Tsiprobay: kasutusjuhend ja ülevaated

Ladina nimi: Ciprobay

ATX kood: J01MA02

Toimeaine: tsiprofloksatsiin (tsiprofloksatsiin)

Tootja: BAYER PHARMA (Saksamaa)

Kirjelduse ja foto tegelikustamine: 03.11.2017

Tsiprobay on fluorokinoloonrühma antibakteriaalne ravim.

Vabastage vorm ja koostis

Tsiprobai annustamisvormid:

• infusioonilahus: selge, värviline - kergelt kollakasest värvitu (pudelites 50 või 100 ml, pappkarbis üks pudel);
• õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, värvilised - valged või peaaegu valged, kergelt kollaka varjundiga, vorm (sõltuvalt annusest 250/500 mg) - ümmargune või kapslikujuline; riskipuldi ühel küljel, mille ühel küljel on CIP-i reljeeftrükk, mis näitab annust "250" või "500"; Tableti teisel küljel on tootja logo - BAYER-rist (10 tk. Blisterpakendites) kujutisena reljeeftrükk, mis on pappkarbis 1.

Koostada 1 ml Tsiprobay infusioonilahust:

• toimeaine: tsiprofloksatsiin - 2 mg;
• abikomponendid: 20% piimhape, 1 N soolhape, naatriumkloriid, süstevesi.

Struktuur 1 õhukese polümeerikattega tablett Tsiprobay:

• toimeaine: tsiprofloksatsiin - 250 või 500 mg (tsiprofloksatsiinvesinikkloriidmonohüdraat - 291 või 582 mg);
• abikomponendid: veevaba kolloidne ränidioksiid - 2,5 / 5 mg, maisitärklis - 36,5 / 73 mg, mikrokristalne tselluloos - 27,5 / 55 mg, magneesiumstearaat - 2,5 / 5 mg, krospovidoon - 15/30 mg;
• ümbris: makrogool 4000 - 1,3 / 2 mg, titaandioksiid - 1,3 / 2 mg, hüpromelloos - 3,9 / 6 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Toimeaine Tsiprobaya (tsiprofloksatsiin) on sünteetiline antibakteriaalne ravim fluorokinoloonide rühmast, millel on laialdane toime.

Toimemehhanism

Tsiprofloksatsiin on in vitro aktiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes. Aine bakteritsiidne toime on tingitud II tüüpi bakteriaalsete topoisomeraaside inhibeerimisprotsessist (topoisomeraas II (DNA güraas) ja topoisomeraas IV), ilma milleta ei ole võimalik bakteriaalse DNA replikatsiooni, transkriptsiooni, parandamist ja rekombinatsiooni.

Vastupanu mehhanismid

In vitro resistentsust tsiprofloksatsiini suhtes mõjutavad sageli DNA güraasi ja bakteriaalsete topoisomeraaside mitmeastmelised mutatsioonid. See protsess on aeglane.

Üksikud mutatsioonid põhjustavad pigem tundlikkuse vähenemist kui kliinilise resistentsuse tekkimist, kuid mitmete mutatsioonide tulemus on peamiselt kliinilise resistentsuse teke tsiprofloksatsiini suhtes ja ristresistentsus kinoloonravimite suhtes.

Tsiprofloksatsiinile resistentsuse tekke põhjuseks võib olla bakteriraku seina läbilaskvuse vähenemine (see mehhanism on iseloomulik Pseudomonas aeruginosale) ja / või väljavool (mikroobse raku elimineerimine). On teateid resistentsuse tekke kohta, mis on põhjustatud plasmiididel paikneva Qnr kodeeriva geeni poolt. Tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, makroliidide ja aminoglükosiidide inaktiveerumist põhjustavad resistentsuse mehhanismid tõenäoliselt ei mõjuta tsiprofloksatsiini antibakteriaalset aktiivsust. Nende ravimite suhtes resistentsed mikroorganismid võivad olla tsiprofloksatsiini toime suhtes tundlikud.

Minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC) on tavaliselt väiksem kui 2 korda väiksem kui minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon (MBC).

In vitro tundlikkuse testimine

Antibiootikumide tundlikkuse määramise Euroopa komitee annab kliinilistes tingimustes järgmised tsiprofloksatsiini inhibeeriva kontsentratsiooni piirväärtused:

• Enterobacteriaceae ja Pseudomonas spp.: Sensitive - 0,5 mg / l või vähem, resistentsed - rohkem kui 1 mg / l;
• Staphylococcus spp. (suure annusega ravi korral) ja Acinetobacter spp.: tundlik - 1 mg / l või vähem, resistentne - rohkem kui 1 mg / l;
• Streptococcus pneumoniae: tundlik - vähem kui 0,125 mg / l, resistentne - üle 2 mg / l. Selle mikroorganismi metsiktüüp ei ole tsiprofloksatsiini suhtes tundlik ja klassifitseeritakse keskmise tundlikkusega mikroorganismide kategooriasse;
• Haemophilus influenzae ja Moraxella catarrhalis: tundlikud - 0,5 mg / l või vähem, resistentsed - üle 0,5 mg / l. Tüved, mille MIC-väärtus ületab tundliku / mõõdukalt tundliku läviväärtuse, on väga haruldased - neid ei ole veel teatatud. Selliste kolooniate tuvastamisel tuleb korrata antimikroobse tundlikkuse tuvastamise ja määramise teste ning tulemused tuleb kinnitada kolooniate analüüsiandmetega referentlaboratooriumis. Enne tõendite saamist kliinilise vastuse kohta tüvede puhul, mille kinnitatud MIK väärtused ületavad praeguse resistentsuse künnise, tuleks tuvastatud mikroorganisme pidada resistentseteks. On võimalik tuvastada fluorokinoloonide suhtes madala tundlikkusega Haemophilus influenzae tüved (MIC tsiprofloksatsiini suhtes - 0,125 kuni 0,5 mg / l). Puuduvad tõendid H. Influenzae põhjustatud hingamisteede infektsioonide madala resistentsuse kliinilise tähtsuse kohta;
• Neisseria gonorrhoeae ja Neisseria meningitidis: tundlikud - 0,03 mg / l või vähem, resistentsed - rohkem kui 0,06 mg / l;
• piirväärtused, mis ei ole seotud mikroobidega: tundlik - 0,5 mg / l või vähem, resistentne - rohkem kui 1 mg / l. Kriteeriumide kindlaksmääramiseks, mis ei sõltu MIKi jaotusest konkreetsete liikide puhul, kasutatakse peamiselt andmete farmakodünaamikat / farmakokineetikat. Need andmed kehtivad ainult liikide kohta, millel puudub konkreetne tundlikkuse künnis ja mida ei saa kasutada nende liikide puhul, mille suhtes ei ole soovitatav tundlikkuse katset. Teatud tüvedes võib omandatud resistentsuse jaotus aja jooksul varieeruda ja sõltuda geograafilisest piirkonnast, mistõttu on Tsiprobay määramisel (eriti raskete infektsioonide raviks) soovitav saada kohalikku teavet resistentsuse kohta.

Allpool on esitatud kliiniliste ja laboratoorsete standardite instituudi andmed piirialade MIC ja difusioonikatse kohta, kus kasutatakse 5 μg tsiprofloksatsiini sisaldavaid plaate.

Enterobacteriaceae, Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa ja teiste bakterite puhul, mis ei kuulu Enterobacteriaceae perekonda:

• MIC: tundlik - vähem kui 1 mg / l, vaheühend - 2 mg / l, resistentne - rohkem kui 4 mg / l. See reprodutseeritav standard kehtib ainult testide puhul, kus kasutatakse lahjendusi puljongiga, kasutades katioonset Mueller-Hintoni puljongit (CAMHB), mida inkubeeritakse 35 ± 2 ° C juures õhu juurdepääsuga 16–20 tundi (tüvede Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae puhul) - muud bakterid, mis ei kuulu Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis ja Enterococcus spp. perekonda, 20-24 tundi Acinetobacter spp. 24 tunni jooksul. pestis (ebapiisava kasvuga inkubeerimine peaks toimuma 24 tunni jooksul);
• kasvu inhibeerimise tsooni läbimõõt: tundlik - üle 21 mm, vahepealne - 16 kuni 20 mm, vastupidav - vähem kui 15 mm. Seda reprodutseeritavat standardit saab rakendada ainult difusioonitestide jaoks, kasutades plaate, mis kasutavad Mueller-Hintoni agarit, mida inkubeeritakse 16–18 tundi õhuga temperatuuril 35 ± 2 ° C;

Haemophilus spp.

• MIC: tundlik - vähem kui 1 mg / l, vahe- ja resistentsus - teave puudub. Seda reprodutseeritavat standardit saab rakendada ainult difusioonitestide puhul, mille puhul kasutatakse diskreid, et määrata tundlikkus Haemophilus parainfluenzae ja Haemophilus influenzae'ga ning kasutades puljongitesti keskkonda Haemophilus spp. (NTM), mille inkubeerimine toimub 20-24 tundi õhu juurdepääsuga temperatuuril 35 ° C ± 2 ° C;
• kasvu inhibeerimise tsooni läbimõõt: tundlik - üle 21 mm, vahe- ja resistentsus - teave puudub. Seda reprodutseeritavat standardit saab rakendada ainult difusioonitestide puhul, kus kasutatakse plaate, kasutades NTM-e, mida inkubeeritakse 5% CO2-s 16–18 tundi temperatuuril 35 ° C ± 2 ° C.

Neisseria gonorrhoeae jaoks:

• MIC: tundlik - vähem kui 0,06 mg / l, vaheühend - 0,12 kuni 0,5 mg / l, resistentne - rohkem kui 1 mg / l;
• kasvu inhibeerimise tsooni läbimõõt: tundlik - üle 41 mm, vahepealne - 28 kuni 40 mm, vastupidav - vähem kui 27 mm.

Need reprodutseeritavad standardid kehtivad ainult tundlikkuse testidele (MIC ja difusioonikatsed tsoonidele), kasutades gonokoki agarit ja 1% kindlaksmääratud kasvulisandist 20-24 tunni jooksul 5% CO2-s temperatuuril 36 ± 1 ° С ( mitte üle 37 ° C).

Neisseria meningitide puhul:

• MIC: tundlik - vähem kui 0,03 mg / l, vaheühend - 0,06 mg / l, resistentne - üle 0,12 mg / l. Seda reprodutseeritavat standardit võib rakendada ainult testides, kus kasutatakse puljongilahuseid, kasutades katioonset Muller-Hintoni puljongit (CAMHB), millele on lisatud 5% lammaste verd, inkubeeritakse 5% CO2 20-24 tundi temperatuuril 35 ± 2 ° C C;
• kasvukiiruse tsooni läbimõõt: tundlik - rohkem kui 35 mm, vahepealne - 33 kuni 34 mm, vastupidav - vähem kui 32 mm. Seda reprodutseeritavat standardit võib rakendada ainult testides, kus kasutatakse lahjendusi puljongiga, kasutades katioonset Mueller-Hintoni reguleeritud puljongit (CAMHB), lisades spetsiifilise 2% lisandiga lisandit, mida inkubeeritakse õhuga 48 tundi temperatuuril 35 ± 2 ° C.

Bacillus anthracise ja Yersinia pestis'i puhul määratakse järgmised MIC-väärtused:

• tundlik - alla 0,25 mg / l;
• vahe- ja vastupidavus - teave puudub.

See reprodutseeritav standard kehtib ainult testide puhul, kus kasutatakse lahjendusi puljongiga, kasutades katioonset Mueller-Hintoni puljongit (CAMHB), mida inkubeeritakse 35 ± 2 ° C juures õhu juurdepääsuga 16–20 tundi (tüvede Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae puhul) - muud bakterid, mis ei kuulu Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis ja Enterococcus spp. perekonda, 20-24 tundi Acinetobacter spp. või 24 tunni jooksul Y. pestis'e puhul (ebapiisava kasvuga tuleb inkubeerida 24 tunni jooksul).

Francisella tularensise puhul määratakse järgmised MIC-väärtused:

• tundlik - alla 0,5 mg / l;
• vahe- ja vastupidavus - teave puudub.

In vitro tundlikkus tsiprofloksatsiini suhtes

Omandatud resistentsuse levik tsiprofloksatsiini suhtes mõnes tüves võib aja jooksul varieeruda ja sõltub ka geograafilisest piirkonnast. Seetõttu on soovitav tüve tundlikkuse testimisel võtta arvesse kohalikku teavet resistentsuse kohta (eriti oluline raskete infektsioonide ravis). Kui selgub, et kohaliku resistentsuse levimus muudab Tsibrobai taotluse kasutamise kahtluse alla vähemalt mitut liiki nakkuste vastu, tuleb konsulteerida spetsialistiga.

In vitro tuvastati tsiprofloksatsiini aktiivsus selliste tundlike mikroorganismide tüvede suhtes:

• anaeroobsed mikroorganismid: Mobiluncus spp.;
• Aerobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Francisella tularensi, Vibrio spp., Aiomonas spp., Moraxella catarrhalis, Shigella spp. Yersinia pestis;
• aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik), Streptococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, Bacillus anthracis;
• muud mikroorganismid: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis.

On teadmisi arengust, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Pseudomonas fluorescens, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Propionibacterium acnes.

Järgmised mikroorganismid on varustatud loodusliku resistentsusega tsiprofloksatsiini suhtes; Mobiluncus spp.).

Farmakokineetika

Intravenoossel manustamisel saavutatakse tsiprofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon veres infusiooni lõpus. Selle manustamisviisi korral oli tsiprofloksatsiini farmakokineetika annusevahemikus kuni 400 mg lineaarne.

Tsiprobaya manustamisel 2 või 3 korda päevas ei täheldatud tsiprofloksatsiini ja selle metaboliitide intravenoosset akumulatsiooni.

Tsiprofloksatsiin seondub plasmavalkudega 20–30% ja esineb plasmas peamiselt mitteioniseeritud kujul. Aine on vabalt jaotunud kehavedelikes ja kudedes, samas kui kontsentratsioon seerumis on palju väiksem kui kontsentratsioon kudedes. Ainete jaotusruumala kehas - 2-3 l / kg.

Tsiprofloksatsiini biotransformatsioon toimub maksas. Veres võib tuvastada väikestes kontsentratsioonides nelja tsiprofloksatsiini metaboliiti:

• dietüülrofloksatsiin (M1);
• sulfikrofloksatsiin (M2);
• oksokrofloksatsiin (M3);
• formüültsürofloksatsiin (M4).

Kolme esimese metaboliidi in vitro antibakteriaalne toime on võrreldav nalidikshappe omaga. Metaboliit M4 omab in vitro antibakteriaalset aktiivsust, mis esineb väiksemas koguses ja vastab samale norfloksatsiini indikaatorile.

Tsiprofloksatsiini eemaldamine organismist toimub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Väike kogus ainet eritub seedetrakti kaudu. Kogu kliirens on 0,48 kuni 0,60 l / h / kg, neerud 0,18 kuni 0,3 l / h / kg. Umbes 1% Tsiprobai süstitud annusest eritub sapiga, samas kui sapis on täheldatud suurt tsiprofloksatsiini kontsentratsiooni.

Tsibroby poolväärtusaeg muutumatul neerufunktsiooniga patsientidel on 3... 5 tundi. Neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb see näitaja.

Laste uuringud on näidanud, et maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) ei sõltu vanusest. Tsiprobai korduv kasutamine annuses 10 mg 1 kg kehakaalu kohta 3 korda päevas ei põhjustanud nende näitajate väärtuste märgatavat suurenemist.

Kümme alla 1-aastast last, kellel oli pärast 1-tunnist infusiooni diagnoositud “raske sepsis” annuses 10 mg 1 kg kehakaalu kohta, oli ravimi Cmax väärtus 6,1 mg / l (vahemikus 4,6–8,3 mg / l ) ja 1–5-aastastel lastel - 7,2 mg / l (vahemikus 4,7–11,8 mg / l). Vastavate vanuserühmade AUC väärtused olid 17,4 mg * h / l (vahemik 11,8–32 mg * h / l) ja 16,5 mg * h / l (vahemikus 11–23,8 mg * h / l).. Need väärtused vastavad terapeutiliste annuste rakendamisel täiskasvanud patsientidele asjakohasele vahemikule.

Erinevate infektsioonidega laste farmakokineetiline analüüs viis järelduseni, et Tsiprobaya hinnanguline keskmine poolväärtusaeg lastel on 4-5 tundi.

Näidustused

Vastavalt juhistele on Tsiprobay ette nähtud infektsioonide (tüsistusteta ja keeruline) raviks, mis on põhjustatud tsiprofloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide poolt.

Täiskasvanud

• järgmiste keha elundite / süsteemide infektsioonid: kuseteed, neerud, silmad, liigesed, luud, suguelundid (sealhulgas prostatiit ja adnexitis), kõhuõõne (sh peritoniit, seedetrakti bakteriaalsed infektsioonid või sapiteede), pehmed kuded, nahk;
• hingamisteede infektsioonid - ravimit soovitatakse Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Legionella spp., Branhamella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp.
• keskkõrvapõletik ja sinusiit (keskkõrva ja siinuste infektsioonid, eriti kui neid põhjustavad gramnegatiivsed mikroorganismid, sealhulgas Pseudomonas spp. või Staphylococcus spp.);
• sepsis;
• gonorröa;
• infektsioonid (ravi ja ennetamine) vähendatud immuunsusega patsientidel (näiteks neutropeenia või immunosupressantide kasutamise taustal);
• vähenenud immuunsusega patsientide soole selektiivne desinfitseerimine (desinfitseerimine);
• kopsupõletik (ravi ja ennetamine).

• Pseudomonas aeruginosa tüsistused 5-17-aastastel lastel, kellel on tsüstiline fibroos (ravi);
• kopsupõletik (ravi ja ennetamine).

Vastunäidustused

• kombineeritud kasutamine tisanidiiniga (seotud tisanidiini plasmakontsentratsiooni suurenemisega veres ja kliiniliselt oluliste kõrvaltoimete, nagu hüpotensioon, unisus) tekkimisega;
• vanus kuni 18 aastat, välja arvatud Pseudomonas aeruginosa (5-17-aastased lapsed) pulmonaarse tsüstilise fibroosi komplikatsioonide raviks ning pulmonaarselt siberi katku raviks ja ennetamiseks (Bacillus anthracis'e võimaliku / kinnitatud nakkuse korral);
• rasedus ja imetamine (ohutus / efektiivsus selles patsiendirühmas ei ole uuritud);
• individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes, samuti ülitundlikkus teiste fluorokinoloonide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

Suhteline (nimetamine Tsiproby nõuab ettevaatust järgmiste haiguste või seisundite korral):

• kesknärvisüsteemi haigused: epilepsia, konvulsiivsete krampide krampide vähendamine või krambihoogude süvenemine, aju veresoonte vähenemine, insult või orgaaniline ajukahjustus;
• neerupuudulikkus, kaasa arvatud maksapuudulikkus;
• vaimne haigus: psühhoos, depressioon;
• vanadus

Kasutusjuhend Tsiprobai: meetod ja annus

Tsiprobay tabletid suu kaudu, ilma närimiseta, väikese koguse vedelikuga, tühja kõhuga.

Te võite ravimi võtta söögikohast olenemata. Tsiprobai võtmisel tühja kõhuga imendub toimeaine kiiremini. Tablette ei soovitata juua piimatoodetega või kaltsiumi sisaldavate toodetega (näiteks piim, jogurt, kõrge kaltsiumisisaldusega mahlad). Tavalise toitumisharjumuse korral ei kahjusta ravimi imendumine.

Kui ravimit ei ole võimalik suuliselt manustada, on Tsiprobay ette nähtud infusioonilahuse kujul. Pärast patsiendi seisundi parandamist kantakse ravimi vastuvõtusse.

Tsiprobai infusioonilahust süstitakse aeglaselt intravenoosselt suurtesse veenidesse, infusiooni kestus on vähemalt 1 tund. Ravimit võib manustada koos teiste sobivate infusioonilahustega.

Muude kohtumiste puudumisel soovitatakse täiskasvanutel järgida järgmist annustamisskeemi (tabletid / infusioonilahus):

• hingamisteede infektsioonid (annus sõltub patsiendi seisundist ja haiguse tõsidusest): 2 korda päevas, 250 või 500 mg / 2 korda päevas, 200-400 mg;
• tüsistumata kuseteede infektsioonid ägeda ravikuuri ajal: 2 korda päevas, 125 mg või 1-2 korda päevas, 250 mg / 2 korda päevas, 100 mg;
• komplekssed kuseteede infektsioonid: 2 korda päevas, 250 või 500 mg / 2 korda päevas, 200 mg;
• tsüstiit naistel enne menopausi: üks kord 250 mg / kord 100 mg;
• ekstragenitaalne gonorröa: 2 korda päevas, 125 mg / 2 korda päevas, 100 mg;
• tüsistusteta gonorröa ägeda ravikuuri korral: üks kord 250 mg / kord 100 mg;
• kõhulahtisus: 1–2 korda päevas, 500 mg / 2 korda päevas, 200 mg;
• muud infektsioonid: 2 korda päevas, 500 mg / 2 korda päevas, 200-400 mg;
• siberi katku pulmonaarses vormis (ravi ja ennetamine): 2 korda päevas, 500 mg / 2 korda päevas, 400 mg;
• rasked infektsioonid, mis on eluohtlikud, sealhulgas peritoniit, septitseemia, streptokokkne kopsupõletik, liigeste ja luude infektsioonid, eriti kui teil on Pseudomonas, Streptococcus või Staphylococcus: 2 korda päevas, 750 mg / 3 korda päevas, 400 mg.

Eakate patsientide raviks on näidatud madalaima võimaliku Tsiprobai annuse kasutamine, mis valitakse seisundi tõsiduse ja kreatiniini kliirensi põhjal.

Muude kohtumiste puudumisel on soovitatav järgida järgmisi Tsibroby annustamisskeeme (tabletid / infusioonilahused):

• kopsude tsüstilise fibroosi tüsistused, mida põhjustas Pseudomonas aeruginosa (ravi lastel vanuses 5-17 aastat): 2 korda päevas 20 mg / kg (maksimaalselt - 1500 mg) / 3 korda päevas 10 mg / kg (maksimaalselt - 1200 mg); kursus on 10 kuni 14 päeva;
• kopsupõletik: 2 korda päevas, 15 mg / kg (maksimaalne: ühekordne annus - 500 mg, ööpäevane annus - 1000 mg) / 2 korda päevas, 10 mg / kg (maksimaalne: ühekordne annus - 400 mg, ööpäevane annus - 800 mg). Ravi tuleb alustada kohe pärast nakatamist (eeldatav või kinnitatud). Kursuse kogukestus on 60 päeva.

Tsiprobaya maksimaalne ööpäevane annus neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanutel (sõltuvalt kreatiniini kliirensist või kreatiniini kontsentratsioonist veres) (tabletid / infusioonilahus):

• 31–60 ml / min / 1,73 m2 või 1,4–1,9 mg / 100 ml: 1000 mg / 800 mg;
• kuni 30 ml / min / 1,73 m2 või 2 mg / 100 ml: 500 mg / 400 mg.

Neerufunktsiooni häirete ja hemodialüüsi skeem on sarnane ülalkirjeldatuga. Hemodialüüsi päevadel võetakse CyproBay pärast hemodialüüsi. Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse korral kasutatakse ravimit sarnaselt eespool kirjeldatule.

Neerude ja peritoneaaldialüüsi funktsionaalsete häiretega ambulatoorsetel patsientidel määratakse Tsiprobay 500 mg suukaudselt või intraperitoneaalselt, lisades infusioonilahust dialüsaadile kiirusega 50 mg tsiprofloksatsiini 1 l dialüsaadi kohta (iga 6 tunni järel).

Ravimi ohutust ja efektiivsust neeru- / maksapuudulikkusega lastel ei ole uuritud.

Tsiproby kestuse määrab haiguse tõsidus ja selle kliiniline / bakterioloogiline kontroll. Oluline on mitte katkestada ravi vähemalt veel 3 päeva pärast palaviku või haiguse teiste kliiniliste sümptomite kadumist.

Keskmine kursuse kestus:

• äge tüsistusteta gonorröa ja tsüstiit: 1 päev;
• kuseteede infektsioon, neerud, kõhuõõne: 1 nädal;
• osteomüeliit: kuni 2 kuud;
• neutropeenia immuunpuudulikkusega patsientidel: kogu neutropeenia perioodil;
• muud infektsioonid: 1-2 nädalat.

Streptokokkide põhjustatud nakkusprotsessides soovitatakse ravi vähemalt 10 päeva, mis on seotud hilinenud tüsistuste tõenäosusega. Klamüüdiainfektsioonide ravi peaks toimuma samal perioodil.

Tsiprobay on kooskõlas järgmiste lahendustega:

• soolalahus;
• ringeri lahendus;
• Ringeri laktaadi lahus;
• 5% ja 10% glükoosilahust (dekstroos);
• 10% fruktoosilahus;
• 5% glükoosilahus (dekstroos) 0,225% või 0,45% naatriumkloriidi lahusega.

Pärast segamist saadud lahust on soovitatav kasutada nii kiiresti kui võimalik mikrobioloogilistel põhjustel, samuti ravimi valgustundlikkuse tõttu.

Kinnitatud ühilduvuse puudumisel ei tohi ravimeid / lahuseid manustada koos. Kokkusobimatuse nähtavad märgid: lahuse sadestumine, värvimuutus või hägusus.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete sagedus (> 10% - väga tihti;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja

Tsiprobay

Tabletid, kaetud valge või peaaegu valge värvusega, kergelt kollaka varjundiga, ümmargused, kaksikkumerad; ühel küljel on risk, kusjuures riskide ühel küljel on reljeefne "CIP" ja teiselt poolt "250"; reljeefne tootja kaubamärgi kujutise kujul (rist "BAYER") tableti pinnal, mis ei sisalda riski.

Abiained: maisitärklis - 36,5 mg, mikrokristalne tselluloos - 27,5 mg, krospovidoon - 15 mg, veevaba kolloiddioksiid - 2,5 mg, magneesiumstearaat - 2,5 mg, makrogool 4000 - 1,3 mg, hüpromelloos - 3,9 mg, titaandioksiid - 11,4 mg.

10 tk. - villid (1) - pappkarbid.

Tabletid, kaetud valge või peaaegu valge värvusega, kergelt kollaka varjundiga, kapslikujulised, kaksikkumerad; ühel küljel on risk, kusjuures riskide ühel küljel on reljeefne "CIP" ja teiselt poolt "500"; tableti pinnale trükitud "BAYER" kirjaga, mis ei sisalda riski

Abiained: maisitärklis - 73 mg, mikrokristalne tselluloos - 55 mg, krospovidoon - 30 mg, veevaba kolloiddioksiidi ränidioksiid - 5 mg, magneesiumstearaat - 5 mg, makrogool 4000 - 2 mg, hüpromelloos - 6 mg, titaandioksiid - 20 mg.

10 tk. - villid (1) - pappkarbid.

Infusioonilahus on selge, värvitu kuni kergelt kollakas.

Abiained: piimhape 20%, naatriumkloriid, vesinikkloriidhape 1n, vesi d / ja.

100 ml viaalid (1) - pappkarbid.

Infusioonilahus on selge, värvitu kuni kergelt kollakas.

Abiained: piimhape 20%, naatriumkloriid, vesinikkloriidhape 1n, vesi d / ja.

50 ml viaalid (1) - pappkarbid.

Tsiprofloksatsiin on sünteetiline laia spektriga antibakteriaalne ravim fluorokinoloonide rühmast.

In vitro on tsiprofloksatsiinil suurim toime gramnegatiivsete bakterite suhtes, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa, samuti selliste grampositiivsete bakterite nagu stafülokokkide ja streptokokkide vastu. Anaeroobsed bakterid on tsiprofloksatsiini suhtes üldiselt vähem tundlikud.

Tsiprofloksatsiin toimib nii mikroorganismide reprodutseerimisel kui ka puhkefaasis. Ravim pärsib bakterite ensüümi DNA güraasi, mille tagajärjel rikutakse DNA replikatsiooni ja bakteriaalsete rakuvalkude sünteesi.

Resistentsus tsiprofloksatsiini suhtes areneb aeglaselt ja järk-järgult. Tsiprofloksatsiini kasutamisel ei esinenud plasmiidiresistentsuse juhtumeid, mis sageli arenevad koos beetalaktaamantibiootikumide, aminoglükosiidide ja tetratsükliinide kasutamisega. Bakterid, mis sisaldavad plasmiide, on samuti väga tundlikud tsiprofloksatsiini suhtes.

Tsiprofloksatsiini kasutamise ajal ei teki patogeenide paralleelset resistentsust teiste antibiootikumirühmade suhtes: beeta-laktaamantibiootikumid, aminoglükosiidid, tetratsükliinid, makroliidid, sulfanilamiidid, trimetoprim või nitrofuraani derivaadid. Seetõttu on tsiprofloksatsiin väga tõhus nende rühmade antibiootikumidele resistentsete bakterite vastu.

Tsiprofloksatsiin on efektiivne teiste güraasi inhibiitorite suhtes resistentsete patogeenide suhtes.

Oma keemilise struktuuri tõttu on tsiprofloksatsiin väga tõhus p-laktamaasi tootvate tüvede vastu.

In vitro uuringute tulemuste kohaselt on järgmised patogeensed mikroorganismid tsiprofloksatsiini suhtes tundlikud: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, hafnia alvei, edwardsiel, esther, sher. Indool-positiivsed ja indool-negatiivsed /, Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Branhamella spp., Moraxella catarrhlis, Neisseria spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Pasteurella multocida, Haemophilusususus, hiemuschusus, iepralus spp., Campylobacter sp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Kääritamata bakterid (Acinetobacter spp.), Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp.

Nii in vitro kui ka uuringu kohaselt on ravimi kontsentratsioon vereplasmas (asendusmärgisena) tundlik ka tsiprofloksatsiini Bacillus anthracis suhtes.

Järgmised on maailma keeled;

Järgmisi mikroorganisme peetakse resistentseks tsiprofloksatsiini suhtes: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Mõnede eranditega on anaeroobsed mikroorganismid mõõdukalt tundlikud (sh Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Või resistentsed tsiprofloksatsiini suhtes (kaasa arvatud Bacteroides fragilis).

Tsiprofloksatsiin ei ole efektiivne Treponema pallidum'i vastu.

Pärast suukaudset manustamist imendub tsiprofloksatsiin kiiresti.

soole kambris. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon seerumis saavutatakse 1-2 tunni jooksul. Biosaadavus on umbes 70-80%.

Tsentofloksatsiini ja plasmavalkude suhe on 20-30%; toimeaine esineb plasmas peamiselt iiopizirovatsya kujul. Tsiprofloksatsiin jaotub kudedes ja kehavedelikes vabalt. Jaotusruumala kehas on 2-3 l / kg. Tsiprofloksatsiini kontsentratsioon kudedes ületab oluliselt kontsentratsiooni seerumis.

Biotransformatsioon maksas. Väikeses kontsentratsioonis võib veres tuvastada neli tsiprofloksatsiini metaboliiti. Neist kahel on antibakteriaalne toime.

Tsiprofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel; väike kogus läbi seedetrakti. Ligikaudu 1% manustatud annusest eritub sapiga. Sappis on tsiprofloksatsiin suur kontsentratsioon. Muutumatul neerufunktsiooniga patsientidel on poolväärtusaeg tavaliselt 3-5 tundi. Neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb eliminatsiooni poolväärtusaeg.

Tsiprofloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud keerulised ja keerulised infektsioonid:

- hingamisteede infektsioonid. Tsiprofloksatsiini soovitatakse Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp. ja Staphylococcus spp.;

- keskkõrva infektsioonid (keskkõrvapõletik), paranasaalsed siinused (sinusiit), eriti kui need infektsioonid on põhjustatud gramnegatiivsetest mikroorganismidest, sealhulgas Pseudomonas spp. või Staphylococcus spp.;

- neerude ja / või kuseteede infektsioonid;

- suguelundite infektsioonid, sealhulgas adnexiit, prostatiit;

- kõhuõõne infektsioonid (näiteks seedetrakti bakteriaalsed infektsioonid või sapiteede, peritoniit);

- naha ja pehmete kudede infektsioonid;

- luude ja liigeste nakkused;

- infektsioonid või infektsioonide ärahoidmine vähenenud immuunsusega patsientidel (näiteks immuunsupressiivseid või neutropeeniaga patsiente);

- selektiivne soole dekontaminatsioon immuunpuudulikkusega patsientidel;

- kopsupõletiku (Bacillus anthracis'e nakkuse) ennetamine ja ravi.

- Pseudomonas aeruginosa põhjustatud tüsistuste ravi kopsude tsüstilise fibroosiga lastel 5 kuni 17 aastat;

- kopsupõletiku (Bacillus anthracis'e nakkuse) ennetamine ja ravi.

- tsiprofloksatsiini ja tisanidiini samaaegne kasutamine kliiniliselt oluliste kõrvaltoimete (hüpotensioon, unisus) tõttu, mis on seotud tisanidiini kontsentratsiooni suurenemisega vereplasmas;

- ülitundlikkus tsiprofloksatsiini või teiste fluorokinoloonide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

Kesknärvisüsteemi haiguste raviks tuleb ette näha ettevaatusabinõud: epilepsia, konvulsiivse valmisoleku künnise vähendamine (või krambid krambid ajaloos), vähendades samal ajal verevoolu aju veresoones, orgaanilistes ajukahjustustes või insultis; vaimuhaigus (depressioon, psühhoos); neerupuudulikkusega (kaasneb ka maksapuudulikkus), eakatel patsientidel.

Tabletid tuleb võtta suu kaudu tühja kõhuga, ilma närimiseta, pestes väikese koguse vedelikuga.

Võib võtta olenemata söögikordadest. Kui ravimit kasutatakse tühja kõhuga, imendub toimeaine kiiremini. Sellisel juhul ei tohiks tablette piimatooteid puhastada ega kaltsiumiga rikastada (näiteks piim, jogurt, kõrge kaltsiumisisaldusega mahlad). Tavalistes toitudes sisalduv kaltsium ei mõjuta tsiprofloksatsiini imendumist.

Kui haigusseisundi raskusastme või muudel põhjustel on patsiendil võimalus võtta pillid, soovitatakse tal parenteraalset ravi teostada tsiprofloksatsiini infusioonilahusega ja pärast seisundi parandamist minna ravimi tabletivormi võtmisele.

Muude kohtumiste puudumisel on soovitatav järgida järgmist annustamisskeemi:

Tsiprobay tabletid - ametlikud * kasutusjuhendid

JUHEND

ravimi meditsiinilisel kasutamisel

Registreerimisnumber: П N013670 / 02

Ravimi kaubanduslik nimetus: Tsiprobay ®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN): tsiprofloksatsiin

Keemiline nimetus: 1-tsüklopropüül-6-fluoro-1,4-dihüdro-4-okso-7- (1-pipsrasinüül) -3-kinoliinkarboksüülhape, monohüdrokloriid, monohüdraat.

Annusvorm: õhukese polümeerikattega tabletid

Koosseis:
CIPROBY 250 mg ja 500 mg
Iga 250 mg tablett sisaldab:
Toimeaine: 291 mg tsiprofloksatsiinvesinikkloriidi monohüdraati, mis vastab 250 mg tsiprofloksatsiini alusele.
Iga 500 mg tablett sisaldab:
Toimeaine: 582 mg tsiprofloksatsiinvesinikkloriidi monohüdraati, mis vastab 500 mg tsiprofloksatsiini alusele.
Abiained: maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, krospovidoon, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, makrogool 4000, hüpromelloos, titaandioksiid.

Kirjeldus: 250 mg tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, valged või peaaegu valged värvidega tabletid, kergelt kollakas varjundiga, kilega kaetud, riskantsed. Riski sisaldava tableti pinnal on riskide ühel küljel reljeefne “CIP”, teiselt poolt “250”; tableti pinnal, mis ei sisalda riski, on tootja kaubamärgi kujutise kujul „reljeefne“: „BAYER”.
500 mg tabletid: kapslikujulised, kaksikkumerad, valged või peaaegu valged värvidega tabletid, mis on kergelt kollakad, kilega kaetud ja riskantsed. Riski sisaldava tableti pinnal on riskide ühel küljel reljeefne "CIP", teiselt poolt - "500"; tableti pinnal, mis ei sisalda ohtu, on reljeeftrükis pealkirja "BAYER" kujul.

Farmakoterapeutiline grupp: antimikroobne aine - fluorokinoloon
ATX J01MA02 kood

Farmakoloogiline toime
Farmakodünaamika
Tsiprofloksatsiin on sünteetiline laia spektriga antibakteriaalne ravim fluorokinoloonide rühmast.
Toimemehhanism
Tsiprofloksatsiinil on in vitro aktiivsus paljude gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide suhtes. Tsiprofloksatsiini bakteritsiidne toime toimub II tüüpi bakteriaalsete topoisomeraaside (topoisomeraas II (DNA güraas) ja topoisomeraas IV) pärssimisega, mis on vajalikud bakteriaalse DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks.
Vastupanu mehhanismid
In vitro resistentsus tsiprofloksatsiini suhtes on sageli tingitud bakteriaalsete topoisomeraaside ja DNA güraasi punktmutatsioonidest ja areneb aeglaselt mitmetasandiliste mutatsioonide kaudu.
Üksikud mutatsioonid võivad pigem vähendada tundlikkust kui kliinilise resistentsuse tekkimist, kuid mitmed mutatsioonid põhjustavad peamiselt kliinilise resistentsuse teket tsiprofloksatsiini suhtes ja ristuva resistentsuse suhtes kinoloonravimitega. Resistentsust tsiprofloksatsiini suhtes, nagu paljud teised antibiootikumid, võib moodustada bakteriraku seina läbilaskvuse vähendamise teel (nagu sageli juhtub Pseudomonas aeruginosa puhul) ja / või aktiveerides mikroobse raku eliminatsiooni (väljavool). Teatatud. plasmiididel paikneva kodeeriva Qnr-geeni poolt põhjustatud resistentsuse tekkimisest. Vastupanu mehhanismid, mis viivad penitsilliinide, tsefalosporiinide, amino-glükosiidide, makroliidide ja tetratsükliinide inaktiveerumiseni, ei riku tõenäoliselt tsiprofloksatsiini antibakteriaalset aktiivsust. Nende ravimite suhtes resistentsed mikroorganismid võivad olla tsiprofloksatsiini suhtes tundlikud. Minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon (MBC) ei ületa tavaliselt minimaalset inhibeerivat kontsentratsiooni (MIC) rohkem kui 2 korda.
In vitro tundlikkuse testimine
Järgnevas tabelis on esitatud antibiootikumide tundlikkuse määramise Euroopa komitee poolt heakskiidetud tsiprofloksatsiini suhtes tundlikkuse uurimise kriteeriumid.
Euroopa antibiootikumide tundlikkuse hindamise komitee. MIC (mg / l) piirväärtused tsiprofloksatsiini kliinilises keskkonnas.

1. Staphylococcus spp. - Tsiprofloksatsiini ja ofloksatsiini piirväärtused on seotud suure annusega raviga.
2. Streptococcus pneumoniae - metsiktüüpi S. pneumoniae'd ei peeta tsiprofloksatsiini suhtes tundlikuks ja seega liigitatakse see vahe-tundlikkusega mikroorganismiks.
3. Tüved, mille MIC väärtus ületavad tundliku / mõõduka tundlikkusega läviväärtuse, on väga haruldased ja siiani ei ole teatatud. Selliste kolooniate tuvastamiseks ja mikroobivastaseks tundlikkuseks tehtavaid teste tuleb korrata ning tulemused tuleb kinnitada kolooniate analüüsiga referentlaboratooriumis. Kuni saadakse tõendid kliinilise vastuse kohta tüvedele, mille kinnitatud MIC väärtused ületavad praeguse resistentsuse künnise, tuleks neid pidada resistentseteks. Haemophilus spp. / Moraxella spp. - On võimalik tuvastada fluorokinoloonide suhtes madala tundlikkusega Haemophilus influenzae tüvesid (MIC jaoks. Tsiprofloksatsiin, - 0,125-0,5 mg / l). N. Influenzae põhjustatud hingamisteede infektsioonide madala resistentsuse kliiniline tähtsus.
4. Piirväärtused, mis ei ole seotud mikroobidega, määrati peamiselt farmakokineetiliste / farmakodünaamiliste andmete põhjal ja ei sõltu MIC jaotusest konkreetsete liikide puhul. Neid kohaldatakse ainult nende liikide suhtes, mille liigispetsiifilist tundlikkuse künnist ei ole kindlaks määratud, mitte nende liikide puhul, mille suhtes tundlikkuse katsetamist ei soovitata. Teatud tüvede puhul võib omandatud resistentsuse jaotus varieeruda sõltuvalt geograafilisest piirkonnast ja ajast. Sellega seoses on soovitav omada kohalikku teavet resistentsuse kohta, eriti tõsiste infektsioonide ravis.

Kliiniliste ja laboratoorsete standardite instituudi andmed MIC (mg / l) ja difusioonikatse piirväärtuste kohta (tsooni läbimõõt [mm]), kasutades 5 μg tsiprofloksatsiini sisaldavaid plaate, on esitatud allolevas tabelis.

Kliiniliste ja laboratoorsete standardite instituut.
MIC (mg / l) ja difusioonikatse (mm) piirväärtused ketaste abil.

Farmakokineetika
Imemine
Pärast suukaudset manustamist imendub tsiprofloksatsiin kiiresti peamiselt peensooles. Tsiprofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon seerumis saavutatakse 1-2 tunni jooksul, biosaadavus on umbes 70-80%. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni väärtused (С_max) ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) suureneb proportsionaalselt annusega.
Jaotus
Tsiprofloksatsiini seos plasmavalkudega on 20-30%; toimeaine esineb vereplasmas peamiselt mitteioniseeritud kujul. Tsiprofloksatsiin jaotub kudedes ja kehavedelikes vabalt. Jaotusruumala kehas on 2-3 l / kg. Tsiprofloksatsiini kontsentratsioon kudedes ületab oluliselt kontsentratsiooni seerumis.
Metabolism
Biotransformatsioon maksas. Verd saab tuvastada nelja metaboliidi tsiprofloksatsiini väikestes kontsentratsioonides: dietiltsiprofloksatsin (ML), sulfotsiprofloksatsin (M2) oksotsiprofloksatsin (MH) formiltsiprofloksatsin (M4), millest kolm (M1-MH) ilmutavad in vitro antibakteriaalset aktiivsust, mis on võrreldav antibakteriaalse toimega nalidik hape. Metaboliidi M4 in vitro antibakteriaalne aktiivsus, mis esineb väiksemas koguses, on rohkem kooskõlas norfloksatsiini aktiivsusega.
Eemaldamine
Tsiprofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel; väike kogus läbi seedetrakti. Neerukliirens on 0,18-0,3 l / h / kg, üldkliirens on 0,48-0,60 l / h / kg. Ligikaudu 1% manustatud annusest eritub sapiga. Sappis on tsiprofloksatsiin suur kontsentratsioon. Muutumatul neerufunktsiooniga patsientidel on eliminatsiooni poolväärtusaeg tavaliselt 3-5 tundi, kui neerufunktsioon on kahjustatud, suureneb eliminatsiooni poolväärtusaeg.

Näidustused
Tsiprofloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud keerulised ja keerulised infektsioonid.
Täiskasvanud

• hingamisteede infektsioonid. Ciprofloxacin'i soovitatakse määrata nevooniale, mille põhjustavad Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. ja stafülokokk,
• keskkõrva infektsioonid (keskkõrvapõletik), paranasaalsed siinused (sinusiit), eriti kui need infektsioonid on põhjustatud gramnegatiivsetest mikroorganismidest, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa või staphylococcus,
• silmainfektsioonid
• neeru- ja / või kuseteede infektsioonid, t
• suguelundite infektsioonid, sealhulgas adnexiit, gonorröa, prostatiit, t
• kõhuõõne infektsioonid (seedetrakti bakteriaalsed infektsioonid, sapiteede, peritoniit), t
• naha ja pehmete kudede infektsioonid
• sepsis,
• infektsioonide ennetamine või infektsioonide ärahoidmine vähendatud immuunsusega patsientidel (patsiendid, kes võtavad immunosupressante või t
• selektiivne soole dekontaminatsioon immuunpuudulikkusega patsientidel, t
• pulmonaalse siberi katku (Bacillus anthracis'e nakkuse) ennetamine ja ravi, t
• Neisseria meningitidis'e põhjustatud invasiivsete infektsioonide ennetamine.

On vaja arvesse võtta kehtivaid ametlikke suuniseid antibakteriaalsete ainete kasutamise eeskirjade kohta.

• Pseudomonas aeruginosa põhjustatud tüsistuste ravi kopsude tsüstilise fibroosiga lastel 5 kuni 17 aastat;
• pulmonaalse siberi katku ennetamine ja ravi (Bacillus anthracis'e nakkus) t

Vastunäidustused
Ülitundlikkus tsiprofloksatsiini või teiste fluorokinoloonide rühma kuuluvate ravimite, samuti abiainete suhtes (vt lõik „Koostis“).
Tsiprofloksatsiini ja tisanidiini samaaegne kasutamine kliiniliselt oluliste kõrvaltoimete (hüpotensioon, unisus) tõttu, mis on seotud tisanidiini plasmakontsentratsiooni suurenemisega (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega").

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Tsiprofloksatsiini kasutamise ohutust rasedatel naistel ei ole tõestatud. Loomkatsete tulemuste põhjal on siiski võimatu täielikult välistada vastsündinute liigese kõhre kahjulikku mõju, mistõttu ei tohi tsiprofloksatsiini manustada rasedatele naistele. Samal ajal ei leitud loomkatsetes teratogeenset toimet (väärarenguid).
Tsiprofloksatsiin eritub rinnapiima. Vastsündinute liigese kõhre kahjustamise võimaliku ohu tõttu ei tohi tsiprofloksatsiini manustada imetavatele naistele.

Kasutamine lastel
Tsiprofloksatsiini ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel teiste nakkushaiguste raviks, välja arvatud kopsude tsüstilise fibroosi (5-17-aastaste laste) tüsistuste raviks, mida põhjustab Pseudomonas aeruginosa, ning pulmonaalse siberi katku raviks ja ennetamiseks (pärast kahtlustamist või Bacillus'e nakatumist). anthracis). Tsiprofloksatsiini kasutamist lastel tuleb alustada alles pärast kasulikkuse ja riski suhte hindamist seoses võimalike kõrvaltoimetega liigestele ja kõõlustele.

Hoolikalt
Kesknärvisüsteemi haiguste puhul: epilepsia, krampvalmiduse (või krambihoogude) alandamine, vähenenud verevool aju veresoones, orgaanilised ajukahjustused või insult; vaimuhaigus (depressioon, psühhoos); neerupuudulikkus (kaasneb ka maksapuudulikkus), vananenud vanus.

Annustamine ja manustamine
Tabletid tuleb võtta suu kaudu, olenemata söögiajast, ilma närimiseta, väikese koguse vedelikuga. Kui ravimit kasutatakse tühja kõhuga, imendub toimeaine kiiremini. Sellisel juhul ei tohi tablette maha pesta piimatoodetega või kaltsiumiga rikastatud jookidega (näiteks piim, jogurt, kõrge kaltsiumisisaldusega mahlad). Tavalistes toitudes sisalduv kaltsium ei mõjuta tsiprofloksatsiini imendumist.
Kui haigusseisundi raskusastme või muudel põhjustel on patsiendil võimalus võtta pillid, soovitatakse tal parenteraalset ravi teostada tsiprofloksatsiini infusioonilahusega ja pärast seisundi parandamist minna ravimi tabletivormi võtmisele. Muude kohtumiste puudumisel on soovitatav järgida järgmist annustamisskeemi:
Täiskasvanud:
Tabel 1. Ravimi Tsiprobay® õhukese polümeerikattega tablettide soovitatav ööpäevane annus, 250 mg, 500 mg

2x250 mg kuni 2x500 mg
1 x 500 mg
2x500 mg kuni 2x750 mg
2x500 mg kuni 2x750 mg

1. Kui kreatiniini kliirens on 30... 60 ml / min / 1,73 m2 (mõõdukas neerupuudulikkus) või plasmakontsentratsioon 1,4... 1,9 mg / 100 ml, peaks tsiprofloksatsiini maksimaalne suukaudne annus olema 1 000 mg päevas..
2. Kui kreatiniini kliirens on 30 ml / min / 1,73 m 2 või vähem (raske neerupuudulikkus) või selle plasmakontsentratsioon on 2 mg / 100 ml või rohkem, peaks tsiprofloksatsiini maksimaalne suukaudne annus olema 500 mg päevas. Hemodialüüsi päevadel võetakse tsiprofloksatsiin pärast protseduuri.

Neerupuudulikkusega patsiendid, kellel on pidev peritoneaaldialüüs
Tsiprofloksatsiini maksimaalne ööpäevane annus peaks olema 500 mg (üks tablett Ciprobay8 500 mg või kaks Ciprobay® 250 mg tabletti).
Maksapuudulikkusega patsiendid
Annuse kohandamine ei ole vajalik.
Neeru- ja maksakahjustusega patsiendid
Annustamisskeem on sarnane lõigetes 1 ja 2 kirjeldatule.
Neerupuudulikkusega ja / või maksafunktsiooni häirega lapsed
Neeru- ja maksakahjustusega lastel ei ole annustamisskeemi uuritud.
Ravi kestus
Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest, kliinilisest ja bakterioloogilisest kontrollist. Oluline on ravi jätkata süstemaatiliselt vähemalt 3 päeva pärast palaviku või muude kliiniliste sümptomite kadumist.
Keskmine ravi kestus:

• 1 päev ägeda tüsistumata gonorröa ja tsüstiidi korral;
• kuni 7 päeva neerude, kuseteede, kõhuelundite infektsioonide korral;
• kogu neutropeenia periood immuunpuudulikkusega patsientidel;
• osteomüeliidi korral mitte rohkem kui 2 kuud;
• teiste infektsioonide korral 7 kuni 14 päeva.

Streptococcus spp. Poolt põhjustatud infektsioonide puhul peab hiline tüsistuste riski tõttu kestma vähemalt 10 päeva. Chlamydia spp. Põhjustatud infektsioonide korral tuleb ravi jätkata vähemalt 10 päeva.

Kõrvaltoimed
Allpool loetletud kõrvaltoimed on klassifitseeritud järgmiselt: „väga sageli” (> 10), „sageli“ (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 1% - 0,1% - 0,01% - ® ei ole) soovitatav Streptococcus pneumoniae põhjustatud infektsioonide raviks, kuna see on piiratud patogeeniga.
Suguelundite infektsioonid
Suguelundite infektsioonide korral, mis on tõenäoliselt tingitud fluorokinoloonidele resistentsetest Neisseria gonorrhoeae tüvedest, tuleb arvesse võtta teavet kohaliku resistentsuse kohta tsiprofloksatsiiniga ja kinnitada haigustekitaja tundlikkust laboratoorsete testidega.
Südamehäired
Tsiprofloksatsiin mõjutab QT-intervalli pikenemist (vt lõik „Kõrvaltoimed”). Arvestades, et naistel on meestega võrreldes keskmine keskmine QT-intervall, on nad tundlikumad QT-intervalli pikendavate ravimite suhtes. Eakatel patsientidel on ka suurem tundlikkus ravimite suhtes, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist. Tsiprofloksatsiini tuleb kasutada ettevaatusega koos ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli (näiteks I ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid ja antipsühhootilised ravimid) (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega") või kõrgenenud patsientidega. QT-intervalli pikenemise või piruett-tüüpi arütmiate tekkimise oht (näiteks kaasasündinud sündroom, mis pikendab QT-intervalli. Parandamata elektrolüütide tasakaalu häired, nagu hüpokaleemia või hüpoom) Niemi. Ja südamehaigused nagu südamepuudulikkus, südamelihase infarkt, bradükardia).
Kasutamine lastel
Leiti, et tsiprofloksatsiin, nagu ka teised selle klassi ravimid, põhjustab loomadel suurte liigeste artropaatiat. Analüüsides praegusi andmeid tsiprofloksatsiini ohutuse kohta alla 18-aastastel lastel, kellest enamikul on kopsu tsüstiline fibroos, pole kõhre või liigeste kahjustuse ja ravimi kasutamise vahel seost leitud. Ciprofloxacin'i ei soovitata lastel kasutada teiste haiguste raviks, välja arvatud kopsude tsüstilise fibroosi (5... 17-aastaste laste) tüsistuste raviks, mis on seotud Pseudomonas aeruginosa'ga, ja pulmonaalse siberi katku raviks ja ennetamiseks (pärast kahtlustatud või tõestatud nakatumist Bacillus anthracis'ega).
Ülitundlikkus
Mõnikord pärast esimese tsiprofloksatsiini annuse manustamist võib tekkida ülitundlikkus ravimi suhtes (vt lõik "kõrvaltoimed"), sealhulgas allergilised reaktsioonid, millest tuleb arstile kohe teatada. Harvadel juhtudel võivad pärast esimest kasutamist anafülaktilised reaktsioonid tekkida kuni anafülaktilise šoki tekkeni. Sellistel juhtudel tuleb ravimi Tsiprobay® kasutamine kohe lõpetada ja asjakohane ravi läbi viia.
Seedetrakt
Kui tsiprofloksatsiinravi ajal või pärast seda tekib raske ja pikaajaline kõhulahtisus, tuleb välistada pseudomembranoosse koliidi diagnoosimine, mis nõuab ravimi kohest katkestamist ja sobivat ravi (vankomütsiin suukaudselt annuses 250 mg 4 korda päevas). Sellises olukorras on soolte motoorikat pärssivate ravimite kasutamine vastunäidustatud.
Maksa ja sapiteede süsteem
Tsiprobai ® kasutamisel esines maksa nekroosi ja eluohtliku maksapuudulikkuse juhtumeid. Kui teil on järgmised maksahaiguse nähud, nagu anoreksia. kollatõbi, tume uriin, sügelus, valulik mao võtmine Tsiprobay® tuleb peatada (vt lõik „Kõrvaltoime”),
Patsientidel, kes võtavad ravimit Tsiprobay ® ja kellel esineb maksahaigus, võib maksa maksa transaminaaside ja leeliselise fosfataasi või kolestaatilise kollatõve aktiivsus ajutiselt suureneda.
Lihas-skeleti süsteem
Raske müasteeniaga patsiendid peaksid kasutama ravimit Tsiprobay ® ettevaatusega. sümptomite ägenemine on võimalik.
Tipprobiitide esimeste tunnuste (liigesepiirkonna valulik turse, põletik) korral tuleb ravimi Tsiprobay® kasutamine lõpetada, füüsilised harjutused tuleks välja jätta, sest on olemas kõõluste purunemise oht ja konsulteerige arstiga.
Tsiprobai®'i võtmisel võib mõnikord olla kahepoolne tendiniit ja kõõluste rebend (peamiselt Achilleuse kõõlus) juba esimese 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist. Põletik ja kõõluste rebendid võivad tekkida isegi mitu kuud pärast ravi lõpetamist Tsiprobay®-ga. Vanematel patsientidel ja kõõluse haigustega patsientidel, kes saavad samaaegselt ravi kortikosteroididega, on suurenenud tendinopaatia oht.
Tsiprobai't tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on esinenud kinolooniga seotud kõõluste haigusi.
Närvisüsteem
Tsiprobai ®, nagu ka teised fluorokinoloonid, võib provotseerida krampe ja vähendada krampvalmiduse künnist. KNS-i kõrvaltoimete ohu tõttu tuleks tsiprofloksatsiini kasutada ainult epilepsiaga patsientidel ja kesknärvisüsteemi haiguste all kannatavatel patsientidel (näiteks konvulsiivse valmisoleku künnise vähendamine, krampide anamnees, aju vereringe häired, orgaaniline ajukahjustus või insult). kui oodatav kliiniline toime ületab ravimi kõrvaltoimete võimaliku riski.
Ravimi Tsiproba ® kasutamisel teatati epileptilise seisundi juhtudest (vt lõik „kõrvaltoimed”). Kui teil tekivad krambid, tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Vaimsed reaktsioonid võivad tekkida ka pärast fluorokinoloonide esimest kasutamist, kaasa arvatud ravim Tsiprobay®. Harvadel juhtudel võivad depressioon või psühhootilised reaktsioonid areneda suitsidaalsete mõtete ja suitsidaalsete katsete, sealhulgas lõpuleviidud katsete suunas (vt lõik „kõrvaltoimed”). Kui patsiendil tekib üks nendest reaktsioonidest, peate Tsiproy®'i võtmise lõpetama ja teavitama sellest oma arsti.
Fluorokinoloone, sealhulgas ravimit Tsiprobay kasutavatel patsientidel on esinenud sensoorset või sensorimotoorset polüneuropaatiat, hüpoesteesiat, düsesteesiat või nõrkust. Kui sellised sümptomid nagu valu, põletus, kihelus, tuimus, nõrkus esinevad, peab arst enne ravimi kasutamist jätkuvalt informeerima patsiente.
Integuments
Ravimi Tsiprobai ® kasutamisel võib tekkida fotosensibiliseerimisreaktsioon, nii et patsiendid peaksid vältima kokkupuudet otsese päikesevalguse ja UV-valgusega. Ravi tuleb lõpetada, kui täheldatakse valgustundlikkuse sümptomeid (näiteks naha muutus meenutab päikesepõletust, vt lõik „kõrvaltoimed”).
Tsütokroom P450
On teada, et tsiprofloksatsiin on mõõdukas isoensüümide inhibiitor CYP 450 1A2. Ravimi Tsiprobay® ja nende ensüümide poolt metaboliseeritavate ravimite, näiteks tisanidiini kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. teofülliin, metüülksantiin, kofeiin, duloksetiin, ropinirool, klosapiin, olansapiin, kuna nende ravimite seerumi kontsentratsiooni suurenemine tsiprofloksatsiini metabolismi pärssimise tõttu võib põhjustada spetsiifilisi kõrvaltoimeid.
Kristalluuria tekkimise vältimiseks ei ole soovitatav ületada soovitatud päevaannust, samuti on vajalik piisav vedeliku tarbimine ja happelise uriinireaktsiooni säilitamine.
In vitro võib tsiprofloksatsiin mõjutada Mycobacterium tuberculosis'e bakterioloogilist uurimist, pärssides selle kasvu, mis võib põhjustada Ciprobay®-i kasutavatel patsientidel selle patogeeni diagnoosimisel vale-negatiivseid tulemusi.

Mõju võimet juhtida autot ja liikuvaid mehhanisme
Fluorokinoloonid, sealhulgas tsiprofloksatsiin, võivad kahjustada patsientide võimet juhtida ja osaleda muudes potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad kesknärvisüsteemile avalduva mõju tõttu psühhomotoorse reaktsiooni suuremat tähelepanu ja kiirust.

Vormivorm
Õhukese polümeerikattega tabletid annuses 250 mg ja 500 mg. 10 tabletti blisteri kohta; ühel blisterpakendil koos rakenduse juhistega pappkarbis.

Kõlblikkusaeg
5 aastat. Mitte kasutada pärast pakendil märgitud tähtaega.

Ladustamistingimused
Temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.

Apteekide müügitingimused
Vastavalt retseptile.

Tootja
250 mg õhukese polümeerikattega tablettide puhul:
Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Saksamaa
Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Saksamaa või
Bayer Healthcare Manufacturing S.L., Via Delle Groane, 126,
Garbanyate-Milanese 20024 (Milano provints), Itaalia
Bayer HealthCare Manufacturing S.r.L..
Via Delle Groane. 126, 20024 Garbagnate Milanese (MI), Itaalia
Tablettide puhul kaetud kilega. 500 mg: Bayer Pharma AG.
D-51368, Leverkusen, Saksamaa
Bayer Pharma AG, D-51368. Leverkusen, Saksamaa

Selle juriidilise isiku nimi ja aadress, kelle nimel registreerimistunnistus väljastatakse
Bayer Pharma AG. Müllerstrasse 178,
13353 Berliin, Saksamaa
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 1 78.
13353 Berliin. Saksamaa

Lisateave on saadaval aadressil
107113 Moskva, 3. Rybinskaya ul., D. 18, lk 2.