Metronidasool on üks kõige populaarsemaid sünteetilise päritoluga antimikroobseid ja antiprotoosseid ravimeid, mis on nitroimidasooli derivaat. Selle tegevuse aluseks on ravimile tundlike patogeensete mikroorganismide DNA struktuuride hävitamine.

Mis aitab Metronidasooli?

Ravimi toimespekter on üsna lai, sellel võib olla mitte ainult antimikroobne ja antibakteriaalne toime, vaid isegi alkoholivastane toime.

Ta suudab edukalt toime tulla:

1. grampositiivsed ja gramnegatiivsed mikroorganismid;
2. streptokokid;
3. stafülokokk;
4. trichomonadid;
5. bakterid, mis provotseerivad suguelundite nakkushaigusi;
6. bakterid, mis põhjustavad mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandeid.

Metronidasooli kasutatakse ka ennetusmeetmena kuseteede ja kõhuõõne operatsioonide ajal günekoloogias ja lisaks kasutatakse seda järgmiste ravimite raviks:

• krooniline alkoholism,
• amebiasis ja maksapõletik,
• ameeriline düsenteeria,
• kopsupõletik,
• aju abstsess,
• endokardiit,
• luuinfektsioonid
• peritoniit,
• munasarjade ja munajuhade abstsessid, t
• empyema pleura,
• kopsu abscess,
• nahainfektsioonid
• Trichomonas uretriit,
• Trichomonas vaginiit.

Kasutamismeetod

Parima ravitoime saavutamiseks on oluline annust täpselt jälgida.

Ravimit pillides tuleks võtta söögi ajal või pärast närimist.

Trichomonioosi raviks võib kasutada kahte raviskeemi:

• Ühekordne annus - 8 tabletti (2 g) või 4 tabletti kaks korda päevas. Selline raviskeem on soovitatav, kui patsient ei saa ravirežiimi täpselt kinni pidada.
• Ravi kestus 7 päeva - 250 mg - 1 tabel. kolm korda päevas. Kursus 7 päeva. See skeem on eelistatud, kuna taastumise protsent on suurem.

Rasedate raviks on esimese raviskeemi kasutamine keelatud, kuna ema veres on suur kontsentratsioon, võib ravim tungida lootele.

Amebiasise raviks määratakse täiskasvanutele 750 mg kolm korda päevas, 5… 10 päeva jooksul.

Laste jaoks on ravim ette nähtud järgmises annuses - 35–50 mikronit kehakaalu kilogrammi kohta päevas, mis jaguneb kolmeks annuseks 10 päeva.

Raske infektsiooniga täiskasvanute maksimaalne annus on 4 grammi päevas - mitte rohkem kui 10 päeva.

Vastuvõtmise ajal ei tohiks üleannustamist lubada, selle sümptomid:

1. urtikaaria,
2. kõhulahtisus,
3. sügelev nahk
4. kõrvetised.

Antidooti ei eksisteeri, üleannustamise korral viiakse läbi toetav ravi.

Ravimite maksumus

Tablettidena on see saadaval kahes annuses 250 või 500 mg, pakendis 10,20 30, 40 tükki. Maksumus 80 rubla.

Ravim infusioonilahuses annuses 5 mg / 1 ml - 100 ml. Hind alates 43 rubla pudeli kohta.

Suposiidid on saadaval kolmes annuses - 125,250 või 500 mg, 5 suposiidi pakendis, hind 150-250 p.

Kas metronidasool on antibiootikum või mitte?

Metronidasool on laia toimespektriga antibakteriaalne ravim. Siiski on sellel sünteetiline päritolu, seega erineb selle toime erilistest seentest saadud antibiootikumidest.

Oma keemilise koostise tõttu on metronidasooli koostisosad võimelised tungima patogeensete mikroorganismide sisemusse ja integreeruma hingamissüsteemi, mis viib nende hävitamiseni. Metronidasool võib mõjutada ka aeroobsete ja anaeroobsete organismide DNA struktuuri, põhjustades selle arengu ebanormaalsust. Seega langeb see täielikult antibiootikumide omadustele - bakterite rakku sisenemisele ja patoloogia patogeenide kasvu ja paljunemise hävitamisele või pärssimisele.

Soovitame lugeda: küünlad ja McMirori tabletid - kasutusjuhised, hind, kõrvaltoimed, analoogid, ülevaated.

Küünlad ja tabletid Ginalgin: hind, kasutusjuhised, analoogid, ülevaated. Vaadake siit teavet.

Metronidasool ja alkohol

Metronidasooli võtmise ajal on alkoholi joomine rangelt keelatud. Ravim on võimeline suurendama organismi tundlikkust etanooli suhtes. Vastuvõtmise ajal pärsitakse atsetaldehüüdi dehüdrogenaasi tootmist maksaga - ensüüm, mis vastutab alkoholi töötlemise eest, mis viib keha kõige tugevama toksilisuse tekkeni isegi minimaalse koguse alkoholi sisaldavate jookide puhul.

Kui patsient rikub metronidasooli ravi ajal alkoholi ja joob alkoholi, tunneb ta tugevust, iiveldust, oksendamist, tahhükardiat, pearinglust, teadvuse kadu.

Mõnikord on ravim ette nähtud alkoholismi põdevatele inimestele, sest pärast metronidasooli läbimist tekivad nad etanooli suhtes vastikust ja talumatust.

Ravimi kõrvaltoimed

Enne ravimi võtmist peaksite hoolikalt läbi lugema juhised, kuna metronidasoolil on mitmesuguseid võimalikke kõrvaltoimeid, kuid neid esineb väga harva, nii et te ei peaks kartma ravimit võtta.

Metronidasooli võtmisel ravimküünalde või tablettidena võib esineda ilminguid:

1. neurotropeenia,
2. pancytopenia,
3. trombotsütopeenia,
4. sügelema
5. punetus
6. tarud,
7. anafülaktiline šokk,
8. pustulaarne lööve,
9. peavalu
10. pearinglus
11. treemor
12. krambid
13. nägemishäired
14. hallutsinatsioonid,
15. kollatõbi
16. hepatiit
17. iiveldus
18. oksendamine
19. kõhupuhitus,
20. kusepidamatus
21. maitsehäired
22. pankreatiit.

Ravimi võtmisel võib uriin muutuda punakaspruuniks, see on tingitud metronidasooli metabolismiga seotud pigmentide ilmumisest.

Video: kõik umbes ravim Metronidazole.

Metronidasooli antibiootikumi kasutamise juhised

Metronidasool on laia spektriga antibiootikum, mida kasutatakse laialdaselt günekoloogias ja uroloogias. Metronidasool, mille kasutamise juhised leiate järgmises artiklis, on väga tõhus ja kättesaadav, kuid samal ajal on ravimil mitmeid vastunäidustusi, mida peate enne kasutamist tundma. Niisiis, järgmises artiklis saate teada, milliste haiguste puhul on ette nähtud metronidasooli antibiootikum, samuti selle kohta, kuidas seda ravimit õigesti kasutada.

Metronidasooli farmakoloogiline toime

5-nitroimidasoolist saadud antimikroobne ja antimikroobne ravim. Toimemehhanism on metronidasooli 5-nitro rühma biokeemiline redutseerimine anaeroobsete mikroorganismide ja algloomade rakusiseste transportvalkude abil. Taastatud 5-nitro-rühm metronidasooli interakteerub mikroobse raku DNA-ga, inhibeerides nende nukleiinhapete sünteesi, mis viib bakterite surmani.

See toimib Trichomonas vaginalise, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalise, Giardia intestinalise, Lamblia spp., Samuti kohustuslike anaeroobide Bacteroides spp. (sh Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides areus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buc kokk). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Nende tüvede BMD on 0,125-6,25 ug / ml.

Aeroobsed mikroorganismid ja fakultatiivsed anaeroobid ei ole metronidasooli suhtes tundlikud, kuid kombineeritud taimestiku (aeroobid ja anaeroobid) juuresolekul toimib metronidasool sünergistlikult tavaliste aeroobide vastu tõhusate antibiootikumidega.

See suurendab tuumorite tundlikkust kiirgusele, põhjustab disulfirami sarnaseid reaktsioone, stimuleerib reparatiivseid protsesse.

Farmakokineetika

Imendumine - kõrge (biosaadavus vähemalt 80%). Sellel on suur läbitungimisvõime, mis saavutab bakteritsiidse kontsentratsiooni enamikus kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas kopsudes, neerudes, maksas, nahas, tserebrospinaalvedelikus, ajus, sapis, süljes, amnionivedelikus, abstsessides, vaginaalsetes vedelikes, rinnapiimas, rinnapiimas, läbib vere-aju ja platsentaarbarjääri. V_d täiskasvanutel - umbes 0,55 l / kg vastsündinutel - 0,54-0,81 l / kg. C_max sõltuvalt annusest sõltub ravim veres vahemikus 6 kuni 40 µg / ml. Aeg jõuda C-ni_max - 1-3 tundi Plasmavalkudega seondumine - 10-20%. Kehas metaboliseerub umbes 30-60% metronidasoolist hüdroksüülimise, oksüdatsiooni ja glükuronidatsiooni teel.

Põhimetaboliidil (2-hüdroksümetronidasool) on ka antiprotoosne ja antimikroobne toime. T_1/2normaalse maksafunktsiooniga - 8 tundi (6 kuni 12 tundi), alkohoolse maksakahjustusega - 18 tundi (10... 29 tundi), raseduse ajal 28-30 nädalat sündinud vastsündinutel - umbes 75 tundi, 32-35 nädalat - 35 tundi, 36-40 nädalat - 25 tundi 60–80% eritub neerude kaudu (20% muutumatul kujul), 6-15% soolestiku kaudu. Neerukliirens - 10,2 ml / min.

Neerufunktsiooni häirega patsientidel võib pärast korduvat manustamist täheldada mstronidasooli kumulatsiooni seerumis (seetõttu tuleb raske neerupuudulikkusega patsientidel manustamise sagedust vähendada).

Metronidasool ja peamised metaboliidid eemaldatakse hemodialüüsi ajal kiiresti verest (T_1/2 vähendatakse 2,6 tunnini). Peritoneaaldialüüsi korral kuvatakse väikesed kogused.

Näidustused metronidasooli kasutamiseks

• Prototsoopsed infektsioonid: ekstraintestinaalne amebiasis, sh amebiaalne maksapõletik, soole amebiasis (amebiline düsenteeria), trichomoniasis, giardiasis, balantidiasis, giardiasis, naha leishmaniasis, trichomonas vaginitis, trichomoniasis urethritis.
• Bacteroides spp. (sealhulgas Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides onus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): luude ja liigeste infektsioonid, kesknärvisüsteemi infektsioonid, sealhulgas meningiit, aju abstsess, bakteriaalne endokardiit, kopsupõletik, emüteem ja kopsu abscess, sepsis.
• Clostridium spp., Peptococcus ja Peptostreptococcus'e põhjustatud infektsioonid: kõhupõletikud (peritoniit, maksapõie), vaagna infektsioonid (endometriit, munajuhade ja munasarjade abstsess, tupe infektsioonid).
• Pseudomembranoosne koliit (mis on seotud antibiootikumide kasutamisega).
• Helicobacter pyloriga seotud gastriit või kaksteistsõrmiksoole haavand.
• Postoperatiivsete tüsistuste (eriti käärsoole, pärasoole piirkonna, apendektoomia, günekoloogilise kirurgia) ennetamine.
• Kasvajaga patsientide kiiritusravi - radiosensitiseeriva ravimina juhtudel, kui kasvaja resistentsus on tingitud kasvajarakkude hüpoksiast.

Annustamine ja manustamine

Toidu sees, selle ajal või pärast seda (või pressitud piima) ilma närimiseta.

Trichomoniasisiga - 250 mg 2 korda päevas 10 päeva jooksul või 400 mg 2 korda päevas 5-8 päeva jooksul. Naised peavad lisaks määrama metronidasooli vaginaalsete suposiitide või tablettidena. Vajadusel võite ravi korrata või suurendada annust 0,75-1 g / päevas. Kursuste vahel peaksite tegema 3-4 nädala pikkuse vaheaja korduvate laboratoorsete katsetega. Alternatiivne raviskeem on 2 g patsiendi ja tema seksuaalpartneri määramine.

2-5-aastased lapsed - 250 mg päevas; 5-10 aastat - 250-375 mg päevas, üle 10 aasta - 500 mg päevas. Päevane annus tuleb jagada kaheks annuseks. Ravi kestus on 10 päeva.

Giardiasis - 500 mg kaks korda päevas 5-7 päeva jooksul.

Giardiasis - 15 mg / kg / päevas 3 annuses 5 päeva jooksul.

Täiskasvanud: asümptomaatilise amebiasisiga (kui avastatakse tsüst) päevane annus on 1-1,5 g (500 mg 2-3 korda päevas) 5-7 päeva jooksul.

Kroonilise amebiasise korral on ööpäevane annus 1,5 g 3 annuses 5... 10 päeva jooksul, ägeda amebiaalse düsenteeria korral on see 2,25 g 3 annusena kuni sümptomite peatumiseni.

Maksapõie puhul on maksimaalne päevane annus 2,5 g 1 või 2–3 annusena, 3-5 päeva koos antibiootikumidega (tetratsükliinid) ja muudel ravimeetoditel.

Lapsed 1-3 aastat vana - 1/4 täiskasvanu annus, 3-7 aastat vana - 1/3 täiskasvanu annus, 7-10 aastat vana - 1/2 täiskasvanu annus.

Kui balantidiasis - 750 mg 3 korda päevas 5-6 päeva jooksul.

Pseudomembranoosse koliidiga - 500 mg 3-4 korda päevas.

Helicobacter pylori hävitamiseks - 500 mg 3 korda päevas 7 päeva jooksul (kombineeritud ravi osana, näiteks enesetoksilliini kombinatsioon 2,25 g päevas).

Anaeroobsete infektsioonide ravis on maksimaalne päevane annus 1,5-2 g.

Kroonilise alkoholismi ravis on ette nähtud 500 mg päevas kuni 6 (mitte rohkem) kuu jooksul.

Nakkuslike tüsistuste ärahoidmiseks - 750-1500 mg päevas 3 annuses 3-4 päeva enne operatsiooni või üks kord 1 g pärast operatsiooni. 1-2 päeva pärast operatsiooni (kui suukaudne manustamine on juba lubatud) - 750 mg ööpäevas 7 päeva jooksul.

Raske neerufunktsiooni kahjustuse korral (CC vähem kui 10 ml / min) tuleb ööpäevast annust vähendada 2 korda.

Suspensioon peroraalseks manustamiseks

Anaeroobsed bakteriaalsed infektsioonid: lapsed - 7 mg / kg iga 8 tunni järel, ravikuur - 7-10 päeva; Giardiasis: 2-5-aastased lapsed - 200 mg / päevas, 5-10 aastat - 300 mg / päevas, 10-15 aastat - 400 mg / päevas. Giardiaasi ravi kestus on 5 päeva. Ravikuuri võib korrata 10-15 päeva jooksul.

Parenteraalne Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed algannuses 0,5-1 g IV tilgutades (infusioonide kestus - 30-40 min) ja seejärel iga 8 tunni järel 500 mg kiirusega 5 ml / min. Pärast esimest 2–3 infusiooni toimub hea kaasaskantavus joa süstimisel. Ravi kestus on 7 päeva. Vajaduse korral jätkub sisse- / sisselülitamine kauem. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g. Vastavalt näidustustele tehakse üleminek, et toetada allaneelamist annuses 400 mg 3 korda päevas. Alla 12-aastased lapsed on ette nähtud sama raviskeemi kohaselt ühekordse annusena - 7,5 mg / kg.

Kui purulentsed-septilised haigused kulutavad tavaliselt 1 ravikuuri.

Profülaktilistel eesmärkidel määratakse täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed intravenoosselt tilguti 0,5-1 g operatsiooni eel, operatsiooni päeval ja järgmisel päeval - 1,5 g päevas (500 mg iga 8 tunni järel). 1-2 päeva pärast minna hooldusravile. CKD ja CK alla 30 ml / min ja / või maksapuudulikkusega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus mitte üle 1 g, manustamise sagedus on 2 korda päevas.

Radiosensitiseeriva ravimina manustatakse intravenoosset tilgutamist kiirusega 160 mg / kg või 4-6 g / m2 kehapinna kohta 0,5–1 tundi enne kiirituse algust. Kandke enne iga istungit 1-2 nädalat. Ülejäänud kiiritusravi perioodil metronidasooli ei kasutata. Maksimaalne ühekordne annus ei tohi ületada 10 g, vahetuskurss - 60 g Kiiritusest põhjustatud mürgistuse leevendamiseks tuleb tilgutada 5% dekstroosilahus, hemodez või 0,9% NaCl lahus.

Emakakaela ja emaka keha puhul kasutatakse nahavähki kohalike rakenduste kujul (3 g lahustatakse 10% DMSO lahuses), niisutatud tampoonid, mida kasutatakse paikselt, 1,5-2 tundi enne kiiritamist. Kasvaja halva regressiooni korral viiakse rakendused läbi kogu kiiritusravi käigus. Positiivse dünaamikaga kasvaja puhastamisel nekroosist - esimese 2 ravinädala jooksul.

Kõrvaltoimed

• Seedetrakti osa: kõhulahtisus, söögiisu vähenemine, iiveldus, oksendamine, soolekoolikud, kõhukinnisus, "metallist" maitse suus, suukuivus, glossitis, stomatiit, pankreatiit.
• Närvisüsteemi osa: pearinglus, liikumishäirete koordineerimine, ataksia, segasus, ärrituvus, depressioon, ärrituvus, nõrkus, unetus, peavalu, krambid, hallutsinatsioonid, perifeerne neuropaatia.
• Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, nahalööve, naha punetus, ninakinnisus, palavik, artralgia.
• Uriinisüsteemi osa: düsuuria, tsüstiit, polüuuria, uriinipidamatus, kandidoos, uriini värvimine punakaspruunis.
• Kohalikud reaktsioonid: tromboflebiit (valu, hüpereemia või turse süstekohal).
• Muu: neutropeenia, leukopeenia, T-laine lamedus EKG-l.

Erijuhised

Kombinatsioonis amoksitsilliiniga ei soovitata kasutada alla 18-aastastel patsientidel.

Pikaajalise ravi korral on vaja kontrollida verepilti.

Leukopeenia korral sõltub ravi jätkamise võimalus nakkusliku protsessi tekkimise riskist.

See võib immobiliseerida treponemi ja viia valepositiivse Nelsoni testi.

See värvib uriini tumedas värvitoonis.

Trichomonas vaginiidi ravimisel naistel ja Trichomonas uretriitil meestel on vaja hoiduda soost. Vajadusel samaaegne seksuaalpartnerite ravi. Ravi ei peatu menstruatsiooni ajal. Pärast trihhomonoosi ravimist tuleb enne ja pärast menstruatsiooni läbi viia kolm järjestikust tsüklit.

Kui giardiasisravi jätkub, tuleb sümptomite püsimisel 3–4 nädalat teha mitme päeva intervallidega mitme päeva järel (mõnedel edukalt ravitud patsientidel võib invasiooni põhjustatud laktoositalumatus püsida mitu nädalat või kuud, tuletades meelde giardiaasi sümptomeid).

Vajadusel peaks imetamise ajal ravimi määramine lõpetama rinnaga toitmise.

Piirangud. T

Maksahaigused (kumulatsioon on võimalik), neerud, kesknärvisüsteem, rasedus (II - III trimestrid).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril, II - III trimestril - ettevaatlikult (metronidasool läbib platsenta).

FDA - B vilja tegevuste kategooria

Metronidasooli koostoime teiste ravimitega

Samamoodi põhjustab disulfiraam etanooli talumatust.

Metronidasooli manustamist sisse / välja ei soovitata segada teiste ravimitega.

Tsimetidiin inhibeerib metronidasooli metabolismi, mis võib viia selle kontsentratsiooni suurenemiseni seerumis ja kõrvaltoimete riski suurenemisele.

Mikrosomaalsete oksüdatsiooniensüüme stimuleerivate ravimite samaaegne manustamine maksas (fenobarbitaal, fenütoiin) võib kiirendada metronidasooli eliminatsiooni, mille tulemusena väheneb selle kontsentratsioon plasmas.

Metronidasooli ja liitiumpreparaatide samaaegsel kasutamisel võib viimase kontsentratsioon plasmas ja intoksikatsiooni sümptomite tekkimine suureneda.

Ravi metronidasooliga ei ole soovitatav kombineerida mitte-depolariseerivate lihasrelaksantidega (vekurooniumbromiidiga).

Sulfoonamiidid suurendavad metronidasooli antimikroobset toimet.

Apteekide müügitingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Nimekiri B. Ravimit hoitakse kuivas, pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat. Soovitatav on kasutada kuni pakendil märgitud ajani.

Metronidasooli toimespekter

METRONIDAZOL - ravimi METRONIDAZOL ladina nimi

Registreerimistunnistuse omanik:
MOSHIMFARMPREPARATY neid. N. A. Semashko OJSC

METRONIDAZOLi ATX-kood

Preparaadi METRONIDAZOL analoogid ATH-koodide järgi:

KLION METROGIL METRONIDAZOL-AKOS TRIHOPOL FLAGIL

Enne METRONIDAZOLi kasutamist pidage nõu oma arstiga. See kasutusjuhend on mõeldud ainult teavitamiseks. Lisateavet leiate tootja märkustest.

METRONIDAZOL: Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

07.001 (antibakteriaalse toimega antibakteriaalne ravim)

METRONIDAZOL: vabanemisvorm, koostis ja pakend

Infusioonilahus läbipaistev, kergelt kollakas värvus rohelisel varjundil.

Abiained: naatriumkloriid 900 mg, naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat (naatriumfosfaadi monoasendatud 2-vesi) 300 mg, vesi d / ja (kuni 100 ml).

100 ml - plastpudelid (1) - kilekotid.

METRONIDAZOL: farmakoloogiline toime

5-nitroimidasoolist saadud antimikroobne ja antimikroobne ravim. Toimemehhanism seisneb anaeroobsete mikroorganismide ja algloomade rakusiseste transportvalkude 5-nitro rühma biokeemilise redutseerimises. Taastatud 5-nitro rühm suhtleb mikroobirakkude DNA-ga, inhibeerides nende nukleiinhapete sünteesi, mis viib bakterite surmani.

See toimib Trichomonas vaginalise, Entamoeba histolytica, samuti kohustusliku anaeroobse Bacteroides spp. (sealhulgas Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides onus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., mõned grampositiivsed mikroorganismid (Eubacterium spp., Clostridium spp., ma kasutan), ma olen mures ja ma olen lihtne viis saada palju grampositiivseid mikroorganisme

Nende tüvede minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on 0,125-6,25 ug / ml.

Kombinatsioonis amoksitsilliiniga toimib see Helicobacter pylori vastu (amoksitsilliin pärsib metronidasooli resistentsuse teket).

Aeroobsed mikroorganismid ja fakultatiivsed anaeroobid ei ole metronidasooli suhtes tundlikud, kuid kombineeritud taimestiku (aeroobid ja anaeroobid) juuresolekul toimib metronidasool sünergistlikult tavaliste aeroobide vastu tõhusate antibiootikumidega.

Suurendab kasvajate tundlikkust kiirgusele, põhjustab alkoholi sensibilisatsiooni (disulfiramopodobnoe toime).

METRONIDAZOL: farmakokineetika

Sellel on suur läbitungimisvõime, mis saavutab bakteritsiidse kontsentratsiooni enamikus kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas kopsudes, neerudes, maksas, nahas, tserebrospinaalvedelikus, ajus, sapis, süljes, amnionivedelikus, abstsessides, vaginaalsetes vedelikes, rinnapiimas, rinnapiimas, läbib vere-aju ja platsentaarbarjääri.

Vd: täiskasvanud - umbes 0,55 l / kg, vastsündinud - 0,54-0,81 l / kg. Suhtlemine plasmavalkudega - 10-20%.

Pärast manustamist sisse / sisse 500 mg 20 minutit Сmax vereseerumis pärast 1 h - 35,2 µg / ml. Ravimi kontsentratsioon veres pärast 4 tundi - 33,9 µg / ml pärast 8 tundi - 25,7 µg / ml; Cmin järgneva sisseviimisega - 18 µg / ml. Tmax - 30-60 min. Terapeutiline kontsentratsioon hoitakse 6–8 tundi, normaalse sapi moodustumise korral võib metronidasooli kontsentratsioon sapis pärast veenisisest manustamist oluliselt ületada plasmakontsentratsiooni.

Kehas metaboliseerub umbes 30-60% metronidasooli hüdroksüülimise teel. oksüdatsioon ja glükuronidatsioon. Põhimetaboliidil (2-hüdroksümetronidasool) on ka antiprotoosne ja antimikroobne toime.

T1 / 2 normaalse maksafunktsiooniga - 8 tundi (6 kuni 12 tundi), alkoholi maksakahjustusega - 18 tundi (10 kuni 29 tundi), 28–30 nädalase rasedusega sündinud vastsündinutel - umbes 75 tundi, 32 35 nädalat - 35 tundi, 36–40 nädalat - 25 tundi 60–80% eritub neerude kaudu (20% muutumatul kujul) ja 6–15% soolest. Neerufunktsiooni halvenemise korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) võib pärast korduvat manustamist patsientidel täheldada metronidasooli akumuleerumist seerumis ja seetõttu tuleb ravimi annus poole võrra vähendada.

Metronidasool ja peamised metaboliidid eemaldatakse hemodialüüsi ajal kiiresti verest (T1 / 2 vähendatakse 2,6 tunnini). Peritoneaaldialüüsi korral kuvatakse väikesed kogused.

METRONIDAZOL: Annustamine

Metronidasooli sissetoomisel / manustamisel on näidustatud nii rasked infektsioonid kui ka selle puudumise võimalus.

Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel on ühekordne annus 500 mg, intravenoosse (pideva) või tilguti süstimise kiirus on 5 ml / min. Süstimiste vaheline intervall on 8 tundi, ravikuuri kestus määratakse individuaalselt. Maksimaalne ööpäevane annus ei ületa 4 g. Vastavalt näidustustele lülituvad nad nakkuse iseloomust sõltuvalt metronidasooli suukaudsete vormidega säilitusravile.

Alla 12-aastased lapsed süstisid metronidasooli 7,5 mg / kg kehakaalu kohta 3 annuses kiirusega 5 ml / min.

Anaeroobse infektsiooni ennetamiseks enne planeeritud operatsiooni väikeste gaasi- ja kuseteede organitel täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel määratakse metronidasool infusioonina annuses 500-1000 mg, operatsiooni päeval ja järgmisel päeval annuses 1500 mg päevas (500 mg). iga 8 tunni järel. 1-2 päeva pärast lülituvad nad tavaliselt metronidasooli suukaudsete vormidega säilitusravile.

Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) ja / või maksaga on metronidasooli maksimaalne ööpäevane annus 1000 mg (annus on 2 korda päevas).

Radiosensitiseeriva ravimina manustatakse neid tilkhaaval, kiirusega 160 mg / kg või 4-6 g / m2 kehapinda 0,5–1 tundi enne kiiritamise algust. Kandke enne iga istungit 1-2 nädalat. Ülejäänud kiiritusravi perioodil metronidasooli ei kasutata. Maksimaalne ühekordne annus ei tohi ületada 10 g. Kursuse annus on 60 g Kiiritusest põhjustatud mürgistuse leevendamiseks tilgutage 5% dekstroosilahust, hemodeetilist või 0,9% naatriumkloriidi lahust.

Emakakaela ja emaka kehas kasutatakse nahavähki kohalike rakenduste kujul (3 g lahustatud 10% dimetüülsulfoksiidi lahuses, niisutatud tampoonid, mida kasutatakse paikselt. 1,5-2 tundi enne kiiritamist). Kasvaja halva regressiooni korral viiakse rakendused läbi kogu kiiritusravi käigus. Positiivse dünaamikaga kasvaja puhastamisel nekroosist - esimese 2 ravinädala jooksul.

Metronidasooli IV infusiooniks ei soovitata segada teiste ravimitega!

METRONIDAZOL: Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, ataksia; kui seda kasutatakse radiosensitiseeriva ainena - krambid, perifeerne neuropaatia.

Ravi: spetsiifiline antidoot, sümptomaatiline ja toetav ravi.

METRONIDAZOL: Ravimite koostoimed

See suurendab kaudsete antikoagulantide toimet, mis viib protrombiini aja suurenemiseni.

Samamoodi põhjustab disulfiraam etanooli talumatust.

Metronidasooli samaaegne kasutamine disulfiraamiga võib viia erinevate neuroloogiliste sümptomite tekkeni (manustamisintervall on vähemalt 2 nädalat).

Metronidasooli manustamist sisse / välja ei soovitata segada teiste ravimitega.

Tsimetidiin inhibeerib metronidasooli metabolismi, mis võib viia selle kontsentratsiooni suurenemiseni seerumis ja kõrvaltoimete riski suurenemisele.

Mikrosomaalsete oksüdatsiooniensüüme stimuleerivate ravimite samaaegne manustamine maksas (fenobarbitaal, fenütoiin) võib kiirendada metronidasooli eliminatsiooni. selle tulemusena väheneb selle plasmakontsentratsioon.

Samaaegselt liitiumpreparaatide kasutamisel võib viimase kontsentratsioon plasmas ja intoksikatsiooni sümptomite tekkimine suureneda.

Ei ole soovitatav kombineerida mittepolariseerivate lihasrelaksantidega (vekurooniumbromiidiga).

Sulfoonamiidid suurendavad metronidasooli antimikroobset toimet.

METRONIDAZOL: Rasedus ja imetamine

Vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril ja imetamisel. Vajadusel peaks imetamise ajal ravimi määramine lõpetama rinnaga toitmise.

Rasedus (II ja III trimestril) ainult tervislikel põhjustel.

METRONIDAZOL: kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, isutus, soole koolikud, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kaetud keel, kibe, metallist maitse suus, stomatiit, suukuivus, glossitis, pankreatiit.

Hematopoeetilise süsteemi osa: pöörduv neutropeenia (leukopeenia).

Kesknärvisüsteemi osa: perifeerne neuropaatia (tuimus), peavalud, krambid, uimasus, pearinglus, motoorse koordinatsiooni kadumine, ataksia, segasus, depressioon, ärrituvus, nõrkus, unetus, hallutsinatsioonid, ärrituvus.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, urtikaaria, sügelus, multiformne eksudatiivne erüteem, angioödeem ja anafülaktiline reaktsioon, naha hüpereemia, ninakinnisus, palavik, liigesvalu.

Kohalikud reaktsioonid: süstekohal on võimalik tromboflebiit (valu, hüpereemia või turse süstekohal).

Maksa ja sapiteede süsteemi osa: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaas, kollatõbi.

Seedetrakti süsteemist: düsuuria, tsüstiit, polüuuria. inkontinents, vagina limaskesta kandidoos, uriini värvimine punakaspruunis (põhjustab metronidasooli metaboliiti, ei oma kliinilist tähtsust).

Muu: palavik, T-laine lamedus EKG-l.

METRONIDAZOL: Ladustamistingimused

Nimekiri B. Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas ja pimedas kohas temperatuuril 0 kuni 30 ° C. Mitte külmutada. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

METRONIDAZOL: näidustused

• algloomade nakkused;
• ekstraintestinaalne amebiasis,
• kaasa arvatud maksapõletik;
• soole amebiasis (amoebiline düsenteeria);
• trikomooniaas;
• trichomonas vaginitis;
• trichomonas uretriit;
• nakkused,
• põhjustatud Bacteroides spp.
• (sealhulgas
• Bacteroides fragilis,
• Bacteroides distasonis,
• Bacteroides onus,
• Bacteroides thetaiotaomicron,
• Bacteroides vulgatus);
• luude ja liigeste nakkused;
• KNS infektsioonid
• sealhulgas
• meningiit;
• aju abstsess;
• bakteriaalne endokardiit;
• kopsupõletik;
• empyema;
• kopsu abscess;
• sepsis;
• nakkused,
• Clostridium spp.
• Peptococcus niger ja Peptostreptococcus spp.;
• kõhuõõne infektsioonid (peritoniit, t
• maksa abscess);
• vaagna elundite infektsioonid (endometriit, t
• munasarjade ja munasarjade abstsess,
• vaginaalne fornix infektsioon);
• pseudomembranoosne koliit (mis on seotud antibiootikumide kasutamisega);
• gastriit või kaksteistsõrmiksoole haavand,
• Helicobacter pylori seotud;
• postoperatiivsete tüsistuste ennetamine (eriti käärsoole t
• adrectal ala
• apendektoomia,
• günekoloogiline kirurgia);
• kasvajate kiiritusravi - radiosensitiseeriva ravimina;
• juhtudel
• kui kasvaja resistentsus on tingitud kasvajarakkude hüpoksiast.

METRONIDAZOL: Vastunäidustused

• leukopeenia (sh
• ajaloos);
• kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused (sh epilepsia);
• maksapuudulikkus (suurte annuste määramisel);
• rasedus (I tähtaeg);
• imetamisperiood;
• ülitundlikkus.

Rasedus (II ja III trimestrid) ainult tervislikel põhjustel, neeru- / maksapuudulikkus.

METRONIDAZOL: Erijuhised

Infusioonilahuse sisestamisel / manustamisel on näidustatud patsientidel, kes ei suuda ravimit suukaudselt manustada. Segatud infektsioonide korral võib metronidasooli infusioonilahust kasutada kombineeritult parenteraalsete antibiootikumidega, segamata ravimid üksteisega.

Kui IV tilgutamist ei tohi segada teiste ravimitega. Mis ravimit võib olla ägenemine kandidoosi.

Alkoholi joomine ravi ajal on rangelt keelatud.

Ravimi kasutamisel võib täheldada kerget leukopeeniat, mistõttu on soovitatav jälgida verepilti (leukotsüütide arvu) ravi alguses ja lõpus.

Kombinatsioonis amoksitsilliiniga ei soovitata kasutada alla 18-aastastel patsientidel.

Leukopeenia korral sõltub ravi jätkamise võimalus nakkusliku protsessi tekkimise riskist.

Ataksia, pearingluse ja teiste neuroloogilise seisundi halvenemise tõttu tuleb ravi katkestada.

See võib immobiliseerida treponemi ja viia valepositiivse Nelsoni testi. Trichomonas vaginiidi ravimisel naistel ja Trichomonas uretriitil meestel on vaja hoiduda soost. Vajadusel samaaegne seksuaalpartnerite ravi. Pärast trihhomonoosi ravimist tuleb enne ja pärast menstruatsiooni läbi viia kolm järjestikust tsüklit.

Kui ravi viiakse läbi rohkem kui 10 päeva - ainult põhjendatud juhtudel, jälgides patsienti rangelt ja jälgides regulaarselt laboratoorsete vereparameetrite olemasolu. Kui krooniliste haiguste tõttu on vajalik pikem ravikuur, tuleb oodatava mõju ja võimalike tüsistuste riski suhet hoolikalt kaaluda.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Kui kesknärvisüsteemist tulenevad kõrvaltoimed, tuleb hoiduda autojuhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike masinatega töötamisest.

METRONIDAZOL: Kasutamine neerukahjustuse korral

Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) on metronidasooli maksimaalne ööpäevane annus 1000 mg (2 korda päevas).

METRONIDAZOL: Kasutage maksafunktsiooni häireks

Raske maksakahjustusega patsientidel on metronidasooli maksimaalne ööpäevane annus 1000 mg (2 korda päevas).

METRONIDAZOL: Apteegi vabastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Koostis, vabanemisvorm, pakend

Ravim on saadaval tablettide või graanulite kujul, valge või valge-kollane.

Koosseis:

• metronidasool (toimeaine);
• mikrokristalne tselluloos;
• kaltsiumstearaat;
• kartulitärklis.

Tabletid on saadaval 250 või 1000 tk plastpakendites. Graanulid pakitakse 250, 500 ja 1000 g.

Spektri toiming

Metronidasool on sünteetiline laia spektriga antibiootikum. See antimikroobne ravim hävitab tõhusalt ühikulised organismid, nagu algloomad ja anaeroobsed bakterid.

Toimeaine imendub seedetrakti kergesti. Seda töödeldakse maksas, see eritub osaliselt (5–15%) ja eritub ka neerude kaudu (60–80%).

Mis aitab

See antibiootikum on efektiivne järgmiste haiguste juuresolekul:

• histomoniasis;
• sinusiit;
• nakkuslik nohu;
• koktsidioos;
• trikomooniaas;
• tuberkuloos.

Kuidas anda kalkunipulte

Lindude raviks võite kasutada kahte meetodit - anda kalkunipulle lahjendatud tablettidega või lisada söödale graanuleid.

Annuse tabletid

"Metronidasool" valmistatakse tablettidena, mis sisaldavad erineva koguse toimeainet. Tabletid on 50% ja 25% selle sisaldusega.

Annus arvutatakse keha eluskaalu alusel ja sõltub metronidasooli kogusest:

• 25% (0,125 mg) - üks tablett iga 12,5 kg lindude kaalu kohta;
• 50% (0,250 mg) - üks tablett 25 kg kehakaalu kohta.

On vaja anda ravimit kaks korda päevas.

Vee annus

Ravimi lahjendamine veega on võimalik. Annus valitakse sõltuvalt metronidasooli kogusest koostises (arvutus on esitatud eespool). Üks kilogramm kodulindude kehakaalu on vajalik võtta 0,1 mg toimeainet.

Tabletid on uhmerdatud ja lisatud joomajasse, samuti võib valada nokasse pipeti või süstla abil. Kindlasti on vedelikku joomajasse kergem valada, kuid tasub meeles pidada, et metronidasool on vees halvasti lahustuv (setted jäävad). Parem on kalkunite kanad pipeti kaudu nõelasse valada - nii et see on garantii, et kõik linnud tegelikult ravimit võtavad.

Lisa kanalile

Lihtne ja tõhus viis on ravimi lisamine söödale. Samal ajal on arvutus järgmine - 1,5 g toimeainet 1 kg sööda kohta. See tähendab, et 12 tabletti, mille sisaldus on 25% või 6 - 50% kilogrammi toidu kohta.

Ravi kestus, olenemata valitud meetodist, kestab 10 päeva.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Vastunäidustused ravimi individuaalse talumatuse kasutamisele. Allergilise reaktsiooni korral tuleb ravi kohe lõpetada ja lind tuleb näidata veterinaararstile.

Kõlblikkusaeg ja säilitustingimused

Hoida ravim peab olema originaalpakendis, päikesevalguseta ruumis. Temperatuur, mille juures ladustamine on võimalik, on -10 ° C kuni 40 ° C.

Kõlblikkusaeg on kaks aastat.

Metronidasool (lat. Metronidazolum) on laia spektriga antimikroobne aine. Vastavalt keemilisele struktuurile kuulub see 5-nitroimidasooli derivaatide rühma.

See toimib anaeroobsete bakterite ja mõnede algloomade vastu. Saadaval tablettide, süstide, suposiitide ja väliste geelide kujul. Kasutatakse mikrofloora põhjustatud bakteriaalsete ja algloomade nakkuste raviks, mis on selle toime suhtes tundlikud.

Kohaldamisala hõlmab kirurgiat, günekoloogiat, uroloogiat, gastroenteroloogiat ja dermatoloogiat. Metronidasooli nimetamine alkoholismist põhjustab vastumeelsust alkoholi suhtes.

Ajalugu

Ravimi loomise eeltingimused olid uurimuslikud uuringud imidasooli ühendite seerias, mille algatasid meditsiiniteadlased 1950. aastatel. Katsete käigus leiti, et mõnedel 5-nitroimidasooli (5-BAT) derivaatidel on antimikroobsed omadused.

1957. aastal said prantsuse äriühingu Rhone Poulenc (nüüd Sanofi) spetsialistid metronidasooli, mille jaoks määrati suur trikomanadotsiidne toime. 1960. aastal, pärast mitmeid kliinilisi uuringuid, sisenes ravim ravimiturule kaubamärgi Flagel all.

Pikka aega peeti metronidasooli ainsa abinõuna trichomaniasise ja paljude teiste algloomahaiguste raviks. Kuid 70ndatel. selle antibakteriaalsed omadused tuvastati juhuslikult. Selgus, et ühend on samuti väga efektiivne anaeroobsete bakterite vastu. Ravimit hakati kasutama kuseteede, hingamisteede, naha ja seedetrakti bakteriaalsete infektsioonide raviks.

Pärast patendikaitse tähtaja möödumist omandasid mitmed farmaatsiaettevõtted õiguse metronidasooli tootmiseks. Patsientidele sai kättesaadavaks arvukad geneerilised ravimid: Trichopol, Metronidazole, Metrogil, Klion jne.

2000ndatel. Antimikroobsete näidustuste loetelu täiendati seedetrakti maohaavandiga. Arvatakse, et selle haiguse kujunemisel on oluline roll bakteri Helicobater pylori puhul, mis on metronidasooli kahjulik.

Omadused

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: metronidasool (inglise metronidasool).

IUPAC-nomenklatuuri keemiline nimetus on 2- (2-metüül-5-nitro-1H-imidasool-1-üül) -etanool.

Molekulmass: 171,154

Metronidasool on valge või valge rohelise värvusega kristalliline pulber, halvasti lahustuv vees ja etanoolis. Mõõdukalt lahustub dimetüülformamiidis. Vastupidav õhule. Sulamistemperatuur - 159-163 ° C. Tihedus - 1,45 g / cu. vaata

Teave kantserogeenide kohta

1985. aastal loetles ameerika organisatsioon FDA metronidasooli riikliku toksikoloogia programmi nimekirjas kui inimestele potentsiaalselt kantserogeenset sõidukit. Põhjuseks oli rida uuringuid, milles ravim näitas katseloomadel võimet põhjustada vähki.

Metronidasooli võtmine koos toiduga kutsus esile kopsu luu tekkimise mõlema soo hiirtel, lümfoomi emastel hiirtel (Rustia ja Shubik 1972, IARC 1977), samuti pahaloomulisi maksa ja hüpofüüsi kasvajaid isastel rottidel (IARC 1982).

Siiski ei ole kinnitatud metronidasooli kasutamise ja inimese onkoloogia esinemise seos inimestel. Ühes dokumendis (Beard et al. 1988) teatati, et ravimi pikaajaline kasutamine suurendab naistel kopsuvähi tekkimise riski. Samal ajal ei avastanud muud uuringud (IARC 1987, Thapa jt 1998) ohtu.

Hoolimata vastuolulisest teabest võttis 2010. aastal Maailma Terviseorganisatsiooni kuuluva Rahvusvahelise Vähiuuringute Agentuuri metronidasooli ka võimalike inimeste kantserogeenide loetellu.

Rakendamine erinevates riikides

Praegu jääb metronidasool üheks kõige kasutatavamaks mikroobivastaseks aineks. See sisaldub rahvusvahelistes suunistes trichomoniasise, amebiaasi, giardiaasi ja mitmete anaeroobsete infektsioonide raviks. Tööriista kasutatakse laialdaselt kõigis maailma riikides.

80ndate lõpus. metronidasool on lisatud WHO oluliste ravimite loetellu. Venemaal on see kantud oluliste ja oluliste ravimite nimekirja.

USAs on ravimit kasutatud alates 1963. aastast. Alates 2015. aastast on FDA müünud ​​42 ravimit, mille toimeaine on metronidasool.

Võimalike kantserogeensete omaduste tõttu ei tohi ravimit lisada loomasöödale USAs (dekreet 21CFR530.41), Kanadas, Austraalias ja Euroopa Liidu riikides. Venemaal jälgitakse metronidasooli jääkkontsentratsiooni loomsetes toodetes.

Koostis ja vabastamise vormid

Venemaa Föderatsioonis on registreeritud järgmised metronidasooli ravimvormid:

• 0,5% infusioonilahus,
• tabletid koos toimeaine sisaldusega 200, 250, 400, 500 või 600 mg,
• õhukese polümeerikattega tabletid, mille toimeaine sisaldus on 200, 250, 400 või 500 mg, t
• suukaudne suspensioon, mille toimeaine kontsentratsioon on 200 mg / 5 ml, t
• 125, 250 ja 500 mg vaginaalsed suposiidid,
• 250 ja 500 mg tupe tabletid,
• 1% vaginaalne geel,
• 1% geel väliseks kasutamiseks
• 1% kreem väliseks kasutamiseks.

Teistes riikides asuvad apteegid võivad leida ka 0,75% geeli paikseks kasutamiseks ja 0,75% kreemi.

Toimemehhanism

Metronidasoolil on bakteritsiidne ja protsütotsiidne toime. Bakterite ja algloomade rakkudesse sattumisel on ravim sattunud erilistele ensüümidele - nitroreduktaasile. Mitmete keemiliste transformatsioonide tulemusena moodustuvad aktiivsed metaboliidid, mis blokeerivad mikroobse DNA sünteesi. See protsess põhjustab patogeensete organismide surma.

Ainult anaeroobsetel bakteritel ja mõnedel algloomadel on nitroreduktaas, mistõttu metronidasoolil ei ole negatiivset mõju aeroobidele ja inimese rakkudele. On kindlaks tehtud, et antimikroobse toime raskus sõltub otseselt ravimi kontsentratsioonist veres.

Metronidasooli kasutamine alkoholis on tingitud selle võimest blokeerida etüülalkoholi lagunemisega seotud atsetaldehüüdi dehüdrogenaasi ensüümi. See toob kaasa etanooli toksiliste metaboliitide kontsentratsiooni suurenemise veres ja selliste ebameeldivate tunnete tekkimist, nagu iiveldus, oksendamine, kiire südamelöök, kuumus näol. Selle tulemusena on patsiendil moodustatud tingitud refleksi vastumeelsus alkohoolsete jookide vastuvõtmise suhtes.

Samuti on tõendeid, et metronidasool stimuleerib regenereerivaid protsesse organismis ja suurendab pahaloomuliste kasvajate tundlikkust kiirgusele.

Antimikroobse toime spekter

Ravimi spekter algloomade nakkuste patogeenide vastu hõlmab:

• Trichomonas (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
• Giardia (Lamblia intestinalis),
• amoeba (Entamoeba hystolytica),
• Balanthia (Baltidia coli),
• Leishmania (Leishmania spp.).

Metronidasooli bakterite hulgas on anaeroobid tundlikud:

• Clostridium (Clostridium spp.),
• fusobakterid (Fusobacterium spp.), t
• bakteroidid (Bacteroides spp.),
• Veillonela (Veillonela spp.),
• Prevotella (Prevotella spp.),
• peptiokokid (Peptococcus spp.).

Vastavalt antibakteriaalsetele omadustele on metronidasool võrreldav klindamütsiiniga.

Kombinatsioonis amoksitsilliiniga on ravim Helicobacter pylorile kahjulik (antibiootikum pärsib metronidasooli resistentsuse arengut).

Metabolism ja eritumine

Kui seda kasutatakse sisemiselt, imendub ravim peaaegu täielikult soole limaskestade kaudu. Veres siseneb kuni 80-100% annusest. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-2 tunni jooksul pärast manustamist. Osa metronidasoolist seondub kergelt vere valkudega (mitte üle 20%).

Ravim jaotub kiiresti kogu kehas, tekitades kõrgeid kontsentratsioone süljes, sapis, tupe limaskestas, nahas, kopsudes, maksas, ajus ja neerudes. See tungib vere-aju ja platsentaarbarjääri.

Vaginaalse ja rektaalse kasutamisega imendub ravim ka limaskestadest hästi, pakkudes nii kohalikku kui ka süsteemset toimet.

Metaboliseerub maksas hüdroksüderivaatidena. Metaboliitidel on sarnane mikroobivastane toime.

Kuni 80% metronidasoolist eritub uriiniga, ülejäänud - soolte kaudu. Vastsündinutel on poolväärtusaeg 6-10 tundi - kuni 24 tundi.

Pikaajalise ravi korral võib ravim kudedes koguneda.

Näidustused

Metronidasool on efektiivne mitmesuguste algloomade ja bakteriaalsete infektsioonide korral:

• soole ja ekstraintestinaalne amebiasis,
• Giardiasis,
• trichomoniasis meestel ja naistel (sealhulgas asümptomaatilised vormid), t
• balantidioos
• naha leishmaniasis,
• naha anaeroobsed infektsioonid (sh akne vulgaris), t
• pehmete kudede ja liigeste nakkused, t
• vaagnaelundite infektsioonid (endometriit, nakatunud abordid jne), t
• bakteriaalne vaginosis,
• kõhuõõne infektsioonid (peritoniit),
• endokardiit,
• hingamisteede infektsioonid (kopsu abstsess, aspiratsiooni pneumoonia), t
• meningiit
• suukaudsed infektsioonid,
• pseudomembraanne ja nekrootiline koliit.

Samuti kasutatakse ravimit maohaavandites ja seedetrakti alkoholismis.

Vastunäidustused

Metronidasooli ei määrata järgmistel tingimustel:

• allergilised reaktsioonid 5-nitroimidasooli derivaatidele, t
• kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused, t
• raske maksapuudulikkus
• leukopeenia.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Metronidasooli kasutamist rasedatel naistel ei ole piisavalt uuritud. Arsti järelevalve all on ravi raseduse 2. ja 3. trimestril lubatud. Ravim on absoluutselt vastunäidustatud 1 trimestril. Imetamise ajal soovitatakse rinnaga toitmine katkestada.

USAs määrati ravimile ohutuskategooria B (see tähendab, et loomadel ei leitud negatiivseid mõjusid lootele).

Mõju transpordi ja teiste keerukate mehhanismide juhtimisvõimele

Ravim võib vähendada vaimse reaktsiooni kiirust, seega peaksite ravi ajal vältima auto juhtimist ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste harjutamist.

Annustamine ja manustamine

Metronidasooli kasutatakse suu kaudu, parenteraalselt, intravaginaalselt, rektaalselt ja väliselt.

Kui trichomoniasis täiskasvanud nimetavad suukaudselt 0,25-0,5 g ravimit 2-3 korda päevas. Ravi kestus on 5-7 päeva. Lastele soovitatakse 0,25-0,5 g päevas, jagatuna 3 annusesse. Vaginaalsed tabletid manustatakse üks kord päevas nädalas. Tagasilöögi vältimiseks toimub partnerite kohtlemine samaaegselt.

Giardiasise korral määratakse täiskasvanutele päevas 0,75-2 g ravimit, lastele - 0,5-1,2 g. Päevane annus jaguneb 2-3 annuseks. Ravi kestus on 5-7 päeva.

Amoebiaasi raviks kasutage tablette või infusioone. Täiskasvanud soovitavad 0,75-2,25 g metronidasooli päevas, lastele - 0,25-0,5 g. Ravi kestus on 10 päeva.

Naha leishmaniasise korral piisab, kui täiskasvanud söövad 0,2 g ravimit 4 korda päevas, lastele - 0,1-0,2 g 3 korda päevas 7 päeva jooksul. Pärast seda võetakse nädalavahetus ja ravi jätkatakse veel 14 päeva.

Aeroobse infektsiooni korral on täiskasvanutel annused vahemikus 1,2 kuni 1,8 g ja lastel 0,25 kuni 1,2 g. Vajadusel määratakse ainet rektaalselt (suposiitide kujul) või parenteraalselt.

Bakteriaalse vaginosise puhul on ette nähtud suposiidid või tupe tabletid - 1 suposiit / tablett ööpäevas 10 päeva.

Nahahaiguste korral rakendatakse väliseid geele ja kreeme mitte rohkem kui 2 korda päevas.

Alkoholismiks võetakse tablette annuses 0,5-0,75 g päevas pärast sööki 3 päeva jooksul. Hea taluvusega suurendatakse annust 1,5 g-ni ja ravi viiakse läbi veel 10 päeva. Seejärel alandatakse ravimi päevane kogus uuesti 0,5 g-ni ja jätkatakse ravi kuni kuue kuuni.

Kõrvaltoimed

Terapeutiliste annuste kasutamisel on enamik patsiente metronidasooli hästi talutav. Kõrvaltoimeid on täheldatud mitte rohkem kui 1-10 korral 1000-st.

Siseseks kasutamiseks võib täheldada:

• iiveldus
• kõhulahtisus,
• metallist maitse või suukuivus
• kõhuvalu
• peavalu
• pearinglus
• krambid riigid
• letargia
• unehäired,
• liikumiste koordineerimise puudumine, t
• allergilised reaktsioonid (lööve, naha punetus, ninakinnisus, liigesevalu), t
• leukotsüütide ja neutrofiilide taseme langus veres, t
• kusepidamatus
• tsüstiit
• uriini värvimine tumedas värvis.

Kombinatsioonis amoksitsilliiniga võib ravim põhjustada:

• kõhukinnisus
• stomatiit
• glossite
• koliit
• vere häired,
• hepatiit

Parenteraalsel kasutamisel on võimalik:

• flebiit,
• süstekoha valu ja punetus.

Mõnikord tekitavad välised vormid:

• kuiv nahk,
• põletustunne
• punetus.

Intravaginaalsel manustamisel võib esineda:

• vulva turse
• sügelus tupes
• suurenenud urineerimine,
• suurenenud sekretsioon.

Negatiivsed nähtused mööduvad pärast ravikuuri lõppu.

Üleannustamise teave

Soovitatavate annuste ületamisel on võimalik metronidasooli sisemiste vormide mürgistus. Tingimuseks on iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, krambid ja nõrkus. Spetsiifilisi antidoode ei ole. Ravi viiakse läbi sümptomaatiliselt.

Erijuhised

Trikomoonia ravis peaks hoiduma seksuaalvahekorrast. Mõlema partneri kohustuslik üheaegne kohtlemine.

Metronidasooli pikaajalisel kasutamisel peab jälgima vere loendust.

Üks kuu pärast giardiaasi ravi lõppu on vaja läbida 3 väljaheitekatset 3-4-päevaste intervallidega.

Kui teil tekib pearinglus, lihasnõrkus, tuleb ravim peatada.

Ravi ajal on kandidoosi teke võimalik, mistõttu on ennetamise eesmärgil soovitatav samaaegselt võtta seenevastaseid ravimeid.

Kombinatsioonis amoksitsilliiniga ei ole metronidasool näidustatud alla 18-aastastele lastele.

Ravi ajal ei ole alkoholi lubatud.

Väliste geelide ja kreemide kasutamisel tuleb vältida nende silma sattumist.

Arsti järelevalve all tuleb ravi läbi viia patsientidel, kes kasutavad kortikosteroide.

Koostoimed teiste ravimitega

Metronidasool võimendab sulfoonamiidide ja kaudsete antikoagulantide (varfariini jne) toimet.

Tsimetidiin suurendab ravimi kõrvaltoimeid.

Fenobarbitaal ja teised ained, mis aktiveerivad maksa mikrosomaalseid ensüüme, kiirendavad metronidasooli eliminatsiooni organismist.

Kombineeritud ravi disulfiraamiga ("Teturam" ja teised) viib negatiivsete neuroloogiliste reaktsioonide suurenemiseni.

Ei ole soovitatav ravimit võtta samaaegselt lihasrelaksantide ja liitiumpreparaatidega.

Puhkuse tingimused

Kõik metronidasooli annusvormid, välja arvatud kreem ja geel paikse kasutuse jaoks, on saadaval retsepti alusel.

Ladustamine

Kuivas, pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25ºС. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Apteekides ja haiglates olevad sisemised vormid salvestatakse B-nimekirja tingimustel.

Kõlblikkusaeg

Tablettide puhul - 3-5 aastat (sõltuvalt tootjast).

Infusioonilahuste jaoks - 2-3 aastat.

Suposiitide ja tupe tablettide puhul - 2-3 aastat.

Väliste ravimvormide puhul - 2-3 aastat.

Tootjad

Metronidasooli preparaate valmistavad erinevad välis- ja vene ettevõtted. Kokku on maailmas rohkem kui 300 tootjat.

Erinevad ettevõtted toodavad ravimeid kaubamärgi „Metronidazole”, „Metronidazole hemisuccinate” või kaubamärgi all (“Flagil”, “Trichopol”, “Medazol”, “Metrobak” jne).

Mõned ravimid, mis on registreeritud Venemaa Föderatsioonis: