JUHEND
ravimi meditsiinilisel kasutamisel

Ravimi kaubanduslik nimetus: Ofloxacin STADA

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: Ofloksatsiin

Annusvorm: õhukese polümeerikattega tabletid

Koosseis:
toimeaine: ofloksatsiin - 200 mg;
Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumkroskarmelloos (primelloza), povidoon (polüvinüülpürrolidoon madalmolekulaarsed Medical), magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid (Aerosil), hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloosist), titaandioksiid, makrogool (polüetüleenglükool 4000), talki.

Kirjeldus. Tabletid, kaetud valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumerad. Ristlõikel on kaks kihti, sisemine kiht on valge ja värvus on kollakas.

Farmakoterapeutiline grupp: antimikroobne aine - fluorokinoloon.

ATX-kood: [J01MA01]

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Fluorokinoloonide rühmast laia spektriga antimikroobne toimeaine mõjutab bakteriaalset ensüümi DNA-girazu, pakkudes superkiiret ja seega bakterite DNA stabiilsust (DNA ahelate destabiliseerimine viib nende surmani). Sellel on bakteritsiidne toime.
Aktiivne beeta-laktamaasi tootvate mikroorganismide ja kiiresti kasvava atüüpiliste mükobakterite vastu. Tundlik: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (sh Klebsiella pneumoonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (sealhulgas Proteus mirabilis, Proteus vulgaris indolpositiivsed ja indool-negatiivsed), Salmonella spp., Shigella spp. (sh Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haitofiilsuhkur, Challenge Greater Sac., Legionella spp. catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Mitmesuguste toodete hulka kuuluvad: a) Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
Enamikul juhtudel ei ole tundlikud: Nocardia asteroidid, anaeroobsed bakterid (näiteks Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Ta tegutseb Treponema pallidum'il.
Farmakokineetika
Imendumine pärast suukaudset manustamist on kiire ja täielik (95%). Biosaadavus - üle 96%. Suhtlemine plasmavalkudega - 25%.. Saavutamise aeg maksimaalse kontsentratsiooni pärast suukaudset manustamist - 1-2 h Maksimaalne kontsentratsioon sõltub annus: pärast ühekordse annuse 200 mg või 400 mg või 600 mg see oli 2,5 mg / ml, 5 mikrogrammi / ml, 6,9 ug / ml. Toit võib imendumist aeglustada, kuid ei mõjuta oluliselt biosaadavust.
Ofloksatsiin on suur jaotusruumala (100 l) ja seetõttu peaaegu kogu manustatud ravimist saab vabalt tungida rakkudesse, luues kõrgetes kontsentratsioonides organeid, kudesid ja kehavedelikes: rakud (leukotsüüdid, alveolaarmakrofaagidesse), naha, pehmete kudede, luude, organite kõhu õõnsus ja väike vaagna, hingamisteede süsteem, uriin, sülg, sapi, eesnäärme saladus; tungib hästi vere-aju barjääri, platsentaarbarjääri, eritub emapiimaga. See tungib tserebrospinaalsesse vedelikku põletikuliste ja mittepõletatud aju membraanide korral (14-60%).
Metaboliseerub maksas (umbes 5%), moodustades ofloksatsiini N-oksiidi ja dimetüülofloksatsiini. Poolväärtusaeg on 4,5... 7 tundi (olenemata annusest).
Eritub neerude kaudu - 75-90% (muutumatuna), umbes 4% - sapiga. Täiendav neerude kliirens - alla 20%.
Pärast ühe taotlusega 200mg uriiniga avastatakse 20-24 tundi. Neeru / maksapuudulikkuse võib aeglustada eritumist. Ei kumuleerunud. Hemodialüüs eemaldab 10-30% ravimist.

Näidustused
Nakkus- ja põletikuliste haiguste poolt põhjustatud vastuvõtlik ofloksatsiini mikroorganismid: hingamisteede nakkused (bronhiit, kopsupõletik), ENT (sinusiit, farüngiit, kõrvapõletik, larüngiit), naha, pehmete kudede, luude, liigeste, kõhu ja sapiteede, neeru (püelonefriit), kuseteede infektsioonid (tsüstiit, uretriit), vAAGNAELUNDITE (endometriiti, salpingiiti, ooforiit, emakakaelapõletik parametriit, prostatiit), suguelundid (colpitis, orhiiti, epididümidiit), gonorröa, klamüüdia; infektsioonide ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel (sealhulgas neutropeeniaga).

Vastunäidustused

• ülitundlikkus või tolerantsus ofloksatsiini ja teiste fluorokinolooni derivaatide, kinolooni suhtes;
• glükoosi-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudus;
• kõõluse kahjustus koos varem kinolooniga töötlemisega;
• epilepsia (sealhulgas ajaloos);
• krambiläve vähenemine (sealhulgas pärast traumaatilist ajukahjustust, insulti või kesknärvisüsteemi põletikulisi protsesse);
• vanus kuni 18 aastat (skeleti kasv ei ole veel lõppenud);
• rasedus;
• imetamisperiood;
• kreatiniini kliirens alla 20 ml / min.

Hoolikalt: aju veresoonte ateroskleroos, tserebrovaskulaarne õnnetus (ajaloos), krooniline neerupuudulikkus, orgaanilise kesknärvisüsteemi kahjustus, QT-intervalli pikenemine EKG-s (kaasa arvatud ajaloos).

Annustamine ja manustamine
Sisse, ilma närimiseta, väike kogus vett enne või pärast toitu. Annused valitakse individuaalselt, sõltuvalt infektsiooni asukohast ja raskusastmest, samuti mikroorganismide tundlikkusest, patsiendi üldseisundist ning maksa- ja neerufunktsioonist.
Täiskasvanud - 200-600 mg päevas, ravikuur - 7–10 päeva, kasutamise sagedus -2 korda päevas. Raskete infektsioonide või ülekaaluliste patsientide ravimisel võib päevaannust suurendada kuni 800 mg-ni. Annust kuni 400 mg päevas võib manustada ühel manustamisel, eelistatult hommikul. Gonorröa korral - 400 mg üks kord.
Neerufunktsiooni häirega patsientidel (kreatiniini kliirens on 50-20 ml / min) ei tohi ööpäevane annus ületada 200 mg annusega 1-2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus maksapuudulikkuse korral - 400 mg päevas.
Ravi kestus sõltub patogeeni tundlikkusest ja kliinilisest pildist. Ravi tuleb jätkata veel 2-3 päeva pärast sümptomite kadumist ja temperatuuri täielikku normaliseerumist. Salmonelloosi ravis on ravikuur 7-8 päeva, alamate kuseteede tüsistusteta infektsioonid, ravikuur on 3-5 päeva.

Kõrvaltoimed
Seedetrakti osa: gastralgia, anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhuvalu, suurenenud maksa maksa transaminaaside aktiivsus, hüperbilirubineemia, kolestaatiline kollatõbi, pseudomembranoosne enterokoliit.
Närvisüsteemi häired: peavalu, peapööritus, liikumiste ebakindlus, treemorid, krambid, tuimus ja jäsemete paresteesiad, intensiivsed unenäod, unistused, psühhootilised reaktsioonid, ärevus, agitatsioon, foobiad, depressioon, segasus, hallutsinatsioonid, suurenenud koljusisene rõhk.
Lihas-skeleti süsteemi osast: kõõlusepõletik, lihasvalu, liigesvalu, tendinoviniit, kõõluste rebend.
Meeltest: värvi tajumise, diplomaatia, maitse, lõhna, kuulmise ja tasakaalu rikkumine.
Kuna südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia, vererõhu langus, QT-intervalli pikenemine.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, allergiline kopsupõletik, allergiline nefriit, eosinofiilia, palavik, angioödeem, bronhospasm; multiformne erüteem (sh Stevens-Johnsoni sündroom) ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), vaskuliit, anafülaktiline šokk.
Naha osalt: punktiverejooks (petehia), bulloosne hemorraagiline dermatiit, papulaarne lööve koorega, mis näitab veresoonte kahjustusi (vaskuliit).
Vere moodustumise organite küljest: leukopeenia, agranulotsütoos, aneemia, trombotsütopeenia, pancytopeenia, hemolüütiline ja aplastiline aneemia.
Kuseteede puhul: äge interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni häire, hüperkreatininemia, suurenenud uurea.
Teised: düsbakterioos, superinfektsioon, valgustundlikkus, hüpoglükeemia (suhkurtõvega patsientidel), vaginiit.

Üleannustamine
Sümptomid: pearinglus, segasus, letargia, desorientatsioon, uimasus, oksendamine.
Ravi: maoloputus, sümptomaatiline ravi. Hemodialüüs eemaldab 10-30% ravimist.

Koostoimed teiste ravimitega
Toiduained, Al 3+, Ca 2+, Mg 2+ või raudsoolasid sisaldavad antatsiidid vähendavad ofloksatsiini imendumist, moodustades lahustumatuid komplekse (nende ravimite määramise vaheline ajavahemik peaks olema vähemalt 2 tundi).
Vähendab teofülliini kliirensit 25% võrra (samaaegsel kasutamisel vähendab teofülliini annust).
Tsimetidiin, furosemiid, metotreksaat ja ravimid, mis blokeerivad kanalisese sekretsiooni, suurendavad ofloksatsiini kontsentratsiooni vereplasmas.
Suurendab glibenklamiidi kontsentratsiooni plasmas.
Samaaegselt K-vitamiini antagonistidega on vaja kontrollida vere hüübimissüsteemi.
Kui manustatakse koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, nitroimidasooli ja metüülksantiinide derivaatidega, suureneb neurotoksilise toime risk.
Samaaegne kohtumine glükokortikosteroididega suurendab kõõluste purunemise ohtu, eriti eakatel.
Kui manustatakse koos uriiniga leelistavate ainetega (karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat), suureneb kristalluuria ja nefrotoksilise toime oht.
Kui manustatakse koos ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli (antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid), suureneb QT-intervalli pikenemise risk.

Erijuhised
Pneumokokkide põhjustatud kopsupõletik ei ole valikuvõimalus. Ei ole näidustatud ägeda tonsilliidi raviks.
Kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete, allergiliste reaktsioonide, pseudomembranoosse koliidi korral tuleb ravim katkestada. Pseudomembranoosse koliidi puhul on näidatud kolonoskoopiliselt ja / või histoloogiliselt kinnitatud vankomütsiini ja metronidasooli suukaudne manustamine.
Harva esinev kõõlusepõletik võib põhjustada kõõluse rebendit (peamiselt Achilleuse kõõlust), eriti eakatel patsientidel. Jänesepõletiku sümptomite korral tuleb ravi kohe lõpetada, Achilleuse kõõluse immobiliseerimiseks ja ortopeedilise kirurgi poole pöörduda.
Ravimi kasutamisel ei soovitata naistel tampoonide kasutamist, kuna suureneb risk suruda.
Ravi ajal võib myasthenia gravis halveneda, porfüüria rünnakud suurenevad eelsoodumusega patsientidel.
Tuberkuloosi bakterioloogilises diagnoosimises võib tekkida vale-negatiivseid tulemusi (takistab Mycobacterium tuberculosis'i sekretsiooni).
Ei ole soovitatav kasutada rohkem kui 2 kuud päikesevalguse, ultraviolettkiirguse (elavhõbeda-kvartslambid, solaarium) raviks.
Maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel on vajalik ofloksatsiini plasmakontsentratsiooni kontroll. Raske neeru- ja maksapuudulikkuse korral suureneb toksiliste toimete oht (annuse kohandamine on vajalik).
Ravi ajal on vaja hoiduda tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorse reaktsiooni kiirust (sõidukite juhtimine, potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötamine), alkoholi tarbimine.

Vormivorm
Tabletid, kaetud kilega, 200 mg. 10 tabletti blisterpakendis. Kartongpakendis on 1 blisterriba pakend koos kasutusjuhistega.

Ladustamistingimused
Nimekiri B. Kuivas kohas, valguse eest kaitstult temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg
3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Apteekide müügitingimused
Vastavalt retseptile.

Tootja:
CJSC MAKIZ-PHARMA, Venemaa
109029, Moskva, Autotransport, D. 6
või
CJSC "Skopinsky Pharmaceutical Plant"
391800, Venemaa, Ryazani piirkond, Skopinski piirkond, lk. Uspensky

OFLOXACIN, toimeaine

OFLOXACIN on toimeaine OFLOXACIN ladina nimi

ATLO koodid OFLOXACINile

S01AX11 (Ofloksatsiin)
J01MA01 (Ofloksatsiin)
D06BX (muud antimikroobsed ained)

Enne OFLOXACIN'i kasutamist pidage nõu oma arstiga. See kasutusjuhend on mõeldud ainult teavitamiseks. Lisateavet leiate tootja märkustest.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

29.006 (ravim, millel on antibakteriaalne, lokaalanesteetikumi ja parandatakse koe regenereerimist väliseks kasutamiseks)
06.038 (fluorokinoloonrühma antibakteriaalne ravim)
26.023 (fluorokinoloonrühma antibakteriaalne ravim paikseks kasutamiseks oftalmoloogias)

Farmakoloogiline toime

Fluorokinoloonide laia spektri antimikroobne aine. Ofloksatsiini bakteritsiidne toime on seotud DNA güraasi ensüümi blokaadiga bakterirakkudes.

Väga aktiivne enamiku gramnegatiivsete bakterite suhtes: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (sh Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp. samuti Chlamydia spp.

See on aktiivne mõnede grampositiivsete mikroorganismide (sealhulgas Staphylococcus spp., Streptococcus spp. / Eriti beeta-hemolüütiliste streptokokkide) vastu.

Ofloksatsiin on mõõdukalt tundlik Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Anaeroobsed bakterid ei ole ofloksatsiini suhtes tundlikud (välja arvatud Bacteroides ureolyticus).

Vastupidav P-laktamaasile.

Farmakokineetika

Allaneelamisel imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Söömine vähesel määral neeldumise tasemele, kuid võib aeglustada selle kiirust. Cmax plasmas saavutatakse 2 tunni pärast.

Valkudega seondumine - 25%. Ofloksatsiin on laialt levinud kudedes ja kehavedelikes (kuseteede organid, suguelundid, eesnäärmed, kopsud, ENT organid, sapipõis, luud, nahk).

Eraldub uriiniga muutumatul kujul (umbes 80% 24 tunni jooksul). Ofloxatsiini kontsentratsioon uriinis ületas pärast viimast annust enamiku mikroorganismide puhul oluliselt MPK90-d (300 mg 2 korda päevas 14 päeva jooksul). Väike osa toimeainest (umbes 4%) eritub väljaheitega. T1 / 2 on 6 tundi, eakatel patsientidel, kes on CC-ga keskmiselt 50 ml / min, on võimalik suurendada T1 / 2 kuni 13,3 tundi.

OFLOXACIN: ANNUSTAMINE

Individuaalne. Päevane annus on 200-800 mg, manustamiskord on 2 korda päevas. Neerufunktsiooni häirega patsientidel (CC 20-50 ml / min) on esimene annus 200 mg, seejärel 100 mg iga 24 tunni järel. CC-ga alla 20 ml / min on esimene annus 200 mg, seejärel 100 mg iga 48 tunni järel.

Ravimi koostoime

Kui kasutatakse samaaegselt kaltsiumi, magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiididega koos sukralfaadiga, siis kahevalentsete või kolmevalentsete katioonide, näiteks rauda sisaldavate preparaatidega või tsinki sisaldavate multivitamiinidega on võimalik, et kinoloonide imendumine on vähenenud, mis viib nende kontsentratsiooni vähenemiseni organismis. Neid ravimeid ei tohi kasutada 2 tunni jooksul enne või 2 tunni jooksul pärast ofloksatsiini võtmist.

Üheaegse ofloksatsiini ja MSPVA-de kasutamine suurendab kesknärvisüsteemi ja krampide stimuleeriva toime ohtu.

Samaaegsel kasutamisel teofülliiniga on võimalik suurendada selle kontsentratsiooni vereplasmas (sealhulgas tasakaalus), poolestusaja pikenemist. See suurendab teofülliini toimega seotud kõrvaltoimete riski.

Ofloksatsiini samaaegsel kasutamisel beeta-laktaamantibiootikumide, aminoglükosiidide ja metronidasooliga täheldati aditiivset koostoimet.

Rasedus ja imetamine

Vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal.

Eksperimentaalsetes uuringutes ei ilmnenud rottidel viljakusele negatiivset mõju.

OFLOXACIN: KÕRVALTOIMED

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu ja krambid, isutus, suukuivus, kõhupuhitus, seedetrakti düsfunktsioon, kõhukinnisus; harva, maksafunktsiooni häire, maksa nekroos, ikterus, hepatiit, soole perforatsioon, pseudomembranoosne koliit, seedetrakti verejooks, suu limaskesta katkemine, kõrvetised, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, sealhulgas GGT ja LDH, suurenesid seerumi bilirubiini taset.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi osa: unetus, pearinglus, väsimus, uimasus, närvilisus; harva - krambid, ärevus, kognitiivseid muutusi, depressioon, ebatavalised unenäod, eufooria, hallutsinatsioonid, paresteesia, treemor, segasus, nüstagm, enesetapumõtted või katseid, desorientatsioon, psühhootilised reaktsioonid, paranoia, foobia, rahutus, agressiivsus, emotsionaalne labiilsus, perifeerse neuropaatia, ataksia, koordinatsiooni halvenemise, ekstrapüramidaalsete häirete ägenemise, kõne halvenemise.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus; harva - angioödeem, urtikaaria, vaskuliit, allergiline kopsupõletik, anafülaktiline šokk, multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, nodosumi erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, toksiline epidermaalne nekrolüüs, konjunktiviit.

Reproduktiivse süsteemi osa: naiste väliste suguelundite sügelus, vaginiit, vaginaalne väljavool; harva - põletamine, ärritus, valu ja lööve naiste suguelundite piirkonnas, düsmenorröa, menorragia, metrorragia, vaginaalne kandidoos.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: harva - südame seiskumine, turse, arteriaalne hüpertensioon, arteriaalne hüpotensioon, südamepekslemine, vasodilatatsioon, aju tromboos, kopsuturse, tahhükardia.

Kuseteede süsteem: harva - düsuuria, suurenenud urineerimine, uriinipeetus, anuuria, polüuuria, neerukivide teke, neerupuudulikkus, nefriit, hematuuria, albumiinia, kandiduuria.

Lihas-skeleti süsteemi osa: harva - liigesvalu, müalgia, kõõlusepõletik, lihasnõrkus, müasteenia ägenemine.

Metabolism: harva - janu, kehakaalu langus, hüper- või hüpoglükeemia (eriti suhkurtõvega patsientidel, insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete manustamisel), atsidoos, seerumi TG suurenemine, kolesterool, kaalium.

Hingamisteede osa: harva - köha, ninakinnisus, hingamisteede seiskumine, düspnoe, bronhospasm, stridor.

Aistingute osas: harva - kuulmispuudulikkus, tinnitus, diplopia, nüstagm, nägemishäired, maitsehäired, lõhn, fotofoobia.

Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - fotosensibiliseerimine, hüperpigmentatsioon, vesikulaarsed bulloossed pursked.

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - aneemia, verejooks, pancytopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, luuüdi vereloome pöörduv inhibeerimine, trombotsütopeenia, trombotsütopeeniline purpur, petehia, ekhümoos, protrombiiniaja suurenemine.

Teised: valu rinnus, farüngiit, palavik, kehavalu; harva - asteenia, külmavärinad, üldine halb enesetunne, ninaverejooks, suurenenud higistamine.

Näidustused

Ofloksatsiinile vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused, sealhulgas: alumiste hingamisteede haigused, kõrv, kurk, nina, nahk, pehmed kuded, luud, liigesed, kõhuorganite nakkuslikud ja põletikulised haigused (välja arvatud bakteriaalne enteriit). ) ja väikese vaagna, neerude ja kuseteede infektsioonid, prostatiit, gonorröa.

Vastunäidustused

Rasedus, imetamine, kuni 18-aastased lapsed ja noorukid, ülitundlikkus ofloksatsiini või teiste kinolooni derivaatide suhtes.

Erijuhised

Neerufunktsiooni kahjustusega ja maksaga patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Ravi ajal on vaja jälgida veresuhkru taset veres. Pikaajalise ravi korral on vaja perioodiliselt jälgida neerude, maksa ja perifeerse vere pildi funktsioone.

Ofloksatsiini kasutamisel tuleb tagada keha piisav hüdratatsioon, patsienti ei tohi ultraviolettkiirgusega kokku puutuda.

Eksperimentaalsetes uuringutes ei leitud mutageenset potentsiaali. Pikaajalisi uuringuid ofloksatsiini kantserogeensuse määramiseks ei ole läbi viidud.

Uuringutes mitmete liikide noorloomadega põhjustas ofloksatsiin artropaatiat ja osteokondroosi.

Ohutust ja efektiivsust lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Kasutage ettevaatusega patsientidel, kelle tegevus on seotud vajadusega pöörata suurt tähelepanu ja psühhomotoorseid reaktsioone.

Ofloksatsiin

Tootja: Arterium (Arterium) Ukraina

ATC-kood: J01MA01

Toote vorm: Tahked ravimvormid. Pillid

Üldised omadused. Koosseis:

Toimeaine: оfІохасіn;
1 tablett sisaldab: ofloksatsiini 100% aine järgi - 200 mg, abiained: kartulitärklis, talk, kaltsiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika. Ofloksatsiin on fluorokinoloonide rühma laia spektriga antimikroobne aine. Selle bakteritsiidse toime mehhanism on seotud DNA-güraasi, DNA molekuli sünteesiga seotud ensüümi aktiivsuse pärssimisega, mis lõppkokkuvõttes põhjustab bakterite jagunemise ja nende surma. Ofloksatsiin toimib: grampositiivsetele mikroorganismidele: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes; Gramnegatiivsed mikroorganismid: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (kaasa arvatud K. рneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pgovidencia spp., Psoudomonas spp. (kaasa arvatud Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., Shigella sonnei, Vibrio spp., Yersinia spp.; anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis; intratsellulaarsed mikroorganismid: Сhlamydia spp., Legionella pneumophilus, Mucorlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (kaasa arvatud multiresistentsed tüved).

Farmakokineetika. Pärast suukaudset manustamist imendub ofloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult (umbes 95%). Selle maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1–2 tunni jooksul. Umbes 25% seondub plasmavalkudega. Ravim tungib hästi enamiku elundite ja kudede rakkudesse (leukotsüütidesse, alveolaarsetesse makrofaagidesse), tekitab kõrge kontsentratsiooni uriinis, sapis, süljes, röga, eesnäärme sekretsioonides, neerudes, maksades, sapipõies, nahas, kopsudes, läbib vere-aju ja platsentaarbarjääri. Maksades (umbes 5%) muudetakse see N-oksiidiks ofloksatsiiniks ja dimetüülofloksatsiiniks. See eritub muutumatul kujul peamiselt uriiniga (kuni 90%); väike osa eritub sapiga, roojaga, rinnapiima. Poolväärtusaeg (olenemata annusest) on 4,5... 7 tundi Pärast ühekordset 0,2 mg suukaudset manustamist uriiniga avastatakse ravim 20... 24 tunni jooksul, maksa- või neeruhaigustes võib eritumine aeglustuda. Ümbernimetamine ei too kaasa kumulatsiooni.
Farmatseutilised omadused.
Peamised füüsikalised ja keemilised omadused: värvilised tabletid, valged, kollase varjundiga, kaksikkumerast pinnast.

Näidustused:

Tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid:
- hingamisteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- infektsioonid urogenitaalsüsteemi (gonorröa, mitte-reumaatiline uretriit, emakakael);
- kõhuinfektsioonid;
- septitseemia.

Annustamine ja manustamine:

Ofloksatsiini võetakse suu kaudu ilma närimiseta, pigistatakse piisava koguse veega, tühja kõhuga või söögi ajal. Ravi annus ja kestus sõltuvad infektsiooni raskusest ja tüübist, patsiendi üldisest seisundist ja neerufunktsioonist. Täiskasvanud võtavad 1-2 tabletti 2 korda päevas (hommikul ja õhtul). Maksimaalne ööpäevane annus on 800 mg.

Ägeda infektsiooni korral on piisav ravi 7 kuni 10 päeva jooksul. Salmonella nakkuste ravi keskmine kestus on 7-8 päeva; 3-5 päeva Shigella infektsioonide korral; 3 päeva - E. coli põhjustatud soolestiku infektsioonide korral. Ravi kestus on 7-10 päeva (näidustuste kohaselt saab vastuvõttu pikendada kuni 1 kuu). Hingamisteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonide puhul võetakse Ofloxacin'i kaks korda päevas, päevane annus on 400 mg. Vajadusel võib päevaannust suurendada kuni
800 mg.

Ägeda tüsistumata gonorröa puhul võtke 2 tabletti (400 mg) üks kord.

Mitte-kusiti uretriidi ja emakakaela puhul võtke 2 tabletti (400 mg) üks kord või jagatuna kaheks annuseks.

Madalamate kuseteede tüsistusteta infektsioonide korral võetakse Ofloxacin'i 2 korda päevas, ööpäevane annus on 200-400 mg. Vajadusel võib päevaannust suurendada 800 mg-ni. Selliste infektsioonide ravi kestus on tavaliselt 3 päeva.

Ülemiste kuseteede infektsioonide puhul võetakse Ofloxacin'i kaks korda päevas, päevane annus on 200-400 mg. Vajadusel võib päevaannust suurendada 800 mg-ni.

Naha ja pehmete kudede infektsioonide puhul võetakse Ofloxacin'i kaks korda päevas, päevane annus on 400 mg.

Kõhuõõne infektsioonide puhul võetakse Ofloxacin'i kaks korda päevas, päevane annus on 400 mg.

Maksakahjustusega patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 400 mg. Neerufunktsiooni kahjustuse korral sõltub annus kreatiniini kliirensist: Cl kreatiniini 20-50 ml / min korral on päevane annus 100-200 mg. Kui kreatiniini kreatiniinisisaldus on alla 20 ml / min ja hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel on päevane annus 100 mg. Normaalse neerufunktsiooniga eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Rakenduse funktsioonid:

Kõrvaltoimed:

Koostoimed teiste ravimitega:

Antatsiidid (kaltsiumi- ja magneesiumipreparaadid), raudsulfaat, soola lahtistid, sukralfaat, tsink, dimenhüdranaat vähendavad Ofloxacin'i imendumist ja vähendavad nende aktiivsust (annuste vaheline intervall peab olema vähemalt 2 tundi). Probenetsiid, tsimetidiin, furosemiid ja metotreksaat inhibeerivad ofloksatsiini eritumist ja võivad suurendada selle toksilisust. Ofloksatsiin suurendab glibenklamiidi kontsentratsiooni vereplasmas. K-vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on vajalik vere hüübimise seisundi pidev jälgimine, sest kumariini derivaatide aktiivsuse vähenemine on võimalik. Samal ajal tuleb ravimite võtmine, QT-intervalli pikendamine, olla ettevaatlik: ventrikulaarse tahhükardia arütmiad võivad tekkida. Insuliini, kofeiini, teofülliini, tsimetidiini, tsüklosporiini, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, suukaudsete antikoagulantide ja tsütokroom P450 osalusel metaboliseeruvate ravimite kombineerimisel tuleb arsti pidevalt jälgida.

Vastunäidustused:

- ülitundlikkus ofloksatsiini või teiste fluorokinoloonide suhtes, samuti ravimi komponentide suhtes;
- on esinenud fluorokinolooni kõõluse kahjustusi;
- kuni 18-aastased lapsed;
- raseduse ja imetamise periood;
- epilepsia ja kesknärvisüsteemi kahjustus, millel on vähenenud krambilävi;
- glükoosi-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal. Ofloksatsiin on raseduse või imetamise ajal vastunäidustatud.
Lapsed Ofloksatsiin on vastunäidustatud kasutamiseks alla 18-aastastel lastel ja noorukitel.

Üleannustamine:

Sümptomid: uimasus, peapööritus, segasus, krambid, iiveldus, oksendamine, desorientatsioon, limaskestade erosiooni kahjustused.
Ravi: maoloputus, sümptomaatiline ravi, sunnitud diurees. Adsorbentide vastuvõtt esimese 30 minuti jooksul.

Ladustamistingimused:

Kõlblikkusaeg 3 aastat. Hoida originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Puhkuse tingimused:

Pakendamine:

10 tabletti blisterpakendis, 1 blisterpakendis.

Ofloksatsiin: kasutusjuhised

Ofloksatsiini tabletid kuuluvad ravimite antibakteriaalsete ravimite, fluorokinolooni derivaatide farmakoloogilisse rühma. Neid kasutatakse preparaadi toimeainele vastuvõtlike mikroorganismide poolt põhjustatud nakkusliku patoloogia etiotroopseks raviks (ravi, mille eesmärk on patogeeni hävitamine).

Vabastage vorm ja koostis

Ofloksatsiini tablettidel on peaaegu valge värvus, ümmargune kuju ja kaksikkumer pind. Nad on kaetud enterokilega. Ravimi peamine toimeaine on ofloksatsiin, selle sisaldus ühes tabletis on 200 ja 400 mg. See sisaldab ka abikomponente, mis sisaldavad:

• Mikrokristalne tselluloos.
• Kolloidne ränidioksiid.
• Povidoon.
• Maisitärklis
• Talk.
• Kaltsiumstearaat.
• Propüleenglükool.
• Hüpromelloos.
• Titaandioksiid.
• Makrogool 4000.

Ofloksatsiini tabletid on pakitud 10 tk blisterpakendisse. Kartongpakend sisaldab ühte blistrit koos pillidega ja juhiseid ravimi kasutamiseks.

Farmakoloogiline toime

Tablettide Ofloxacin toimeaine inhibeerib (inhibeerib) bakterirakkude DNA güraasi ensüümi, mis katalüüsib DNA supercoiling (deoksüribonukleiinhape) reaktsiooni. Sellise reaktsiooni puudumine põhjustab bakteriaalse DNA ebastabiilsust, millele järgneb rakusurm. Ravimil on bakteritsiidne toime (põhjustab bakterirakkude surma). See viitab laia spektriga antibakteriaalsele ainele. Sellistel bakterirühmadel on selle suhtes kõrgeim tundlikkus:

• Staphylococcus (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
• E. coli (Escherichia coli).
• Klebsiella, sealhulgas Klebsiella pneumoniae.
• Proteus (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, sealhulgas indool-positiivsed ja indool-negatiivsed tüved).
• Soole nakkuse põhjused (Salmonella spp., Shigella spp., Sh Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus).
• Peamiselt seksuaalse ülekandemehhanismiga patogeenid - (klamüüdia - Chlamydia spp.).
• Legionella (Legionella spp.).
• Hinguliku köha ja parakoklussi (Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis) põhjuslikud ained.
• Akne tekitaja - Propionibacterium acnes.

Muutuv tundlikkus toimeaine Ofloksatsiin tabletid omavad Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. Ravim on tundmatu Nocardia asteroidid, anaeroobsed bakterid (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Sifilisa Treponema pallidum'i põhjustajad on resistentsed ka ofloksatsiini suhtes.

Pärast Ofloxacin'i pillide võtmist toimib see kiiresti ja peaaegu täielikult seedetrakti luumenist süsteemsesse vereringesse. See on ühtlaselt jaotunud keha kudedes. Osaliselt osutab ofloksatsiin maksas (umbes 5% kogu kontsentratsioonist). Toimeaine eritub uriiniga suuremal määral muutumatul kujul. Poolväärtusaeg (aeg, mille jooksul pool kogu ravimi annusest eritub kehast) on 4-7 tundi.

Näidustused

Ofloxacin'i tablettide kasutamine on näidustatud paljude nakkushaiguste korral, mida põhjustavad patogeensed (patogeensed) bakterid, mis on tundlikud ravimi toimeaine suhtes:

• Ülemiste hingamisteede nakkuslik-põletikuline patoloogia - sinusiit (paranasaalsete ninaosade bakteriaalne kahjustus), farüngiit (neelu põletik), keskkõrvapõletik (kõrva põletik), tonsilliit (mandlite bakteriaalne kahjustus), larüngiit (kõri põletik).
• Madalamate hingamisteede nakkuslik patoloogia - bronhiit (bronhide põletik), kopsupõletik (kopsupõletik).
• Erinevate bakterite naha ja pehmete kudede nakkuslikud kahjustused, kaasa arvatud mädane protsess.
• Liigeste ja luude nakkuslik patoloogia, sealhulgas poliomüeliit (luukudede mädane kahjustus).
• Seedetrakti organite nakkuslik ja põletikuline patoloogia ning hepatobiliaarsüsteemi struktuurid.
• Vaagnaelundite patoloogia naistel, mille on põhjustanud mitmesugused bakterid - salpingiit (munasarjade põletik), endometriit (emaka limaskesta põletik), ooforiit (munasarjade põletik), parameeter (emaka seina väliskihi põletik), emakakaela põletik (emakakaela põletik).
• Inimese sisemiste suguelundite põletikuline patoloogia on prostatiit (eesnäärme põletik), oriit (munandite põletik), epididümiit (epididümmi põletik).
• Valdava seksuaalse ülekandega nakkushaigused - gonorröa, klamüüdia.
• Neerude ja kuseteede nakkuslik ja põletikuline patoloogia - püelonefriit (tasside ja neeru vaagnapiirkonna põletik), tsüstiit (põie põletik), uretriit (kusiti põletik).
• Aju ja seljaaju membraanide nakkuslik põletik (meningiit).

Ofloxacin'i tablette kasutatakse ka bakteriaalsete infektsioonide vältimiseks immuunsüsteemi (immuunpuudulikkuse) vähenenud funktsionaalse aktiivsusega patsientidel.

Vastunäidustused

Ofloksatsiini tablettide võtmine on vastunäidustatud keha mitmete patoloogiliste ja füsioloogiliste seisundite korral, mis hõlmavad:

• Ülitundlikkus ravimi toimeaine ja abiainete suhtes.
• Epilepsia (perioodiline väljendunud toonilis-klooniliste krampide teke kahjustatud teadvuse taustal), kaasa arvatud minevikus.
• Krampide tekkimise (konvulsiivse künnise vähenemise) prognoosimine traumaatilise ajukahjustuse, kesknärvisüsteemi struktuuride põletikulise patoloogia ja ajuinfarkti taustal.
• Alla 18-aastased lapsed, mis on seotud skeletiluude puuduliku moodustumisega.
• Rasedus igal arenemise ja imetamise ajal (imetamine).

Ettevaatlikult kasutatakse Ofloxacin'i tablette aju veresoonte ateroskleroosi (kolesterooli sadestumine arteriaalses seinas), aju vereringehäirete (kaasa arvatud minevikus ülekantud), kesknärvisüsteemi struktuuriliste kahjustuste, maksa funktsionaalse aktiivsuse kroonilise vähenemise korral. Enne ravimi võtmist peate veenduma, et ei ole vastunäidustusi.

Annustamine ja manustamine

Ofloksatsiini tabletid võetakse enne või pärast sööki tervikuna. Neid ei närida ega pesta rohke veega. Ravimi annus ja kulg sõltuvad patogeenist, seega määrab raviarst. Ravimi keskmine annus on 200-800 mg päevas 2 jagatud annusena, keskmine manustamisviis varieerub 7 kuni 10 päeva (kuseteede tüsistumatu nakkusliku patoloogia raviks võib ravikuuri kestus olla umbes 3-5 päeva). Ägeda gonorröa raviks võetakse Ofloxacin'i tablette annuses 400 mg üks kord. Patsientidel, kellel samaaegselt väheneb neerude ja maksa funktsionaalne aktiivsus ning hemodialüüsi (riistvara verepuhastus), on vaja annust kohandada.

Kõrvaltoimed

Ofloxacin'i tablettide kasutamine võib põhjustada erinevate organite ja süsteemide kõrvaltoimete teket:

• Seedetrakt - iiveldus, vahelduv oksendamine, isutus, kuni selle täieliku puudumiseni (anoreksia), kõhulahtisus, kõhupuhitus (kõhupuhitus), kõhuvalu, maksa transaminaasi ensüümide aktiivsuse suurenemine veres, mis näitab maksa rakkude kahjustamist kolestaatiline kollatõbi, mis on põhjustatud sapi staasist maksa- ja sapiteede süsteemi struktuuris, hüperbilirubineemia (bilirubiini suurenenud kontsentratsioon veres), pseudomembranoosne enterokoliit (anaeroobse bakteri Clostridi põhjustatud põletikuline patoloogia) um difficile).
• Närvisüsteem ja sensoorsed organid - peavalu, pearinglus, liikumiste ebakindlus, eriti seoses peenmootori oskuste vajadusega, käte värisemine (värisemine), skeletilihaste erinevate rühmade korduvad krambid, naha tuimus ja paresteesia (tundlikkuse häire), luupainajad, mitmesugused foobiad (väljendunud hirm esemete või erinevate olukordade ees), ärevus, ajukoorme suurenenud erutuvus, depressioon (meeleolu pikaajaline vähenemine), segasus, nägemis- või kuulmishalutsinatsioonid, sihoticheskie reaktsioon, diploopia (kahelinägemine), nägemishäired (värvi) maitse, lõhn, kuulmine, tasakaal, koljusisese rõhu tõus.
• Südame-veresoonkonna süsteem - tahhükardia (suurenenud südame löögisagedus), vaskuliit (veresoonte põletikuline reaktsioon), kollaps (arteriaalse veresoonte märgatav vähenemine).
• Vere ja punase luuüdi - erütrotsüütide arvu vähenemine (hemolüütiline või aplastiline aneemia), leukotsüüdid (leukopeenia), trombotsüütid (trombotsütopeenia) ja granulotsüütide praktiline puudumine (agranulotsütoos).
• Kuseteede süsteem - interstitsiaalne nefriit (neerukude reaktiivne põletik), neerude funktsionaalse aktiivsuse rikkumine, suurenenud uurea ja kreatiniini sisaldus veres, mis viitab neerupuudulikkuse tekkele.
• Lihas-skeleti süsteem - liigesevalu (artralgia), skeletilihas (müalgia), sidemete reaktiivne põletik (tendivitis), sünoviaalliigese kotid (sünoviit), ebanormaalsed kõõluste rebendid.
• Nahk - petekeetia (nahavärinad), dermatiit (naha reaktiivne põletik), papulaarne lööve.
• Allergilised reaktsioonid - lööve nahal, see sügelus, urtikaaria (tunnus lööve ja naha paistetust meenutav astel), bronhospasm (allergilised põhjustatud bronhide spasm), ülitundlikkuspneumoniiti (allergilised kopsupõletik), allergiline palavik (palavik), angioneurootiline Quincke turse (näo ja väliste suguelundite kudede märgatav turse), rasked nekrootilised allergilised nahareaktsioonid (Lyelli sündroom, Stevens-Johnsoni sündroom), anafülaktiline šokk (raske süsteemne allergiline allergia) vererõhu märkimisväärse langusega ja mitmete elundite puudulikkuse tekkega).

Kõrvaltoimete korral pärast ofloksatsiini tablettide kasutamist tuleb need katkestada ja konsulteerida arstiga. Ravimi edasise kasutamise võimalus määrab individuaalselt sõltuvalt kõrvaltoimete iseloomust ja tõsidusest.

Erijuhised

Enne Ofloxacin'i tablettide võtmise alustamist tuleb ravimit käsitlevat märkust hoolikalt lugeda. On mitmeid erilisi viiteid, mida tasub pöörata tähelepanu:

• Ravim ei ole pneumokokkide ja akuutse tonsilliidi põhjustatud kopsupõletiku raviks valitud aine.
• Ravimi kasutamise ajal tuleb vältida kokkupuudet nahaga otsese päikesevalguse või kunstliku ultraviolettkiirguse korral.
• Pille ei ole soovitatav võtta kauem kui 2 kuud.
• Pseudomembranoosse enterokoliidi korral tühistatakse ravim ja määratakse metronidasool ja vankomütsiin.
• Tablettide võtmisel võib Ofloxacin tekkida kõõluste ja sidemete põletikuna, millele järgneb paus (eriti Achilleuse kõõlus) isegi väikese koormusega.
• Narkootikumide kasutamise taustal ei soovitata naistel kasutada tamponeid menstruatsiooni ajal, sest oportunistliku seenfloora põhjustatud kandidoosi (rinnanäärme) tekkimise tõenäosus on suur.
• Teatud eelsoodumus pärast Ofloxacin'i võtmist võib tekkida müasteenia (lihasnõrkus).
• Diagnostilised meetmed tuberkuloosi põhjustava aine tuvastamiseks ravimi kasutamise ajal võivad põhjustada vale-negatiivseid tulemusi.
• Samaaegse neeru- või maksapuudulikkuse esinemise korral on vaja läbi viia nende funktsionaalse aktiivsuse indikaatorite perioodiline laboratoorne määramine, samuti ravimi toimeaine kontsentratsioon.
• Ravimi kasutamisel tuleb vältida alkoholi tarbimist.
• Laste ravimit kasutatakse ainult nakkuslike patogeenide põhjustatud eluohtlike seisundite raviks.
• Tablettide toimeaine Ofloxacin võib suhelda paljude erinevate ravimitega, mis pärinevad teistest ravimite farmakoloogilistest rühmadest, nii et arsti tuleb nende kasutamise kohta hoiatada.
• Ravimi kasutamise ajal on vaja loobuda aktiivsusest, mis on seotud vajadusega suurendada psühhomotoorse reaktsiooni tähelepanu ja kiirust, kuna see mõjutab ajukoorme funktsionaalset aktiivsust.

Apteekide võrgustikus on Ofloxacin'i tabletid saadaval retsepti alusel. Nende sõltumatu kasutamine ilma asjakohaste arstiretseptideta on välistatud.

Üleannustamine

Ofloxacin'i soovitatava terapeutilise annuse märkimisväärse ületamise korral tekitavad tabletid segadust, pearinglust, oksendamist, uimasust, ruumi ja aja desorientatsiooni. Üleannustamise ravi seisneb seedetrakti ülemiste osade pesemises, soolte sorbentide võtmises ja sümptomaatilise raviga haiglas.

Ofloksatsiini analoogid

Sarnased tabletid Ofloxacin koosseisus ja ravitoime on ravimid Zofloks, Ofloksin, Zanoksin.

Ladustamistingimused

Ofloxacin'i tablettide kõlblikkusaeg on 2 aastat alates nende valmistamise kuupäevast. Ravimit tuleb säilitada originaalpakendis, pimedas, kuivas, lastele kättesaamatus kohas, kui õhutemperatuur ei ületa + 25 ° C.

Tabletid Ofloxacin Hind

Ofloxacin tablettide paketi keskmine hind apteekides Moskvas sõltub annusest:

• 200 mg - 39-43 rubla.
• 400 mg - 54-58 rubla.

Ofloksatsiin (Ofloksatsiin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Ladina keele nimetus Ofloxacin

Keemiline nimetus

(±) -9-fluoro-2,3-dihüdro-3-metüül-10- (4-metüül-1-piperasinüül) -7-okso-7H-pürido [1,2,3, -de] -1, 4-bensoksasiin-6-karboksüülhape

Brutovorm

Ofloxatsiini farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Ofloxacin'i aine omadused

Fluorokinoloonide II põlvkonna grupi antibakteriaalne aine. Kristalliline pulber kergelt kollakas, lõhnatu ja mõru maitse. See lahustub vees ja alkoholis. Molekulmass 361,4.

Farmakoloogia

Inhibeerib DNA güraasi (topoisomeraas II ja IV), katkestab DNA purunemiste ülekattumise ja ristsidumise, pärsib rakkude jagunemist, põhjustab tsütoplasmas struktuurseid muutusi ja mikroorganismide surma.

Sellel on palju tegevusi. Mõjutab peamiselt gramnegatiivseid ja mõningaid grampositiivseid mikroorganisme. Tõhus mikroorganismide vastu, mis on resistentsed enamiku antibiootikumide ja sulfaatravimite suhtes. Võimalik bakterite ristuv resistentsus ofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide suhtes. Toimespektri hulka kuuluvad: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp. Klebsiel, Tšehhi Vabariik, Moran, Jaapan. spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (kaasa arvatud multi-resistentsed tüved).

Allaneelamisel imendub seedetraktist täielikult (umbes 95%) absoluutne biosaadavus - 96%. Pärast ofloksatsiini võtmist tavapäraste tablettide C kujul_max plasmas saavutatakse see 1... 2 tunni jooksul pärast pikaajalise toimega tablettide võtmist 6–8 tunni jooksul. Näiv jaotusmaht on 100 l. T_1/2 tavapäraste tablettide võtmise ajal - 4,5–7 tundi. Siseneb enamiku elundite ja kudede rakkudesse (leukotsüütidesse, alveolaarsetesse makrofaagidesse), tekitab suuri kontsentratsioone uriinis, sapis, süljes, röga, eesnäärme sekretsioonis, neerudes, maksades, sapipõies, nahas. kopsud läbivad BBB ja platsentaarbarjääri. Maksa (umbes 5%) muutub N-oksiid ofloksatsiiniks ja demetilofloksatsiiniks. Eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul (80–90%); väike osa eritub sapiga, roojaga, rinnapiima (ekstrarenaalne kliirens on väiksem kui 20%). Pärast ühekordset suukaudset manustamist avastatakse 20-24 tunni jooksul 200 mg uriinis. Maksa- ja / või neeruhaiguste korral võib eritumine aeglustuda. Ümbernimetamine ei too kaasa kumulatsiooni.

Aine Ofloxacin kasutamine

Nakkuslikud ja põletikulised haigused, mida põhjustavad vastuvõtlikud mikroorganismid, sh. hingamisteede infektsioonid (kopsupõletik, bronhiidi ägenemine), ENT organid (sinusiit, farüngiit, keskkõrvapõletik, larüngiit, trahheiit), naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste, kõhuõõne, vaagna organite, neerude ja kuseteede (püelonefriit, tsüstiit), uretriit), suguelundid (sh gonorröa, prostatiit), klamüüdiainfektsioonid, septitseemia, tuberkuloos (kompleksse ravi osana), infektsioonide ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel.

Oftalmoloogias: sarvkesta, konjunktiviidi, blefariidi, meibomiidi, dakrüotsüstiidi, keratiidi, silma klamüüdiainfektsioonide bakteriaalsed haavandid, nakkuslike tüsistuste ennetamine operatsioonijärgsel perioodil pärast võõrkeha eemaldamist ja silma trauma.

ENT-praktika: äge ja krooniline bakteriaalne välis- ja keskmine keskkõrvapõletik, kõrvapõletiku kõrvapõletik või tümpanopunktsioon; nakkuslike tüsistuste ennetamine kirurgiliste sekkumiste ajal.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sh muud fluorokinoloonid, kinoloonid), epilepsia (kaasa arvatud anamneesis), kesknärvisüsteemi häire, konvulsiivse valmisoleku alampiir (sealhulgas pärast TBI, insult, põletikulised protsessid kesknärvisüsteemis), t eelnevalt läbi viidud fluorokinoloonidega ravitud kõõluste kukkumine (vanus kuni 18 aastat) (skeletilihase kasv ei ole veel lõppenud). Kohalike vormide puhul: krooniline mittebakteriaalne konjunktiviit või keskkõrvapõletik.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kasutamine raseduse ajal on võimalik (kaasa arvatud paiksete ravimvormide kujul), kui ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku riski lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid ohutuse kohta rasedatel naistel ei ole läbi viidud).

Teratogeensed toimed. Ofloksatsiinil ei olnud teratogeenset toimet, kui seda manustati rasedatele loomadele organogeneesi ajal: rottidele annustes üle 810 mg / kg päevas, mis on 11 korda suurem kui MRFR allaneelamisel ja 9000 korda, kui seda kasutatakse silmatilkadena; Küülikud annustes üle 160 mg / kg päevas, mis on vastavalt 4 ja 1800 korda suurem kui MRDC. 50 ja 10 mRDF-i annused oraalselt manustamisel olid fetotoksilised - rottidel ja küülikutel vähenes loote kehakaal ja suurenes loote suremus.

FDA - C lootele toime kategooria.

Imetavate naiste ühekordse annusega 200 mg ofloksatsiini annused rinnapiima on sarnased plasmaga. Kuna potentsiaalselt ofloksatsiin võib rinnaga toitvatel imikutel põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, peavad imetavad naised lõpetama imetamise või ofloksatsiini võtmise (arvestades ravimi tähtsust emale).

Ofloksatsiini kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, anoreksia, kõhuvalu, suukuivus, bilirubiini ja maksaensüümide mööduv suurenemine vereplasmas, hepatiit, ikterus, düsbakterioos, pseudomembranoosne koliit.

Närvisüsteemi ja sensoorsete organite osa: pearinglus, peavalu, unetus, ärevus, aeglane reaktsioon, agitatsioon, suurenenud koljusisene rõhk, treemor, krambid, luupainajad, hallutsinatsioonid, psühhoos, paresteesia, foobiad, liikumise halb koordineerimine, maitse, lõhn, nägemine, diplopia, värvi tajumise häired, teadvusekaotus.

Kardiovaskulaarse süsteemi ja vere küljest (vere moodustumine, hemostaas): kardiovaskulaarne kollaps, hemolüütiline ja aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, sealhulgas trombotsütopeeniline purpura, leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, pancytopenia.

Urogenitaalsüsteemi puhul: äge interstitsiaalne nefriit, neerude eritumise vähenemine urea ja kreatiniini sisaldusega, vaginiit.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, angioödeem, sh. kõri-, neelu-, näo-, häälejuhtmed, bronhospasm, urtikaaria, multiformne eksudatiivne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, anafülaktiline šokk.

Muu: hüpoglükeemia (suhkurtõvega patsientidel), vaskuliit, kõõlusepõletik, müalgia, liigesvalu, superinfektsioon, valgustundlikkus.

Oftalmoloogias: põletustunne ja ebamugavustunne silmades, sidekesta punetus, sügelus ja kuivus, fotofoobia, lakrimatsioon; harva - pearinglus, iiveldus.

Pärast kõrvakanalisse paigaldamist: kõrva kanali sügelus, mõru maitse tunne suus; harva süsteemsed reaktsioonid (ekseem, pearinglus, müra ja valu kõrvades, suu limaskesta kuivus).

Koostoime

Antatsiidid, mis sisaldavad Al 3+, Ca 2+, Mg 2+, rauasoolasid, soolalahustajaid, sukralfaati, tsinki, vähendavad imendumist ja vähendavad aktiivsust (dooside vaheline intervall peab olema vähemalt 2 tundi). MSPVA-de ja kinoloonide (sh ofloksatsiini) samaaegsel kasutamisel võib suureneda kesknärvisüsteemi stimuleerimise ja krampide tekke oht. Ofloksatsiini ja teofülliini samaaegsel kasutamisel võib T-d pikendada._1/2 ja tõuseb C_ss teofülliin, mis suurendab teofülliini toksilisuse riski. Furosemiid ja metotreksaat inhibeerivad eritumist ja võivad suurendada toksilisust. Suurendab glibenklamiidi kontsentratsiooni. Ärge segage lahuses hepariiniga (sadestumise oht).

Üleannustamine

Sümptomid: uimasus, iiveldus, oksendamine, pearinglus, desorientatsioon, letargia, segasus.

Ravi: maoloputus, elutähtsate funktsioonide säilitamine.

Manustamisviis

Toas, sees / sees, välises kuulekanalis.

Ettevaatusabinõud aine Ofloxacin kohta

Pärast kliiniliste tunnuste kadumist jätkub ravi 2-3 päeva. Ettevaatusega ette nähtud aju veresoonte ateroskleroosiga patsientidele. Vajalik on pidev jälgimine koos insuliini, kofeiini, teofülliini, tsüklosporiini, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, suukaudsete antikoagulantide (sh varfariiniga) ja tsütokroom P450 osalusel metaboliseeritavate ravimitega.

Lastel kasutatakse seda ainult siis, kui eluohtlik (kõrvaltoimete ohu tõttu). Kiire i.v. manustamisega on võimalik vererõhu langus.

Ärge süstige subkonjunktiivselt või süstige silma eesmisesse kambrisse. Oftalmoloogiliste vormide kasutamisel ei ole soovitatav kasutada silmaläätsede kandmist. Võib-olla kombineeritud kasutamine silmatilgad ja silma salvi, samal ajal salvi kasutatakse viimati.

Ravi ajal ei tohi päikese- või UV-kiirgusega kokku puutuda. Soovitatav on hoiduda tegevustest, mis nõuavad psühhomotoorse reaktsiooni kiirust (sõidukite juhtimine, potentsiaalselt ohtlike mehhanismide töötamine) ja alkoholi tarbimist.