Levofloksatsiin: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated, hinnad apteekides Venemaal
Levofloksatsiin on laia toimespektriga antibiootikum, mis kuulub fluorokinoloonrühma.
Sünteetiline laia spektriga antibakteriaalne ravim, mis sisaldab fluorokinoloonide rühma, mis sisaldab toimeainena levofloksatsiini.
Antibiootikum blokeerib DNA güraasi, rikub superkoormust ja DNA katkestuste ristsidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja membraanides.
Levofloksatsiini tabletid sisaldavad 250 või 500 mg toimeainet ja abiaineid.
Ravim on hääldatud, pseudomonad, streptokokk, klamüüdia, mükobakter, klostridium, bifidobakter, listeria jne.
Levofloksatsiini kasutamisel on efektiivne mõju mikroorganismidele, mis on resistentsed makrolüütide, aminoglükosiidide ja beeta-laktaamantibiootikumide suhtes, mis hõlmavad ka penitsilliini.
Näidustused
Mis aitab Levofloksatsiini? Juhiste kohaselt on ravim ette nähtud vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks:
- äge sinusiit;
- kroonilise bronhiidi ägenemine;
- kogukonnas omandatud kopsupõletik;
- komplekssed kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit), tüsistusteta kuseteede infektsioonid;
- prostatiit;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- septitseemia / bakteremia (mis on seotud ülaltoodud näidustustega);
- infektsioonid.
Kasutusjuhend Levofloksatsiin 500 250 mg annus
Tabletid võetakse enne sööki või sööki, ilma närimist ja pesemist piisava koguse vedelikuga (0,5 kuni 1 tassi). Annustamisskeemi määravad nakkuse laad ja raskus, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkus.
Levofloksatsiini tablettide standardannus vastavalt kasutusjuhendile:
- Ägeda sinusiidi korral 500 mg 1 kord päevas 10-14 päeva jooksul.
- Kroonilise bronhiidi ägenemine - 250-500 mg / 1 kord päevas 7-10 päeva jooksul.
- Kogukonnas omandatud kopsupõletikus, 1 tablett Levofloxacin 500 mg 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul.
- Tüsistumata kuseteede infektsioonidega - 250 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul.
- Keeruliste kuseteede infektsioonidega - 250 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul.
- Naha ja pehmete kudede infektsioonide korral - 250-500 mg / 1-2 korda päevas; in / in, 500 mg 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul.
- Septitseemia / baktereemia - 500 mg levofloksatsiiniga 1-2 korda päevas 10-14 päeva jooksul.
- Abdominaalse infektsiooniga - 500 mg / kord päevas 7-14 päeva jooksul (kombinatsioonis anaeroobse mikroflooraga toimivate antibakteriaalsete ravimitega).
- Kroonilise bakteriaalse prostatiidiga - 500 mg ööpäevas 28 päeva jooksul.
- Tuberkuloosiga (kompleksse ravi osana) - 500 mg / 1-2 korda päevas, ravikuur on kuni 3 kuud.
Pärast sisse- / sisselülitamist mõne päeva pärast võite minna samasse annusesse.
- Neeruhaiguse korral väheneb Levofloksatsiini annus vastavalt nende funktsiooni kahjustuse astmele: CC 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2 korda päevas, 10-19 ml / min - 125 mg 1 kord 12... 48 h, vähem kui 10 ml / min (kaasa arvatud hemodialüüs) - 125 mg 24 või 48 tunni jooksul.
Patsientidel, kellel on maksafunktsiooni häired, ei ole vaja erilist annust valida.
Antibiootikumide vastuvõtmist soovitatakse jätkata vähemalt 48-78 tundi pärast kehatemperatuuri normaliseerimist või pärast taastumist, mis on kinnitatud laboratoorsete testidega (nagu teiste antibiootikumide puhul).
Kõrvaltoimed
Juhis hoiatab Levofloksatsiini määramisel järgmiste kõrvaltoimete tekkimise võimalikkusest:
- Allergilised reaktsioonid: mõnikord naha sügelus ja punetus; harva üldised ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid), mille sümptomid on urtikaaria, bronhokonstriktsioon ja võimalik tõsine lämbumine; väga harva - naha ja limaskestade turse (näiteks näo ja kurgu), järsk vererõhu langus ja šokk, suurenenud tundlikkus päikese- ja ultraviolettkiirguse suhtes (vt "Erijuhised"), allergiline kopsupõletik, vaskuliit; mõnel juhul - raske nahalööve koos villidega, näiteks Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom) ja eksudatiivne erüteem multiforme. Sageli võivad sagedamini esineda ülitundlikkusreaktsioonid. Ülaltoodud reaktsioonid võivad tekkida juba pärast esimest annust mõne minuti või tunni jooksul pärast ravimi manustamist.
- Seedetrakti osa: sageli - iiveldus, kõhulahtisus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (näiteks alaniinaminotransferaas ja aspartaadi aminotransferaas); mõnikord - isutus, oksendamine, kõhuvalu, seedehäired; harva - verega segatud kõhulahtisus, mis väga harvadel juhtudel võib olla märk soolestiku põletikust ja isegi pseudomembranoossest koliidist (vt "Erijuhised").
- Ainevahetuse osa: väga harva - glükoosi kontsentratsiooni vähenemine veres, mis on eriti oluline suhkurtõvega patsientidele (hüpoglükeemia võimalikud tunnused: suurenenud söögiisu, närvilisus, higistamine, värinad). Kogemused teiste kinoloonidega näitavad, et need võivad põhjustada porfüüria ägenemist patsientidel, kes juba kannatavad selle haiguse all. Sarnane toime ei ole välistatud levofloksatsiini kasutamisel.
- Närvisüsteemist: mõnikord - peavalu, pearinglus ja / või tuimus, uimasus, unehäired, harva - ärevus, paresteesiad käes, värisemine, psühhootilised reaktsioonid nagu hallutsinatsioonid ja depressioonid, agitatsioon, krambid ja segasus; nägemise ja kuulmise halvenemine, maitse ja lõhna kahjustus, taktiilse tundlikkuse vähenemine.
- Kuna südame-veresoonkonna süsteem: harva - suurenenud südame löögisagedus, vererõhu langus; väga harva - vaskulaarne (šokk-sarnane) kollaps; mõnel juhul - intervalli Q-T pikendamine.
- Lihas-skeleti süsteemis: harva - kõõluste kahjustused (sh tendiniit), liiges- ja lihasvalu, väga harva - kõõluste rebendid (näiteks Achilleuse kõõlus); seda kõrvaltoimet võib täheldada 48 tunni jooksul pärast ravi algust ja see võib olla kahepoolne (vt „Erijuhised”), lihasnõrkus, mis on eriti oluline bulbaalse sündroomiga patsientidele; mõnel juhul - lihaste kahjustused (rabdomüolüüs).
- Kuseteede süsteem: harva - bilirubiini ja kreatiniini taseme tõus seerumis; väga harva - neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuseni, interstitsiaalne nefriit.
- Vere moodustavate organite osa: mõnikord - eosinofiilide arvu suurenemine, leukotsüütide arvu vähenemine; harva - neutropeenia, trombotsütopeenia, millega võib kaasneda suurenenud verejooks; väga harva - agranulotsütoos ja raskete infektsioonide teke (püsiv või korduv palavik, heaolu halvenemine); mõnel juhul - hemolüütiline aneemia; pancütopeenia.
- Teised: mõnikord - üldine nõrkus; väga harva - palavik.
Mis tahes antibiootikumiravi võib põhjustada mikrofloora muutusi, mis tavaliselt esinevad inimestel. Sel põhjusel võib tekkida antibiootikumi suhtes resistentsete bakterite ja seente suurenenud paljunemine, mis võib harvadel juhtudel vajada täiendavat ravi.
Vastunäidustused
Levofloksatsiini määramine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Vanus kuni 1 aasta (silmatilgad), kuni 18 aastat (tabletid ja infusioonilahus);
- Rasedus ja imetamine;
- Ülitundlikkus ravimi komponentide või teiste kinoloonide suhtes.
Täiendavad vastunäidustused on:
- Eelnevalt töödeldud kinoloonides esinevad kaldekahjustused;
- Epilepsia;
- Neerupuudulikkus, mille kreatiniini kliirens on alla 20 ml minutis (tabletid);
- Laiendatud Q-T intervall (infusioonilahus);
- Samaaegne kasutamine I klassi (kinidiin, prokainamiid) või III klassi (amiodaroon, sotalool) antiarütmikumidega (infusioonilahus).
Ravimit tuleb kasutada eakatel patsientidel ettevaatlikult (neerufunktsiooni vähenemise suure tõenäosuse tõttu), samuti glükoosi-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel.
Levofloksatsiini kasutamine laste ja noorukite ravis ei saa olla tingitud liigese kõhre kahjustamise tõenäosusest.
Üleannustamine
Narkootikumide üleannustamise korral on närvisüsteemi kõrvaltoimed kõige tõenäolisemad: krambid, krambid, pearinglus, segasus jne. Lisaks võivad esineda seedetrakti häired, pikenenud Q-T intervall, limaskestade erosiooni kahjustused.
Sümptomaatiline ravi. Dialüüs ei ole efektiivne ja spetsiifilist vastumürki ei ole.
Levofloksatsiini analoogid, hind apteekides
Vajadusel on võimalik levofloksatsiini asendada selle ravitoime analoogiga - need on ravimid:
Analoogide valimine on oluline mõista, et Levofloxacin 500 mg tablettide, hindade ja hindamiste kasutamise juhised ei kehti sarnase toimega ravimite kohta. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.
Hind apteekides Venemaa: Levofloxacin 500 mg 10 tab. - 153 rubla (India) ja 340 rubla 5 tükist (Venemaa). 250 mg tablettide maksumus - 118 rubla.
Hoida pimedas, kuivas kohas lastele kättesaamatus temperatuuril kuni 25 ° C. Tablettide kõlblikkusaeg - 2 aastat.
Levofloksatsiin - kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemise vormid (tabletid 250 mg, 500 mg ja 750 mg Hyleflox, infusioonilahus, silmatilgad 0,5% antibiootikum) ravim kopsupõletiku raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis
Selles artiklis saate lugeda ravimi Levofloksatsiini kasutamise juhiseid. Esitanud saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti meditsiinitöötajate arvamused antibiootikum Levofloxacin'i kasutamise kohta nende praktikas Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Levofloksatsiini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutada kopsupõletiku, prostatiidi, klamüüdia ja teiste infektsioonide raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis ja koostoime alkoholiga.
Levofloksatsiin on laia toimespektriga sünteetiline antibakteriaalne ravim, mis sisaldab levofloksatsiini sisaldavat fluorokinoloonide rühma, mis on toimeainena levokloksatsiin. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, rikub supercoilingi ja DNA katkestuste ristsidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja membraanides.
Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu (aeroobne, grampositiivne ja gramnegatiivne, samuti anaeroobne).
Antibiootikumide suhtes tundlik;
Koostis
Levofloksatsiini hemihüdraat + abiained.
Farmakokineetika
Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsud, bronhide limaskesta, röga, urogenitaalsüsteemi organid, luukoe, tserebrospinaalvedeliku, eesnäärme, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid, alveolaarsed makrofaagid. Maksa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse väike osa. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritub umbes 87% heakskiidetud annusest muutumatul kujul uriiniga 48 tunni jooksul, vähem kui 4% roojaga 72 tunni jooksul.
Näidustused
Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused ja põletikulised haigused:
- alumiste hingamisteede infektsioonid (kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik);
- ülemiste hingamisteede infektsioonid (äge sinusiit);
- kuseteede ja neerude infektsioonid (sealhulgas äge püelonefriit);
- suguelundite infektsioonid (sealhulgas bakteriaalne prostatiit);
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (karvane ateroom, abstsess, keeb);
- intraabdominaalsed infektsioonid;
- tuberkuloos (ravimiresistentsete vormide kompleksteraapia).
Vabastamise vormid
Tabletid, kaetud 250 mg, 500 mg ja 750 mg (Hylefloks).
Lahus infusiooniks 5 mg / ml.
Silmatilgad langevad 0,5%.
Kasutus- ja annustamisjuhised
Toas, söögi ajal või söögikordade vaheajal, mitte närida, pigistatakse piisavalt vedelikku.
Annused sõltuvad nakkuse iseloomust ja raskusest, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkusest,
Soovitatav annus täiskasvanutel, kellel on normaalne neerufunktsioon (CC> 50 ml / min):
Ägeda sinusiidi korral - 500 mg üks kord päevas 10-14 päeva jooksul;
Kroonilise bronhiidi ägenemine - 250 kuni 500 mg 1 kord päevas 7-10 päeva jooksul;
Kogukonna omandatud pneumoonias - 500 mg 1 või 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;
Tüsistumata kuseteede ja neeruinfektsioonidega - 250 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul;
Keerukate kuseteede ja neerupuudulikkusega - 250 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul;
Bakteriaalse prostatiidiga - 500 mg üks kord päevas 28 päeva jooksul;
Naha ja pehmete kudede infektsioonidega - 250 mg - 500 mg 1 või 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;
Intraabdominaalsed infektsioonid - 250 mg 2 korda päevas või 500 mg 1 kord päevas - 7-14 päeva (koos antibakteriaalsete ravimitega, mis mõjutavad anaeroobset taimestikku).
Tuberkuloos - 500 mg sees 1-2 korda päevas kuni 3 kuud.
Ebanormaalse maksafunktsiooni korral ei ole vaja erilisi annuseid valida, kuna levofloksatsiin metaboliseerub maksas vaid vähesel määral ja eritub peamiselt neerude kaudu.
Kui te ravimi ära unustate, peaksite seda võtma võimalikult kiiresti, kuni see on järgmise annuse lähedal. Seejärel jätkake levofloksatsiini võtmist vastavalt skeemile.
Ravi kestus sõltub haiguse liigist. Kõikidel juhtudel peab ravi jätkuma 48 kuni 72 tunni möödumisel haiguse sümptomite kadumisest.
Kõrvaltoimed
- naha sügelus ja punetus;
- üldised ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid) selliste sümptomitega nagu urtikaaria, bronhokonstriktsioon ja võimalik tõsine lämbumine;
- naha ja limaskestade turse (näiteks näo ja kurgu);
- äkiline vererõhu langus ja šokk;
- ülitundlikkus päikese- ja ultraviolettkiirguse suhtes;
- allergiline kopsupõletik;
- vaskuliit;
- toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom);
- eksudatiivne erüteem multiforme;
- iiveldus, oksendamine;
- kõhulahtisus;
- isutus;
- kõhuvalu;
- pseudomembranoosne koliit;
- veresuhkru kontsentratsiooni vähenemine, mis on eriti oluline suhkurtõvega patsientidele (hüpoglükeemia võimalikud tunnused: suurenenud söögiisu, närvilisus, higi, värinad);
- porfüüria ägenemine patsientidel, kes juba kannatavad selle haiguse all;
- peavalu;
- pearinglus ja / või tuimus;
- unisus;
- unehäired;
- ärevus;
- treemor;
- psühhootilised reaktsioonid, nagu hallutsinatsioonid ja depressioonid;
- krambid;
- segadus;
- nägemise ja kuulmise halvenemine;
- maitse- ja lõhnahäired;
- puutetundlikkuse vähenemine;
- südamepekslemine;
- liigese- ja lihasvalu;
- kõõluse rebend (näiteks Achilleuse kõõlus);
- neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuseni;
- interstitsiaalne nefriit;
- eosinofiilide arvu suurenemine;
- leukotsüütide arvu vähenemine;
- neutropeenia, trombotsütopeenia, millega võib kaasneda suurenenud verejooks;
- agranulotsütoos;
- pancütopeenia;
- palavik.
Vastunäidustused
- ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes;
- neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens on väiksem kui 20 ml / min, kuna seda ravimvormi ei ole võimalik doseerida);
- epilepsia;
- kõõluste kahjustused eelnevalt töödeldud kinoloonidega;
- lapsed ja noorukid (kuni 18 aastat);
- rasedus ja imetamine.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.
Kasutamine lastel
Levofloksatsiini ei tohi kasutada laste ja noorukite (alla 18-aastaste) ravimiseks, kuna on võimalik liigese kõhre kahjustada.
Erijuhised
Pneumokokkide poolt põhjustatud raske kopsupõletiku puhul ei pruugi levofloksatsiin põhjustada optimaalset ravitoimet. Teatud haigustekitajate (P. aeruginosa) põhjustatud haiguste infektsioonid võivad vajada kombineeritud ravi.
Levofloksatsiinravi ajal võib tekkida krampide krambid patsientidel, kellel on eelnevalt põhjustatud ajukahjustus, näiteks insult või raske vigastus.
Hoolimata sellest, et levofloksatsiini väga harva kasutamisel täheldatakse fotosensibiliseerimist, ei ole selle vältimiseks soovitatav erilise vajaduseta teha tugevat päikese- või kunstlikku ultraviolettkiirgust.
Pseudomembranoosse koliidi kahtluse korral peate levofloksatsiini viivitamatult katkestama ja alustama sobivat ravi. Sellistel juhtudel ei saa te kasutada ravimeid, mis inhibeerivad soolestiku liikuvust.
Alkoholi ja alkohoolsete jookide kasutamine levofloksatsiini ravis on keelatud.
Levofloksatsiini kõõlusepõletiku (peamiselt Achilleuse kõõlusepõletiku) ravimisel võib harva täheldada kõõluse rebendit. Eakad patsiendid on kalduvamad tendiniidile. Ravi glükokortikosteroididega suurendab tõenäoliselt kõõluste purunemise ohtu. Kui kahtlustate kõõlusepõletikku, peate viivitamatult lõpetama ravi Levofloksatsiiniga ja alustama asjakohase kõõluse ravi.
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega (pärilik metaboolne häire) patsiendid võivad reageerida fluorokinoloonidele, hävitades punaseid vereliblesid (hemolüüs). Sellega seoses tuleb selliste patsientide ravi levofloksatsiiniga läbi viia väga hoolikalt.
Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele
Levofloksatsiini kõrvaltoimed, nagu pearinglus või tuimus, uimasus ja nägemishäired, võivad halvendada reaktiivsust ja kontsentratsiooni. See võib kujutada endast teatavat ohtu olukordades, kus need võimed on eriti olulised (näiteks auto juhtimisel, masinate ja mehhanismide hooldamisel ebastabiilses asendis).
Ravimi koostoime
On teatatud konvulsiivse valmisoleku künnise märgatavast vähenemisest koos samaaegsel kinoloonide ja ainete kasutamisel, mis omakorda võivad vähendada konvulsiivse valmisoleku ajukünnist. Samuti kehtib see ka kinoloonide ja teofülliini samaaegse kasutamise kohta.
Ravimi levofloksatsiini toime nõrgeneb koos sukralfaadiga. Sama juhtub samaaegselt magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiidide, samuti raudsoolade kasutamisega. Levofloksatsiini tuleb võtta vähemalt 2 tundi enne või 2 tundi pärast nende ravimite võtmist. Koostoimeid kaltsiumkarbonaadiga ei ole kindlaks tehtud.
K-vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on vajalik vere hüübimissüsteemi kontroll.
Tsimetidiini ja probenitsiidi toimel aeglustub levofloksatsiini ärajätmine (neerukliirens) veidi. Tuleb märkida, et see koostoime ei oma kliiniliselt olulist tähtsust. Samas, kui kasutatakse samaaegselt ravimeid, nagu probenitsiid ja tsimetidiin, blokeerides teatud eritumise viisi (tubulaarne sekretsioon), tuleb ravi levofloksatsiiniga teha ettevaatlikult. See kehtib eelkõige piiratud neerufunktsiooniga patsientide kohta.
Levofloksatsiin suurendab veidi tsüklosporiini poolväärtusaega.
Glükokortikosteroidide võtmine suurendab kõõluste purunemise ohtu.
Levofloksatsiini analoogid
Toimeaine struktuursed analoogid:
- Glevo;
- Ivatsiin;
- Lebel;
- Levolet R;
- Levotek;
- Levofloks;
- Levofloxabol;
- Levofloxacin STADA;
- Levofloxacin Teva;
- Levofloksatsiini hemihüdraat;
- Levofloksatsiini hemihüdraat;
- Leobag;
- Leflobact;
- Lefoktsin;
- Maklevo;
- OD Levox;
- Oftakviks;
- Remedia;
- Sinnicef;
- Tavanic;
- Tanflomed;
- Flexiid;
- Florasiid;
- Hairleflox;
- Ecolevid;
- Eleflox.
Levofloksatsiin - ametlik * kasutusjuhend
JUHEND
ravimi meditsiinilisel kasutamisel
Registreerimisnumber:
Ravimi kaubanduslik nimetus: Levofloksatsiin.
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:
Annuse vorm:
Koosseis:
Kirjeldus:
Tabletid, kilekattega kollased, ümmargused, kaksikkumerad. Ristlõikes on nähtavad kaks kihti.
Farmakoterapeutiline grupp:
ATX-kood: [J01MA12].
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Levofloksatsiin on laia toimespektriga sünteetiline antibakteriaalne ravim, mis sisaldab levofloksatsiini sisaldavat fluorokinoloonide rühma, mis on toimeainena levokloksatsiin. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, rikub supercoilingi ja DNA katkestuste ristsidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja membraanides.
Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu nii in vitro kui ka in vivo.
Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Stroococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-ATP, Affec. ja G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.
Aeroobne mang Haeffi jersey, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Muud mikroorganismid: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma ravimid, jeesus, Jeesus, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae
Farmakokineetika
Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. 500 mg levofloksatsiini biosaadavus pärast suukaudset manustamist on peaaegu 100%. Pärast 500 mg levofloksatsiini ühekordse annuse saamist on maksimaalne kontsentratsioon 5,2-6,9 µg / ml, maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on 1,3 tundi, poolväärtusaeg on 6-8 tundi.
Suhtlemine plasmavalkudega - 30-40%. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsud, bronhide limaskesta, röga, urogenitaalsüsteemi organid, luukoe, tserebrospinaalvedeliku, eesnäärme, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid, alveolaarsed makrofaagid.
Maksa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse väike osa. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritub umbes 87% heakskiidetud annusest muutumatul kujul uriiniga 48 tunni jooksul, vähem kui 4% roojaga 72 tunni jooksul.
Näidustused
Nakkus- ja põletikuliste haiguste poolt põhjustatud vastuvõtlike mikroorganizmami- äge sinusiit, ägenemisega krooniline bronhiit, olmepneumoonia, komplitseeritud kuseteede infektsioonid (sh püelonefriit) tüsistusteta kuseteede infektsioonid, prostatiit, infektsioonid põhjustatud naha ja pehmete kudede, septitseemia / baktereemiasse seostatakse ülalmainitud näidustused, kõhuõõne infektsioon.
Vastunäidustused
Ravimit tuleb eakatel kasutada ettevaatusega, kuna neerufunktsiooni samaaegne langus on tõenäoline ja glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudus on väike. Annustamine ja manustamine
Ravimit võetakse suu kaudu üks või kaks korda päevas. Tabletid ei närida ja juua piisavalt vedelikku (0,5 kuni 1 tassi), neid võib võtta enne sööki või söögi ajal. Annused määravad kindlaks nakkuse laadi ja tõsiduse ning kahtlustatava patogeeni tundlikkuse.
Normaalse või mõõdukalt vähenenud neerufunktsiooniga patsiendid (kreatiniini kliirens> 50 ml / min.) Kas soovitatakse järgmist annustamisrežiimi:
Sinusiit: 500 mg 1 kord päevas - 10-14 päeva.
Kroonilise bronhiidi ägenemine: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas -7-10 päeva.
Ühenduses omandatud kopsupõletik: 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.
Tüsistumata kuseteede infektsioonid: 250 mg 1 kord päevas - 3 päeva.
Prostatiit: 500 mg - 1 kord päevas - 28 päeva.
Keerulised kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: 250 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva.
Naha ja pehmete kudede infektsioonid: 250 mg üks kord päevas või 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.
Septitsemia / baktereemia: 250 mg või 500 mg 1-2 korda päevas - 10-14 päeva.
Intraabdominaalne infektsioon: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas - 7-14 päeva (koos antibakteriaalsete ravimitega, mis mõjutavad anaeroobset taimestikku).
Pärast hemodialüüsi või püsivat ambulatoorset peritoneaaldialüüsi ei ole täiendavaid annuseid vaja.
Ebanormaalse maksafunktsiooni korral ei ole vaja erilisi annuseid valida, sest levofloksatsiin metaboliseerub maksas ainult väga vähesel määral.
Nagu ka teiste antibiootikumide puhul, soovitatakse ravi 250 mg ja 500 mg Levofloxacin tablettidega jätkata vähemalt 48... 78 tundi pärast kehatemperatuuri normaliseerumist või pärast laboratoorselt kinnitatud taastumist. Kõrvaltoimed
Konkreetse kõrvaltoime sagedus määratakse järgmise tabeli abil:
Levofloksatsiin (500 mg) Levofloksatsiin
Juhend
- Vene keel
- азақша
Kaubanimi
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Annuse vorm
500 mg kaetud tabletid
Koostis
Üks tablett sisaldab
toimeaine - levofloksatsiini hemihüdraat, 514,5 mg
(levofloksatsiini puhul 500,0 mg), t
abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaat, kolloidne ränidioksiid (aerosool), kaltsiumstearaat, steariinhape, naatriumalginaat,
kestkoostis: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), polüsorbaat 80 (tween-80), kollane kinoliinvärv, vedel parafiin.
Kirjeldus
Kaetud, kollase värvusega tabletid, kaksikkumerast pinnast.
Farmakoterapeutiline grupp
Antibakteriaalsed ravimid süsteemi kasutamiseks.
Antimikroobsed ained - kinolooni derivaadid. Fluorokinoloonid. Levofloksatsiin.
ATX-kood J01MA12
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Allaneelamisel imendub levofloksatsiin seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Biosaadavus on 95-100%. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast 1,6 ± 1,0 h üksikannusega 500 mg. Seondumine valkudega 30-40%. Eraldub kehast suhteliselt aeglaselt (poolväärtusaeg - 6-8 tundi). Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel.
See tungib elunditesse ja kudedesse. Maksa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse väike osa. Vähem kui 5% levofloksatsiini eritub biotransformatsiooni produktidena.
Muutumatul kujul eritub 75% kuni 90% uriiniga ja isegi pärast ühekordse annuse avastamist uriinis 20-24 tundi, 4% suukaudsest annusest on väljaheites.
Farmakodünaamika
Levofloksatsiin on fluorokinoloonide rühma bakteritsiidse toimega antibakteriaalne toimeaine, mis on levo-ofloxacin'i levoratiivne isomeer. Levofloksatsiini toimemehhanism on pärssida bakteriaalse DNA güraasi ja topoisomeraasi IV aktiivsust, rikub DNA purunemiste supercoilingi ja õmblemist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas ja rakuseinas.
Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu.
- Aeroobne grampositiivsete bakterite: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsilliin tundlik), Staphylococcus haemoliticus (metitsilliin tundlik), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (sh penitsilliin-resistentsed tüved), Streptococcus pyogenes ja streptokokid (rühmad C ja G); Staphylococcus haemoliticus (metitsilliini suhtes resistentne);
- Aeroobsed mikrograafid: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (Alitsitsiini suhtes tundlik ja resistentne), Hemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pacifica Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella liigid, Shigella liigid, Yersinia enterocolitica, muud Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii ja Providencia spp.
- anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; teised Bacteroides spp., Clostridium difficile;
- intratsellulaarsed mikroorganismid: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.
Näidustused
kroonilise bronhiidi ägenemine
naha ja pehmete kudede infektsioonid
krooniline bakteriaalne (gonorröaalne, klamüüdia) prostatiit
Annustamine ja manustamine
Täiskasvanud: 500 mg tablette võetakse 1-2 korda päevas. Ravi annust ja kestust määravad nakkuse laad ja raskus, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkus. Tabletid tuleb võtta ilma närimiseta, piisava koguse vedelikuga, mis võetakse söögi ajal või söögi ajal. See peaks rangelt järgima kasutusjuhendit.
Normaalse neerufunktsiooniga või mõõdukalt vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel võib kreatiini kliirens (CK)> 50 ml / min soovitada ravimi järgmist annustamisskeemi:
- äge sinusiit - 500 mg üks kord päevas 10-14 päeva jooksul;
- kroonilise bronhiidi ägenemine - 500 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul;
- kogukonnas omandatud kopsupõletik - 500 mg 1-2 korda päevas, 7-14 päeva;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid - 500 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul;
- krooniline bakteriaalne (gonorröaalne, klamüüdia) prostatiit - 500 mg üks kord päevas 28 päeva jooksul.
Maksimaalne ühekordne annus - 500 mg, maksimaalne ööpäevane annus - 1000 mg.
Levofloksatsiin: kasutusjuhised
Koostis
toimeaine: levofloksatsiin (levofloksatsiini hemihüdraadi kujul) - 250 mg või 500 mg;
abiained: hüpromelloos, krospovidoon (E1201), naatriumfumaraat, mikrokristalne tselluloos, opadry II roosa;
Koostis Opadray II Rose (85F240107) tableti kohta: osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol (E 1203), titaandioksiid (E 171), makrogool / polüetüleenglükool, talk (E553b), kollane raudoksiid (E 172), punane raudoksiid (E 172).
Kirjeldus
tabletid, kilega kaetud, kahvatu roosa, oranži värvi tooni, ümmargune, kaksikkumer. Tablettide pinnal lubati kilekatte karedust.
Farmakoloogiline toime
Levofloksatsiin on sünteetiline laia toimespektriga antibakteriaalne ravim, mis sisaldab toimeainena fluorokinoloonide rühma, mis sisaldab levorotatoorset ofloksatsiini. Levofloksatsiin blokeerib DNA-DNA güraasi kompleksi (topoisomeraas II) ja topoisomeraasi IV, rikub DNA katkestuste superkihistumist ja ristsidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja mikroobirakkude membraanides. Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu nii in vitro kui ka in vivo.
Levofloksatsiini bakteritsiidse toime aste sõltub maksimaalse kontsentratsiooni seerumist seerumis (C)max) või farmakokineetilise kõvera alune pindala (AUC) ja minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC).
Resistentsus levofloksatsiini suhtes tekib sihtmärgi järkjärgulise mutatsiooni tõttu nii II tüüpi topoisomeraasides, DNA giraasis kui ka IV topoisomeraasis. Levofloksatsiini tundlikkuse muutmisel võivad olla kaasatud ka teised resistentsuse mehhanismid, nagu muutused raku seina läbilaskvuses (levinud Pseudomonas aeruginosa) ja raku väljavool.
Levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide vahel on täheldatud ristresistentsust. Kuid toimemehhanismi tõttu puudub tavaliselt resistentsus levofloksatsiini ja teiste antimikroobikumide klasside vahel.
Alljärgnevas tabelis on esitatud EUCAST (Euroopa antimikroobse tundlikkuse testimise komitee) levofloksatsiini BMD piirväärtused, mis jagavad organismid tundlikeks, mõõdukalt resistentseteks ja resistentseteks.
EUCAST IPC kliinilised piirväärtused levofloksatsiini puhul:
Patogeen
Tundlik
Vastupidav
Mittespetsiifilised piirväärtused 4
1. Levofloksatsiini piirväärtused vastavad suurte annustega ravile.
2. Võib tekkida resistentsus madalate fluorokinoloonide tasemete suhtes (tsiprofloksatsiini 0,01-0,5 mg / l BMD), kuid ei ole tõendeid selle resistentsuse kliinilisest tähtsusest hingamisteede H. gripi infektsioonide ravis.
3. Tüved, mille BMD väärtused ületavad resistentsuse näidatud piirväärtusi, on väga haruldased või ei ole veel täheldatud. Selliste isolaatide identifitseerimine ja antimikroobse tundlikkuse testimine tuleks läbi viia ja kui tulemused on kinnitatud, saadetakse isolaat kontroll-laborisse. Ülaltoodud piiripunktide resistentsuse väärtuste kinnitatud BMD-ga isolaate tuleb teatada resistentsetena, kuni selliste tüvede kohta saadakse kliinilised andmed.
4. Piirväärtused viitavad suukaudsele annusele 500 mg 1-2 korda ja intravenoosse annusega 500 mg 1-2 korda.
Konkreetse liigi resistentsuse levimus võib varieeruda sõltuvalt geograafilisest piirkonnast ja hooajast, mistõttu on soovitav omada kohalikku teavet resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravis. Juhtudel, kus resistentsus on nii levinud, et ravimi kasutamise sobivus tekitab küsimusi, vähemalt mõnel juhul on soovitatav küsida nõu ekspertorganilt.
· Tundlikud mikroorganismid
Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus metitsilliinitundlik, Staphylococcus saprophyticus, C & G rühmade streptokokid, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Anaeroobsed mikroorganismid: Peptostreptokokk.
· Mikroorganismid, mis võivad muutuda resistentseks
Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus metitsilliini suhtes resistentsed, koagulaas-negatiivsed Staphylococcus spp.
Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis.
· Levofloksatsiini suhtes resistentsed mikroorganismid
Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecium.
Farmakokineetika
Imemine
Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult. Söömine avaldab levofloksatsiini imendumisele kerget mõju. Absoluutne biosaadavus manustamisel on 99-100%. Pärast 500 mg levofloksatsiini ühekordset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 1-2 tunni jooksul ja on 5,2 ± 1,2 μg / ml. Levofloksatsiini farmakokineetika on annustes 50 kuni 600 mg lineaarne. Levofloksatsiini kontsentratsiooni tasakaal plasmas, kui võetakse 500 mg 1 või 2 korda päevas, saavutatakse 48 tunni jooksul.
500 mg levofloksatsiini manustamisel 1 kord päevas on levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon 10. manustamispäeval 5,7 ± 1,4 μg / ml ja minimaalne kontsentratsioon (kontsentratsioon enne järgmist annust) 0,5 ± 0,2 μg / ml.
500 mg levofloksatsiini manustamisel 2 korda päevas on levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon 10. manustamispäeval 7,8 ± 1,1 μg / ml ja minimaalne kontsentratsioon (kontsentratsioon enne järgmise annuse võtmist) 3,0 ± 0,9 μg / ml.
Jaotus
Suhtlemine plasmavalkudega on 30-40%. Levofloksatsiini korduval manustamisel annuses 500 mg päevas kaasneb vähene kumulatsioon. Kui annus on üle 500 mg kaks korda päevas, täheldatakse siiski väikest eeldatavat kumulatsiooni. Küllastumine saavutatakse 48 tunni jooksul pärast 500 mg levofloksatsiini manustamist üks või kaks korda päevas.
Kudede ja kehavedelike tungimine
Läbiviimine bronhide limaskestasse, epiteelne vooderivedelik
Levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon bronhide limaskestal ja epiteelvoodri vedelik pärast ühekordset suukaudset manustamist annuses 500 mg oli vastavalt 8,3 μg / ml ja 10,8 μg / ml. Maksimaalsed kontsentratsioonid mõõdeti 1 tund pärast manustamist.
Sisenemine kopsukoesse
Levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon kopsukoes pärast suukaudset manustamist annuses 500 mg oli umbes 11,3 µg / ml 4-6 tundi pärast ravimi võtmist. Kontsentratsioon kopsudes ületab plasmas.
Blistrite läbitungimine
Levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon: umbes 4,0 ug / ml ja 6,7 µg / ml blistrite sisus määrati 2-4 tundi pärast 3-päevast manustamist vastavalt 500 mg 1 või 2 korda päevas.
Sisenemine seljaaju euidcost
Levofloksatsiin tungib halvasti tserebrospinaalvedelikku.
Eesnäärme kude tungimine
Levofloksatsiini keskmine kontsentratsioon eesnäärmekoes pärast 500 mg suukaudset manustamist 1 kord päevas 3 päeva jooksul oli 8,7 μg / ml, 8,2 μg / ml ja 2,0 μg / ml 2 tunni, 6 tunni ja 24 tunni pärast., vastavalt. Keskmise kontsentratsiooni suhe eesnäärmes ja plasmas oli 1,84.
Uriini kontsentratsioon
Keskmine kontsentratsioon uriinis pärast 8... 12 tundi pärast ühekordset levoflaksatsatsiini annust annuses 150, 300 ja 600 mg oli vastavalt 44 mg / l, 91 mg / l ja 200 mg / l.
Metabolism
Levofloksatsiin metaboliseerub vähesel määral (5% võetud annusest). Metaboliidid desmetüüllevofloksatsiin ja levofloksatsiin N-oksiid erituvad neerude kaudu. Levofloksatsiin on stereokeemiliselt stabiilne ja ei kanna kiraalset inversiooni.
Eemaldamine
Pärast suukaudset ja intravenoosset manustamist eritub levofloksatsiin plasmast suhteliselt aeglaselt (t1/2 = 6-8 h) Eritumine toimub peamiselt neerude poolt (> 85% annusest). Levofloksatsiini kliirens pärast ühekordset 500 mg annust oli 175 ± 29,2 ml / min. Farmakokineetika pärast suukaudset ja intravenoosset manustamist ei erine oluliselt, seega eeldatakse, et mõlemad teed on omavahel asendatavad.
Farmakokineetika teatud patsientide rühmades
Neerufunktsiooni häirega patsiendid
Neerupuudulikkus muudab levofloksatsiini farmakokineetikat. Neerufunktsiooni langusega, neerude eritumisega ja kliirensi vähenemisega suureneb poolväärtusaeg, nagu allpool toodud tabelist näha:
- Äge bakteriaalne sinusiit: 2 tabletti Levofloxacin 250 mg või 1 tablett Levofloxacin 500 mg 1 kord päevas (vastavalt 500 mg levofloksatsiini) - 10-14 päeva.
- Kroonilise bronhiidi ägenemine: 2 tabletti Levofloxacin 250 mg või 1 tablett Levofloxacin 500 mg 1 kord päevas (vastavalt 500 mg levofloksatsiini) - 7-10 päeva.
- Ühenduses omandatud kopsupõletik: 2 tabletti Levofloxacin 250 mg või 1 tablett Levofloxacin 500 mg 1-2 korda päevas (vastavalt 500-1000 mg levofloksatsiini) - 7-14 päeva.
- Püelonefriit: 2 tabletti Levofloxacin 250 mg või 1 tablett Levofloxacin 500 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva;
- Keerulised kuseteede infektsioonid: 2 tabletti Levofloxacin 250 mg või 1 tablett Levofloxacin 500 mg 1 kord päevas - 7-14 päeva;
- Komplitseerimata tsüstiit: 1 tablett 250 mg levofloksatsiini (vastavalt 250 mg levofloksatsiini) 1 kord päevas - 3 päeva;
- Krooniline bakteriaalne prostatiit: 2 tabletti Levofloxacin 250 mg või 1 tablett Levofloxacin 500 mg (vastavalt 500 mg levofloksatsiini) - 28 päeva.
- Naha ja pehmete kudede tüsistunud infektsioonid: 2 tabletti Levofloxacin 250 mg või 1 tablett Levofloxacin 500 mg 1-2 korda päevas (vastavalt 500-1000 mg levofloksatsiini) - 7-14 päeva.
- Kopsupõletik: 2 tabletti Levofloxacin 250 mg või 1 tablett Levofloxacin 500 mg 1 kord päevas - 8 nädalat.
Neerufunktsiooni häirega patsiendid (kreatiniini kliirens 20-50 ml / min).
Levofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu, mistõttu on neerufunktsiooni vähendatud patsientide ravimisel vaja ravimi väiksemat annust. Järgnevas tabelis on asjakohane teave ravimi annustamise kohta nendel patsientidel.
Levofloksatsiin
Tabletid, kilekattega kollased, ümmargused, kaksikkumerad, helekollase värvi murdumisel; tableti kaal 330 mg.
Abiained: naatriumkroskarmelloos (primelloza) 7 mg magneesiumstearaat 3,2 mg, kesk polüvinüülpürrolidoon 14 mg, 21,6 mg mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid (Aerosil) 5 mg talki 6,4 mg modifitseeritud tärklis (Tärklis 1500) 12,8 mg.
Kesta koostis: Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol) 4 mg, makrogool (polüetüleenglükool 3350) 2,02 mg, talk 1,48 mg, titaandioksiid 1,459 mg, kollane kinoliinil (E104) põhinev alumiiniumlakk 0,84 mg, raua värvioksiid (II) E172) 0,198 mg, indigokarmiinil (E132) põhinev alumiiniumlakk 0,003 mg.
5 tükki - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
Tabletid, kilekattega kollased, ümmargused, kaksikkumerad, helekollase värvi murdumisel; tableti kaal 660 mg.
Abiained: naatriumkroskarmelloos (primelloza) 14 mg magneesiumstearaat 6,4 mg, kesk polüvinüülpürrolidoon 28 mg, 43,2 mg mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid (Aerosil), 10 mg talki 12,8 mg modifitseeritud tärklis (Tärklis 1500) 25,6 mg.
Kesta koostis: Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol) 8 mg, makrogool (polüetüleenglükool 3350) 4,04 mg, 2,96 mg talk, 2,918 mg titaandioksiid, kollane kinoliin (E104) põhinev alumiiniumlakk 1,68 mg, raua värvioksiid (II). E172) 0,396 mg, indigo-karmiinil (E132) põhinev alumiiniumlakk 0,006 mg.
5 tükki - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
Levofloksatsiin on laia toimespektriga antimikroobne bakteritsiidne aine fluorokinoloonide rühmast. See blokeerib DNA güraasi (topoisomeraas II) ja topoisomeraasi IV, rikub superkoormust ja DNA katkestuste sidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja bakterite membraanides.
In vitro tundlikule ravimile (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on alla 2 mg / l):
Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (sh Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koagulaas-negatiivsed metitsilliinitundlikud / mõõdukalt tundlikud tüved), sealhulgas Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliinitundlikud tüved), Streptococcus spp. rühmad C ja G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsilliini suhtes tundlikud / mõõdukalt tundlikud / resistentsed tüved), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridaanirühmad (penitsilliini suhtes tundlikud / resistentsed tüved).
Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Acinetobacter spp. (sh Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (sh Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ökoloogia, ökoloogia, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ökoloogia, amfilliini suhtes tundlikud / resistentsed tüved, Haemophilus influenzae (ampitsilliinitundlikud / resistentsed tüved), ökoloogia, elastsus, Haemophilus influenzae (Sealhulgas Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (ja toodavad mingit tootvat beetalaktamaasensüüme tüved), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (sh penitsilliinaasile toodavad ja toodavad mingit tüved), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (sealhulgas Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Tue Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (sealhulgas Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens).
Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Muud mikroorganismid: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (sh Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Mõõdukalt tundlikud mikroorganismid (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on üle 4 mg / l):
Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsilliini suhtes resistentsed tüved), Staphylococcus haemolyticus (metitsilliini suhtes resistentsed tüved).
Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides onus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Resistentsed mikroorganismid (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on üle 8 mg / l):
Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes resistentsed tüved), muud Staphylococcus spp. (koagulaas-negatiivsed metitsilliiniresistentsed tüved).
Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Alcaligenes xylosoxidans.
Muud mikroorganismid: Mycobacterium avium.
Allaneelamisel imendub levofloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult (toidu tarbimine ei mõjuta imendumise kiirust ja täielikkust). Biosaadavus - 99%. Aeg jõuda C-nimax vereplasmas - 1-2 tundi; 250 ja 500 mg C kasutamiselmax vereplasmas on vastavalt umbes 2,8 ja 5,2 µg / ml. Suhtlemine plasmavalkudega - 30-40%. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsud, bronhide limaskesta, röga, urogenitaalsüsteemi organid, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid, alveolaarsed makrofaagid.
Maksa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse väike osa. Neerukliirens on 70% kogu kliirensist. T1/2 - 8 h. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Vähem kui 5% levofloksatsiini eritub metaboliitidena. Muutumatul kujul neerude kaudu eritub 24 tunni jooksul 70% ja 48 tunni jooksul 87%; 72% levofloksatsiini manustatud annusest eritub sooledesse 72 tunni jooksul.
Levofloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused, sealhulgas:
- äge bakteriaalne sinusiit;
- alumiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukondlik pneumoonia);
- kuseteede ja neerude (sealhulgas äge püelonefriit) infektsioonid;
- krooniline bakteriaalne prostatiit;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (karvane ateroom, abstsess, furunkuloos);
- kõhuõõne infektsioonid koos anaeroobse mikroflooraga toimivate ravimitega;
- tuberkuloos (ravimiresistentsete vormide kompleksteraapia).
Ülitundlikkus levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide suhtes, epilepsia, kõõluste tundlikkus eelnevalt läbiviidud raviga kinoloonide, raseduse, imetamise, laste ja noorukitega (kuni 18 aastat).
Vanem vanus (neerufunktsiooni vähenemise suur tõenäosus), glükoosi-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.
Ravimit võetakse suu kaudu üks või kaks korda päevas. Ärge närige tablette ja jooge palju vedelikke (0,5 kuni 1 tassi), mida saate võtta enne sööki või söögi ajal. Annused määravad kindlaks nakkuse laadi ja tõsiduse ning kahtlustatava patogeeni tundlikkuse.
Normaalse või mõõdukalt vähenenud neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) patsientidel soovitatakse kasutada järgmist annustamisrežiimi:
Äge bakteriaalne sinusiit: 500 mg 1 kord päevas - 10-14 päeva.
Kroonilise bronhiidi ägenemine: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva.
Ühenduses omandatud kopsupõletik: 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.
Tüsistumata kuseteede infektsioonid: 250 mg 1 kord päevas - 3 päeva.
Krooniline bakteriaalne prostatiit: 500 mg - 1 kord päevas - 28 päeva.
Keerulised kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: 250 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva.
Naha ja pehmete kudede infektsioonid: 250-500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.
Intraabdominaalne infektsioon: 500 mg 1 kord päevas - 7-14 päeva (koos antibakteriaalsete ravimitega, mis mõjutavad anaeroobset taimestikku).
Tuberkuloosi puhul (kompleksse ravi osana) - 500 mg 1-2 korda päevas., Ravi kestus on kuni 3 kuud.
Levofloksatsiini annuse korrigeerimine neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanud patsientidel (kreatiniini kliirens alla 50 ml / min)