Ofloksatsiini tabletid kuuluvad ravimite antibakteriaalsete ravimite, fluorokinolooni derivaatide farmakoloogilisse rühma. Neid kasutatakse preparaadi toimeainele vastuvõtlike mikroorganismide poolt põhjustatud nakkusliku patoloogia etiotroopseks raviks (ravi, mille eesmärk on patogeeni hävitamine).

Vabastage vorm ja koostis

Ofloksatsiini tablettidel on peaaegu valge värvus, ümmargune kuju ja kaksikkumer pind. Nad on kaetud enterokilega. Ravimi peamine toimeaine on ofloksatsiin, selle sisaldus ühes tabletis on 200 ja 400 mg. See sisaldab ka abikomponente, mis sisaldavad:

• Mikrokristalne tselluloos.
• Kolloidne ränidioksiid.
• Povidoon.
• Maisitärklis
• Talk.
• Kaltsiumstearaat.
• Propüleenglükool.
• Hüpromelloos.
• Titaandioksiid.
• Makrogool 4000.

Ofloksatsiini tabletid on pakitud 10 tk blisterpakendisse. Kartongpakend sisaldab ühte blistrit koos pillidega ja juhiseid ravimi kasutamiseks.

Farmakoloogiline toime

Tablettide Ofloxacin toimeaine inhibeerib (inhibeerib) bakterirakkude DNA güraasi ensüümi, mis katalüüsib DNA supercoiling (deoksüribonukleiinhape) reaktsiooni. Sellise reaktsiooni puudumine põhjustab bakteriaalse DNA ebastabiilsust, millele järgneb rakusurm. Ravimil on bakteritsiidne toime (põhjustab bakterirakkude surma). See viitab laia spektriga antibakteriaalsele ainele. Sellistel bakterirühmadel on selle suhtes kõrgeim tundlikkus:

• Staphylococcus (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
• E. coli (Escherichia coli).
• Klebsiella, sealhulgas Klebsiella pneumoniae.
• Proteus (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, sealhulgas indool-positiivsed ja indool-negatiivsed tüved).
• Soole nakkuse põhjused (Salmonella spp., Shigella spp., Sh Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus).
• Peamiselt seksuaalse ülekandemehhanismiga patogeenid - (klamüüdia - Chlamydia spp.).
• Legionella (Legionella spp.).
• Hinguliku köha ja parakoklussi (Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis) põhjuslikud ained.
• Akne tekitaja - Propionibacterium acnes.

Muutuv tundlikkus toimeaine Ofloksatsiin tabletid omavad Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. Ravim on tundmatu Nocardia asteroidid, anaeroobsed bakterid (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Sifilisa Treponema pallidum'i põhjustajad on resistentsed ka ofloksatsiini suhtes.

Pärast Ofloxacin'i pillide võtmist toimib see kiiresti ja peaaegu täielikult seedetrakti luumenist süsteemsesse vereringesse. See on ühtlaselt jaotunud keha kudedes. Osaliselt osutab ofloksatsiin maksas (umbes 5% kogu kontsentratsioonist). Toimeaine eritub uriiniga suuremal määral muutumatul kujul. Poolväärtusaeg (aeg, mille jooksul pool kogu ravimi annusest eritub kehast) on 4-7 tundi.

Näidustused

Ofloxacin'i tablettide kasutamine on näidustatud paljude nakkushaiguste korral, mida põhjustavad patogeensed (patogeensed) bakterid, mis on tundlikud ravimi toimeaine suhtes:

• Ülemiste hingamisteede nakkuslik-põletikuline patoloogia - sinusiit (paranasaalsete ninaosade bakteriaalne kahjustus), farüngiit (neelu põletik), keskkõrvapõletik (kõrva põletik), tonsilliit (mandlite bakteriaalne kahjustus), larüngiit (kõri põletik).
• Madalamate hingamisteede nakkuslik patoloogia - bronhiit (bronhide põletik), kopsupõletik (kopsupõletik).
• Erinevate bakterite naha ja pehmete kudede nakkuslikud kahjustused, kaasa arvatud mädane protsess.
• Liigeste ja luude nakkuslik patoloogia, sealhulgas poliomüeliit (luukudede mädane kahjustus).
• Seedetrakti organite nakkuslik ja põletikuline patoloogia ning hepatobiliaarsüsteemi struktuurid.
• Vaagnaelundite patoloogia naistel, mille on põhjustanud mitmesugused bakterid - salpingiit (munasarjade põletik), endometriit (emaka limaskesta põletik), ooforiit (munasarjade põletik), parameeter (emaka seina väliskihi põletik), emakakaela põletik (emakakaela põletik).
• Inimese sisemiste suguelundite põletikuline patoloogia on prostatiit (eesnäärme põletik), oriit (munandite põletik), epididümiit (epididümmi põletik).
• Valdava seksuaalse ülekandega nakkushaigused - gonorröa, klamüüdia.
• Neerude ja kuseteede nakkuslik ja põletikuline patoloogia - püelonefriit (tasside ja neeru vaagnapiirkonna põletik), tsüstiit (põie põletik), uretriit (kusiti põletik).
• Aju ja seljaaju membraanide nakkuslik põletik (meningiit).

Ofloxacin'i tablette kasutatakse ka bakteriaalsete infektsioonide vältimiseks immuunsüsteemi (immuunpuudulikkuse) vähenenud funktsionaalse aktiivsusega patsientidel.

Vastunäidustused

Ofloksatsiini tablettide võtmine on vastunäidustatud keha mitmete patoloogiliste ja füsioloogiliste seisundite korral, mis hõlmavad:

• Ülitundlikkus ravimi toimeaine ja abiainete suhtes.
• Epilepsia (perioodiline väljendunud toonilis-klooniliste krampide teke kahjustatud teadvuse taustal), kaasa arvatud minevikus.
• Krampide tekkimise (konvulsiivse künnise vähenemise) prognoosimine traumaatilise ajukahjustuse, kesknärvisüsteemi struktuuride põletikulise patoloogia ja ajuinfarkti taustal.
• Alla 18-aastased lapsed, mis on seotud skeletiluude puuduliku moodustumisega.
• Rasedus igal arenemise ja imetamise ajal (imetamine).

Ettevaatlikult kasutatakse Ofloxacin'i tablette aju veresoonte ateroskleroosi (kolesterooli sadestumine arteriaalses seinas), aju vereringehäirete (kaasa arvatud minevikus ülekantud), kesknärvisüsteemi struktuuriliste kahjustuste, maksa funktsionaalse aktiivsuse kroonilise vähenemise korral. Enne ravimi võtmist peate veenduma, et ei ole vastunäidustusi.

Annustamine ja manustamine

Ofloksatsiini tabletid võetakse enne või pärast sööki tervikuna. Neid ei närida ega pesta rohke veega. Ravimi annus ja kulg sõltuvad patogeenist, seega määrab raviarst. Ravimi keskmine annus on 200-800 mg päevas 2 jagatud annusena, keskmine manustamisviis varieerub 7 kuni 10 päeva (kuseteede tüsistumatu nakkusliku patoloogia raviks võib ravikuuri kestus olla umbes 3-5 päeva). Ägeda gonorröa raviks võetakse Ofloxacin'i tablette annuses 400 mg üks kord. Patsientidel, kellel samaaegselt väheneb neerude ja maksa funktsionaalne aktiivsus ning hemodialüüsi (riistvara verepuhastus), on vaja annust kohandada.

Kõrvaltoimed

Ofloxacin'i tablettide kasutamine võib põhjustada erinevate organite ja süsteemide kõrvaltoimete teket:

• Seedetrakt - iiveldus, vahelduv oksendamine, isutus, kuni selle täieliku puudumiseni (anoreksia), kõhulahtisus, kõhupuhitus (kõhupuhitus), kõhuvalu, maksa transaminaasi ensüümide aktiivsuse suurenemine veres, mis näitab maksa rakkude kahjustamist kolestaatiline kollatõbi, mis on põhjustatud sapi staasist maksa- ja sapiteede süsteemi struktuuris, hüperbilirubineemia (bilirubiini suurenenud kontsentratsioon veres), pseudomembranoosne enterokoliit (anaeroobse bakteri Clostridi põhjustatud põletikuline patoloogia) um difficile).
• Närvisüsteem ja sensoorsed organid - peavalu, pearinglus, liikumiste ebakindlus, eriti seoses peenmootori oskuste vajadusega, käte värisemine (värisemine), skeletilihaste erinevate rühmade korduvad krambid, naha tuimus ja paresteesia (tundlikkuse häire), luupainajad, mitmesugused foobiad (väljendunud hirm esemete või erinevate olukordade ees), ärevus, ajukoorme suurenenud erutuvus, depressioon (meeleolu pikaajaline vähenemine), segasus, nägemis- või kuulmishalutsinatsioonid, sihoticheskie reaktsioon, diploopia (kahelinägemine), nägemishäired (värvi) maitse, lõhn, kuulmine, tasakaal, koljusisese rõhu tõus.
• Südame-veresoonkonna süsteem - tahhükardia (suurenenud südame löögisagedus), vaskuliit (veresoonte põletikuline reaktsioon), kollaps (arteriaalse veresoonte märgatav vähenemine).
• Vere ja punase luuüdi - erütrotsüütide arvu vähenemine (hemolüütiline või aplastiline aneemia), leukotsüüdid (leukopeenia), trombotsüütid (trombotsütopeenia) ja granulotsüütide praktiline puudumine (agranulotsütoos).
• Kuseteede süsteem - interstitsiaalne nefriit (neerukude reaktiivne põletik), neerude funktsionaalse aktiivsuse rikkumine, suurenenud uurea ja kreatiniini sisaldus veres, mis viitab neerupuudulikkuse tekkele.
• Lihas-skeleti süsteem - liigesevalu (artralgia), skeletilihas (müalgia), sidemete reaktiivne põletik (tendivitis), sünoviaalliigese kotid (sünoviit), ebanormaalsed kõõluste rebendid.
• Nahk - petekeetia (nahavärinad), dermatiit (naha reaktiivne põletik), papulaarne lööve.
• Allergilised reaktsioonid - lööve nahal, see sügelus, urtikaaria (tunnus lööve ja naha paistetust meenutav astel), bronhospasm (allergilised põhjustatud bronhide spasm), ülitundlikkuspneumoniiti (allergilised kopsupõletik), allergiline palavik (palavik), angioneurootiline Quincke turse (näo ja väliste suguelundite kudede märgatav turse), rasked nekrootilised allergilised nahareaktsioonid (Lyelli sündroom, Stevens-Johnsoni sündroom), anafülaktiline šokk (raske süsteemne allergiline allergia) vererõhu märkimisväärse langusega ja mitmete elundite puudulikkuse tekkega).

Kõrvaltoimete korral pärast ofloksatsiini tablettide kasutamist tuleb need katkestada ja konsulteerida arstiga. Ravimi edasise kasutamise võimalus määrab individuaalselt sõltuvalt kõrvaltoimete iseloomust ja tõsidusest.

Erijuhised

Enne Ofloxacin'i tablettide võtmise alustamist tuleb ravimit käsitlevat märkust hoolikalt lugeda. On mitmeid erilisi viiteid, mida tasub pöörata tähelepanu:

• Ravim ei ole pneumokokkide ja akuutse tonsilliidi põhjustatud kopsupõletiku raviks valitud aine.
• Ravimi kasutamise ajal tuleb vältida kokkupuudet nahaga otsese päikesevalguse või kunstliku ultraviolettkiirguse korral.
• Pille ei ole soovitatav võtta kauem kui 2 kuud.
• Pseudomembranoosse enterokoliidi korral tühistatakse ravim ja määratakse metronidasool ja vankomütsiin.
• Tablettide võtmisel võib Ofloxacin tekkida kõõluste ja sidemete põletikuna, millele järgneb paus (eriti Achilleuse kõõlus) isegi väikese koormusega.
• Narkootikumide kasutamise taustal ei soovitata naistel kasutada tamponeid menstruatsiooni ajal, sest oportunistliku seenfloora põhjustatud kandidoosi (rinnanäärme) tekkimise tõenäosus on suur.
• Teatud eelsoodumus pärast Ofloxacin'i võtmist võib tekkida müasteenia (lihasnõrkus).
• Diagnostilised meetmed tuberkuloosi põhjustava aine tuvastamiseks ravimi kasutamise ajal võivad põhjustada vale-negatiivseid tulemusi.
• Samaaegse neeru- või maksapuudulikkuse esinemise korral on vaja läbi viia nende funktsionaalse aktiivsuse indikaatorite perioodiline laboratoorne määramine, samuti ravimi toimeaine kontsentratsioon.
• Ravimi kasutamisel tuleb vältida alkoholi tarbimist.
• Laste ravimit kasutatakse ainult nakkuslike patogeenide põhjustatud eluohtlike seisundite raviks.
• Tablettide toimeaine Ofloxacin võib suhelda paljude erinevate ravimitega, mis pärinevad teistest ravimite farmakoloogilistest rühmadest, nii et arsti tuleb nende kasutamise kohta hoiatada.
• Ravimi kasutamise ajal on vaja loobuda aktiivsusest, mis on seotud vajadusega suurendada psühhomotoorse reaktsiooni tähelepanu ja kiirust, kuna see mõjutab ajukoorme funktsionaalset aktiivsust.

Apteekide võrgustikus on Ofloxacin'i tabletid saadaval retsepti alusel. Nende sõltumatu kasutamine ilma asjakohaste arstiretseptideta on välistatud.

Üleannustamine

Ofloxacin'i soovitatava terapeutilise annuse märkimisväärse ületamise korral tekitavad tabletid segadust, pearinglust, oksendamist, uimasust, ruumi ja aja desorientatsiooni. Üleannustamise ravi seisneb seedetrakti ülemiste osade pesemises, soolte sorbentide võtmises ja sümptomaatilise raviga haiglas.

Ofloksatsiini analoogid

Sarnased tabletid Ofloxacin koosseisus ja ravitoime on ravimid Zofloks, Ofloksin, Zanoksin.

Ladustamistingimused

Ofloxacin'i tablettide kõlblikkusaeg on 2 aastat alates nende valmistamise kuupäevast. Ravimit tuleb säilitada originaalpakendis, pimedas, kuivas, lastele kättesaamatus kohas, kui õhutemperatuur ei ületa + 25 ° C.

Tabletid Ofloxacin Hind

Ofloxacin tablettide paketi keskmine hind apteekides Moskvas sõltub annusest:

• 200 mg - 39-43 rubla.
• 400 mg - 54-58 rubla.

Näidustused ravimi Ofloxacin - koostis, antibiootikumide annus, kõrvaltoimed, analoogid ja hind

Fluorokinoloonrühma kuuluv efektiivne antimikroobne ravim, Ofloxacin, omab laia toimespektrit. Bakteritsiidsed omadused omavad ravimit paljude patogeensete mikroorganismide vastu. Ofloksatsiin - kasutusjuhised näitavad, et tegemist on tugeva antibakteriaalse toimeainega, mistõttu annuse rikkumine ravi ajal võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Ravimi kasutamine on näidustatud ainult retsepti alusel.

Mis on Ofloxacin

See ravim on sageli ette nähtud bakteriaalse etioloogia infektsioonide raviks. Antimikroobne aine on aktiivne enamiku kahjulike mikroorganismide ja bakterite vastu, imendub hästi seedetraktist. Ravim Ofloxacin on hästi jaotunud inimese kudedes ja vedelikes, eritub uriiniga. Väike osa ravimist pärineb roojast. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1-2 tunni jooksul pärast manustamist ja Ofloksatsiini biosaadavus on 96%. Hemodialüüs kestab kuni 30% ravimist.

Koostis

Vastavalt juhistele sisaldab üks Ofloxacin'i tablett sama nimetusega toimeainet koguses 200 mg. Põhikomponent tagab bakterite DNA ja superkoormuse stabiilsuse, mis viib nende surmani. Bikonvex tabletid on kaetud peaaegu valge värviga, neil on kerge karedus ja kaks kihti ristlõikes. Ravimi abiained on: mikrokristalne tselluloos, talk, ränidioksiid ja mõned teised ained.

Antibiootikum või mitte

Annotatsioonis on öeldud, et Ofloxacin kuulub antibiootikumide rühma, kuid ravimit müüakse ilma arsti retseptita. Fluoritud kinolooni teise põlvkonna bakteritsiidne toime on lai. Kasutusjuhised näitavad, et arst valib ravimi annuse, sõltuvalt nakkuse protsessi asukohast ja tõsidusest. Ravi kestab tavaliselt umbes ühe nädala.

Farmakoloogiline toime

Ravimi antimikroobne toime on seotud DNA güraasi ensüümi bakterirakkude blokaadiga. Ravim toimib beetalaktamaasi ja ebatüüpiliste mikroobide tootvate mikroorganismide vastu. Tungib keha kudedesse: alveolaarsed makrofaagid, leukotsüüdid, luud, vaagna ja kõhu organid, hingamisteed, sülg, uriin, sapi, nahk, eesnäärme sekretsioon. Toimeaine voolab läbi platsentaarbarjääri ja eritub emapiima.

Näidustused Ofloxacin'i kasutamise kohta

Juhiste kohaselt on see antibiootikum määratud järgmiste nakkushaiguste korral:

• ENT organid (larüngiit, farüngiit, sinusiit, keskkõrvapõletik);
• hingamisteed (bronhiit, kopsupõletik);
• nahk, pehmed koed, luud, liigesed;
• kuseteede ja neerude põletikulised patoloogiad (tsüstiit, uretriit, püelonefriit);
• kõhuõõne (pseudomembranoosne koliit):
• sapiteede (kõik patoloogiad, välja arvatud bakteriaalne enteriit);
• suguelundid ja väikesed vaagnapiirkonnad (oriit, epididümiit, oofooriit, parameeter, kolpiit, prostatiit, endometriit, emakakaelapõletik, salpingiit).

Arstide arvates on täheldatud, et ravim on efektiivne silmainfektsioonide ravis: blefariit, keratiit, sarvkesta haavandid, meibomiit ja teised. Lisaks ülalmainitud haigustele kasutatakse Ofloxacin'i laialdaselt ravi ajal ja patoloogiate ennetamiseks immuunseisundiga patsientidel. Klamüüdia, septitseemia või gonorröa ravis on ette nähtud ravimi intravenoosne manustamine.

Vormivorm

Ravimit toodetakse salvi, tablettide, süstide kujul. Ravimite hind on erinev, kuid farmakoloogiline toime on sama. Salv Ofloxacin on saadaval kaaludes 3 ja 5 grammi. Müüakse alumiiniumist torudesse, iga pakendatakse pakendisse. Pakett sisaldab kasutusjuhiseid. Ofloksatsiini tabletid on pakendatud 10 tükki pappkarpi paigutatud mullpakendi villidesse. Lahuse puhul müüakse seda rohelist kollast ravimvormi 100 ml tumedates klaaspudelites või 1 ml ampullides.

Kasutusjuhend

Kuidas Ofloxacini võtta? Tableti vorm on ette nähtud allaneelamiseks, silma salviks - silmalau alla asetamiseks ja lahus süstitakse intravenoosselt või intramuskulaarselt. Ravi kestus kestab 7 kuni 14 päeva. Pärast temperatuuri normaliseerumist ja haiguse sümptomite kadumist võib arst tulemuste konsolideerimiseks määrata ravimi abil veel kolm päeva.

Pillid

Täiskasvanutele mõeldud tablettide päevane annus on 200-800 mg. Gonorröa ravimisel tuleb ravimit kasutada üks kord (soovitatav hommikul pärast hommikusööki) annuses 400 mg. Kui ei ole ette nähtud ühekordset annust, kuid rohkem kui 400 mg päevas, manustatakse ravimit 2 korda pärast sööki. Ofloxacin'i tablette võetakse ilma närimiseta väikese koguse vedelikuga. Arst määrab ravi kestuse individuaalselt. Ravimit ei ole ette nähtud üle 4 nädala jooksul.

Seda doseerimisvormi kasutatakse subkonjunktiivselt. Kollase või valge värviga Ofloxacin salv asetab 2-3 cm päevas patsiendi silma alumise silmalau 1 cm riba. Klamüüdia ravimisel võib arst määrata ravimi kasutamise kuni 5 korda päevas. Salvravi kestus vastavalt juhistele ei tohiks ületada 14 päeva. Klamüüdiainfektsiooni korral pikendatakse ravikuuri 5 nädalani.

Lahendus

Kasutusjuhendis öeldi, et intravenoosselt manustatuna määratakse ravim 200 mg annusena ühekordse annusena tilgainfusioonidena. Ravimit manustatakse 30 kuni 60 minutit. Pärast seisundi paranemist kantakse patsient Ofloxacin'i tablettidesse. Kuseteede infektsiooni korral süstitakse ravimit intramuskulaarselt sagedusega kuni 2 korda päevas, 100 mg iga kord. Pehme kudede, naha, liigeste, ENT organite ja kõhuõõne nakkushaiguste korral võib lahuse manustada 200… 400 mg kaks korda päevas.

Ofloksatsiin raseduse ajal

Naistele on lapse ootamisel ravim ette nähtud ainult kohalikuks raviks (salv), mis toimub arsti range järelevalve all. Tableti vormi vastuvõtmine või Ofloxacin'i süstimine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud. Kui on vaja võtta ravimeid imetavale naisele, siis kogu ravikuuri kestel antibiootikumiga imiku toitmine peatatakse.

Ofloxacin lastele

Kasutusjuhendi kohaselt ei ole alla 15-aastase lapse ravimeid ette nähtud, kuna imikutele mõeldud ravimi efektiivsus ja ohutus ei ole kliiniliselt tõestatud. Kui teisi antibiootikume ei ole võimalik kasutada, võib Ofloxacin'i määrata lastele. Laste päevane annus arvutatakse järgmiselt: 1 kg kehakaalu kohta - 7,5 mg. Maksimaalne annus ei ületa 15 mg / 1 kg kehakaalu kohta.

Ravimi koostoime

Ofloxacin'i ravimisel tuleb arsti teavitada teistest kasutatavatest ravimitest, vastasel juhul võivad tekkida kõrvaltoimed. Kesknärvisüsteemi stimuleerimise vältimiseks ei ole ravimit soovitatav kasutada põletikuvastaste ravimitega. Ofloksatsiini ravi ajal diabeedi korral tuleb jälgida vere glükoosisisaldust. Raua, kaltsiumi, sulfaate või antatsiide sisaldavate ravimite paremaks imendumiseks on soovitatav võtta antibiootikumi kahe tunni järel. Teofülliini ravimi kliirens väheneb 25%.

Ofloksatsiini ja alkoholi kokkusobivus

Vastavalt juhistele on tablettide, salvi ja lahuse kasutamine Ofloxacin'i kasutamine alkohoolsete jookidega samaaegselt keelatud meestele ja naistele. Lubatud alkoholi juua päeva pärast ravikuuri lõppu, et vältida terviseohtu. Antibiootikumide ja etanooli sisaldavate jookide kombineeritud kasutamine toob kaasa disulfiramitaolise reaktsiooni. Etanool on antibakteriaalsete molekulidega hästi kokku puutunud, seega suureneb järgmiste seisundite potentsiaalne risk:

• oksendamine;
• iiveldus;
• peavalu;
• näo punetus, rindkere, kael;
• südamepekslemine;
• vahelduv hingamine;
• jäsemete kramplik.

Keelamise ja ülaltoodud tingimuste rikkumise korral peaksite kohe alkoholi tarbima ja pärast seda jooma palju vett. Kui ravim on ette nähtud pika ravikuuriga, siis ei saa alkoholi pärast arsti juhistest 3 päeva kuni 1 kuu võtta. Igasugune ravim avaldab kehale negatiivset mõju, kui seda kasutatakse koos alkohoolsete jookidega.

Kõrvaltoimed

Nagu teistegi antibiootikumide puhul, on Ofloxacin'il, kui see ületab ettenähtud annuse või pika ravikuuri, järgmised kõrvaltoimed:

• kõhuorganismid (kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, hepatiit, düsbakterioos, ikterus, koliit, maksapuudulikkus);
• närvisüsteem (migreen, ärevus, ärevus, suurenenud rõhk, luupainajad, krambid, halvenenud lõhn, maitse, nägemine, liikumise koordineerimine);
• kardiovaskulaarne süsteem (trombotsütopeenia, aplastiline või hemolüütiline aneemia, kardiovaskulaarne kollaps);
• urogenitaalne sfäär (äge nefriit, vaginiit, neerude eritumistöö);
• allergilised ilmingud: näo angioödeem, urtikaaria, bronhospasm, nahalööve, eksudatiivne erüteem, sügelus, anafülaktiline šokk;
• oftalmoloogias: ebamugavustunne, silmade põletamine, kuivus, sügelus, sidekesta punetus, rebimine;
• pärast kõrva sisestamist: kõrvakanali sügelus, mõru maitse ja suukuivus;
• spontaansed kõõluste rebendid;

Vastunäidustused

Sellel ravimil on vähe vastunäidustusi. Peamine on ülitundlikkus kinolooni derivaatide suhtes. Vastavalt juhistele ei saa ofloksatsiini kasutada raseduse ja imetamise ajal. Alla 15-aastased lapsed on ka vastunäidustatud, kuid erijuhtudel on selle antibiootikumi kasutamine lapsele endiselt ette nähtud. Ettevaatusabinõusid tuleb võtta patsientidele, kellel on anamneesis maksa- ja neerufunktsioon, kalduvus tendiniidiks, pikendades QT-intervalli.

Analoogid

Kaasaegne farmakoloogiline tööstus pakub müügiks mitmeid Ofloxacin'i analooge, millel on sellele sarnane toime. Kõige populaarsemad:

1. Arv. Ametlikud juhised näitavad, et ravim on näidustatud osteomüeliidi, prostatiidi, bakteriaalse kõhulahtisuse, püelonefriidi, kopsu- ja teiste infektsioonide korral. Nimetatakse rangelt kindlaksmääratud annuses.
2. Tsiprolet. Ravim on efektiivne gram-negatiivsete ja grampositiivsete bakterite suhtes. See on määratud kasutamiseks paljudes põletikulise ja nakkusliku iseloomuga patoloogiates.
3. Levofloksatsiin. Toimib tõhusalt erinevate patogeensete mikroorganismide vastu, sõltumata nende lokaliseerimisest.

Kui palju on Ofloxacin? Ravimi hind varieerub sõltuvalt ravimvormist, tootja algsest maksumusest ja turustamispoliitikast. Kui see antibiootikum ei ole müügil, siis saab seda tellida kataloogist apteegis või osta odavalt e-poest. Ravimi keskmine hind apteekides Moskva piirkonnas:

Ofloksatsiin

Hinnad online-apteekides:

Ofloksatsiin on laia bakteritsiidse toimega antimikroobne ravim. Viitab fluorokinoloonide rühmale.

Vabastage vorm ja koostis

Ofloxacin on saadaval järgmistes vormides:

• Tabletid, kilega kaetud: kaksikkumer, ümmargune, peaaegu valge värv; kiht peaaegu valge värvi ristlõikes (10 tükki blisterpakendis, kartongi kimp 1 pakendis);
• Infusioonilahus: läbipaistev, rohekaskollane (100 ml värvitu või tume klaasist viaalis, 1 pudel pakendis);
• Salvi silma 0,3%: valge, valge, kollaka varjundiga või kollane (5 g alumiiniumtorudes, pappkimbus 1 toru).

Toimeaine: ofloksatsiin - 200 mg või 400 mg 1 tabletis; 2 mg 1 ml lahuses; 3 mg 1 g salvis.

• Õhukese polümeerikattega tabletid: talk, maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, kaltsiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, povidoon; kilekate: titaandioksiid, makrogool 4000, hüpromelloos, propüleenglükool, talk;
• Infusioonilahus: destilleeritud vesi ja naatriumkloriid;
• Oftalmiline salv: propüülparahüdroksübensoaat, metüülparahüdroksübensoaat, petrolaatum.

Näidustused

Ofloksatsiini tablette ja infusioonilahust kasutatakse järgmiste haiguste ja seisundite korral:

• Ülemiste hingamisteede nakkuslikud ja põletikulised haigused (larüngiit, farüngiit, sinusiit, keskkõrvapõletik);
• Hingamisteede nakkuslikud ja põletikulised haigused (kopsupõletik, bronhiit);
• Sapiteede ja kõhuõõne nakkuslikud ja põletikulised haigused (sealhulgas seedetrakti infektsioonid);
• Suguelundite nakkus- ja põletikulised haigused (orkitis, kolpiit, epididümiit) ja vaagnaelundid (ooforiit, parameeter, endometriit, prostatiit, salpingiit, emakakaelapõletik);
• Kuseteede (uretriit, tsüstiit) ja neerude (püelonefriit) nakkuslikud ja põletikulised haigused;
• Liigeste ja luude nakkuslikud ja põletikulised haigused;
• Pehme kudede ja naha nakkuslikud ja põletikulised haigused;
• Meningiit;
• Klamüüdia;
• Gonorröa;
• Infektsioonide ennetamine kahjustatud immuunseisundiga patsientidel (kaasa arvatud neutropeenia).

Ofloksatsiini salvi kasutatakse oftalmoloogias järgmiste haiguste ja seisundite puhul:

• Silma klamüüdiainfektsioonid;
• Dakrüotsüstiit, meybomiit (oder);
• Sarvkesta, sidekesta ja silmalaugude bakteriaalsed haigused (konjunktiviit, blefariit, blefarokonjunktiviit, bakteriaalne keratiit ja sarvkesta haavandid);
• Infektsiooniliste tüsistuste ennetamine operatsioonijärgsel perioodil pärast silma kahjustamist ja võõrkeha eemaldamist.

Vastunäidustused

Suukaudseks ja intravenoosseks manustamiseks:

• Epilepsia (kaasa arvatud ajalugu);
• Glükoosi 6-fosfaatdehüdrogenaasi ensüümi puudus;
• Krambiläve vähendamine (sealhulgas pärast insulti, traumaatilist ajukahjustust või kesknärvisüsteemi põletikulisi protsesse);
• Raseduse ja rinnaga toitmise periood;
• Alla 18-aastased lapsed ja noorukid (kuna skeleti kasv ei ole lõppenud);
• Ülitundlikkus ofloksatsiini komponentide suhtes.

Ravimit on ettevaatusega ette nähtud aju vereringe (ajaloos), aju veresoonte ateroskleroosi, kesknärvisüsteemi orgaaniliste kahjustuste ja kroonilise neerupuudulikkuse häirete korral.

Väliseks kasutamiseks:

• Krooniline mittebakteriaalne konjunktiviit;
• Raseduse ja rinnaga toitmise periood;
• Laste vanus kuni 15 aastat;
• Ülitundlikkus Ofloksatsiini ja teiste kinolooni derivaatide suhtes.

Annustamine ja manustamine

Ravimi annused valitakse individuaalselt, lähtudes patsiendi üldisest seisundist, neerude ja maksa funktsioonist, nakkuse tõsidusest ja lokaliseerumisest ning mikroorganismide tundlikkusest.

Kaetud tabletid

Tabletid on ette nähtud allaneelamiseks enne sööki või söögi ajal. Neid tuleb alla neelata, ilma närimiseta, joogiveega.

Soovitatav annus täiskasvanutele on 200–800 mg ööpäevas 2 jagatud annusena. Ravi kestus on 7-10 päeva. Kui ööpäevane annus ei ületa 400 mg, võib seda manustada korraga, eelistatavalt hommikul.

Ägeda gonorröa korral kasutatakse Ofloxacin'i annuses 400 mg üks kord.

Infusioonilahus

Lahust manustatakse intravenoosselt.

Ofloksatsiini algannus on 200 mg intravenoosselt (30... 60 minuti jooksul). Patsiendi seisundi paranemisega kantakse ravimi vastuvõtmisele sama päevaannus.

• Suguelundite ja neerude infektsioonid - 100-200 mg 2 korda päevas;
• Kuseteede infektsioonid - 100 mg 1-2 korda päevas;
• Septilised infektsioonid ja ülemiste hingamisteede, hingamisteede, kõhuõõne, pehmete kudede ja naha, liigeste ja luude infektsioonid - 200 mg 2 korda päevas (vajadusel võib annust suurendada kuni 400 mg 2 korda päevas);
• Infektsioonide ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel - 400-600 mg päevas.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral (kreatiniini kliirens 20-50 ml / min) tuleb ühekordset annust vähendada 50% võrra keskmisest annusest (kui ravimit võetakse 2 korda päevas) või tuleb manustada üksikannus, kuid 1 kord päevas. Kui kreatiniini kliirens on alla 20 ml / min, on ühekordne annus 200 mg ja seejärel 100 mg ööpäevas.

Peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi korral määratakse Ofloxacin iga 24 tunni järel, iga kord 100 mg.

Maksapuudulikkuse korral on maksimaalne annus päevas 400 mg.

Raske infektsiooniga laste puhul on ravimi keskmine päevane annus 7,5 mg kehakaalu kg kohta, maksimaalne annus on 15 mg / kg.

Ravi kestus sõltub patogeeni tundlikkusest ja haiguse kliinilisest pildist. Ravi jätkub veel 3 päeva pärast nakkus-põletikulise haiguse sümptomite kadumist ja kehatemperatuuri normaliseerumist. Tüsistumata kuseteede infektsioonide raviks on salmonelloosi raviks 3-5 päeva - 7-8 päeva.

Salv

Ofloksatsiini salvi kasutatakse paikselt. Ravim paigutatakse 2-3 korda päevas kahjustatud silma alumisse silmalaugu (salvriba pikkusega 1 cm, mis vastab 0,12 mg ofloksatsiini). Klamüüdiainfektsioonide korral kasutatakse ravimit 5-6 korda päevas.

Ravi kestus ei ole pikem kui 2 nädalat (klamüüdiainfektsioonid vajavad pikemat ravi - 4 kuni 5 nädalat).

Kõrvaltoimed

Süsteemsed kõrvaltoimed:

• Seedetrakt: kõhuvalu (sh gastralgia), oksendamine, iiveldus, anoreksia, kõhupuhitus, kõhulahtisus, hüperbilirubineemia, pseudomembranoosne enterokoliit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaatiline kollatõbi;
• Südame-veresoonkonna süsteem: vaskuliit, tahhükardia, kollaps, vererõhu langus;
• Kesknärvisüsteem: treemor, jäsemete paresteesiad ja tuimus, peavalu, psühhootilised reaktsioonid, pearinglus, luupainajad, intensiivsed unistused, ärevus, liikumiste ebakindlus, foobiad, segasus, krambid, hallutsinatsioonid, ärevus, depressioon, diplomaatia, ärevus, depressioon, diplomaatia, häired koljusisene rõhk, kuulmiskaotus, lõhn, maitse ja tasakaal;
• Kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus, suurenenud uurea, äge interstitsiaalne nefriit, hüpercreatininemia;
• Lihas-skeleti süsteem: artralgia, müalgia, kõõluste rebend, kõõlusepõletik, tendosünoviit;
• Hematopoeetiline süsteem: aneemia, pancytopenia, leukopeenia, aplastiline ja hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos;
• Allergilised reaktsioonid: allergiline kopsupõletik, sügelus, nahalööve, palavik, eosinofiilia, urtikaaria, bronhospasm, angioödeem, allergiline nefriit, valgustundlikkus, Lyelli sündroom, multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom; harva anafülaktiline šokk;
• Dermatoloogilised reaktsioonid: dermatiidi bulloosne hemorraagia, punktiverejooks, papulaarne lööve;
• Muud reaktsioonid: superinfektsioon, vaginiit, düsbakterioos, hüpoglükeemia (suhkurtõvega patsientidel).

• Tromboflebiit, punetus ja valu süstekohas (lahuse jaoks);
• Sidekesta sügelus ja kuivus, pisaravool, ebamugavustunne ja põletustunne silmades, fotofoobia, hüpereemia (salvi puhul).

Erijuhised

Ofloksatsiin ei ole pneumokokkide poolt põhjustatud kopsupõletik. Ei ole ette nähtud akuutse tonsilliidi raviks.

Ravi ajal tuleb vältida otsest päikesevalgust ja UV-kiirguse (päevitusvoodid, elavhõbeda-kvartslambid) kokkupuudet.

Ravimit ei ole soovitatav kasutada kauem kui 2 kuud.

Allergiliste reaktsioonide ja kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete korral tuleb Ofloxacin tühistada. Pseudomembranoosse koliidi kinnitamisel on soovitatav manustada metronidasooli ja vankomütsiini.

Tendiniidi sümptomite ilmnemisel tuleb ravi kohe lõpetada, seejärel tuleb Achilleuse kõõlus immobiliseerida ja konsulteerida ortopeedilise arstiga.

Naistel ravimiteraapia ajal ei soovitata kasutada tamponeid nagu "tampax", sest vaginaalse kandidoosi tekkimise oht on suur.

Ofloksatsiini kasutamise ajal on tuberkuloosi diagnoosimiseks kasutatava bakterioloogilise meetodiga võimalik teha valepositiivseid tulemusi.

Ravimi ravi ajal eelsoodumusega patsientidel võib esineda porfüüria rünnakute suurenemine ja myasthenia kulgemise halvenemine.

Neeru- või maksakahjustusega patsientidel tuleb jälgida ofloksatsiini plasmakontsentratsiooni. Raske maksa- või neerupuudulikkuse korral on toksilise toime oht suurem.

Alkoholi tuleb ravi ajal vältida.

Lapsepõlves kasutatakse Ofloxacini ainult juhul, kui on ohtu elule ja teiste, vähem toksiliste toodete kasutamine on võimatu. See peaks arvestama eeldatava kasu ja kõrvaltoimete võimaliku riski suhet.

Ravi ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlike tegevuste ja sõidu praktiseerimisest.

Ofloxacin salvi kasutamisel ärge kandke pehmeid kontaktläätsi. Fotofoobia võimaliku arengu tõttu on soovitatav kasutada päikeseprille ja vältida pikaajalist kokkupuudet ereda päikesevalguse eest.

Salvi ei süstita silma eesmisesse kambrisse ega subkonjunktiivi.

Ravimi koostoime

Ofloksatsiin suurendab glibenklamiidi kontsentratsiooni vereplasmas, vähendab teofülliini kliirensit 25%.

Ravimid, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni, furosemiidi, tsimetidiini ja metotreksaati, suurendavad ofloksatsiini plasmakontsentratsiooni.

Samaaegsel kasutamisel metüülksantiinide ja nitroimidasooli derivaatidega ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid suurendavad neurotoksilise toime tõenäosust.

Glükokortikosteroididega kombineerimisel suureneb kõõluste arengu oht, eriti eakatel.

Tsitraadid, karboanhüdraasi inhibiitorid ja naatriumvesinikkarbonaat suurendavad nefrotoksilise toime ja kristalluuria riski.

Kui manustatakse samaaegselt K-vitamiini kaudsete antikoagulantide antagonistidega, on vaja jälgida vere hüübimissüsteemi seisundit.

Ofloksatsiini lahus on farmatseutiliselt sobiv Ringer'i lahuse, 5% glükoosilahuse (dekstroos), isotoonilise NaCl lahuse ja 5% fruktoosilahusega.

Kui ravimit kasutatakse salvi kujul, koos teiste silma salvide / tilkadega, tuleb järgida vähemalt 15-minutilist intervalli, samal ajal kui Ofloxacin'i kasutatakse viimati.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Mitte külmutada. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Tablettide ja lahuse kõlblikkusaeg - 2 aastat, salv - 3 aastat.

Leidis tekstis vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Ofloksatsiin - kasutamine, kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Ofloksatsiin on fluorokinolooni klassi ravimite sünteetiline antibiootikum, mida peetakse teise põlvkonna fluorokinoloonideks. Seda müüakse mitmesuguste tootenimetuste ja üldiste suukaudsete ja intravenoossete preparaatide ekvivalentidena. Ofloksatsiin on saadaval ka paikseks kasutamiseks silmade ja kõrvade tilkade kujul (USAs müüakse neid vastavalt okufloksina ja floksiin-otiinina vastavalt Jordaanias ja Saudi Araabias - opto-phlox ja Aylox).

Ärge võtke antibiootikume regulaarselt. Selle asemel, et tugineda sinusiidi raviks kõige sobivamatele antibiootikumidele, tuleb tugevdada immuunsüsteemi.

See ravim on ratseemiline segu, mis sisaldab 50% levofloksatsiini (bioloogiliselt aktiivne koostisosa) ja 50% detrofloksatsiini enantiomeeri, selle peegelduvust.

Ofloksatsiini on seostatud kõrvaltoimetega, nagu kõõluste kahjustused (sh spontaansed kõõluste rebendid) ja perifeerne neuropaatia (mis võib olla pöördumatu). Kõõluse kahjustamine võib ilmneda kaua pärast ravi lõppu ja rasketel juhtudel võib see põhjustada eluaegset puude.

Ajalugu

Ofloksatsiin töötati välja esimese fluorokinoloonantibiootikumi norfloksatsiini analoogina, kuid selle toime oli laiem. See patenteeriti 1982. aastal (Daiichi Euroopa patent) ja sai heakskiidu FDA-lt (Food and Drug Administration) 28. detsembril 1990. aastal.

Ameerika Ühendriikides kasutatakse harva nime "ofloksatsiin", sest Johnson Johnsoni tütarettevõte Ortho-McNeil-Janssen lõpetas tootmise. JohnsonJohnsoni 2003. aasta floxini müük oli 2003. aastal umbes 30 miljonit dollarit, samas kui levakin / floksiini kogumüük ületas samal aastal 1,15 miljardit dollarit. Siiski kasutatakse geneerilist ravimit.

Video ofloksatsiini kohta

Meditsiinilised rakendused

USAs on ofloksatsiin heaks kiidetud bakteriaalsete infektsioonide raviks, näiteks:

• kogukonnas omandatud kopsupõletik,
  
• kroonilise bronhiidi äge bakteriaalne ägenemine, t
  
• kusiti ja emakakaela segatud infektsioonid, t
  
• naha ja selle struktuuride tüsistusteta infektsioonid, t
  
• mitte-gonokoki uretriit ja emakakaelapõletik,
  
• tüsistusteta tsüstiit
  
• vaagna elundite ägedad põletikulised haigused, t
  
• komplekssed kuseteede infektsioonid,
  
• prostatiit
  
• ureetra ja emakakaela äge, tüsistusteta gonorröa.
  

Ofloksatsiin ei ole osutunud efektiivseks süüfilise ravis. Floxini ei peeta bakteriaalsest resistentsusest tingitud gonorröa esimese rea raviks.

Saadaolevad vormid

Süsteemseks kasutamiseks mõeldud Ofloksatsiin on saadaval tablettidena (erinevates kontsentratsioonides), suukaudses lahuses (250 mg / ml) ja süstelahusena (erinevates kontsentratsioonides). Seda kasutatakse ka silmade ja kõrva tilkade kujul. Saadaval on ka kombinatsioon ornidasooliga.

Toimimisrežiim

Ofloksatsiin on laia spektriga antibiootikum, mis on aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. See toimib pärssides DNA güraasi, II tüüpi topoisomeraasi ja topoisomeraasi IV, mis on ensüüm, mis on vajalik DNA paljundamiseks (peamiselt prokarüootidest, eriti bakteritest) eraldamiseks, inhibeerides seeläbi bakteriraku jagunemist.

Ofloksatsiini vastunäidustused

Nagu ülalpool märgitud, on lubatud kasutusala kohaselt mõnedel spetsialistidel ofloksatsiin teatud bakteriaalselt resistentsete sugulisel teel levivate haiguste raviks vastunäidustatud.

Fluorokinolooni antibiootikumiresistentsuse suurenemise tõttu Kagu-Aasias on ofloksatsiini kasutamine Kagu-Aasia riikidesse külastanud patsientidel üha vastunäidustatud.

Maksahaigusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Ofloksatsiini vabanemine võib olla raske maksakahjustusega patsientidel (näiteks tsirroos koos astsiidiga või ilma).

Ofloksatsiini peetakse ka vastunäidustuseks lastel, rasedatel, imetavatel emadel, psüühikahäiretega patsientidel ning epilepsia või muude krambihäiretega patsientidel.

Rasedate naiste puhul ei ole läbi viidud piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid. Ofloksatsiini tuleb rasedatel kasutada ainult siis, kui potentsiaalne risk lootele on õigustatud võimaliku kasu tõttu.

Suukaudne ja intravenoosne ofloksatsiin ei ole lastel kasutamiseks litsentsitud, välja arvatud eespool märgitud juhtudel, kuna on oht kahjustada luu- ja lihaskonna süsteemi. Ühes uuringus said 1534 patsienti (6 kuud kuni 16 aastat) alaealisi levofloksatsiini osana kolmest efektiivsuse uuringust, et hinnata kõiki luu- ja lihaskonna süsteemiga seotud sündmusi kuni 12 kuu jooksul pärast ravi. Pärast 12-kuulist jälgimist oli kõrvaltoimete kumulatiivne esinemissagedus lihas-skeleti süsteemis 3,4%, võrreldes teiste antibiootikumidega ravitud 893 patsiendiga 1,8%. Levofloksatsiini rühmas, mis sai umbes kaks kolmandikku nendest kõrvaltoimetest lihas-skeleti süsteemist, esines esimesel 60 päeval, 86% olid kerged, 17% olid mõõdukad ja neil ei olnud pikaajalist toimet.

Levofloksatsiini, asitromütsiini või tseftriaksooni efektiivsuse ja ohutuse võrdlevas uuringus 712 kogukonnas omandatud kopsupõletikuga lapsel esines kõrvaltoimeid 6% -l levofloksatsiini saanud patsientidest ja 4% võrreldavaid antibiootikume saanud patsientidest. Enamik neist kõrvaltoimetest ei ole tõenäoliselt seotud levofloksatsiiniga ega ole sellega seotud. Levofloksatsiini rühmas leiti kaks surma, millest ükski ei ole arvatavasti seotud raviga.

Ofloksatsiini kõrvaltoimed

Üldiselt on fluorokinoloonid hästi talutavad ja kõrvaltoimed on enamasti kerged ja mõõdukad. Mõnikord esineb tõsiseid kõrvaltoimeid. Sagedasemad kõrvaltoimed on seedetrakti toimed, nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus, samuti peavalu ja unetus.

Fluorokinoloonide kasutamisel on kõrvaltoimete üldine tase ligikaudu sama, mis teiste antibiootikumide klassidega. CDC (USA Haigekontrollikeskused) uuringus leidsid fluorokinoloone saanud patsiendid tõsiseid kõrvaltoimeid, mis viisid avariiruumi külastamiseni sagedamini kui tsefalosporiine või makroliide saanud patsiendid, kuid harvem kui patsientidel, kes said klindamütsiin, penitsilliinid, sulfonamiidid või vankomütsiin.

Turustamisjärgne järelevalve näitas mitmesuguseid suhteliselt haruldasi, kuid tõsiseid kõrvaltoimeid, mis olid seotud kõigi fluorokinolooni antibakteriaalse klassi liikmetega. Nende hulka kuuluvad kõõluste probleemid ja raske müasteenia sümptomite ägenemine, neuroloogilised häired. Fluorokinoloonide sissetoomisega seotud tendonopaatia kõige raskem vorm on kõõluste rebend, enamikul juhtudel Achilleuse kõõlus. Noored kipuvad hästi taastuma, kuid püsiv puue on võimalik, mis on tõenäolisem vanematel patsientidel. Fluorokinoloonidega seotud Achilleuse kõõluse rebendi esinemissagedus on tsiprofloksatsiini või levofloksatsiiniga ravitud patsientidel hinnanguliselt 17 per 100 000. Risk on oluliselt suurenenud eakatel ja inimestel pärast hiljutist kokkupuudet kohalike või süsteemsete kortikosteroididega. Kortikosteroidide samaaegset kasutamist esineb peaaegu ühes kolmandikus fluorokinoloonidega seotud Achilleuse kõõluse rebendi juhtudest. Hõrenemise kahjustused võivad tekkida nii fluorokinoloonidega ravi kui ka pärast aasta lõppu.

Fluorokinoloonid pikendavad QT-intervalli, blokeerides potentsiaalselt sõltuvaid kaaliumikanaleid. QT-intervalli pikendamine võib põhjustada kahesuunalist ventrikulaarset tahhükardiat, eluohtlikke arütmiaid, kuid praktikas tundub see osaliselt suhteliselt harva, sest kõige sagedamini ettenähtud fluorokinoloonid (tsiprofloksatsiin ja levofloksatsiin) pikendavad minimaalselt QT-intervalli.

Clostridium difficile põhjustatud kõhulahtisus võib esineda mistahes antibakteriaalse ravimi kasutamise korral, eriti laia toimespektriga, nagu klindamütsiin, tsefalosporiinid, fluorokinoloonid. Fluorokinoloonravi seostatakse riskiga, mis on sarnane või väiksem kui laia spektriga tsefalosporiinidega. Fluorokinoloonide sissetoomine võib olla seotud eriti virulentse Clostridium tüve omandamisega ja kasvuga.

On hoiatusi perifeerse neuropaatia ebatavaliste juhtude kohta, mis võivad olla püsivad. Närvisüsteemi muudeks tagajärgedeks on unetus, rahutus ja harva krambid, krambid ja psühhoos. Teisi tõsiseid ja harvaesinevaid kõrvaltoimeid täheldati erineva raskusastmega tõendite põhjal.

Akuutse üleannustamise korral võib esineda juhtumeid, mis hõlmavad harva neerupuudulikkust ja krampe. Haavatavad patsiendirühmad, nagu lapsed ja eakad patsiendid, on terapeutilise kasutamisega seotud kõrvaltoimete suurema ohuga.

Ofloksatsiin, nagu mõned teised fluorokinoloonid, võib pärssida ravimit metaboliseerivaid ensüüme ja seeläbi suurendada teiste ravimite, näiteks tsüklosporiini, teofülliini ja varfariini taset veres. Nende kõrgete veretasemete tõttu võib kõrvaltoimete oht suureneda.

On soovitatav hoolikalt jälgida glükoosisisaldust seerumis, kui inimesed kasutavad sulfonüüluureast saadud diabeediravimeid.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegne manustamine kinolooniga, sealhulgas ofloksatsiiniga, võib suurendada kesknärvisüsteemi ja krampide stimuleerimise riski.

Fluorokinoloonid, nagu on näidatud, suurendavad atsenokumarooli, anisindiooni ja dicumarooli antikoagulantset toimet. Lisaks ilmnes kardiotoksilisuse ja arütmia riski suurenemine, kui seda manustati koos ravimitega, nagu dihüdrokinidiini barbituraadid, kinidiin ja kinidiini barbituraadid.

Praegune või varem ravitud kortikosteroidravi on seotud Achilleuse kõõluse suurenenud riskiga, eriti eakatel patsientidel, kes samaaegselt kasutavad fluorokinoloone.

Üleannustamine

Teave ofloksatsiini üleannustamise kohta on piiratud. Praegu on ofloksatsiini ägeda üleannustamise raviks soovitatav mao tühjendamine koos patsiendi hoolika jälgimisega ja piisava hüdratatsiooniga. Hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi iseloomustab piiratud efektiivsus. Üleannustamine võib põhjustada kesknärvisüsteemi toksilisust, kardiovaskulaarset toksilisust, kõõlust / liiges- ja maksatoksilisust, samuti neerupuudulikkust ja krampe. Siiski on teatatud, et krambid tekivad nii terapeutilise annuse kasutamisel kui ka tõsiste vaimsete reaktsioonide korral.

Farmakoloogia

Ofloksatsiini biosaadavus tableti kujul on pärast suukaudset manustamist peaaegu 98%, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni seerumis 1-2 tunni jooksul. 65-80% manustatud annusest ofloxatsiini organismist eritub neerude kaudu muutusteta 48 tunni jooksul pärast manustamist. Seetõttu eritub peamiselt neerude kaudu. Kuid 4-8% ofloksatsiini annusest eritus roojaga. See viitab vähesele eritumisele sapis. Plasma poolväärtusaeg on patsientidel ligikaudu 4–5 tundi ja eakatel patsientidel ligikaudu 6,4–7,4 tundi.

Farmakokineetika

Pärast mitme annuse 200 mg ja 300 mg manustamist on prognoositud, et maksimaalsed seerumitasemed vastavalt 2,2 μg / ml ja 3,6 μg / ml jäävad stabiilseks. In vitro on ligikaudu 32% plasmas sisalduvast ravimist seotud valkudega. Foksoksiin on laialt levinud keha kudedes. Ofloksatsiini on leitud mullpakendi vedelikus, emakakaelas, kopsukoes, munasarjades, eesnäärme vedelikus, eesnäärme koes, nahas ja röga. Püridobensoksasiini tsükkel näib vähendavat algühendi ainevahetust. Vähem kui 5% eritub neerude kaudu desmetüül- või N-oksiidmetaboliitidena; 4-8% roojaga.

On mitmeid endogeenseid ühendeid, mis on ofloksatsiini poolt mõjutatud, nagu inhibiitorid, muundurid ja depletorid.

Annustamine

Ofloksatsiini tuleb manustada vastavalt toote pakendi doseerimisjuhistele. Samuti tuleb arvesse võtta patsiendi neeru- ja maksafunktsiooni seisundit, et vältida akumuleerumist, mis võib põhjustada ravimi üleannustamise. Ofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu. Siiski metaboliseerub ja metaboliseerub ravim ka maksas. Maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel (eriti raske neerufunktsiooni häirega patsientidel) on vajalik annuse muutmine, kasutades ravimi pakendi annustamisjuhiseid. Kuna ravim on teadaolevalt neerude kaudu märkimisväärselt elimineeritud, võib neerufunktsiooni häirega patsientidel olla selle ravimi toksiliste reaktsioonide risk suurem. Ravi kestus sõltub nakkuse tõsidusest ja on tavaliselt 7 kuni 14 päeva.

Tundlikud bakterid

Ofloksatsiin on efektiivne järgmiste mikroorganismide vastu:

• Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:
  
  • Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved)
  • Streptococcus pneumoniae (penitsilliini suhtes tundlikud tüved)
  • Streptococcus pyogenes.
• Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid
  
  • Citrobacter koseri (Citrobacter diversus)
  • Enterobacter aerogenes
  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae
  • Haemophilus influenzae
  • Proteus mirabilis
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Pseudomonas aeruginosa.
• Muud mikroorganismid:
  
  • Chlamydia trachomatis.

Antibiootikumide kuritarvitamine ja bakterite resistentsus

Resistentsus ofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide suhtes võib areneda isegi ravikuuri ajal. Mitmed patogeenid, kaasa arvatud Staphylococcus aureus, enterokokid, streptokokid ja pürrolidonüülpeptidaas, on praegu resistentsed kogu maailmas.

Floxatiin ja teised fluorokinoloonid said täiskasvanutele 2002. aastal kõige sagedamini kasutatava antibiootikumide klassi. Umbes pooled (42%) nendest retseptidest on ette nähtud FDA poolt mitte heaks kiidetud seisunditele, nagu äge bronhiit, kõrvapõletik, ülemiste hingamisteede ägedad infektsioonid. USA Tervise- ja Kvaliteediuuringute Amet toetas seda osaliselt. Lisaks määrati need tavaliselt meditsiinilisteks seisunditeks, mis ei alanud bakteriaalseteks, näiteks viirusnakkusteks, või need, mille puhul seda ei ole tõestatud.