JUHEND
ravimi meditsiinilisel kasutamisel

Registreerimine on surnud:

Ravimi kaubanimi: Sparflo

Ravimi rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: sparfloksatsiin.

Keemiline nimetus: 5-amino-1-tsüklopropüül-7- (cis-3,5-dimetüül-1-pnpsrasinüül) -b, 8-difluoro-1,4-dihüdro-4-okso-3-kinoliin-karboksüülhape

Annuse vorm:

Koosseis:

Kirjeldus: peaaegu valged või helekollased ovaalsed kaetud tabletid ühelt küljelt - "200".

Farmakoterapeutiline grupp:

ATX-kood: J01MA09

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Antimikroobne aine, fluorokinolooni derivaat, pärsib kromosomaalse DNA bakteriaalset DNA güraasi despiraliseerivat osa.

Väike toksilisus mikroorganismi rakkudele on tingitud girasi puudumisest.

See on bakteritsiidne antimikroobne aine, millel on laia toimespektriga nii grampositiivse kui ka gramnegatiivse taimestiku suhtes. Ravimi eeliseks on suurem aktiivsus grampositiivsete koksi ja anaeroobide suhtes võrreldes eelmiste põlvkondade fluorokinoloonidega. Seoses gram-negatiivse taimestikuga on taimedel sarnane aminoglükosiididega.

Gram-positiivsetel mikroorganismidel on bakteritsiidne toime ainult jagamisperioodi jooksul, samuti on gramnegatiivsetel organismidel puhkeperiood, kuna need mõjutavad mitte ainult DNA güraasi, vaid põhjustavad ka rakuseina lüüsi.

See takistab nende normaalseks ainevahetuseks vajalike bakterite geneetilise materjali transkriptsiooni, mis viib bakterite jagunemisvõime kiire vähenemiseni. Oma tegevuse tulemusena ei esine paralleelset resistentsuse teket teiste antibiootikumide suhtes, mis ei kuulu güraasi inhibiitorite rühma, mistõttu on see väga tõhus bakterite suhtes, mis on resistentsed näiteks aminoglükosiidide, penitsilliinide, tsefalosporiinide, tetratsükliinide ja paljude teiste antibiootikumide suhtes.

Järgmised patogeenid on väga tundlikud sparfloksatsiini suhtes: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp. Proteus spp. (indool-positiivne ja indool-negatiivne), Providencia spp. Morganella spp. Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp. Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas ccpacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Sparfloksatsiinile on iseloomulik suur aktiivsus Mycobacterium tuberculosis'e vastu, kaasa arvatud mitmed resistentsed tüved.

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, on Xocardia asteroidid reeglina sparfloksatsiini suhtes tundlikud.

Järgmistel mikroorganismidel on mõõdukas tundlikkus: Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

Mõnede eranditega on anaeroobsed mikroorganismid mõõdukalt tundlikud (Peplococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Või resistentsed (Bacteroides spp.). Sparfloksatsiin ei ole efektiivne Treponema pallidum'i vastu.

Sparfloksatsiini resistentsus areneb äärmiselt aeglaselt, kuna ühelt poolt ei ole püsiva mikroorganismide olemasolu pärast toimimist praktiliselt olemas ning teisest küljest ei ole bakterirakkudel ensüüme, mis seda inaktiveerivad.

Ristuv resistentsus teiste antimikroobikumide suhtes puudub.

Pseudomonas aeruginosa ja teiste gramnegatiivsete batsillide puhul on see tsiprofloksatsiini aktiivsuse suhtes halvem.

Ravimil on antibiootikumijärgne toime: mikroorganismid ei paljune 0,5… 4 tunni jooksul pärast ravimi kadumist plasmast.

Farmakokineetika
Imendumine pärast manustamist on umbes 90%. Imendumise aste ei muutu ravimi võtmisel koos toiduga või piimaga. Toit aeglustab imendumise kiirust, kuid ei muuda imendumise määra, nii et sparfloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud umbes 30 minutit hiljem kui tühja kõhuga.

Hästi jaotunud keha kudedes (välja arvatud rasvade, sealhulgas närvikude sisaldav kude), ületab alumiste hingamisteede kudede ja vedelike kontsentratsioon plasmakontsentratsiooni. Leitud kõrge kontsentratsiooniga alveolaarsetes makrofaagides. Terapeutilised kontsentratsioonid saavutatakse sülje, sapi, soolte, kõhu- ja vaagnaelundite, neerude ja kuseteede, kopsukoe, bronhide eritiste, luukoe, lihaste, sünoviaalvedeliku ja liigese kõhre, kõhukelme ja naha kaudu. Tserebrospinaalses ja intraokulaarses vedelikus leitakse 10% ravimi kontsentratsioonist plasmas.

Ravimil on suur jaotusruumala - 3,9 ± 0,8 l / kg, ületades seda näitajat teiste fluorokinoloonide puhul. Suhtlemine vereplasma (peamiselt albumiini) valkudega moodustab umbes 45%.

Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 400 mg - 3-6 h, koe kontsentratsioon on 2-12 korda suurem kui plasmas. Ravimi kontsentratsioon seerumis sõltub lineaarselt enne pl.

Aktiivsus langeb happeliste pH väärtuste juures veidi.

Metzboliziruyutsya maksas, eritub väljaheitega (30-50%) ja uriiniga (torukujuline filtrimine ja tubulaarsekretsioon) - nendest muutumatul kujul, umbes 10% suukaudselt tarbitavast viinamarjast. Poolväärtusaeg on 16-30 tundi, neerupuudulikkusega patsientidel pikeneb poolväärtusaeg.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral eritub ravim neerude kaudu. väheneb, kuid kui kreatiniini kliirens on üle 20 ml / min, ei teki selle kuhjumist organismis, sest paralleelselt sellega suureneb ainevahetus ja eritumine roojaga.

Näidustused
Tundlikud mikrofloora põhjustatud nakkushaigused ja põletikulised haigused:

- hingamisteede infektsioonid: kopsupõletik, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus ägedas faasis põhjustatud Streptococcus pneumonia, Staphylococcus spp, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella kopsupõletik, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, mükoplasma pneumoonia.. Chlamydia pneumoniae;
- keskkõrva infektsioonid, paranasaalsed ninaosad, eriti kui need on põhjustatud 1-negatiivsetest patogeenidest, sealhulgas Pseudomonas spp.. või Staphylococcus spp.;
- silmainfektsioonid;
- neerude ja kuseteede infektsioonid (tsüstiit, mitte-gonokoki uretriit, püeliit);
- suguelundite infektsioonid (sh adnexiit, prostatiit);
- kõhuõõne infektsioonid (seedetrakti bakteriaalsed infektsioonid, sh shigella ja salmonella, sapiteede poolt põhjustatud infektsioonid);
- naha ja pehmete kudede infektsioonid (abstsess, püoderma, furunkuloos, nakkuslik dermatiit), t
- luude ja liigeste infektsioonid (sh osteomüeliit);
- infektsioonid immuunpuudulikkuse taustal, sealhulgas immunopressantidega või neutroniiniga patsientide ravi taustal;
- sugulisel teel levivad haigused: gonorröa, klamüüdia;
- kopsutuberkuloos (ravimiresistentse tuberkuloosi raviks või esmakordse ravi ravis);
- lepra

Vastunäidustused
Ülitundlikkus ravimi koostisosade suhtes, epilepsia, vanus kuni 18 aastat (skeleti moodustumise puudulik protsess), pikaajaline QT-intervall või muud arütmiate teket soodustavad tegurid (hüpokaleemia, raske bradükardia, krooniline südamepuudulikkus, kodade virvendus), glükoosi-6-fosfaadi degeneratsioon, idioprohüdrohüdrohüdroksüdeen; neerupuudulikkus; rasedus, imetamine.

Hoolikalt
Aju veresoonte ateroskleroos, aju vereringe halvenemine, epileptiline sündroom, elutingimused (kutsealane tegevus), mis ei võimalda piirata insolatsiooni, kroonilist neerupuudulikkust.

Annustamine ja manustamine
Täiskasvanud, sees, sõltumata söögist (mitte vedelad, pigistatakse piisava koguse vedelikuga).

Ravi kestus sõltub haiguse iseloomust ja tõsidusest ning patogeeni liigist.

Kopsupõletik, kroonilise bronhiidi ägenemine - esimesel päeval, 400 mg üks kord, seejärel 200 mg päevas 10 päeva jooksul; patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 50 ml / min - esimesel päeval 400 mg üks kord, seejärel 200 mg iga 48 tunni järel.

ENT organite infektsioonid, sinusiit - esimesel päeval 400 mg üks kord, seejärel 200 mg päevas 10 päeva jooksul.

Kopsutuberkuloosi korral kasutatakse seda kompleksse teraapia osana tuberkuloosivastaste ravimitega - esimesel päeval, 400 mg üks kord, seejärel 200 mg päevas 3 kuu jooksul.

Kuseteede infektsioonid: esimesel päeval, 200 mg üks kord, seejärel 100 mg üks kord päevas 10-14 päeva jooksul.

Äge gonorröaalne uretriit: esimesel päeval 400 mg üks kord, siis rangelt pärast 24 tundi - 1 tablett (200 mg), kursuse annus 600 mg.

Nongonokoki uretriit - esimesel päeval, 200 mg üks kord, seejärel 100 mg üks kord päevas 6 päeva jooksul.

Bakteriaalne prostatiit - esimesel päeval 400 mg üks kord, seejärel 200 mg päevas 10-14 päeva jooksul.

Klamüüdiainfektsioonid - 400 mg esimesel päeval, seejärel 200 mg 10-14 päeva.

Naha ja pehmete kudede infektsioonid - esimesel päeval, 400 mg üks kord, seejärel 200 mg üks kord päevas 3-9 päeva jooksul.

Lepra: 200 mg üks kord päevas 12 nädala jooksul.

Kõrvaltoimed
Kuna südame-veresoonkonna süsteem: intervalli Q-T pikenemine, tahhükardia, ajuarteri tromboos;

Seedetrakti osa: isutus, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kolestaatiline kollatõbi (eriti maksahaigustega patsientidel), hepatiit, hepatonekroos;

Hingamisteede osa: õhupuudus;

Närvisüsteemi häired: peapööritus, peavalu, väsimus, uimasus, ärevus, treemor, perifeerne paralgeesia (valu ebanormaalne tajumine), liigne higistamine, suurenenud koljusisene rõhk, "painajalik" unenäod, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, psühhootilised reaktsioonid, minestamine;

Aistingute osas: maitse ja lõhna kahjustus, nägemishäired (näiteks diplomaatia, värvi sobitamise muutus), tinnitus, kuulmislangus;

Kuseteede süsteem: hematuuria; kristalluuria (eriti leeliselise uriiniga ja madala diureesiga);

Lihas-skeleti süsteemis: artralgia, asteenia, müalgia, tendovaginiit;

Allergilised reaktsioonid: sügelus, narkootikumide palavik, punktiverejooks (petehhiad); erüteem nodosum, näo turse, veresooned või kõri, multiformne erüteem (sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne kerimine (Lyelli sündroom);

Laboratoorsetest näitajatest: eosinofiilia, leukopeenia, granulotsütopeenia, aneemia, trombotsütopeenia; leukotsütoos, trombotsütoos, hemolüütiline aneemia, "maksa" transaminaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, hüpoprotrombpnoemia, hüperkreatininemia, hüperbilirubineemia, hüperglükeemia;

Muu: fotosensibiliseerimine, "verevool" näole.

Üleannustamine
Ravi: spetsiifiline antidoot ei ole teada. Vajadusel sümptomaatiline ravi - hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Peaaegu mingit mõju teofülliini, suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite, kaudsete antikoagulantide kontsentratsioonile.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (va atsetüülsalitsüülhape) suurendavad krampide riski.

Suukaudne manustamine koos raua sisaldavate preparaatidega, magneesiumi, alumiiniumi, kaltsiumi, tsinki ja ka raudsoolasid sisaldavate preparaatidega, sukralfaadiga ja antatsiididega, põhjustab sparfloksatsiini imendumise vähenemise (seda tuleb määrata kas 1-2 tundi enne või vähemalt 4 tundi). tundi pärast).

Metoklopramiid kiirendab sparfloksakaani imendumist. mis viib aja maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseni.

Kuna sparfloksatsnn võib kaasa aidata intervalli Q-T kestuse suurenemisele. samaaegne manustamine sama toimega ravimitega ei ole soovitatav: klassi Ia ja III antiarütmikumid, terfenadiin, bepridiil, erütromütsiin. astemisool, tsisapriid, pentamidiin. tritsüklilised antidepressandid ja fenotiasiin.

Koos teiste antimikroobsete ainetega täheldatakse tavaliselt sünergismi (beeta-laktaamid, aminoglükosiidid, klindamütsiin, metronidasool); sparfloksatsiini saab edukalt kasutada kombinatsioonis asclocylline'i ja tseftasidiimiga Pseudomonas spp. mezlotsilliini, aslotsilliini ja teiste beeta-laktaamantibiootikumidega - streptokokkide nakkuste korral; betalaktamasi suhtes resistentsete penitsilliinide ja vankomütsiiniga - stafülokokkide nakkuste korral; metronidasooli ja klindamütsiiniga - anaeroobsete infektsioonide korral.

Sparfloksatsiini samaaegsel kasutamisel tsüklosporiiniga täheldatakse seerumi kreatiniinisisalduse suurenemist, mistõttu sellistel patsientidel tuleb seda indikaatorit jälgida 2 korda nädalas.

Erijuhised
Sparfloksatsiini ravi ajal ja 3 päeva jooksul pärast selle lõpetamist tuleb vältida ultraviolettkiirgust.

Kristalluuria tekkimise vältimiseks ei ole soovitatav ületada soovitatud päevaannust, piisav vedeliku tarbimine ja happelise uriinivastuse säilitamine. Eraldi on teatatud, et fluorokinoloonide kasutamisega kaasneb õlgade, käte ja Achilleuse kõõluse kõõluste purunemine. Kui esineb kaebusi, tuleb ravi katkestada.

Sparfloksatsiinravi ajal tuleb hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad vaimsete ja motooriliste reaktsioonide suuremat tähelepanu ja kiirust.

Vormivorm
Kaetud tabletid, 200 mg. 6 tabletti blisterpakendis koos juhendiga preparaadi kasutamise kohta pakendi pappis.

Ladustamistingimused
Kuivas, pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Kõlblikkusaeg
3 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Apteekide müügitingimused:

Tootja
Dr Reddy's Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, India.

Tootmise aadress
Krundid 42, 45 ja 46, Bachupalli küla,
Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Piirkond, Andhra Pradesh, India

Tarbijate kaebused on saadetud:
Ettevõtte “Dr Reddi's Laboratories Ltd.” esindused
115035. Moskva, Ovchinnikovskaya nab., D.20, lk 1

Sparfloksatsiin

Kirjeldus seisuga 02.01.2017

• Ladina nimi: Sparfloxacinum
• ATX-kood: J01MA09
• Keemiline valem: C₁₉H₂₂F₂N₄O₃
• CAS-kood: 110871-86-8

Keemiline nimetus

5-amino-1-tsüklopropüül-7- (3,5-dimetüül-1-piperasinüül) -6,8-difluoro-1,4-dihüdro-4-okso-cis-3-kinolinkarboksüülhape

Keemilised omadused

Sparfloksatsiin on fluorokinolooni antibakteriaalne aine. See on kollane peen kristalne pulber, mis lahustub halvasti etanoolis, mõõdukalt kloroformis ja jää-äädikhappes, mis ei lahustu eetris ja vees.

Molekulmass = 392,4 grammi mooli kohta. See viiakse tablettide kujul kilekesta sisse suukaudseks manustamiseks.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Sparfloksatsiinil on laia spektri antimikroobsed omadused. Enamasti toimib gramnegatiivsete bakterite suhtes. Aine pärsib ensüümi bakteriaalset DNA güraasi, mis osaleb kromosomaalsete DNA molekulide spiraliseerimise protsessis. Aine aktiivsus väheneb happelises keskkonnas.

Ravim toimib serveris.. Isegi mõned teised fluorokinoloonidele resistentsed mikroobid on antibiootikumi suhtes tundlikud.

Koos toiduga ei muutu aine farmakokineetilised parameetrid, ravim on seedetraktis aeglaselt imenduv. Biosaadavus on umbes 92%. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon jõuab 4 tunni jooksul. Vere albumiiniga seondumise aste on umbes 45%. Ravim on hästi jaotunud organismi vedelikes ja kudedes (sülg, pisaravool, bronhide limaskesta ja siinused, pleura vedelik), mõnikord isegi ületab kontsentratsiooni veres.

Ravi imetamise ajal eritub rinnapiima ja ületab vere-aju barjääri. Metabolism toimub maksa kudedes. Poolväärtusaeg on 20 tundi. Näitab ravimit uriini ja väljaheitega.

Sparfloksatsiinravi ajal täheldati kerge, mõõduka ja raske raskusastmega fototoksilisi reaktsioone, sealhulgas üks kord manustamisel hajutatud ja varjutatud valguse mõjul. Ravimil ei ole mutageenset, kantserogeenset toimet, ei vähenda viljakust, tal ei ole teratogeenset toimet.

Näidustused

Antibiootikumil on mitmesuguseid rakendusi, see on ette nähtud järgmiste ravimite raviks:

• hingamisteede infektsioonid, kõrvad, gramnegatiivsete patogeenide põhjustatud paranasaalsed ninaosad;
• silma, kuseteede ja neerude haigused;
• adnexitis, suguelundite haigused, prostatiit, uretriit (mitte gonorröa);
• kõhuõõne infektsioonid, seedetrakt, sapiteede, peritoniit;
• pehmete kudede, naha, liigeste, luude (osteomüeliit) haigused, sepsis;
• immuunpuudulikkuse taustal tekkivad infektsioonid, ravi immunosupressantidega, neutropeenia, gonorröa;
• pidalitõbi, klamüüdia jne.

Vastunäidustused

Antibiootikum on vastunäidustatud, et saada:

• epilepsiaga;
• pikaajalise QT-intervalliga patsiendid ja muud südamehaigused, mis aitavad kaasa südame rütmihäirete tekkele;
• hüpokaleemia, bradükardia, kroonilise südamepuudulikkuse, kodade virvenduse;
• glükoosi-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsiendid;
• imetamise ja raseduse ajal;
• alla 18-aastased ja noorukieas;
• raske neerupuudulikkuse korral;
• allergiliste ravimitega.

Kõrvaltoimed

Ravimiravi ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• peavalu, pearinglus, väsimus, uimasus;
• asteenia, treemor, ärevus, valu tundlikkuse vähendamine;
• higistamine, suurenenud koljusisene rõhk, luupainajad, depressioon;
• segasus, hallutsinatsioonid, minestamine;
• psühhootilised reaktsioonid, maitse ja lõhna moonutamine, kuulmislangus, tinnitus;
• arteriaalne tromboos, tahhükardia, QT pikenemine;
• õhupuudus, oksendamine, isutus, seedehäired, gaas, kõhulahtisus;
• kollatõbi, hepatiit, koliit, palavik, hematuuria;
• kristalluuria, müalgia, artropaatia, liigesvalu, kõõlusepõletik, kõõluste rebendid;
• suurenenud valgustundlikkus, sügelus, lööve, villid, turse, hüpereemia;
• palavik, petekeet, näo turse, Stevens-Johnsoni sündroom;
• leukopeenia, eosinofiilia, aneemia, granulotsütopeenia, leukotsütoos, hemolüütiline aneemia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hüpercreatininemia, hüpoprotrombineemia, hüperglükeemia, Lyelli sündroom;
• õhetus, iiveldus.

Sparfloksatsiin, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Sparfloksatsiin on ette nähtud sees. Tabletid ei jaga, ärge närige, pestakse piisava koguse veega. Ravi kestus sõltub haiguse tüübist ja haiguse tõsidusest, põhjustajast.

Kopsupõletiku, bronhiidi ja sinusiidi ravimid võtavad esimesel päeval 0,4 grammi ja järgmise 10 päeva jooksul 0,2 grammi päevas.

Kuseteede infektsioonide raviks kasutage esimesel ravipäeval 0,2 grammi ja veel 10 grammi üks kord päevas veel 10-14 päeva.

Gonorröa uretriiti ravitakse ühe annusega 0,2 g ravimit.

Mitte-gonokoki uretriiti ravitakse 0,2 g ainet esimesel päeval ja 0,1 g, üks kord päevas 6 päeva jooksul.

Üleannustamine

Üleannustamise korral pestakse mao, nähakse ette sümptomaatiline ravi, jälgitakse südant. Ravimile puudub spetsiifiline antidoot.

Koostoime

Sparfloksatsiini ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (välja arvatud aspiriin) kombinatsioon viib krampide tekkeni.

Aine kasutamine kombineeritult rauapreparaatidega, sukralfaatiga ja antatsiididega (magneesiumi, alumiiniumi, tsinki, raudsooladega) vähendab antibiootikumi imendumise intensiivsust.

Metoklopramiid mõjutab aine imendumist.

Erijuhised

Eriti ettevaatlik on kõrge krambilävega patsientidel.

Valu, põletiku ja kõõluste lõhenemise korral peatatakse ravi ravimiga.

Antibiootikumide võtmisel ja 5 päeva pärast ravi lõppu on soovitatav vältida ultraviolettkiirgust.

Preparaadid, mis sisaldavad (analoogid sparfloksatsiiniga)

Arvustused

Arvamused narkootikumide võtmise kohta, vaatamata suurele vastunäidustuste loetelule ja juhistes toodud kõrvaltoimetele, on head. Fluoronucleuse uut põlvkonda kasutatakse erinevate haiguste, peamiselt urogenitaalsete ja hingamisteede infektsioonide raviks. Arstid täheldavad aine kõrget kliinilist efektiivsust, head talutavust, kasutusmugavust (tabletid on purjus ainult üks kord päevas).

Hind Sparfloksatsiin, kust osta

Sparfloksatsiini tablettide hind on 6 tk, umbes 0,2 grammi, kohta umbes 340 rubla.

Haridus: Ta lõpetas Rivne State Basic Medical College'i farmaatsias. Ta on lõpetanud Vinnitsa riikliku meditsiiniülikooli. M.I.Pirogov ja praktika oma baasil.

Töökogemus: Aastatel 2003–2013 töötas ta apteekri ja apteegi kioski juhina. Ta sai palju aastaid kestnud raske töö eest diplomeid ja eristusmärke. Meditsiinitooted avaldati kohalikes väljaannetes (ajalehed) ja mitmesugustes Interneti portaalides.

Sparfloksatsiin on tõhus ja laialdaselt kasutatav antibiootikum

Sparfloksatsiin on antibakteriaalne aine, millel on suur mõju ja mida kasutatakse seetõttu mitmesuguste patogeenide poolt põhjustatud haiguste korral.

Enne ravimi kasutamist peate lugema selle kasutamise juhiseid ja võimalikke kõrvaltoimeid.

Farmakoloogiline rühm ja ravimvorm

Sparfloksatsiin kuulub antibakteriaalsete ravimite rühma, mida kasutatakse süsteemseks kasutamiseks. See tööriist on kolmanda põlvkonna fluorokinoloon-antibiootikum.

Kasutatav ravim pillina. Tablettide värvus on kollane, kuju on tasane ja silindriline. Tabletid on pakitud blisterpakendisse, milles on kümme tükki.

Sparfloksatsiini koostis

Iga tablett sisaldab 0,2 grammi toimeainet - sparfloksatsiini. See aine kuulub fluorokinoloonidesse ja mõjutab negatiivselt paljusid patogeenseid mikroorganisme.

Ravimi koostises sisalduvate abiainete hulka kuuluvad:

• mikrokristalne tselluloos;
• magneesiumstearaat;
• kartulitärklis;
• talk;
• laktoos.

Need komponendid on vajalikud tablettide ravimvormi loomiseks.

Farmakoloogilised omadused

Sparfloksatsiin on mitmesuguste mõjude vahend. Ravim aitab kaasa patogeenide DNA güraasi inhibeerimisele. Eriti aktiivne ravim grampositiivsete bakterite vastu:

• enterobaktereid;
• salmonella;
• E. coli;
• stafülokokk;
• Klebsiella;
• shigella;
• protei;
• gonokokk;
• streptokokk

Mükoplasma ja klamüüdia on toimeaine suhtes tundlikud.

Mitte väga kiiresti imendub seedetrakti kaudu. Tavaliselt saavutatakse ravimi kontsentratsioon kolme kuni kuue tunni jooksul. Seondumine plasmavalkudega on 45%. Biosaadavus - 92 protsenti.

Metaboliidid metaboliseeruvad soole liikumise ja urineerimise ajal. Osaliselt kuvatakse umbes 18 tunni pärast.

Näidustused ja kasutuspiirangud

Sparfloksatsiini määravad spetsialistid alumiste ja ülemiste hingamisteede põletikuliste ja nakkushaiguste raviks:

• kopsupõletik;
• bronhiit;
• larüngiit;
• trahheiit;
• farüngiit;
• sinusiit;
• kurguvalu;
• obstruktiivne kopsuhaigus.

Seda ravimit kasutatakse ka välis- ja kesknäärme keskkõrvapõletiku raviks.

Pehme kudede ja naha infektsioonide puhul kasutatakse laialdaselt antibiootikumi:

• abstsess;
• furunkuloos;
• põletused;
• osteomüeliit;
• pyoderma;
• nakkuslik dermatiit.

Uroloogid määravad tabletid järgmistele patoloogiatele:

• püelonefriit;
• tsüstiit;
• prostatiit;
• uretriit

Sparfloksatsiini kasutatakse salmonelloosi, sepsise, adnexiidi, gonorröa, klamüüdia raviks.

Selle antibiootikumi kasutamisel on mõningaid piiranguid. Nende vastunäidustuste hulka kuuluvad:

• ülitundlikkus antibiootikumide suhtes;
• epilepsia;
• hüpokaleemia;
• bradükardia;
• ateroskleroos;
• kodade virvendus;
• lapse kandmise aeg;
• rinnaga toitmise periood.

Ravimit ei ole ette nähtud alla 15-aastastele lastele.

Ettevaatusega on ette nähtud nii neerude kui ka maksapuudulikkuse raviks ettenähtud ravimid.

Kasutusjuhend

Ravim on ette nähtud sisekasutuseks. Tabletid on soovitatav juua rohkelt vett. Nõustuge söögiaegadest olenemata.

Kasutus- ja annustamisskeemi määrab tavaliselt raviarst sõltuvalt patoloogiast ja selle kulgemisastmest ning organismi individuaalsetest omadustest.

Tavaliselt tuleb esimesel päeval juua 2 tabletti (ainult 400 milligrammi) ja järgmistel päevadel peaksite võtma ühe tableti üks kord päevas.

Kui gonorröa on määratud 0,2 grammi ravimit üks kord.

Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest ja bakterioloogilise analüüsi tulemustest. Kõige sagedamini kestab ravikuur kuni kümme päeva.

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid vajavad annuse kohandamist.

Üleannustamine ja kõrvaltoimed

Üleannustamise sümptomid tekivad tavaliselt ravimireeglite rikkumiste korral (koos ravimite suurte annuste kasutamisega ja pikaajalise kasutamisega). Kõige sagedamini esineb kõhulahtisust ja oksendamist.

Kui need märgid ilmuvad, peaks patsient pillide kasutamise lõpetama ja konsulteerima spetsialistiga. Üleannustamise sümptomite ilmnemisel on ette nähtud sümptomaatiline ravi.

Mõnel juhul võib pillide võtmisel esineda kõrvaltoimeid. Nende hulka kuuluvad:

• kõhulahtisus;
• emeetiline tung;
• müalgia;
• liigesevalu;
• õhupuudus;
• pearinglus;
• peavalud;
• treemor;
• lõhna ja maitse rikkumised;
• unehäired

Allergilised ilmingud võivad ilmneda nahapunetuse, punetuse, sügeluse ja lööbe kujul.

Harva võib tekkida valgustundlikkus, kerge transaminaaside sisalduse suurenemine seerumis.

Arstid ja patsiendid

Sparfloksatsiini ülevaated spetsialistidelt ja patsientidelt on enamasti positiivsed. Siiski märgivad nad ka ravimi mõningaid puudusi:

Sparfloksatsiini kasutatakse sageli täiskasvanud patsientidel, kellel on hingamisteede nakkushaigused ja põletikulised haigused. Kogu selle ravikuuri aja jooksul märkan ma suurt kliinilist toimet. Antibiootikum on lihtne transportida ja seda on mugav kasutada, sest tabletid tuleb juua ainult üks kord päevas.

Alexander Vladimirovitš, terapeut

Sparfloksatsiin on fluoro-nikooli rühma uus põlvkonna antibiootikumid. Siiski on sellel mõned puudused. Nende hulka kuulub suur kõrvaltoimete ja vastunäidustuste loetelu.

Olga Sergeevna, uroloog

Mulle määrati ravim tsüstiidi raviks. Tööriist on tugev ja tõhus. Te peate võtma ainult üks kord päevas. Siiski kogesin selle antibiootikumi kasutamisel kõhuvalu ja muid ebameeldivaid sümptomeid. Seetõttu pidin ma lõpetama nende pillide kasutamise ja vahetama teisi.

Ekaterina, 37 aastat vana

Saed tabletid adnexiidi kompleksses ravis. Märgid hakkasid kolmandal päeval kaduma. Alamääras ei ole enam haige, temperatuur on vähenenud. Pärast täielikku ravikuuri ei ilmnenud haigus ise. Kõrvaltoimeid ei täheldatud, ravim on hästi talutav.

Svetlana, 42 aastat vana

Jõi pillid bronhiidi raviks. Antibiootikum on tõhus ja aitab väga kiiresti. Kolmandal päeval hakkasin tundma palju paremini.

Nikolai, 36 aastat vana

Hind Venemaal ja analoogid

Narkootikumide apteekides Venemaal maksab kuus pilli 350 rubla.

Ravimit võib asendada aktiivse komponendiga sarnaste ravimitega. Sparfloksatsiin on nende ravimite osa:

Teisi antibiootikume, mis kuuluvad fluoronoolide rühma, peetakse samuti ravimite analoogideks. Toimed on sarnased Tsiprolet'ile, Ofloxacinile, Levofloksatsiinile.

Seega aitab sparfloksatsiin mitmesuguste bakteriaalse etioloogia patoloogiate korral. Määrake see ainult spetsialistile. Oluline on meeles pidada, et eneseravim võib olukorda halvendada ja põhjustada soovimatuid tagajärgi.

Kõlblikkusaeg ja säilitustingimused

Optimaalne säilitustemperatuur on 15 kuni 25 kraadi. Ravimit tuleb hoida kuivas ja pimedas kohas ning lastele raskesti ligipääsetav.

Tablettide kõlblikkusaeg - kuni kolm aastat. Pärast seda perioodi ei ole ravimit soovitatav kasutada.

Sparflo

Sparflo: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Sparflo

ATX kood: J01MA09

Toimeaine: sparfloksatsiin (sparfloksatsiin)

Tootja: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (India)

Uuenduse kirjeldus ja foto: 07/27/2018

Sparflo - ravim, mis on antibakteriaalse toimega fluorokinoloonide rühmast.

Vabastage vorm ja koostis

Sparflo on saadaval kaetud tablettidena: ovaalne, helekollane või peaaegu valge värvusega, ühel küljel värviga, teisele - stantsimisega "200" (6 tükki blisterpakendites, papist pakis üks blister).

1 tableti koosseis:

• toimeaine: sparfloksatsiin - 200 mg;
• abikomponendid: magneesiumstearaat, krospovidoon, maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, talk;
• tableti kest: propüleenglükool, talk, hüpromelloos, titaandioksiid, kinoliin-kollane värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sparfloksatsiin on fluorokinolooni derivaat, antimikroobne aine, bakteriaalse DNA güraasi inhibiitor, mis despiraliseerib kromosomaalsed DNA piirkonnad.

Sparflo toksilisus mikroorganismi rakkude suhtes on väike, mis on seletatav girasi puudumisega nende struktuuris. Annab bakteritsiidse ja antimikroobse toime gramnegatiivse ja grampositiivse taimestiku vastu. See on suurendanud aktiivsust grampositiivsete koksi ja anaeroobide suhtes võrreldes eelmiste fluorokinoloonide põlvkondadega. Seoses gram-negatiivse taimestikuga on taimedel sarnane aminoglükosiidide toimega.

Bakteritsiidne toime grampositiivsetele mikroorganismidele toimub ainult jagunemise perioodil, gramnegatiivsetel organismidel - jagunemise ja seisvuse perioodidel (see mõjutab DNA güraasi ja soodustab rakuseina lüüsi).

Sparflo takistab bakterite geneetilise materjali transkriptsiooni, mis takistab nende normaalset metabolismi ja vähendab jagunemisvõimet. Selle mõju tulemusena ei esine paralleelset resistentsuse teket teiste antibiootikumide suhtes, mis ei ole güraasi inhibiitorite rühmast, ning ravim on väga tõhus bakterite suhtes, mis on resistentsed penitsilliinide, aminoglükosiidide, tetratsükliinide, tsefalosporiinide ja teiste antibiootikumide suhtes.

Järgmised patogeenid on tundlikud sparfloksatsiini suhtes: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (Indool-negatiivne ja indool-positive), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Moraxella spp.

Sparfloksatsiin on väga aktiivne Mycobacterium tuberculosis'e erinevate tüvede, sealhulgas mitme resistentsusega tüvede vastu.

Sparfloksatsiin on tavaliselt tundlik Ureaplasma urealyticum'i, Enterococcus faecium'i, Nocardia asteroidide suhtes. Järgmistel mikroorganismidel on mõõdukas tundlikkus: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Anaeroobsetel mikroorganismidel on mõningate eranditega mõõdukas tundlikkus (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Või resistentsus (Bacteroides spp.). Sparfloksatsiin on Treponema pallidum'i suhtes ebaefektiivne.

Sparfloksatsiini suhtes resistentsuse teke on äärmiselt aeglane, sest pärast selle kasutamist kaovad püsivad mikroorganismid peaaegu täielikult ja bakterirakkudel puuduvad ensüümid, mis seda inaktiveerivad.

Ristuv resistentsus teiste antimikroobikumide suhtes ei ole fikseeritud.

Tsiprofloksatsiin on aktiivsem gram-negatiivsete batsillide, eriti Pseudomonas aeruginosa suhtes.

See on antibiootikumijärgne toime: 0,5–4 tundi pärast sparfloksatsiini kadumist plasmast ei paljune mikroorganismid.

Farmakokineetika

Allaneelamisel on imendumine umbes 90%. Sparflo võtmine piima või toiduga ei mõjuta imendumise taset. Viimasel juhul aeglustub imendumiskiirus, kuid imendumise määra muutmata, ning sparfloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon täheldatakse umbes 30 minutit hiljem kui tühja kõhuga.

Ravim on hästi jaotunud keha kudedes (välja arvatud rasvasisaldus, sealhulgas närviline kude). Plasmakontsentratsioonid on madalamad kui alumiste hingamisteede vedelikes ja kudedes. Alveolaarsetes makrofaagides leidub suuri kontsentratsioone. Saavutatakse süljes, sapis, kõhu organites, väikestes vaagudes, sooles, neerudes, kuseteedes, bronhide eritistes, kopsukoes, lihastes, luukoes, sünoviaalses vedelikus, liigese kõhredes, peritoneaalses vedelikus, nahas, terapeutilistes kontsentratsioonides. Silmasisese ja tserebrospinaalse vedeliku puhul leiti 10% ravimist plasmas.

Jaotusruumala on 3,9 + 0,8 l / kg ja ületab teiste fluorokinoloonide sarnaseid näitajaid. Umbes 45% seondub plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga).

Pärast Sparflo suukaudset manustamist annuses 400 mg saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 3... 6 tunni pärast. Kudedes on kontsentratsioon 2–12 korda kõrgem kui plasmas. Ravimi kontsentratsiooni sõltuvus seerumist võetud annusest on lineaarne.

Happeliste pH väärtuste korral väheneb aktiivsus veidi.

Metaboliseerub maksas, 30 kuni 50% eritub väljaheitega, ülejäänu uriiniga (tubulaarse filtreerimise ja tubulaarsekretsiooni tõttu). Umbes 10% vastuvõetud annusest kuvatakse muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 16 kuni 30 tundi. Neerupuudulikkuse korral suureneb poolväärtusaeg.

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel väheneb neerude kaudu erituva ravimi osa. Kui kreatiniini kliirensit ei täheldata üle 20 ml / min, ei täheldata kogunemist organismis, kuna metabolism ja ekskretsioon koos väljaheitega suurenevad paralleelselt.

Näidustused

Vastavalt juhistele kasutatakse Sparflot sparfloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks:

• paranasaalsete siinuste ja keskkõrva infektsioonid (eriti gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas Staphylococcus spp. ja Pseudomonas spp. poolt põhjustatud infektsioonid);
• Hingamisteede infektsioonid (sh ägenemine krooniline obstruktiivne kopsuhaigus ja kopsupõletik Haemophilus influenzae poolt põhjustatud, Streptococcus kopsupõletik, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma kopsupõletik, Staphylococcus spp, Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae.);
• kopsu tuberkuloos (esmase ravi või ravimiresistentse tuberkuloosi talumatuse korral);
• silmainfektsioonid;
• seedetrakti bakteriaalsed infektsioonid (sealhulgas salmonelloos ja shigelloos);
• kõhuinfektsioonid (sh sapiteede infektsioonid);
• pidalitõbi;
• liigeste ja luude infektsioonid (sh osteomüeliit);
• pehmete kudede ja naha infektsioonid (sealhulgas furunkuloos, abstsessid, nakkuslik dermatiit ja püoderma);
• suguelundite infektsioonid (sealhulgas prostatiit ja adnexiit);
• sugulisel teel levivad infektsioonid (sh klamüüdia, gonorröa);
• kuseteede ja neerude infektsioonid (kaasa arvatud püeliit, tsüstiit ja mitte-gonokoki uretriit);
• infektsioonid immuunpuudulikkusega patsientidel (sealhulgas neutropeeniaga või immunosupressantidega ravi ajal).

Vastunäidustused

• raske neerupuudulikkus;
• QT-intervalli pikenemine ja teised arütmia tekkimist soodustavad seisundid (raske bradükardia, kodade virvendus, hüpokaleemia, südame paispuudulikkus);
• epilepsia;
• glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi ensüümi puudus;
• alla 18-aastased lapsed ja noorukid (skeleti moodustamise protsessi puudulikkuse tõttu);
• raseduse ja imetamise periood;
• ülitundlikkus ravimi peamiste või abiainete suhtes.

Suhteline (Sparflo kasutatakse ettevaatlikult):

• krooniline neerupuudulikkus;
• aju vereringe häired;
• aju veresoonte ateroskleroos;
• konvulsiivne sündroom;
• kutsealase tegevuse või elu tingimustes, mis ei võimalda piiramist.

Kasutusjuhend Sparflo: meetod ja annus

Sparflo tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks, olenemata söögiajast. Tablett tuleb tervelt alla neelata, seda ei tohi närida ega pigistada piisava koguse veega või muu vedelikuga.

Ravi kestus sõltub haiguse kliinilisest kulgemisest ja raskusest ning bakterioloogilise analüüsi tulemustest.

Sparflo soovitatavad annused:

• ülemiste hingamisteede infektsioonid (sh sinusiit): 400 mg sparfloksatsiini üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg päevas 10 päeva jooksul;
• kroonilise bronhiidi ägenemine, kopsupõletik: 400 mg ravimit üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg päevas 10 päeva jooksul; neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 50 ml / min) esimesel ravipäeval kasutatakse standardset algannust, seejärel 200 mg sparfloksatsiini iga 48 tunni järel;
• kopsu tuberkuloos (kombinatsioonis tuberkuloosivastaste ravimitega): 400 mg Sparflo üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg päevas 30 päeva jooksul;
• pidalitõbi: 200 mg päevas üks kord 12 nädala jooksul;
• pehmete kudede ja naha infektsioonid: 400 mg üks kord päevas esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg päevas 3... 9 päeva jooksul;
• bakteriaalne prostatiit ja klamüüdiainfektsioonid: 400 mg sparfloksatsiini üks kord esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg päevas 10-14 päeva jooksul;
• äge gonorreaalne uretriit: 400 mg üks kord päevas esimesel ravipäeval, seejärel 200 mg 24 tunni pärast (600 mg ühe ravikuuri kohta);
• mitte-gonokoki uretriit: 200 mg üks kord päevas esimesel ravipäeval, seejärel 100 mg päevas 6 päeva jooksul;
• kuseteede infektsioonid: 200 mg üks kord päevas esimesel ravipäeval, seejärel 100 mg päevas 10... 14 päeva jooksul.

Kõrvaltoimed

• seedesüsteem: düspepsia, isutus, oksendamine, iiveldus, kõhupuhitus, kõhuvalu, hepatiit, kolestaatiline ikterus, hepatonekroos, hüperbilirubineemia, leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine ja maksa transaminaaside aktiivsus;
• südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia, näo naha punetus, QT-intervalli pikenemine, ajuarteri tromboos;
• vereloome süsteem: leukopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütoos, eosinofiilia, aneemia, hemolüütiline aneemia, granulotsütopeenia, leukotsütoos;
• kesk- ja perifeersed närvisüsteemid: uimasus, luupainajad, peavalu, ärevus, segasus, hallutsinatsioonid, minestamine, pearinglus, väsimus, treemor, suurenenud koljusisene rõhk, depressioon, psühhootilised reaktsioonid, migreen, ebanormaalne valu;
• meeli: kuulmiskaotus ja tinnitus, nägemise halvenemine (värvi tajumise muutus, diplopia), halvenenud lõhn ja maitse;
• luu- ja lihaskonna süsteem: artriit, artralgia, tendovaginiit, müalgia;
• kuseteede süsteem: kristalluuria (madala diureesi ja leeliselise uriinireaktsiooniga), vere esinemine uriinis, hüpercreatininemia;
• allergilised ja dermatoloogilised reaktsioonid: nodosumi erüteem, sügelus, valgustundlikkus, toksiline epidermaalne nekrolüüs, narkootikumide palavik, multiformne erüteem eksudatiivne, kõri- ja näoturse;
• muud reaktsioonid: üldine nõrkus, väikesed kapillaarverejooksud, õhupuudus, hüübimisfaktori puudulikkus veres, suurenenud higistamine, hüperglükeemia.

Üleannustamine

Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Ravi: vajadusel sümptomaatiline ravi - peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs.

Erijuhised

Ravimi Sparflo-ravi ajal ja kolme päeva jooksul pärast ravi lõppu peaksid patsiendid vältima ultraviolettkiirgust.

Üksikjuhtudel põhjustas fluorokinoloonide kasutamine kõõluse rebendit. Kaebuste korral tuleb ravim tühistada.

Ärge ületage ettenähtud päevaannust. Ravi ajal peab patsient tarbima piisavat kogust vedelikku, samuti on vaja tagada happelise uriini säilimine, et vältida kristalluuria teket.

Ravimiga Sparflo ravi ajal on soovitatav hoiduda igasugusest potentsiaalselt ohtlikust tegevusest, mis nõuab kiiret reageerimist ja suuremat tähelepanu.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Sparflo kasutamine raseduse ja imetamise ajal on keelatud.

Kasutage lapsepõlves

Alla 18-aastaste patsientide raviks on keelatud Sparflo kasutamine.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Sparflo kasutamine raske neerupuudulikkuse korral on keelatud. Ravimit tuleb kroonilise neerupuudulikkuse korral kasutada ettevaatusega.

Ravimi koostoime

Samaaegsel kasutamisel koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (välja arvatud atsetüülsalitsüülhape) suurendab krampide oht.

Ei ole soovitatav kasutada ravimit Sparflo samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega (tritsüklilised antidepressandid, erütromütsiin, fenotiasiin, bepridil, pentamidiin, IA ja III klassi antiarütmikumid, terfenadiin, astemisool, tsisapriid).

Kui sparfloksatsiini kombineeritakse teiste antimikroobsete ainetega (metronidasool, aminoglükosiidid, beeta-laktaamantibiootikumid, klindamütsiin), on tavaliselt täheldatud sünergiat.

Samaaegsel kasutamisel koos tsüklosporiiniga suureneb seerumi kreatiniinisisaldus (selle indikaatori kontroll on vajalik kaks korda nädalas).

Sparfloksatsiinil ei ole peaaegu mingit mõju kaudsete antikoagulantide, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete ja teofülliini kontsentratsioonile.

Sparflo kasutamisel antatsiidse preparaadi, sukralfaadi ja raua sisaldavate ainetega vähendatakse sparfloksatsiini imendumist, mistõttu tuleb Sparflo võtta 1… 2 tundi enne või 4 tundi pärast nende vahendite võtmist.

Metoklopramiid kiirendab ravimi imendumist ja vähendab maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aega.

Analoogid

Sparflo analoogid on Sparfloxacin, Respara, Sparbact.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas, kuivas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteekide müügitingimused

Retsept.

Sparflo ülevaated

Sparflo ülevaated on enamasti positiivsed: kasutajad märgivad ravirežiimi tõhusust, kiirust ja lihtsust. Peamine puudus on toksilisus ja suur kõrvaltoimete nimekiri.

Hind Sparflo apteekides

Sparflo ligikaudne hind on 340 rubla. 6 tableti kohta 200 mg.

SPARFLOXACIN, toimeaine

SPARFLOXACIN on toimeaine SPARFLOXACIN ladina nimi

SPARFLOXACINi ATX-kood

Enne ravimi SPARFLOXACIN kasutamist pidage nõu oma arstiga. See kasutusjuhend on mõeldud ainult teavitamiseks. Lisateavet leiate tootja märkustest.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm

06.038 (fluorokinoloonrühma antibakteriaalne ravim)

Farmakoloogiline toime

Antimikroobne aine, fluorokinolooni derivaat, pärsib bakteriaalset DNA güraasi, mis despiraliseerib kromosomaalsete DNA molekulide osi (mis on vajalikud geneetilise informatsiooni lugemiseks). Väike toksilisus mikroorganismi rakkudele on tingitud girasi puudumisest.

See on bakteritsiidne antimikroobne aine, millel on laia toimespekter (peamiselt gramnegatiivse taimestiku suhtes, sellega seoses on see aminoglükosiidide lähedal). Gram-positiivsetel mikroorganismidel on bakteritsiidne toime ainult jagamisperioodi jooksul, samuti on gramnegatiivsetel organismidel puhkeperiood, kuna need mõjutavad mitte ainult DNA güraasi, vaid põhjustavad ka rakuseina lüüsi. See takistab nende normaalseks ainevahetuseks vajalike bakterite geneetilise materjali transkriptsiooni, mis viib bakterite jagunemisvõime kiire vähenemiseni. Oma tegevuse tulemusena ei esine paralleelset resistentsuse teket teiste antibiootikumide suhtes, mis ei kuulu güraasi inhibiitorite rühma, mistõttu on see väga tõhus bakterite suhtes, mis on resistentsed näiteks aminoglükosiidide, penitsilliinide, tsefalosporiinide, tetratsükliinide ja paljude teiste antibiootikumide suhtes.

Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indool-positiivsed ja indool-negatiivsed), Providencia spp. Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Syr. Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Mõõdukalt aktiivne Gardnerella spp., Flavobacterium'i spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus rohelistavate, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis ja Mycobacterium fortuitum. Seda peetakse aktiivseks Enterococcus faecium'i, Ureaplasma urealyticum'i, Nocardia asteroidide vastu. Mõnede eranditega on anaeroobsed mikroorganismid mõõdukalt tundlikud (näiteks Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Või resistentsed (näiteks Bacteroides spp.).

Ei toimi Treponema pallidum'i vastu.

Sparfloksatsiini resistentsus areneb väga aeglaselt, kuna praktiliselt puudub püsiv mikroorganism ja bakterirakkudel ei ole ensüüme, mis inaktiveerivad seda. Ristuva resistentsuse puudumine teiste antimikroobikumidega.

Pseudomonas aeruginosa ja teiste gramnegatiivsete batsillide puhul on see tsiprofloksatsiini aktiivsuse suhtes halvem. T1 / 2 on pikem kui tsiprofloksatsiinil, seega võib sparfloksatsiini kasutada 1 kord päevas. Sarnaselt tsiprofloksatsiiniga ei avalda see teofülliini (ei inhibeeri mikrosomaalsete maksaensüümide aktiivsust). Fotosensitsiooni esilekutsumise võime poolest on nad lomefloksatsiinile lähemal kui teistel fluorokinoloonidel. Postentibiotiline toime, mikroorganismid ei paljune 0,5-4 tunni jooksul pärast toimeaine kadumist plasmast.

Farmakokineetika

Allaneelamisel imendub umbes 90%. Imendumine ei muutu koos toiduga ja piimaga.

See on hästi jaotunud keha kudedes (välja arvatud rasvaste, näiteks närvisüsteemi koe sisaldav kude), alumiste hingamisteede kudede ja vedelike kontsentratsioon ületab plasmakontsentratsiooni. Leitud kõrge kontsentratsiooniga alveolaarsetes makrofaagides. Terapeutilised kontsentratsioonid saavutatakse sülje, sapi, soolte, kõhu- ja vaagnaelundite, neerude ja kuseteede, kopsukoe, bronhide eritiste, luukoe, lihaste, sünoviaalvedeliku ja liigese kõhre, kõhukelme ja naha kaudu. Kontsentratsioon tserebrospinaalses ja intraokulaarses vedelikus - 10% kontsentratsioonist plasmas. Vd - 2-3 l / kg, seondumine plasmavalkudega - umbes 45%. Pärast manustamist annuses 400 mg Cmax plasmas saavutatakse 3... 6 tunni pärast, see sisaldus kudedes on 2-12 korda suurem kui plasmas. Seerumi kontsentratsiooni iseloomustab lineaarne sõltuvus võetud annuse suurusest. Aktiivsus langeb happeliste pH väärtuste juures veidi.

Metaboliseerub maksas, eritub roojaga (30-50%) ja uriiniga (tubulaarne filtratsioon ja tubulaarne sekretsioon), millest umbes 10% allaneelatud annusest eritub muutumatul kujul. T1 / 2 - 16-30 h, neerupuudulikkusega patsientidel suureneb T1 / 2. Kui CRF vähendab neerude eritumise protsenti, kuid toimeaine kumulatsiooni kehas CC> 20 ml / min ei esine, sest paralleelselt suurendab metabolismi ja suureneb eritumine soolte kaudu.

SPARFLOXACIN: ANNUSTAMINE

Täiskasvanud, sees, sõltumata söögist (mitte vedelad, pigistatakse piisava koguse vedelikuga). Ravi kestus sõltub haiguse iseloomust ja tõsidusest ning patogeeni liigist.

Kopsupõletikuga, kroonilise bronhiidi ägenemine, sinusiit - esimesel päeval 400 mg üks kord, seejärel - 200 mg päevas 10 päeva jooksul.

Kui kuseteede infektsioon - esimesel päeval 200 mg üks kord, siis 100 mg 1 kord päevas 10-14 päeva jooksul.

Ägeda gonorröa uretriidi korral: 200 mg üks kord.

Mitte-gonokoki uretriitiga esimesel päeval - 200 mg üks kord, seejärel - 100 mg 1 kord päevas 6 päeva jooksul. Lepra, 200 mg 1 kord päevas 12 nädala jooksul.

Ravimi koostoime

NSAIDide samaaegsel kasutamisel (va atsetüülsalitsüülhape) suureneb krambihoogude oht.

Suukaudne manustamine koos raua sisaldavate ravimitega, magneesiumi, alumiiniumi, kaltsiumi, tsinki ja raudsoolasid sisaldavate suktralfaatide ja antatsiidi sisaldavate ravimitega vähendab sparfloksatsiini imendumist.

Metoklopramiid kiirendab sparfloksatsiini imendumist.

Samaaegsel kasutamisel koos tsüklosporiiniga täheldatakse seerumi kreatiniinisisalduse suurenemist.

SPARFLOXACIN: KÕRVALTOIMED

Seedetrakti osa: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, düspepsia, kõhuvalu, kõhupuhitus, isutus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja leeliseline fosfataas, kolestaatiline kollatõbi (eriti maksahaiguste korral), hepatiit, hepatekroos.

KNS ja perifeersed närvisüsteemid: pearinglus, peavalu, väsimus, ärevus, treemor, uimasus, perifeerne paralgeesia (valu ebanormaalne tajumine), higistamine, kraniaalne hüpertensioon, ärevus, luupainajad, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, psühhootilised reaktsioonid, migreen, üldine nõrkus.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: QT-intervalli pikenemine, ajuarteri tromboos, tahhükardia, näo naha punetus, minestamine.

Aistingute osas: maitse ja lõhna kahjustus, nägemishäired (nt diploopia, värvuse tajumise muutus), tinnitus, kuulmislangus.

Laboratoorsete parameetrite osas: eosinofiilia, leukopeenia, granulotsütopeenia, aneemia, trombotsütopeenia, leukotsütoos, trombotsütoos, hemolüütiline aneemia, hüpoprotrombineemia, hüpercreatininemia, hüperbilirubineemia, hüperglükeemia, hematuuria, kristalluuria ja suumitud arütmia, kristallisatsioon, hüperbilirubineemia, hüperglükeemia, hematuuria, kristalluuria, amfibirubineemia

Dermatoloogilised reaktsioonid: sügelus, narkootikumide palavik, punkteerunud verejooks (petehhiad), erüteem nodosum, eksudatiivne erüteem multiforme, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), valgustundlikkus.

Lihas-skeleti süsteemi osa: artralgia, artriit, lihasvalu, tendovaginiit.

Allergilised reaktsioonid: näo, veresoonte või kõri turse, õhupuudus.

Näidustused

Hingamisteede infektsioonid, keskkõrva infektsioonid, paranasaalsed siinused, eriti kui need on põhjustatud gramnegatiivsetest patogeenidest, kaasa arvatud Pseudomonas või Staphylococcus, silma-, neeru- ja kuseteede infektsioonid, suguelundid (sh adnexitis), mitte-mao uretriit, prostatiit, infektsioonid kõhuõõne (näiteks seedetrakti bakteriaalsed infektsioonid, sapiteede, peritoniit), naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste (näiteks osteomüeliit), sepsis, immuunpuudulikkuse taustal esinevad infektsioonid, näiteks immuunsupressiivsete ravimite või patsientide ravis. tropeniey; gonorröa, klamüüdia, pidalitõbi.

Vastunäidustused

Epilepsia, pika QT või muid tegureid, mis aitavad kaasa arütmia (hüpokaleemiat oluline bradükardia, südame paispuudulikkus, kodade virvendus), puudust glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkus, äge neerupuudulikkus, raseduse, laktatsiooni (imetamine), lapsepõlve ja noorukiea alla 18-aastased (puudulik skeleti moodustumise protsess), ülitundlikkus sparfloksatsiini suhtes.

Erijuhised

Ettevaatlikult tuleb kasutada aju veresoonte ateroskleroosi, aju vereringe halvenemist, epileptilist sündroomi, elutingimusi (kutsetegevust), mis ei võimalda insolatsiooni, kroonilise neerupuudulikkuse piiramist.

Vältida tuleks UV-kiirgust raviperioodi jooksul ja 3 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist. Kristalluuria tekkimise vältimiseks ei ole soovitatav ületada soovitatud päevaannust, piisav vedeliku tarbimine ja happelise uriinivastuse säilitamine.

Toit aeglustab imendumise kiirust.

Sparfloksatsiini samaaegset kasutamist klasside I A ja III antiarütmikumidega, bepridiili, erütromütsiini, astemisooli, tsisapriidi, pentamidiini, tritsükliliste antidepressantide ja fenotiasiinidega ei soovitata.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Ravi ajal peaksite hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad psühhomotoorse reaktsiooni suuremat tähelepanu ja kiirust.