbasiini ja (või) mekloretamiini (klorometiinvesinikkloriid) saanud patsiendid, ei suurendanud samaaegne ravi allopurinooliga nende tsütotoksiliste ravimite toksilist toimet.
Tsüklosporiin
Mõnede aruannete kohaselt võib samaaegsel allopurinooli kasutamisel suureneda tsüklosporiini plasmakontsentratsioon plasmas. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada tsüklosporiini toksilisuse suurendamise võimalusega.
Didanosiin
Tervetel vabatahtlikel ja didanosiini saanud HIV-infektsiooniga patsientidel täheldati samaaegselt allopurinooli (300 mg päevas) samaaegsel manustamisel ligikaudu kaks korda Cmax (maksimaalne kontsentratsioon plasmas) ja AUC (kontsentratsioon-aja kõvera alune pindala) suurenemist. Didanosiini poolväärtusaeg ei muutunud. Reeglina ei ole nende ravimite samaaegne kasutamine soovitatav. Kui samaaegne ravi on vältimatu, võib osutuda vajalikuks vähendada didanosiini annust ja jälgida hoolikalt patsiendi seisundit.
AKE inhibiitorid
AKE inhibiitori samaaegne kasutamine allopurinooliga on seotud leukopeenia suurenenud riskiga, seega tuleb neid ravimeid kombineerida ettevaatusega.
Tiasiiddiureetikumid
Tiasiiddiureetikumide, sealhulgas hüdroklorotiasiidi samaaegne kasutamine võib suurendada allopurinooliga seotud ülitundlikkuse kõrvaltoimete riski, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Erijuhised

Sündroomi ravimi ülitundlikkus. SSD ja TEN
On teatatud, et allopurinool tekitab eluohtlikke nahareaktsioone, nagu Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (SJS / PET). Patsiente tuleb teavitada nende reaktsioonide sümptomitest (progresseeruv nahalööve, sageli blistrid ja limaskesta kahjustused) ning jälgida nende arengut hoolikalt. Kõige tavalisem SSD / TEN areneb ravimi võtmise esimestel nädalatel. Kui on olemas SSD / TENi tunnuseid ja sümptomeid, tuleb allopurinooli kohe tühistada ja mitte enam määrata!
Allopurinooli suhtes esinevate ülitundlikkusreaktsioonide ilmnemine võib olla väga erinev, sealhulgas makulopapulaarne eksanteem, ravimite ülitundlikkus sündroom (DRESS) ja SJS / PET. Need reaktsioonid on kliiniline diagnoos ja nende kliinilised ilmingud on aluseks asjakohaste otsuste tegemisel. Allopurinoolravi tuleb kohe katkestada, kui nahalööve või muud ülitundlikkusreaktsioonid ilmnevad. Ülitundlikkuse sündroomi ja SJS / PET-ga patsientidel ei ole võimalik ravi jätkata.
Kortikosteroide võib kasutada ülitundlikkuse nahareaktsioonide raviks.
Krooniline neerufunktsiooni häire
Kroonilise neerufunktsiooni häirega patsientidel on suurem risk allopurinooliga seotud ülitundlikkusreaktsioonide, sealhulgas SJS / PET tekkeks.
Allel HLA-B * 5801
Leiti, et HLA-B * 5801 alleeli olemasolu on seotud ülitundlikkuse tekkega allopurinooli ja SJS / PET suhtes. HLA-B * 5801 alleeli esinemissagedus on erinevates etnilistes rühmades erinev ja see võib ulatuda Hani Hiina elanikkonnast 20% -ni, umbes 12% -le Koreas ja 1-2% Jaapani ja eurooplaste seas. Genotüpiseerimise kasutamist allopurinooli ravi kohta ei ole uuritud. Kui on teada, et patsient on HLA-B * 5801 alleeli kandja, tuleb allopurinooli määrata ainult siis, kui ravi kasulikkus ületab riski. See peaks olema väga tähelepanelikult jälgitav ülitundlikkuse sündroomi ja SJS / PET arengu suhtes. Patsienti tuleb teavitada vajadusest viivitamatult ravi lõpetada selliste sümptomite esimesel ilmumisel.
Maksapuudulikkus ja neerufunktsioon
Neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientide ravimisel tuleb allopurinooli annust vähendada. Patsientidel, kes saavad hüpertensiooni või südamepuudulikkuse ravi (näiteks diureetikume või AKE inhibiitoreid kasutavad patsiendid), võib kaasneda neerufunktsiooni häire, mistõttu allopurinooli tuleb selles patsientide grupis kasutada ettevaatusega.
Asümptomaatiline hüperurikeemia ei ole iseenesest allopurinooli kasutamise näidustus. Sellistel juhtudel võib patsiendi seisundi paranemise saavutada, muutes dieeti ja vedelikku, kõrvaldades hüperurikeemia põhjuse.
Äge podagra rünnak.
Allopurinooli ei tohi kasutada enne podagra ägeda rünnaku ägedat leevendamist, kuna see võib põhjustada haiguse täiendavat ägenemist.
Samamoodi võib allopurinoolravi alustamine urikaalsete ravimitega alustada akuutse podagra rünnakuga. Selle komplikatsiooni vältimiseks on soovitatav teha profülaktiline ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite või kolhitsiiniga vähemalt üks kuu enne allopurinooli määramist. Üksikasjalik teave soovitatavate annuste, ettevaatusabinõude ja ettevaatusabinõude kohta on esitatud vastavas kirjanduses.
Kui allopurinoolravi ajal tekib ägeda podagra rünnak, tuleb ravimit jätkata sama annusega ja rünnaku raviks on vaja määrata sobiv mittesteroidne põletikuvastane aine.
Ksantiini ladestused
Juhul, kui kusihappe moodustumine on oluliselt suurenenud (näiteks pahaloomuline kasvaja patoloogia ja asjakohane kasvajavastane ravi, Lesch-Nyhani sündroom), võib harva esinev ksantiini absoluutne kontsentratsioon uriinis märkimisväärselt suureneda, mis aitab kaasa ksantiini sadestumisele kuseteede kudedes. Ksantiini sadestumise tõenäosust kudedes saab vähendada piisava hüdratatsiooni tõttu, mis tagab optimaalse uriini lahjendamise.
Kusihappe kivid
Piisav ravi allopurinooliga võib viia uriinhappe suurte kivide lahustumiseni neeru vaagna, kuid tõenäosus, et need kivid tungivad uretersse, on väike.
Hemokromatoos
Allopurinooli peamine toime podagra ravis on ensüümi ksantiini oksüdaasi aktiivsuse pärssimine. Ksantiini oksüdaas võib osaleda maksas ladestunud raua vähendamises ja kõrvaldamises. Allopurinooli ravi ohutust hemokromatoosiga patsientide populatsioonis puuduvad uuringud. Hemokromatoosiga patsiendid ja nende sugulased peavad allopurinooli määrama ettevaatusega.
Laktoos
Iga 300 mg tableti Allopurinol sisaldab 49 mg laktoosi. Seetõttu ei tohi seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik talumatus galaktoosi, laktaasi puudulikkuse ja glükoosi ja galaktoosi malabsorptsioonisündroomi korral.

Mõju autojuhtimise võimele

Allopurinooli kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kelle aktiivsus nõuab suurt tähelepanu ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone. Sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise piiramise või keelustamise ulatuse peaks arst kindlaks määrama iga patsiendi jaoks eraldi.

Vormivorm

300 mg tabletid. 10 tabletti blisterpakendis või 30 või 50 tabletti valguskindla klaasi kohta.
Iga pakend või 3 või 5 blisterpakend koos kasutamisjuhendiga kartongpakendis.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.