Alkoholi ja levofloksatsiini võtmine

Levofloksatsiini ja alkoholi kombineerimine on keelatud, kuigi seda ei ole otseselt märgitud üheski meditsiinipreparaatide raamatus.

Üldine ühilduvuse teave

Terapeutilises praktikas viiakse antibakteriaalsete ainetega ravi läbi ainult juhul, kui keha üksi ei suuda toime tulla kaitsevägedega. Arvestades patsiendi seisundit ja sellega kaasnevaid haigusi, võib selliseid ravimeid määrata ainult arst.

Annustamine ja ühilduvus teiste raviks vajalike ravimitega valitakse igal üksikjuhul eraldi. Iga antibiootikumil on mitte ainult positiivne mõju, vaid on ka mitmeid vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid.

Antibakteriaalsete ravimite juhised sisaldavad nende küsimuste kohta põhjalikku teavet, kuid mõned neist ei sisalda otsest märget selle kohta, et valitud abinõu avaldub alkoholiga suhtlemisel negatiivselt. Selliseid selgitusi ei ole, mitte sellepärast, et ühilduvus on võimalik. Ja kuna ükski arst ei luba patsiendil selliseid katseid läbi viia, tuleb antibiootikumiravi alati läbi viia ainult arsti järelevalve all.

Mis on Levofloksatsiin ja mis see on?

Levofloksatsiin (levofloksatsiin), mis kuulub sünteetilise laia spektriga antibiootikumide rühma, sisaldab toimeainena levofloksatsiini.

Saadaval tablettidena, mis sisaldavad 250, 500 või 750 milligrammi toimeainet või 100 ml pudelites intravenoosseks süstimiseks. Lisaks saadakse silmatilgad, mille kontsentratsioon on 0,5%.

Levofloksatsiini kasutatakse haiguste raviks:

  • ülemiste hingamisteede ja bronhide nakkushaigused: bronhiit, kopsupõletik, lakunar või follikulaarne tonsilliit, äge sinusiit, eesmine sinusiit, sinusiit;
  • kuseteede ja reproduktiivsüsteemide põletik;
  • mistahes vormi tuberkuloos;
  • pehmete kudede, naha, limaskestade nakkus;
  • intraabdominaalsed nakkusprotsessid.

Ravim imendub veres aktiivselt seedetraktist ja see eritub täielikult neerude kaudu loomulikult 48 tunni jooksul pärast manustamist. Söömine ei takista ravimi toimeaine imendumist.

Levofloksatsiini täielik terapeutiline aktiivsus on juba 6 tundi pärast manustamist. Annus valitakse patsiendi kehakaalu ja haiguse tõsiduse põhjal. Keskmiselt ulatub antibiootikumiravi ühest nädalast kahele.

Millised kõrvaltoimed tekivad

Levofloksatsiini ei manustata kõigile, on ebatõenäoline, et te määraksite seda külmetuse korral. Kasutamise otstarbekust määrab ainult arst, mõjuval põhjusel, kuna ravimil on tõsised kõrvaltoimed:

  • atoopiline riniit, konjunktiviit, urtikaaria;
  • allergiline bronho- ja kurgus;
  • järsk vererõhu langus;
  • naha erüteem;
  • muutused vere koostises;
  • unehäired unisuse kujul;
  • gastralgia sümptomid, mis ilmnevad iivelduse, oksendamise, epigastriapiirkonna valu, tooli düspeptiliste häirete all;
  • konvulsiivne sündroom, epilepsiahoog, jäsemete treemor.

Vastunäidustused

Ravim ei ole ette nähtud juua alla 18-aastastele lastele, rasedatele naistele ja imetamise ajal. Ravimi üleannustamise korral ei ole selle toimeaine vastumürki olemas, isegi hemodialüüs ei suuda verd sellisel joobes puhastada.

Mürgistuse sümptomid mõjutavad peamiselt seedetrakti ja kesknärvisüsteemi, põhjustades:

  • tugev valu;
  • oksendamine;
  • psühhedeelsed häired.

Pärast sellise mürgistuse täielikku taastumist kulub mõnikord vähemalt kolm päeva. Samal ajal kannatavad maksad ja neerud tugevalt, mõnikord ei ole võimalik taastada nende varasemat toimimist.

Enne levofloksatsiini väljakirjutamist uuritakse patsiendi toimeaine talutavust ja vastunäidustuste puudumist. Lisaks sellele on kohustuslik arvesse võtta mikrofloora tundlikkust selle antibiootikumi suhtes, et määrata kindlaks selle kasutamise otstarbekus, samuti vähendada soovimatute kõrvaltoimete ohtu.

Kuidas levofloksatsiini ja alkoholi kombineeritakse

Etüülalkohol, mis on alkohoolsete jookide koostises, satub kehasse, läbib maksa lõhenemist. Fraktsioonideks lagunemine, millest üks on atsetaldehüüd (äädikhape), etanoolil on toksiline toime maksakude rakkudele, inhibeerides nende funktsiooni.

Antibiootikumid läbivad ka nende metaboolse protsessi maksas. Kuna maks peab filtreerima välja kõik seedetraktile sisenevad mürgised ained, asetatakse alkoholile ja antibiootikumile koosmõjus suurem koormus.

Lisaks maksale siseneb uriinisüsteem alkoholi ärajätmise protsessile, reageerides etanooli intoksikatsioonile koos suurenenud diureesi protsessiga. Seda tehakse selleks, et loputada mürgiseid aineid kehast uriiniga võimalikult kiiresti. Kuid koos toksiinidega erituvad ka antibiootikumid, nende kontsentratsioon veres väheneb järsult, võitlus patogeensete bakterite vastu peatub.

On oht, et sellise antibakteriaalse toimeaine annuse nõrgenemise korral tekitavad patogeensed bakterid sellist tüüpi aine suhtes resistentsust, mistõttu nad väga kiiresti sellele reageerivad.

Seega ei ole tugev ravim enam efektiivne ja patsient vajab haigusega toime tulemiseks veel tugevamaid ja toksilisemaid ravimeid.

Lisaks on arstide ülevaatuste ja järelevalve kohaselt tõendeid, et isegi väikestes annustes võib alkoholijook põhjustada antibiootikumide võtmise ajal nende kõrvaltoimete ilmingut. Seda peaks arvestama need, kes usuvad, et levofloksatsiini ja õlut saab kombineerida joogi nõrga tugevuse tõttu. See on suur eksiarvamus, nagu õlles, kaasaegsete tootmistehnoloogiatega, millele lisatakse halva kvaliteediga puhastamine, mis tähendab, et see jook muutub potentsiaalselt ohtlikuks ka antibiootikumide ravi ajal, kui juua neid koos.

Arvestades, millised tõsised tüsistused võivad levofloksatsiin põhjustada, võite kujutada ohtu, et inimene võtab, kui nad otsustavad alkoholi tarbida Levofloxacin'i võtmise ajal.

Ravi asemel tehakse kehale tõsiseid uuringuid ja visatakse kõik oma jõud, et mitte võidelda haigusega, vaid kiirendada toksiliste ainete eemaldamise protsessi.

Sel juhul, kuna antibakteriaalse aine kontsentratsioon veres on järsult vähenenud, ei teki terapeutilist oodatavat toimet. Seetõttu oleks kõige mõistlikum keelduda alkoholi joomisest kogu antibiootikumide võtmise ajaks, eriti kuna ravi ei ole nii pikk ja mitte rohkem kui kaks nädalat.

Järeldused

Antibiootikumide ja alkohoolsete jookide ühilduvus on ebapraktiline ja ohtlik. Isegi väikeste etüülalkoholi annuste kasutamine vähendab ravitoimet ja suurendab kõrvaltoimete ohtu. Kroonilise alkoholismi all kannatavad isikud, Levofloksatsiini kasutamine ei ole soovitatav, elutähtsaid põhjusi arvestades on selle kasutamine võimalik vaid mõne päeva pärast alkohoolsete jookide kasutamisest hoidumist.

Levofloksatsiin: koostoime alkoholiga, ühine tarbimine

Ravim kuulub antibiootikumide hulka, millel on laialdane toime. Selle kompositsioonil on kahjulik mõju kõige patogeensematele ja tingimuslikult patogeensetele mikroorganismidele, mida peetakse nakkushaiguste põhjustajaks.

Ravim on saadaval tablettide, silmatilkade, infusioonilahuste kujul.

Kuna ükskõik milline patoloogia on teatud mikroobide aktiivsuse tulemus ja on võimeline lokaliseeruma erinevates elundites (süsteemides), loetakse ravis kõige tõhusamaks ravimkoostisi, millel on kahjulik mõju sellisele mikrofloorale.

Arvatakse, et antibiootikumide võtmisel on patsient parem, kui ta keeldub alkoholi joomisest, nii et need ravimid ei sobi alkoholiga. Selles artiklis käsitletakse, kas Levofloksatsiin on alkoholiga kokkusobiv.

Ravimi määramine Levofloksatsiin

Antibiootikum võetakse suukaudselt, kiiresti ja peaaegu täielikult kehasse. Toidu tarbimise kiiruse ja täielikkuse näitajad ei mõjuta. Viissada milligrammi ravimi biosaadavus ulatub peaaegu sajaprotsendini. Kompositsioon tungib hästi kopsudesse, bronhide limaskestasse, urogenitaalsüsteemi organitesse, luu, eesnäärme, seljaaju.

See ravimkoostis on ette nähtud juhul, kui vastuvõtlike mikroobide põhjustatud nakkushaiguste teke on:

  • äge sinusiit;
  • kroonilise staadiumi äge bronhiit;
  • kogukonnas omandatud kopsupõletik;
  • komplekssed kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit;
  • prostatiit;
  • naha ja kudede nakkus;
  • infektsioonid kõhuõõne iseloomuga.

Levofloksatsiin ja alkohol: kokkusobivus selle kaudu, kui palju saate ravimit võtta

Nagu ka teised ravimid, ei soovitata seda ravimit võtta koos alkoholi sisaldavate jookidega. Alkoholimürgitus ja levofloksatsiin võivad kahjustada neerusid, maksa ja isegi kõhtu.

Organismi reaktsioonid pärast antibiootikumi võtmist võivad olla:

  • iiveldus ja oksendamine;
  • tugev peavalu;
  • näo, rindkere ja kaela nahapunetus;
  • südamepekslemine;
  • tõsine õhupuudus;
  • krambid.

Parem on see, kui ravi ajal keeldute täielikult alkohoolsetest jookidest. Pange tähele, et ravim püsib veres kogu päeva, pärast mida see organismist eemaldatakse. Alkohol eemaldatakse 12 tunni pärast. Sellest järeldub, et ravimit pärast tugevaid jooke võib võtta, kui see tähendab ravikuuri algust.

Mõnel juhul võib levofloksatsiini ja alkoholi samaaegne kasutamine põhjustada isegi inimese surma.

Tagajärjed

Ohutusmeetmeid võtmata jätab patsient ravimi võtmise ja alkohoolsete jookide tarbimise ajal kehale suure ohu. Alkohol on võimeline hävitama vererakke, võimaldades haigusel levida kogu kehas, süvendades raviprotsessi.

Levofloksatsiini komponentide koostoime alkoholiga võib põhjustada halbu tagajärgi. Teil võib tekkida vaimne purunemine ja isegi kooma.

Mõelge hoolikalt sellele, kas see risk on õigustatud vastupandamatu sooviga alkoholi tarbida.

Mida teha rikkumise korral

Samaaegselt võetud alkohol ja levofloksatsiin võivad põhjustada negatiivseid ilminguid, mida väljendatakse iivelduses, madal vererõhk, erüteemi teke.

Sellistes olukordades peaksite tõsiste tagajärgede vältimiseks otsima viivitamatult spetsialisti abi, ning lähema tunni jooksul peate jooma rohkem vett.

Patsientide ja arstide arvamus

Levofloksatsiini kasutavate patsientide arstide arvamused ja ülevaated:

Nedoshkulo K. T., arst

Uroloogilise põletiku raviks kasutatav kaasaegne ja tõhus ravim - püelonefriit, tsüstiit, oriit, prostatiit, epididümiit. Selle maksumus on peaaegu iga patsiendi jaoks vastuvõetav. Lihtsalt talutav, annab ravi ajal häid tulemusi. Alkohoolsete jookide samaaegne kasutamine on rangelt keelatud.

Ksenia

Kirjeldatud on püelonefriidi ravi. Ta võttis arsti retsepti, ostis apteegis ravimi ja otsustas kasutusjuhiseid uurida. Igal juhul vähendas ta ise annust, oli väga mures tagajärgede pärast. Selle tulemusena on haigus lüüa, kuid palju hirmu on kannatanud. Lihtsalt ärge püüdke alkoholi tarvitada!

Andrey

ARVI haige. Haiglas tegi arst ninasõõrme, pesutas, määras Levofloksatsiini. Juba pärast esimeste pillide paigaldamist kõrvadesse sai pea puuvillaks. Ma arvasin - individuaalne reaktsioon. Selgus, et õhtul jõid koos sõpradega õlut - ja siin on tulemus!

Sergei

Naine ravitud kopsupõletik haiglas. Esiteks, ta jõi mõningaid antibiootikume, siis sai talle krediiti Levofloksatsiiniga. Tundsime selle mõju kohe - temperatuur stabiliseerus, üldine seisund paranes. Varsti läks abikaasa muudatuse juurde.

Ravimi võtmise võimalikud kõrvaltoimed

Selle ravimi võtmisel, isegi kui te ei võtnud alkoholi, võib esineda negatiivseid ilminguid:

  1. Seedetrakt - võimalikud iivelduse, kõhulahtisuse, maksaensüümide aktiveerimise tunnused. Võimalik on veres suurenenud bilirubiini sisaldus, raskekujuline kõhulahtisus verega roojas, halb söögiisu, valu kõhus, gag-refleks. Harva on võimalik hepatiit;
  2. Immuunsus - rõhk arterites väheneb, allergiline kopsupõletik võib areneda, suureneb tundlikkus ultraviolettkiirguse suhtes. Võimalik on neelu ja näo turse, naha teatud osad ja limaskestad, punetus ja sügelus.
  3. Metaboolsed kõrvalekalded - glükoos väheneb, närvilisus suureneb ja värinad ja higistamine täheldatakse. Seostatud elundi ägeda puudulikkuse tõenäosus suurendab seerumi kreatiniini taset.
  4. KNS - unehäired, peavalud ilmnevad, unisus, depressioon, teadvuse segasus, puutetundlike retseptorite tundlikkus halveneb.
  5. Lihas-skeleti süsteem - kõõlused on mõjutatud, valu ja lihased ilmnevad.
  6. Südame-veresoonkonna süsteem - südamepekslemine muutub sagedasemaks, täheldatakse veresoonte kollapsit.
  7. Hematopoeetiline süsteem - leukotsüütide sisaldus väheneb, tekivad tõsised infektsioonid.

Levofloksatsiinravi võib põhjustada sekundaarse infektsiooni. Teiste fluorokinoloonide kasutamise kogemus viitab sellele, et Levofloxacien, nagu ka teine ​​kinolooni derivaat, on võimeline porfüüriat süvendama, kui patsiendil seda juba on.

Levofloxacin-KR

Tootja: OJSC "Red Star" Ukraina

ATC-kood: J01M A 12

Vormivorm: vedelad ravimvormid. Lahus infusiooniks.

Üldised omadused. Koosseis:

Toimeaine: 100 ml lahust sisaldab - levofloksatsiini hemihüdraati 500 mg levofloksatsiini kohta;

abiained: veevaba glükoos, dinaatriumedetaat, süstevesi, soolhape.

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika. Levofloksatsiinil on antibakteriaalne (bakteritsiidne) toime. See blokeerib DNA güraasi (topoisomeraas II) ja topoisomeraasi IV, rikkudes seega DNA katkemist ja õmblemist ning pärsib DNA biosünteesi. Takistab bakterite jagunemist, põhjustab olulisi morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja membraanides.
Sellel on palju tegevusi. Efektiivne Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalatiae, Streptococcus pyogenes, Viridans grupi streptokokid, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes'e Enterobacter'i agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus rarainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas fluorescensi, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertusis, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Clostridium perferingens.


Farmakokineetika. 30 - 40% levofloksatsiini seondub plasmavalkudega. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsud, bronhide limaskesta, genitaalid, polümorfokleaarsed leukotsüüdid, alveolaarsed makrofaagid. Maksa oksüdeeritakse või deatsetüülitakse väike osa. Levofloksatsiin eritub kehast aeglaselt (poolväärtusaeg 6… 8 tundi), peamiselt neerude kaudu, glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Vähem kui 5% levofloksatsiini eritub biotransformatsiooni produktidena. Muutumatul kujul eritub umbes 70% uriiniga 24 tunni jooksul ja 87% 48 tunni jooksul ning peaaegu 4% manustatud annusest on väljaheites leitud 72 tunni jooksul. Neerukliirens on 70% kogu kliirensist. Pärast 60-minutilist intravenoosset 500 mg infusiooniannust on ravimi maksimaalne kontsentratsioon plasmas 6,2 μg / ml. Intravenoosse ühekordse ja korduva manustamise korral on 500 mg annuste jaotus 89–112 l, ravimi maksimaalne plasmakontsentratsioon on 6,2 µg / ml, ravimi poolväärtusaeg on 6,4 tundi.

Näidustused:

Levofloksatsiini suhtes tundlike bakterite poolt põhjustatud bakterite põletikulised protsessid: hingamisteede infektsioonid (kroonilise bronhiidi, kopsupõletiku ägenemine), kuseteede (äge püelonefriit), naha ja pehmete kudede infektsioonid (mädane erüteem, abstsess, furunkulae).

Annustamine ja manustamine:

Enne ravimi kasutamist on vaja läbi viia naha test talutavuse suhtes. Bakteri saastumise vältimiseks tuleb infusioonide jaoks levofloxacin-KR kasutada kohe pärast korgist perforatsiooni (3 tundi). Kaitse valguse eest infusiooni ajal ei ole vajalik. Arvestades suukaudsete ja parenteraalsete vormide bioloogilist ekvivalentsust, on võimalik sama annus. Annus sõltub nakkuse tüübist, tõsidusest ja mikroorganismi tundlikkusest ravimile. Mõne päeva pärast on võimalik sama annusega sisse lülitada.
Normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel, kelle kreatiniini kliirens on üle 50 ml / min, soovitatakse tavaliselt järgmisi annuseid: Näidustused Päevane annus,
mg kogus
süstid päevas, korda Kestus
ravi
Mitte-haigla
kopsupõletik 500 - 1000 1-2 7-14 päeva
Keerulised infektsioonid
kuseteed,
sealhulgas püelonefriit 250 1 7-10 päeva
Naha nakkused ja
pehme kude 500–1000 1-2–14 päeva

* Sõltuvalt patsiendi seisundist on mitme päeva möödudes võimalik üleminek üle intravenoosselt suukaudsele manustamisele sama annusega.
Neerufunktsiooni häirega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 50 ml / min, soovitatakse järgmisi annuseid:
Annustamisskeem (sõltuvalt nakkuse tõsidusest)
250 mg / 24 h 500 mg / 24 h 500 mg / 12 h
Kreatiniini kliirens esimene annus: 250 mg esimene annus: 500 mg esimene annus: 500 mg
50-20 ml / min: 125 mg / 24 h järgnevalt: 250 mg / 24 h järgnevalt: 250 mg / 12 h
19-10 ml / min Järgmised: 125 mg / 48 h järgnevad: 125 mg / 24 h järgnevalt: 125 mg / 12 h

Levofloksatsiin - fluorokinoloonrühma uus antimikroobne ravim

Levofloksatsiin - fluorokinoloonrühma uus antimikroobne ravim

Kirurgia Instituut. AVVishnevsky RAMS, Moskva

Fluorokinoloonrühma antimikroobsed ravimid omavad bakteriaalsete infektsioonide kemoteraapia üks juhtivaid kohti. Neil on laialdane antimikroobne spekter, soodsad farmakokineetilised omadused, madal toksilisus, mida kasutatakse laialdaselt paljude erinevate geneetiliste ja lokaliseeruvate infektsioonide ravis. Ebatavalise antimikroobse toimemehhanismiga (mikroobiraku võtmeensüümi inhibeerimine, DNA güraas) on fluorokinoloonid aktiivsed paljude bakterite vastu, mille resistentsus teiste farmakoloogiliste rühmade ravimite suhtes on tingitud teistest mehhanismidest.
Selle kõrval on varajase fluorokinolooni üks omadusi madal aktiivsus grampositiivsete mikroorganismide vastu. Viimastel aastatel on saadud uued fluoritud kinoloonid, mis säilitavad varajaste ravimite suure aktiivsuse gram-negatiivsete bakterite vastu, millel on antimikroobne toime grampositiivsetele mikroobidele. Üks nendest ravimitest on levofloksatsiin, mille on loonud Aventis Pharma (Prantsusmaa, Saksamaa).
Levofloksatsiin on (-) - (S) -enantiomeer, mis on eraldatud ratsemaadist (programmide ja levoratoorsete isomeeride segust) ofloksatsiinist.

In vitro antimikroobne toime
Levofloksatsiin on laia spektriga fluorokinoloon, mis hõlmab grampositiivseid, gramnegatiivseid (sh Enterobacteriaceae perekonda ja mitte-fermentatiivseid gram-negatiivseid baktereid), ebatüüpilisi ja mõningaid anaeroobseid mikroorganisme (tabel 1). Tabelis 4 on esitatud kriteeriumid, mille alusel levofloksatsiini suhtes mikroobse vastuvõtlikkuse kriteeriumid vastavad NCCLSi soovitustele. 2

Tabel 1. Levofloksatsiini in vitro mikroobivastane toime [1, muudetud]

MIC (mg / l) vahemik

Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes resistentne)

Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik)

Staphylococcus epidermidis (metitsilliini suhtes resistentne)

Staphylococcus epidermidis (metitsilliinitundlik)

Streptococcus pneumoniae (tundlik, mõõdukalt tundlik, vastupidav)

Haemophilus influenzae (resistentne ja tundlik ampitsilliini suhtes)

Moraxella catarrhalis (beeta-laktamaasi tootmine ja tootmine) t

Pseudomonas aeruginosa (tundlik)

Pseudomonas aeruginosa (resistentne tseftasidiim)

Tabel 2. Levicloksatsiini mikroobse vastuvõtlikkuse kriteeriumid NCCLSi järgi

5 µg levofloksatsiini sisaldavate ketaste kasutamisel tsoonid (mm)

Gram-positiivsed aeroobsed bakterid
Erinevalt varajastest fluorokinoloonidest on levofloksatsiinil suurem aktiivsus grampositiivsete koksi vastu.
Levofloksatsiinil on hea toime Streptococcus pneumoniae suhtes. Ühendkuningriigis isoleeritud 583 pneumococci tüvest pärssis levofloksatsiin 98,8% madalamal kontsentratsioonil (2 mg / l) kui tsiprofloksatsiin (8 mg / l) [1]. 654 S.pneumoniae tüvest olid USA-s isoleeritud 510 tüve penitsilliinile tundlikud, 64 olid resistentsed ja 80-l oli keskmine tundlikkus, 653 (99,8%) olid tundlikud levofloksatsiini suhtes [2]. Uuringus 663 S.pneumoniae tüve, mis oli eraldatud mitmikeskuselises uuringus talveperioodil 1997-1998. Ühendkuningriigis leiti, et 5,6% tüvedest oli resistentsed penitsilliini suhtes, 4,9% tsiprofloksatsiinile ja ainult 0,3% levofloksatsiinile; 154 tüve, mis olid eraldatud Iirimaal, 23,4% olid resistentsed penitsilliinile, 8,5% tsiprofloksatsiinile ja kõik 100% olid tundlikud levofloksatsiini suhtes [3]. 199 kliinilise tüve (tundlik ja penitsilliini ja makroliidide suhtes resistentne) tundlikkus levofloksatsiini suhtes oli 99–100% (hinnati erinevatel meetoditel) ja klaritromütsiini - 77–81% [4]. 1327 pneumococci tüve seas oli resistentsus levofloksatsiini suhtes alla 2% ja resistentsus klaritromütsiini suhtes 42,5%, penitsilliin - 42,3%, amokitsilliin / klavulanaat - 7% [5], tsefakloor - 50,4%, tsefuroksiim - 34,2% [6].
Levofloksatsiinil on hea toime teiste streptokokkide vastu - S.pyogenes, S.agalactiae, S.viridans. Seoses S. pyogenes'e suhtes tundlike (961 tüvede) ja resistentsete (34 tüvedega) erütromütsiiniga oli levofloksatsiinil suur aktiivsus (MPK90 - 0,5 mg / l, sõltumata erütromütsiini resistentsusest), mis on võrreldav teiste uute fluorinoloonide (gatifloksatsiin, aktiivsus) suhtes grepafloksatsiin, moksifloksatsiin), ainult trovafloksatsiin [7].
Staphylococcus aureus'e ja teiste stafülokokkide puhul on kindlaks tehtud kõrge levofloksatsiini aktiivsus. 769 S.aureus MPK50 ja MPK90 tüve puhul oli levofloksatsiin 0,12 ja 0,5 mg / l, võrreldes 0,25 ja 1,0 mg / l tsiprofloksatsiiniga [1].
Levofloksatsiin toimib Enterococcus faecalis'e vastu - MPK90 on 2 mg / l.
Levofloksatsiin toimib teistele grampositiivsetele mikroobidele: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.

Gramnegatiivsed aeroobsed bakterid
Levofloksatsiinil on Enterobacteriaceae perekonna mikroobide suhtes suur aktiivsus: 2980 tüve MPK90 oli 0,12 - 0,5 mg / l, sealhulgas E. coli, K.pneumoniae, P.mirabilis, E.aerogenes, E. tüved. clacaacae, mille MPK90 oli 0,5 mg / l ja alla selle. Madalam levofloksatsiini aktiivsus tuvastati seoses S.marcescens'iga - MPK90 oli vahemikus 2 kuni rohkem kui 4 mg / l [1].
Fermenteerumata gramnegatiivsete bakterite puhul oli levofloksatsiini aktiivsus väiksem: 246 A.calcoaceticuse tüve puhul oli ravimi MPC vahemikus 0,25 kuni 16 mg / l ja 1223 P.aeruginosa tüve puhul - 0,12 kuni 128 mg / l (MPK90 oli vastavalt 16 ja rohkem kui 4 mg / l) [1]. Seoses pseudomonas aeruginosa'ga on levofloksatsiin aktiivsem kui varased fluorokinoloonid, välja arvatud tsiprofloksatsiin. Madalamate hingamisteede infektsioonidega patsientidel on hingamisteedest isoleeritud Pseudomonas aeruginosa tsiprofloksatsiiniresistentsed tüved samuti resistentsed levofloksatsiini suhtes [8].
Levofloksatsiin on väga aktiivne ampitsilliinitundlike ja H. influenzae tüvede vastu, mis toodavad ja ei tekita beeta-laktamaasi tüvesid M. catarrhalis'el: mõlema liigi MPK90 oli 0,03 mg / l [1]. H.influenzae (ampitsilliinitundliku) ja 9 mitte-beeta-laktamaasi tootva H.influenzae tüve (ampitsilliiniresistentne) 34 kliinilise mitte-beeta-laktamaasi tüve uuringus näidati, et levofloksatsiin näitas mõlema mikroobirühma puhul sama aktiivsust - MK. oli 0,1 mg / l [9]. Madalamate hingamisteede infektsioonidega patsientide hingamisteedest eraldatud levofloksatsiini aktiivsust ei leitud kõrgema levofloksatsiini suhtes resistentsete Haemophilus spp. Tüvede suhtes [8]. Levofloksatsiini resistentsust ei leitud 1063 H. influenzae tüvede hulgas, samas kui klaritromütsiini resistentsus oli 16% [5], tsefakloor 9%; kõik M. catarrhalis'e tüved olid levofloksatsiini suhtes tundlikud [6].
Hea levofloksatsiini aktiivsus tuvastati seoses Neisseriaga: N.gonorrhoeae, N. meningitidis (vastavalt MPK90 - 0,008 ja 0,015 mg / l). MPK50 ja MPK90 patsientide tserebrospinaalvedelikust (CSF) isoleeritud 30 kliinilisest N. meningitidis'e tüvest 24 patsiendil olid tsiprofloksatsiin, levofloksatsiin ja teised uued fluorokinoloonid (moksifloksatsiin, trovafloksatsiin, klinafloksatsiin) alla 0,001 mg / l; 6 tüve olid resistentsemad levofloksatsiini suhtes (BMD - 0,25 - 1 mg / l) ja teised fluorokinoloonid [10].
Levofloksatsiin on aktiivne teiste gramnegatiivsete aeroobide vastu: Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella spp., Stenotrophomonas maltophilia, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.

Atüüpilised mikroorganismid
Levofloksatsiin on aktiivne ebatüüpiliste mikroorganismide vastu. Levofloksatsiini MPK90 56 L.pneumophila tüve suhtes oli 0,125 mg / l [11]. See näitaja M.pneumoniae ja C.pneumoniae puhul oli 0,5 mg / l [1].
Levofloksatsiin on aktiivne mitmesuguste mükobakterite, sealhulgas M. tuberkuloosi vastu.

Anaeroobid
Levofloksatsiinil on hea aktiivsus paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete anaeroobide, sealhulgas B. fragilis, C.perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. [1]. 175 anaeroobsetest tüvedest oli 81% levofloksatsiini suhtes tundlikud võrreldes 51% tsiprofloksatsiini suhtes tundlike tüvedega: levofloksatsiin oli 277 kliinilises vormis, 277 kliinilise vormiga, 277 kliinilises vormis, 277 kliinilises vormis ampitsilliin / sulbaktaam, tsefoksitiin ja metronidasool. Levofloksatsiin summutas enamiku anaeroobide kontsentratsioonidel 4 mg / l ja alla selle [13].

Tabel 3. Levofloksatsiini kliinilise efektiivsuse üldised tulemused erinevate infektsioonide ravis [1, muudetud]

Hingamisteede infektsioonid

Pneumoonia riskifaktoritega patsientidel

Kroonilise brochita tüsistusteta süvenemine

Kroonilise bronhiidi komplitseeritud ägenemine

Keerulised kuseteede infektsioonid ja püelonefriit

Tabel 4. Üldised andmed erinevate patogeenide likvideerimise kohta võrreldes levofloksatsiini kliinilise efektiivsusega [1, muudetud]

Aktiivsus teiste mikroorganismide vastu
Levofloksatsiin on aktiivne teiste mikroorganismide vastu: Bartonella spp., Coxiella burnetti, Rickettsia spp.
Levofloksatsiinil on bakteritsiidne toime: levofloksatsiini minimaalsed bakterite kasvu inhibeerivad kontsentratsioonid (BMD) on peaaegu identsed minimaalse bakteritsiidse kontsentratsiooniga (MBC). Enamikul juhtudel olid levofloksatsiini kontsentratsioonid, mis põhjustasid mikroobide surma, võrdsed bakterite kasvu inhibeerimiseks vajaliku kontsentratsiooniga või selle lahjendusega, samas kui levofloksatsiin põhjustab bakterite kontsentratsioonist sõltuvat surma erinevalt beeta-laktaamantibiootikumidest, mis põhjustavad mikroobide surma sõltuvalt mikroobide surmast antibiootikumi esinemise ajast bakterite kasvu ajal.
Levofloksatsiinil on mõõdukas antibiootikumijärgne toime (PAE). Levofloksatsiinil on kontsentratsioonist sõltuv PAE, mis on oluliselt pikem kui tsiprofloksatsiin ja grepafloksatsiin (välja arvatud H.influenzae PAE).
Eksperimentaalsed uuringud on näidanud, et võrreldes teiste fluorokinoloonidega (näiteks tsiprofloksatsiiniga) indutseeris levofloksatsiin üheastmelise resistentsuse mutatsioonide sageduse (10–10–10–10).

Farmakokineetika
Imendumine, kontsentratsioon veres, biosaadavus
Levofloksatsiinil, mis on ofloksatsiini optiline levoromeer, on farmakokineetilised omadused sarnased.
Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin veres kiiresti ja täielikult, saavutades maksimaalse väärtuse 1... 2 tunni pärast: pärast 250 mg manustamist oli ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres keskmiselt 2,8 mg / l pärast 500 mg - 5,2 mg / l võtmist.. Levofloksatsiini absoluutne biosaadavus suukaudselt manustamisel on 100% [14], mis muudab suukaudse annustamisvormi kliiniliselt samaväärseks intravenoosse vormiga.
Levofloksatsiini kasutamisel suurenevates annustes (50... 1000 mg) täheldatakse lineaarset farmakokineetikat, mis suurendab annusest sõltuvat C tmax (0,6 kuni 9,4 mg / l) ja AUC (4,7 kuni 108 mg h / l).
Levofloksatsiin ringleb organismis pikka aega, määrates veres üle 24 tunni; samal ajal ületab selle aja jooksul ravimi kontsentratsioon veres paljude mikroobide, sealhulgas hingamisteede infektsioone põhjustavate mikroorganismide, S.pneumoniae, M.pneumoniae, C.pneumoniae, M.catarrhalis, H.influenzae, L.pneumophila ja paljude mikroobide puhul. Teine levofloksatsiini pikaajaline viibimine veres (T1 / 2 on 6... 8 tundi) võimaldab seda kasutada üks kord päevas.
Toidu tarbimine aeglustab levofloksatsiini imendumist, ilma et see mõjutaks imendumise täielikkust, mis võimaldab seda kasutada olenemata toidu tarbimisest.
Pärast korduvat 500 mg 1 kord päevas manustamist luuakse levofloksatsiini püsikontsentratsioon veres 3 päeva jooksul; ravimi kumuleerumist veres ei ole tähistatud.
Suukaudselt või intravenoosselt võrdsetes annustes manustatud levofloksatsiini farmakokineetikas olulisi erinevusi ei esinenud.

Jaotus
Levofloksatsiin seondub vähesel määral (30–40%) seerumi valkudega, peamiselt albumiiniga, ja sellel on suur jaotusruumala (90–110 l) [14], mis viitab selle heale tungimisele erinevatesse kudedesse.
Kudedes tekib kontsentratsioon, mis on enamiku patogeenide puhul palju kõrgem IPC-st [14].
Levofloksatsiini hea tungimine kopsudesse [15], bronhide limaskesta [1], röga [16], otinolarüngoloogilised kuded [17], pisaravool [18], bronhokalveolaarsed vedelikud [19], põletikuline vedelik [20], eesnäärme kude [21 ], eesnäärme vedelik [22], günekoloogiline kude [23], maksakude [24], sapipõie ja sapi [24, 25], naha [26], luu- ja liigeskoe [27].
Levofloksatsiin tungib hästi inimese nahapakendisse eritunud eksudaadis inimestel: pärast 500 mg ühekordset annust saavutati keskmine kontsentratsioon eksudaadis (4,3 mg / l) 3,7 tunni pärast ja sissetungimiskiirus põletikulisse vedelikku oli 83 kuni 112% [20].. Mullpakendis vedelikus oli levofloksatsiinil bakteritsiidne toime S. pneumoniae suhtes, mida inkubeeriti eksudaadis; varases staadiumis suurenes ravimi bakteritsiidne toime, kui inkubeerimiskeskkonnale lisati polümorfonukleaarsed neutrofiilid [28].
Viiel bakteriaalse meningiidiga patsiendil (tserebrospinaalvedeliku mikroobid eraldati 4: 2 - S.pneumoniae, 1 - E. coli, 1 - N. meningitidis, kõik levofloksatsiinitundlikud), millega levofloksatsiin (intravenoosselt 500 mg 1 või 2 korda päevas) lisati standardravile beetalaktaamidega, levofloksatsiini kontsentratsioon plasmas enne järgmist süstimist, samuti 0,5 ja 2 tunni pärast pärast manustamist 1,34; 8,16 ja 5,93 mg / l; ravimi kontsentratsioonid CSF-s, mis saadi 2 tundi pärast manustamist (2–13 päeva pärast ravi algust), olid keskmiselt 1,99 mg / l ja selle tungimine vedelikku oli 34% [29].
Läbi tungimine mikroorganismi rakkudesse
Levofloksatsiin tungib hästi ja koguneb mikroorganismi rakkudesse suurtes kogustes: neutrofiilides, lümfotsüütides, makrofaagides. Levofloksatsiini rakusiseste kontsentratsioonide suhe neutrofiilidesse oli ekstratsellulaarseteks kontsentratsioonideks 8,8 [30] ja polümorfukleotsüütides - 9,8 [31].
Alveolaarsete makrofaagide puhul ületavad ravimi kontsentratsioonid seerumi tasemeid 6 korda [20].
Levofloksatsiini suured kontsentratsioonid mikroorganismi rakkudes on väga olulised patogeenide rakusisese paiknemise infektsioonide ravis.

Metabolism
Sarnaselt ofloksatsiiniga on levofloksatsiin metaboolselt stabiilne ravim. Levofloksatsiini biotransformatsiooni protsessis moodustuvad ainult kaks metaboliiti - desmetüül levofloksatsiin ja levofloksatsiin N-oksiid, mis erituvad uriiniga alla 5% heakskiidetud annusest [20].

Eemaldamine
Levofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu (umbes 70% 24 tunni jooksul). Levofloksatsiini renaalne kliirens (5,7–9,2 l / h / 1,72 m2) on 67–73% kogu kliirensist (8,51–12,3 l / h / 1,72 m2), mis näitab piiratud ekstrarenaalsete mehhanismide roll ravimi kõrvaldamisel [20]. Levofloksatsiin eritub glomerulaar- ja tubulaarfiltratsiooni teel. Uriinis tekib kõrge levofloksatsiini kontsentratsioon, mis ületab oluliselt kuseteede infektsioone põhjustavate patogeensete mikroorganismide MPK90.

Kliiniline kasutamine
Kuni 1996. aastani viidi läbi Jaapanis levofloksatsiini kliinilise kasutamise uuringud hingamisteede infektsioonide, kuseteede infektsioonide, naha ja pehmete kudede infektsioonide ja kirurgiliste infektsioonide raviks.
Alates 1996. aastast on USA-s ja Euroopa riikides läbi viidud ulatuslikke multikeskseid ja võrdlevaid uuringuid, et hinnata levofloksatsiini kliinilist ja bakterioloogilist efektiivsust ning selle tolerantsust erinevate päritoluga ja lokaliseeruvate infektsioonide ravis.

Kopsupõletik
S. pneumoniae kui kopsupõletiku põhjustaja 20–60% [32]. H.influenzae on vähem levinud (3–10%), kuid selle sagedus suureneb eakatel patsientidel; S.aureus ja K.pneumoniae (3–5%) ja teised gramnegatiivsed bakterid (3–10%) on tavaliselt isoleeritud eakatest, nõrgestatud ja immuunpuudulikkusega patsientidest [32, 33]. Ebatüüpilised mikroorganismid (C.pneumoniae, M.pneumoniae, L.pneumophila) leitakse patsientidel, kellel on kogutud kopsupõletik, sagedusega 10–20% [32–34].
Levofloksatsiin on näidanud kõrget efektiivsust mitmesuguste etioloogiate pneumoonia ravis.
27 patsiendil, kellel esines erütromütsiini suhtes resistentne S. pneumoniae põhjustatud kopsupõletik, esines levofloksatsiini ettekirjutus (intravenoosselt või suukaudselt 500 mg 1 kord päevas 7... 14 päeva jooksul) kliinilist edu 26 (96,3%) inimesel ; mikroobid elimineeriti 96,8%. 13 patsiendil, kellel oli penitsilliiniresistentsete pneumokokkide poolt põhjustatud kopsupõletik, põhjustas levofloksatsiini kasutamine samas annuses kliinilist ja bakterioloogilist toimet kõigil juhtudel (100%). 11 patsiendist, kellel esines penitsilliinile või makroliididele resistentsete tüvede (vastavalt 5 ja 6 tüve) põhjustatud pneumokokk-baktereemia, põhjustas levofloksatsiini kasutamine kliinilist ja bakterioloogilist toimet kõigil juhtudel [35].
Head tulemused saadi ebatüüpiliste mikroorganismide poolt põhjustatud kogukondliku pneumooniaga patsientidel. 7–14-päevane ravi levofloksatsiiniga (500 mg 1 kord päevas) 128 patsiendist, kellel oli C. pneumoniae või M. pneumoniae poolt põhjustatud kopsupõletik, kliiniline toime saadi vastavalt 96,4 ja 98,9% juhtudest [36]. Teiste andmete [37] kohaselt oli 20-l C. pneumoniae põhjustatud kopsupõletikuga levofloksatsiini bakterioloogiline toime 80%. 26 Legionella pneumooniaga patsiendil oli levofloksatsiini efektiivsus 92,3% [38].

Võrdlevad uuringud
Mitmekeskuselises uuringus hinnati levofloksatsiini efektiivsust (suukaudselt 250 mg 2 korda päevas 7 päeva jooksul) 143 ambulatoorsel patsiendil, kellel oli kogukondlik pneumoonia, võrreldes klaritromütsiiniga (500 mg 2 korda päevas), mida manustati 156 patsiendile. 14–21 päeva pärast ravi lõppu ei leitud statistiliselt olulisi erinevusi kliiniliste ja bakterioloogiliste ravimite (sh M. pneumoniae, C. pneumoniae ja L. pneumophila) vahel, üksikute patogeenide likvideerimise astme ja radioloogiliste näitajate parandamiseks [39].
Mitmekeskuselises uuringus võrreldi levofloksatsiini (intravenoosse sisemise) järjestikuse kasutamise efektiivsust 500 mg 2 korda päevas ja tseftriaksooni (intravenoosne 4 g 1 kord päevas) 619 raske bakteriaalse kopsupõletikuga hospitaliseeritud patsiendi ravis (314 inimest said levofloksatsiini, 305 - tseftriaksooni).. Levofloksatsiini ja tseftriaksooni kliiniline toime oli sama (87,4 ja 85,3%). Kõige sagedasemad kopsupõletiku põhjused olid S. pneumoniae (36%), H. influenzae (21%), M. catarrhalis (8%); nende mikroorganismide puhul oli levofloksatsiini bakterioloogiline toime 82,6%, tseftriaksoon 83,5%. Üldiselt oli mõlema ravimi bakterioloogiline efektiivsus sama - 87% [40]. Levofloksatsiini (500 mg 1 kord päevas) ja tseftriaksooni (2 g päevas) või tsefuroksiimi (1 g ööpäevas) kombinatsiooniga on samaaegne efektiivsus koos makroliidiga või ilma selleta, et ravida 48 ja 47 patsienti, kellel esines kogukondlik pneumoonia [41 ].
Mitmekeskuselises uuringus hinnati 7-14 päeva levofloksatsiini efektiivsust (intravenoosselt ja / või suukaudselt 500 mg 1 kord päevas) võrreldes tseftriaksooniga (intravenoosselt 1 2 g 1 2 korda päevas) ja / või tsefuroksiim-aksetiiliga (seespool). 500 mg kaks korda päevas) ravis 456 patsienti, kellel esines kogukondlik pneumoonia (vastavalt 226 ja 230 patsienti), põhjustatud 15% S.pneumoniae'st, 12% H.influenzae'st (lisaks eraldati 150 atüüpiliste mikroorganismide tüve: 101 klamüüdia pneumoniae, 41 - Mycoplasma pneumoniae, 8 - Legionella pneumophila). 5... 7 päeva pärast ravi lõppu oli levofloksatsiini kliiniline toime veidi kõrgem (96%) kui võrdlusravimitel (90%). Tüüpiliste patogeenide põhjustatud nakkuste korral oli levofloksatsiini bakterioloogiline toime suurem (98%) kui võrdlusravimitel (85%) [42].
Kõrge surmaohuga tõsise kogukondliku pneumooniaga 132 patsiendi ravimisel (APACHE oli keskmiselt 16) võrreldi levofloksatsiini 7-14-päevase kasutamise efektiivsust (intravenoosne) tseftriaksooni ja erütromütsiini kombinatsiooniga intravenoosselt esmakordsel manustamisel, millele järgnes ülekanne suukaudsele klaritromütsiinile. kombinatsioonis amoksitsilliini / klavulanaadiga. Monoteraapia kliiniline toime levofloksatsiiniga oli 89,5%, kombineeritud ravi 83,1%, bakterioloogiline toime - 84,9 ja 75% [43]. Võrdlevas uuringus põhjustas levofloksatsiini (intravenoosselt sees) järjestikune kasutamine 6 patsiendil, kellel oli tõsine kogukondlik pneumoonia, mille põhjustas C.pneumoniae, tulemuseks 83% -lise mikroobide likvideerimise ja 9 patsiendil, kes kasutasid intravenoosset tseftriaksooni koos erütromütsiiniga, millele järgnes klaritromütsiini manustamine amoksitsilliiniga. klavulanaat - 67% [44].
Pärast 14 päeva kestnud ravi oli levofloksatsiini (100 mg 3 korda päevas) kliiniline efektiivsus 200 patsienti, kellel oli kopsupõletik (170 - bakterite, 24 - mükoplasma, 4 - koos klamüüdiaga, 2 - segatud), 95%, gatifloksatsiin (200 mg 2 korda päevas) - 98% ja bakterioloogiline efektiivsus - 87,5 ja 100% [45].
Üldistavas töös [46] selgus, et levofloksatsiini efektiivsus L. pneumophila, M. pneumoniae või C. pneumoniae poolt põhjustatud kopsupõletikus on vastavalt 92, 100 ja 96% ning üldjuhul nende mikroorganismide poolt põhjustatud 191 patsiendi ravis. mõju täheldati 184-s (96%); Võrdlusravimite (tseftriaksoon intravenoosselt, tsefuroksiimaksetiil suukaudselt ja amoksitsilliini klavulanaat) kasutamisel täheldati atüüpiliste mikroorganismide põhjustatud kopsupõletiku efektiivsust 83, 100 ja 93% (93% kõigist 99 patsiendist).
Kirjanduse andmeid analüüsides leiti [47], et kopsupõletikuga patsientide empiirilises ravis on levofloksatsiini efektiivsus paljudel juhtudel kõrgem (kliiniline - 96%, bakterioloogiline - 99%) kui selle haiguse ravimid: klaritromütsiin - 65%, roksitromütsiin - 98%, penitsilliin - 77%, amoksitsilliin / klavulanaat - 91%, amoksitsilliin - 84%, piperatsilliin - 96, tseftriaksoon - 90%, tseftasidiim - 100%. Uuringusse kaasatud 7 fluorokinoloonist 6-st kliiniline efektiivsus ületas 90% (sh levofloksatsiin - 96%); kahe fluorokinolooni (levofloksatsiin ja temafloksatsiin) bakterioloogiline toime ulatub 90% -ni. Tuleb järeldada, et fluorokinoloonidel, sealhulgas levofloksatsiinil, on kogukondliku pneumoonia empiirilises ravis suurem kliiniline ja bakterioloogiline mõju kui beetalaktaamidel ja (või) makroliididel.
Mitmete tööde analüüsi põhjal märgitakse, et levofloksatsiini suur efektiivsus kogukondliku pneumoonia ravis on kombineeritud hea kulutasuvuse näitajaga [48].

Kroonilise bronhiidi ägenemine
Mikroorganismid, mis põhjustavad kroonilise bronhiidi ägenemist, on enamasti samad, mida leidub kogukonna poolt omandatud pneumoonias - H.influenzae, S.pneumoniae, M.catarrhalis; need põhjustavad kroonilise bronhiidi ägenemist 70% ja kroonilise bronhiidi bakteriaalse ägenemise juhtudest 85-95% [49, 50]. Teised kroonilise bronhiidi ägenemist põhjustavad bakterid on S.aureus, P.aeruginosa ja teised oportunistlikud gramnegatiivsed mikroobid ja Mycoplasma spp. Kuigi viimastel aastatel on arutatud infektsiooni rolli kroonilise bronhiidi ägenemisel, aitavad antibiootikumid kindlasti haiguse sümptomeid vähendada ja haiguse kestust lühendada.
Mitmekeskuselises uuringus, milles osales 532 patsienti, ilmnes, et levofloksatsiini ja 5-päevase suukaudse manustamise puhul ei esine levofloksatsiini kliinilist efektiivsust 500 g 1 kord päevas - vastavalt 83 ja 85% [51].

Võrdlevad uuringud
Mitmekeskuselises levofloksatsiini uuringus (500 mg 1 kord päevas 5... 7 päeva jooksul) võrreldi tsefuroksiim-aksetiiliga (250 mg 2 korda päevas 10 päeva jooksul) 492 ambulatoorset ravi kroonilise bronhiidi tüsistusteta ägenemisega. leiti, et ravimite kliiniline toime (taastumine ja paranemine) oli 94,6% ja 92,6% ning patogeenide likvideerimine 97,4% ja 94,6%; Levofloksatsiini (kuni 7 päeva) kasutamisel on kliinilise efekti saavutamiseks lühem periood, võrreldes tsefuroksiim-aksetiiliga (10 päeva). Levofloksatsiini ja tsefuroksiim-aksetiili ravi kliiniline toime H.influenzae põhjustatud kroonilise bronhiidi ägenemiste puhul oli 95 ja 100%, H.parainfluenzae - 96 ja 91%, M.catarrhalis - 96 ja 88%, S.pneumoniae - 88 ja 100%, S.aureus - 90 ja 94% [52].
Teises multitsentrilises randomiseeritud uuringus hinnati levofloksatsiini toimet (500 mg 1 kord päevas 5... 7 päeva) võrreldes tsefaklooriga (250 mg 3 korda päevas 7... 10 päeva jooksul) kroonilise bronhiidi tüsistusteta ägenemise ravis. (Vastavalt 187 ja 186 inimest). Üldiselt täheldati mõlema ravimi kasutamisel (91,5%) edukat ravi (paranemine ja paranemine) ning mikrobioloogiline toime oli veidi suurem levofloksatsiiniga (95%) kui tsefaklooril (86,5%). H.influenzae likvideerimine levofloksatsiini ja tsefakloori ravis oli 100 ja 71%, M. catarrhalis - 95 ja 100%, H.parainfluenzae - 93 ja 100%, S.pneumoniae - 100 ja 100%, P.aeruginosa - 80 ja 79%, K.pneumoniae - 90 ja 86%, S.aureus - 89 ja 67%, K.oxytoca - 100 ja 0%, E. coli - 100 ja 83% [53].
Kui raviti kroonilise bronhiidi (vanus, kaasnevad haigused, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus) komplitseeritud ägenemist, võrreldi levofloksatsiini annuseid 250 ja 500 mg üks kord päevas 7... 10 päeva jooksul (vastavalt 160 ja 141 patsienti) 250 mg tsefuroksiim-aksetiiliga. 2 korda päevas (136 inimest). 5-14 päeva pärast ravi lõppu oli levofloksatsiini efektiivsus suurem kui võrdluspreparaadil: kliiniline toime oli vastavalt 78, 79 ja 66% ning bakterioloogiline toime oli 69, 77 ja 60%. Järgneva uurimise puhul oli taastumine kõigis rühmades sama 56, 54 ja 53% [1].
Sünteesi käigus [47] märgitakse, et vastavalt avaldatud andmetele on kontrollitud uuringutes levofloksatsiini kliiniline toime 7 päeva või kauem pärast ravi lõppu levofloksatsiini kroonilise bronhiidi ägenemiste korral 92% või rohkem ning amoksitsilliini, amoksitsilliini / klavulanaadi, tsefouroksiimi kasutamisel, tsefakloor, trovafloksatsiin, grepafloksatsiin, sparfloksatsiin ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin ja klaritromütsiin, kliiniline toime oli 77 kuni 91%. Olemasolevad andmed näitavad, et 1063 H.influenzae tüvede ja 465 M.catarrhalis tüve seas ei ole levofloksatsiini resistentsuse juhtumeid leitud; madal vastupanu (<2%) наблюдался среди 1327 штаммов S.pneumoniae; наряду с этим отмечается, что среди штаммов S.pneumoniae резистентность к кларитромицину достигает 42%, к цефаклору – 50,4%, к цефуроксиму – 34,2%, а среди H.influenzae резистентность к кларитромицину и цефаклору находится на уровне 10%.

Äge sinusiit
Umbes 2/3 ägeda sinusiidi juhtudest on bakteriaalsed infektsioonid, ülejäänud on viiruslikud. Akuutse sinusiidi antibiootikumravi eesmärk on haiguse sümptomite vähendamine ja tõsiste septiliste tüsistuste, nagu meningiit, aju abstsess, epiduraalne ja subduraalne abstsess ja südamelihase tromboos, ärahoidmine [54].
58 ägeda bakteriaalse sinusiidiga patsiendi ravis manustati levofloksatsiini suukaudselt 500 mg 1 kord päevas keskmiselt 8,1 päeva jooksul. Täheldati statistiliselt olulist paranemist haiguse sümptomites (siinusvalu, ninakinnisus, mädane väljalaskmine ninast, peavalu); üldiselt täheldati kliinilist toimet (paranemine ja paranemine) 96% juhtudest [55]. Mitmekeskuselises uuringus hinnati levofloksatsiini 10-päevase kasutamise efektiivsust 500 mg 1 kord päevas 218 ägeda maksapõie sinusiidiga patsiendi ravis. Pärast 2-5 päeva pärast ravi ilmnes kliiniline toime 82,9% ja bakterioloogiline toime 82,6%. Järgneva vaatlusega olid need arvud 76,6 ja 76%. H.inflluenzae elimineeriti 92,7%, S.pneumoniae - 89,2%, S.aureus - 84,6%, M.catarrhalis 82,4% [56].
Läbivaatamisel [54] täheldati, et kontrollimata uuringutes oli levofloksatsiini kliiniline toime ägeda sinusiidi korral 82,9 - 91,6% ja bakterioloogiline - 89,5 - 100%.
Võrdlevad uuringud
Mitmekeskuselises uuringus võrdles 216 akuutse bakteriaalse siniidi põdevat ambulatoorset patsienti 14-päevase levofloksatsiini (500 mg 1 kord päevas) ja klaritromütsiini (500 mg 2 korda päevas) efektiivsust. Igas uuringurühmas oli 108 patsienti. 2–5 päeva pärast ravi lõppu oli levofloksatsiini kliiniline toime 96%, klaritromütsiin - 93% [57].
Üldistavas töös [54, 58] on näidatud, et võrdlusuuringutes oli levofloksatsiini kliiniline toime (500 mg 1 kord päevas) 88,4 - 96% ja amoksitsilliin / klavulanaat (500 mg 3 korda päevas) - 87, 3%, klaritromütsiin (500 mg 2 korda päevas) - 93,3%.

Kroonilise keskkõrvapõletiku ägenemine
32 patsiendi ravimisel kroonilise keskkõrvapõletiku ägenemise korral manustati levofloksatsiini suukaudselt 600 mg päevas. Kliiniline toime saadi 27 patsiendil (84,4%); mikroobide hävitamist täheldati 90% -l (bakterioloogilise toime puudumine täheldati 3 metitsilliiniresistentse S.aureuse isoleerimise korral ja 1 koagulaas-negatiivse stafülokoki puhul) [59].

Urogenitaalsed infektsioonid
Kuseteede infektsioonid (UTI) jagunevad 3 peamiseks sündroomiks: komplikatsioonideta ja keerulised infektsioonid ja püelonefriit.
Enamikul juhtudel on komplikatsioonita UTI korral põhjuslik aine E. coli. Keerulise UTI korral on struktuuriliste või funktsionaalsete muutuste (kivid, kaasasündinud anomaaliad, neurogeenne põis) olemasolu paljude mikroorganismide, sealhulgas Proteus spp., Pseudomonas spp., Klebsiella spp. Enterobacter spp.; samaaegselt võivad esineda erinevad mikroobid. Paljud keerulistes UTI-des esinevad mikroobid on resistentsed antibiootikumide suhtes, mida kasutatakse tüsistusteta UTI-des, näiteks ko-trimoxasoolis.
Enam kui 80% ägeda püelonefriidi juhtudest on E. coli. Nende infektsioonide ravi on tavaliselt empiiriline. Kuna mikroobide resistentsus ampitsilliini, amoksitsilliini, esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja ko-trimoxasooli suhtes suureneb kogu maailmas, kasutatakse süsteemse fluorokinolooni kasutamist üha enam püelonefriidi raviks.
30-l UTI-ga patsiendil on täheldatud levofloksatsiinravi häid tulemusi; Patsientidel, kellel on keeruline, krooniline ülemiste kuseteede infektsioon, manustati ravimit 200 mg 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul ja patsientidel, kellel oli tüsistumata kuseteede infektsioon 200 mg 1 kord päevas 5-7 päeva jooksul [60]. 32-l keerulise UTI-ga patsiendil (kõige sagedamini E. coli ja teised perekonna Enterobacteriaceae ja S.aureus mikroobid) võrreldi kahe levofloksatsiini annuse (300 ja 400 mg) efektiivsust 14-päevase suukaudse manustamise korral (vastavalt 17 ja 15 patsienti). Kõigil patsientidel esinesid mitmesugused kaasnevad haigused (neurogeenne põis, hüpertroofia ja eesnäärmevähk, põie vähk, kusiti rangus), hüdronefroos, urolitiaas, tsüstokleel, kusiti kasvaja. Üldiselt täheldati kliinilist toimet 75% juhtudest ja annuste vahel ei olnud erinevust. Monoinfektsiooni korral oli kliiniline toime suurem (80%) kui polümikroobse infektsiooni korral (57,1%). Bakterioloogiline toime oli 84,6% [61].

Võrdlevad uuringud
581-l 18–71-aastastel naistel, kellel oli tüsistusteta UTI, raviti lühikese ravikuuri (3 päeva) efektiivsust levofloksatsiiniga (250 mg 1 kord päevas) ravimite suukaudse manustamise järgselt ofloksatsiiniga (200 mg 2 korda päevas). Tehti kindlaks, et levofloksatsiini kliiniline toime (paranemine ja paranemine) oli 98,1%, ofloksatsiin - 97% ja bakterioloogiline - 96,3 ja 93,6%, samas kui E. coli likvideerimine oli 98,1 ja 97%, P. mirabilis - 100 ja 100%, K.pneumoniae - 90,9 ja 100%, S.agalactiae - 71,4 ja 62,5%, E.faecalis - 90 ja 33,3%, S.saprophyticus - 100 ja 100%, S.aureus - 100 ja 100% [62].
Mitmekeskuselises uuringus võrreldi 5-päevase levofloksatsiini (100 mg 3 korda päevas) efektiivsust ofloksatsiiniga (200 mg 3 korda päevas) vastavalt 135 ja 126 patsiendil, kellel oli komplitseeritud UTI. Positiivne kliiniline toime levofloksatsiini ja ofloksatsiiniga saadi vastavalt 83,7 ja 79,4% ning mikroobide hävitamine täheldati 87,5 ja 84,8% juhtudest (erinevused ei ole statistiliselt olulised) [63]. Teises, mitmekeskuselises randomiseeritud avatud uuringus hinnati levofloksatsiini efektiivsust (250 mg 1 kord päevas 7... 10 päeva jooksul) võrreldes lomefloksatsiiniga (400 mg 1 kord päevas 14 päeva jooksul) 336 patsiendil, kellel oli keeruline UTI (ravimid). saanud 171 ja 165 patsienti). Mikroobide hävitamist täheldati 95,5% ja 91,7% juures. Pärast 5... 7 päeva möödumist levofloksatsiinravi lõppemisest kadusid haiguse sümptomid 84,8% -l patsientidest, vähenesid 8,2% (kliiniline toime 93%) ja pärast ravi lomefloksatsiiniga 82,4 ja 8,2% ( 88,5%) [64].
10-päevase raviga 385 patsiendil, kellel oli keeruline UTI, levofloksatsiini kliiniline toime (250 mg 2 korda päevas) ja tsiprofloksatsiin (500 mg 2 korda päevas) 5–9 päeva pärast ravi lõppu oli vastavalt 92 ja 88% ning eliminatsioon E. coli, K.pneumoniae ja P.mirabilis olid vastavalt 93, 97, 90 ja 98, 94, 100% [65]. 7-päevase levofloksatsiini (100 mg 3 korda päevas) või gatifloksatsiini (200 mg 2 korda päevas) kasutamise korral 195 patsiendil, kellel oli keeruline UTI, levofloksatsiini veidi madalam kliiniline toime (86,7%) kui gatifloksatsiin (93 t 8%) ja bakterioloogiline toime oli sama (91,2 ja 93,2%) [66].
Mitmekeskuselises uuringus võrreldi levofloksatsiini (suukaudselt 250 mg 1 kord päevas) ja tsiprofloksatsiini (suukaudselt 500 mg 2 korda päevas) mõju, mida manustati 10 päeva jooksul 57 ägeda püelonefriidiga naisele (28 sai levofloksatsiini, 29 - tsiprofloksatsiini).. Mõlemas uuringurühmas saadi 100% kliiniline ja bakterioloogiline toime [67]. Kahes multitsentrilises uuringus võrreldi levofloksatsiini (250 mg 1 kord päevas) efektiivsust tsiprofloksatsiiniga (500 mg 2 korda päevas) või lomefloksatsiiniga (400 mg 1 kord päevas) 164 ägeda püelonefriidi (ravimid) ravimisel. saanud vastavalt 89, 58 ja 39 patsienti). 5–9 päeva pärast ravi lõppu kõrvaldati levofloksatsiini, tsiprofloksatsiini või lomefloksatsiini väljakirjutamisel uropatogeensed mikroobid (enamasti E. coli) 95, 94 ja 95% juhtudest; kliiniline toime saadi 92, 88 ja 80% patsientidest [68].
Hea tulemused saadi levofloksatsiiniga urogenitaalsete infektsioonide ravis. 29 kroonilise prostatiidiga patsiendi ja 3 kroonilise mitte-klamüüdiahaigusega patsiendi ravis määrati levofloksatsiin 300... 400 mg päevas 7 kuni 14 päeva jooksul. Kaheksal kroonilise bakteriaalse prostatiidiga patsiendil (patogeenid on gramnegatiivsed bakterid ja E.faecalis) saadi kliiniline toime kõigil juhtudel ja bakterioloogiline - 83,3% ning kroonilise mittebakteriaalse prostatiidiga patsientidel (mikroobide arv oli alla 103 / ml). toime oli 66,7% ja bakterioloogiline oli 74,1%. Rahuldav tulemus saadi 3 kroonilise mitte-klamüdiaalse epididümiidi korral [22].
Levofloksatsiini raviti 100 naisega, kellel oli klamüüdia (60 patsienti) või gonokokkidega klamüüdia (40 patsienti) põhjustatud urogenitaalsete infektsioonidega. 70 ambulatoorsel patsiendil manustati levofloksatsiini suukaudselt 200 mg kaks korda päevas ning 30 haiglasse paigutatud patsiendil, intravenoosselt 100 mg kaks korda päevas ja 200 mg öösel. 35 patsiendi (17 ambulatoorset patsienti, 18 haiglaravi) kontrollrühm sai tseftriaksooni erütromütsiiniga. Ravi kestus mõlemas rühmas oli 7 päeva. Ravi efektiivsus oli vastavalt 95 ja 97% [69].

Naha ja pehmete kudede infektsioonid
Enamik naha ja pehmete kudede bakteriaalseid infektsioone (ICMT) võivad olla primaarsed (ja tavaliselt tüsistusteta) või sekundaarsed juba olemasolevate haiguste (jalgade haavandid, haavad) korral.
Komplitseerimata PCMT hõlmab impetigo, follikuliit, keeb, erüsipelad, tselluliiti. Peaaegu kõik komplikatsioonideta PCMT-d põhjustavad S.aureus või (harvemini) S.pyogenes (A-grupi beeta-hemolüütilised streptokokid).
Keeruline või sekundaarne PCMT on sageli tingitud dabeetiliste haavandite, traumaatiliste või kirurgiliste haavade ja kokkusurutud haavade nakkusest. Kuigi S.aureus ja S.pyogenes jäävad peamisteks põhjustajateks, on tavaliselt leitud Enterobacteriaceae perekonna mikroobe, mitte-kääritavaid gramnegatiivseid baktereid ja anaeroobe. Ainult sügavast nahast ja pehmetest kudedest saadud kultuur võib anda usaldusväärset bakterioloogilist teavet keerulise ICMT kohta ja seetõttu tuleks alustada antimikroobset ravi, kasutades laia spektriga antimikroobseid aineid, võttes arvesse polümikroobset infektsiooni.

Võrdlevad uuringud
15 keskuses Ladina-Ameerikas läbiviidud mitmekeskuselises uuringus hinnati 253 täiskasvanud patsiendi ravis levofloksatsiini efektiivsust (500 mg 1 kord päevas 7 päeva jooksul) võrreldes tsiprofloksatsiiniga (500 mg 2 korda päevas 10 päeva jooksul). tüsistusteta ICMT (abstsessid, impetigo, furunklid, tselluliit, püoderma jne). 129 patsiendil, keda raviti levofloksatsiiniga, saadi kliiniline toime (paranemine ja paranemine) 96,1% ja 124 tsiprofloksatsiiniga ravitud patsiendi hulgas 93,5%. Mikroobide hävitamist täheldati vastavalt 93,2 ja 91,7%, samas kui S.aureuse likvideerimine oli 94 ja 93% ning S. pyogenes 94 ja 92% [70]. Teises mitmekeskuselises uuringus võrreldi 10-päevast levofloksatsiini ja tsiprofloksatsiini efektiivsust eespool nimetatud annuste kasutamisel tüsistumata MCT-ga patsientide ravis; kliiniline toime oli 98 ja 94% ning mikrobioloogiline toime oli 98 ja 89% (S.aureuse likvideerimine täheldati 100 ja 87%) [1]. Mitmekeskuselises uuringus Euroopas võrreldi levofloksatsiini efektiivsust (250 või 500 mg 1 kord päevas) amoksitsilliini / klavulanaadiga (625 mg 3 korda päevas) 701 komplikatsioonita ICMT-ga patsiendi ravis (69% patsientidest oli erüsipelad või mitte-kirurgilised). haavainfektsioon): mõlema annuse levofloksatsiini ja võrdlusravimi kliiniline toime oli sama, bakterioloogiline toime oli vastavalt 90, 95 ja 88% [1].
Avatud multitsentrilises uuringus, kus raviti 399 komplitseeritud ICMT-ga patsienti, kasutati levofloksatsiini (intravenoosselt, suukaudselt või järk-järgult - intravenoosselt, 750 mg 1 kord päevas) või tikarcilliini / klavulanaati (intravenoosselt 3,1 g 4... 6 korda päevas). kui ainus ravim või sellele järgnev üleminek suukaudsele amoksitsilliini / klavulanaadi manustamisele. Kliinilist edu levofloksatsiiniga raviti täheldati 116-l (84,1%) 138 patsiendist ja võrdlusravimi kasutamisel - 106 patsiendil (80,3%) 132 patsiendist. 44 patsiendist, kes said levofloksatsiini ainult suu kaudu, saadi kliiniline toime 40-st (90,9%). Mikroobide hävitamist levofloksatsiiniga täheldati 83,7% ja võrdlusravimiga ravimisel - 71,4%. Fluorokinolooninfektsioonide ravimisel, mida põhjustasid enamasti tavalised patogeenid (S.aureus, S.agalactiae, E.faecalis, P.mirabilis), oli kliiniline toime 67 - 90% ja võrdlusravimiga ravimisel 58 - 78%. Väikesel arvul pseudomonaalsete infektsioonide korral täheldati levofloksatsiini kliinilist toimet 6 patsiendil 7-st ja tikarcilliini / klavulanaadi kõigist 6 patsiendist [71].

Muud infektsioonid
On tõendeid levofloksatsiini edukast kasutamisest günekoloogiliste infektsioonidega patsientide [72, 73], baktereemia ja sepsise [74, 75], bakteriaalse meningiidi [76] ja kroonilise osteomüeliidi ravis [77].
Üldistatud andmetes [1] analüüsiti rohkem kui 7000 patsiendi võrdleva kliinilise efektiivsuse tulemusi, millest 4229 sai levofloksatsiini; bakterioloogilist toimet hinnati 4280 patsiendil, kellest 2517 sai levofloksatsiini. Levofloksatsiini kliiniline toime erinevate infektsioonidega patsientidele on esitatud tabelis. 3 ja üldised tulemused mikroobide likvideerimise kohta kõikides kliinilistes uuringutes võrreldes kliinilise toimega - tabelis 1. T 4

Kaasaskantavus, kõrvaltoimed
Levofloksatsiini taluvus on hea. Kõrvaltoimed looduses ja sageduses vastavad varajaste fluorokinoloonide kasutamisel tekkivatele reaktsioonidele.
19 kliinilise uuringu tulemuste analüüs, mis hõlmas 8916 patsienti, kes said levofloksatsiini (5388 inimest) või võrdlusravimeid (3528 inimest), näitasid, et ravimite kasutamisega seotud kõrvaltoimed leiti vastavalt 12 ja 13% juhtudest. Kõige sagedamini täheldati seedetrakti kõrvaltoimeid (iiveldus, kõhulahtisus) - 5,1 ja 6,7%. Südame-veresoonkonna kõrvaltoimeid esines sama sagedusega (1,3%); närvisüsteemi kõrvaltoimeid täheldati 1,7 ja 1,2% [78].
Levofloksatsiini kolmeaastase kasutamise tulemused Jaapanis (1994-1996) IV faasi kliinilise uuringu osana näitasid, et kõrvaltoimed esinesid 203 patsiendil (1,3%) 16161 patsiendist; see näitaja oli madalam kui ofloksatsiini kasutamisel (2,3%) aastatel 1985-1990. Viie aasta jooksul pärast narkootikumide tarvitamise algust (1994-1998) teatati 1405 kõrvaltoimetest, mis kõik olid sarnased ofloksatsiini kasutamisel esinenud kõrvaltoimetega. Harva täheldati kõrvaltoimeid, nagu anafülaktiline šokk, krambid ja neerupuudulikkus [79].

Fluorokinoloonide kasutamisel leitud kõrvaltoimed
Fototoksilisus
5388 patsiendil, kes said levofloksatsiini, ei täheldatud fototoksilisust [78]. Samade autorite ülevaates [80], analüüsides mitmeid eelregistreerimise ja turustamisjärgseid uuringuid, puudub ravimi fototoksilisus.

Kardiovaskulaarsed reaktsioonid
Mitmekeskuselises uuringus, milles osales 5388 levofloksatsiiniga ravitud patsienti, ei tuvastatud EKG-le Q-T intervalli pikenemise juhtumeid [78, 80].
Eelregistreerimise uuringutes 8447 patsiendil ja 27 000 patsiendil turustamisjärgsetes uuringutes ei täheldatud levofloksatsiini mõju normaalsele südame aktiivsusele. Registreerimise ja registreerimata jätmise uuringutes ei tuvastatud T-intervalli pikenemist EKG-le ega arütmiate teket. Levofloksatsiini III faasi kliinilistes uuringutes täheldati 20 (0,37%) 5388 patsiendist kõrvaltoimeid, mis võivad olla seotud diagnoosimata ja (või) ravimata T-intervalli pikenemisega, ja võrdlusravimite kasutamisel - 14 (0,4 %) 3528 patsiendist. Turustamisjärgsetes uuringutes täheldati kardiovaskulaarseid reaktsioone 11 (0,04%) 27 000 patsiendil. 6 aastat levofloksatsiini (rohkem kui 130 miljonit retsepti) oli ainult 64 patsiendil südame-veresoonkonna reaktsioone, sealhulgas 7 paroksüsmaalse ventrikulaarse tahhükardia juhtu, nagu Torsades de Pointes, millest 6 patsiendil oli südamehaigus ja 1 patsiendil Torsades de Pointes'i arengut soodustavad ravimid [81].

Kesknärvisüsteemi mõju
Levofloksatsiini kõige sagedasem kõrvaltoime kesknärvisüsteemile on peavalu, mis esineb 1,5–4,5% juhtudest. Tõsised krambid nagu krambid on väga harva esinevad.
Kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid, mis võivad tekkida mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegsel kasutamisel, täheldati 3 (0,1%) 2295 patsiendil, st. sama sagedusega (0,1%), kui põletikuvastaseid ravimeid ei kasutatud - 13-st 13 866 patsiendist [79].

Maksa- ja sapiteede reaktsioonid
Arvestades mõnede fluorokinoloonide (trovafloksatsiini) toimet maksafunktsioonile, viidi läbi spetsiaalne uuring levofloksatsiini hepatotoksilise toime kohta.
Analüüsides levofloksatsiini tulemusi 5388 patsiendil 28 kliinilises ja farmakoloogilises uuringus ning 19 uuringus registreerimisuuringu III faasi raames, leiti, et vähem kui 1% juhtudest täheldati maksa süsteemiga seotud tõsiseid kõrvaltoimeid. ). Enamik neist haigustest ilmnes maksaensüümide kontsentratsiooni suurenemises ja bilirubineemia oli vähem levinud. Alates 1996. aastast on 67 miljonit ettekirjutust levofloksatsiinist teatatud maksa- ja sapiteede kõrvaltoimetest 167 juhul; enamikul juhtudel olid need pöörduvad. Üldiselt on levofloksatsiini hepatotoksilisuse juhtude arv (37 kliiniliselt olulist maksapuudulikkust, sealhulgas 23 hepatiidi juhtu, 13 - maksapuudulikkus, 1 - nekroos) väga väike ja alla 0,0001%. Võib järeldada, et levofloksatsiinil ei ole märkimisväärset toimet maksale [78, 80].

Seega näitavad ülaltoodud andmed, et levofloksatsiin oma omadustes on parimaks ravimiks ühenduses omandatud alumiste hingamisteede infektsioonide ravis.
• Levofloksatsiini antimikroobne spekter hõlmab kõige grampositiivseid ja gramnegatiivseid aeroobseid ja anaeroobseid mikroobe, mis on mitmesuguste kogukondlike ja nosokomiaalsete infektsioonide, sealhulgas intratsellulaarsete parasiitide, põhjustajad.
• Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja täielikult, samas kui selle kontsentratsioon veres vastab ravimi intravenoossele manustamisele.
• Levofloksatsiin tsirkuleerib organismis pikka aega kontsentratsioonides, mis ületavad 24 tunni jooksul enamiku nakkusetekitajate puhul 24 tundi; ravimi kestus kehas võimaldab seda saada üks kord päevas.
• Levofloksatsiin on erinevates kudedes kõrge kontsentratsiooniga.
• Mikroorganismi rakkudes tekib levofloksatsiini kõrge kontsentratsioon, mis on aluseks rakusiseste parasiitide mikroobide põhjustatud infektsioonide raviks.
• Kliinilised uuringud on näidanud, et levofloksatsiin on efektiivne ravim erinevate päritoluga ja lokaliseeritud infektsioonide raviks (ülemine ja alumine hingamisteed, kuseteede, naha ja pehmete kudede keerulised ja komplikatsioonideta infektsioonid jne). Levofloksatsiini efektiivsus on võrreldav (ja mõnel juhul ületab) ravimitega, mida tavaliselt kasutatakse hingamisteede nakkuste raviks.
• Intravenoossel ja suukaudsel manustamisel talub levofloksatsiini hästi.