Kroonilise nefropaatia ravis määratakse allopurinool urogenitaalsüsteemis - ravimi kasutamise juhised näitavad selle mõju kusihappe sünteesile. Ravimi aktiivse koostise tõttu toimib efektiivselt arst, et kõrvaldada urineerimise probleemid. Lugege oma kasutusjuhendit.

Allopurinooli tabletid

Farmakoloogiline klassifikatsioon viitab ravimile Allopurinol hüpureemilistele ja protivogudricheskimi ravimitele, mis mõjutavad urogenitaalsüsteemi funktsiooni ja funktsiooni. Ravimi toime põhineb toimeainel allopurinoolil. See lahustab uraatühendid uriinis, ei võimalda kudesid ja neerusid tekitada.

Koostis

Ravim on saadaval valget värvi ümmarguste tablettidena, millel on tasane pind, lõhenemine ja risk. Nende koosseis on esitatud tabelis:

Allopurinooli kontsentratsioon, mg / 1 tk.

Mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, magneesiumstearaat, laktoos, hüpromelloos

10 tükki blisterpakendis, 30 või 50 tükki karbis

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Allopurinool viitab vahenditele, mis rikuvad kusihappe sünteesi. See aine on hüpoksantiini struktuurne analoog, pärsib ksantiini oksüdaasi ensüümi, mis on seotud hüpoksantiini metabolismiga ksantiiniks ja ksantiiniks kusihappeks. Selle tagajärjel tekib uriinhappe ja selle soolade kontsentratsiooni vähenemine uriinis ja teistes kehavedelikes. Samal ajal lahustuvad juba olemasolevad uraatide sademed, need ei moodusta kudedes ja neerudes. Allopurinooli tarbimine suurendab hüpoksantiini eritumist ja ksantiinide eliminatsiooni uriinis.

Kui tabletid on sees, imenduvad nad 90% mahust. Ainevahetus toimub alloksantiini moodustumisel. Maksimaalne toimeaine kontsentratsioon veres saavutab 1,5 tunni pärast alloksantiini - 4,5 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 1-2 tundi, metaboliidid - 15 tundi. 20% annusest eritub soolte kaudu, ülejäänud 80% neerude kaudu uriiniga.

Näidustused

Kasutusjuhend näitab, et allopurinooli võib patsientidele manustada järgmistel näidustustel:

• hüperurikeemia ravi ja ennetamine;
• hüperurikeemia kombinatsioon neerukivitõvega, neerupuudulikkusega, uraat-nefropaatiaga;
• kaltsiumoksalaadi-neerukivide segunemine hüperurikuria taustal;
• suurenenud uraatide moodustumine, mis rikub ensüümide funktsiooni;
• podagra, ägeda nefropaatia ärahoidmine tuumorite tsütostaatilise ja kiiritusraviga, leukeemiad, täielik terapeutiline paastumine.

Kuidas allopurinooli kasutada

Tablettide annus määratakse individuaalselt vastavalt juhistele. Arstid jälgivad uraatide ja kusihappe kontsentratsiooni veres ja uriinis. Täiskasvanutele määratakse 100-900 mg päevas, jagatuna 2-4 korda. Tabletid peavad juua pärast sööki. Alla 15-aastased lapsed saavad 10–20 mg / kg / päevas või 100–400 mg päevas. Allopurinooli maksimaalne päevaannus neerukliirensite rikkumise korral on 100 mg päevas. Annuse suurendamist määrab arst, säilitades samal ajal kõrge uraatide kontsentratsiooni veres ja uriinis.

Erijuhised

Kasutusjuhendi erijuhiste osa tuleb uurida eriti hoolikalt kõigi patsientide puhul, kes kasutavad allopurinooli:

• ravimi eesmärk on ettevaatlik neerude, neerude, kilpnäärme hüpofunktsiooni funktsioone rikkudes, allopurinoolravi algperioodil hinnatakse maksa toimivust;
• ravi ajal peaksid patsiendid tarbima vähemalt 2 liitrit vett päevas diureesi kontrolli all;
• Ravi alguses on võimalik podagra ägenemine, mille vältimiseks kasutatakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid või kolhitsiini.
• piisava allopurinoolravi korral on võimalik, et neerupiirkonnas võivad suured uraadi kivid lahustuda ja siseneda uretriini;
• asümptomaatiline hüperurikeemia ei ole näidustatud;
• lastele on ravimid näidustatud pahaloomuliste haiguste, leukeemia, Lesch-Nihena sündroomi korral;
• kui patsientidel on kasvajahaigused, rakendatakse ravimit enne tsütostaatikumidega ravi alustamist, et vähendada ksantiini sadestumise riski kuseteedes, võetakse meetmeid diureetikumide ja leeliselise uriinivastuse toetamiseks;
• Ravim mõjutab psühhomotoorse reaktsiooni kiirust, seega on keelatud sõidukite juhtimine ja mehhanismide juhtimine podagra ravi ajal.

Allopurinool ja alkohol

Allopurinooli kasutamise juhiste kohaselt on alkoholi ja alkoholi sisaldavad joogid kogu ravikuuri jooksul keelatud. Etanooli ja ravimi toimeaine kombinatsioon põhjustab mürgistust mürgistuse, kahjuliku mõju maksale ja neerudele, suurenenud ravimi üleannustamise riski ja negatiivseid reaktsioone.

Ravimi koostoime

Allopurinooli kasutamise juhised räägivad ravimite koostoimetest teiste ravimitega:

• suurendab kumariin-tüüpi antikoagulantide, arabinoside adeniini, hüpoglükeemiliste ainete annuste mõju;
• kombineerituna tsütotoksiliste ravimitega suurendab müelotoksilist toimet;
• Uricosuric ravimid ja salitsülaatide suured annused vähendavad ravimi efektiivsust;
• põhjustab asatiopriini, merkaptopuriini, kumulatsiooni suurenemist.

Allopurinool - ametlikud kasutusjuhised

Registreerimisnumber:

Kaubanimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Annuse vorm:

Koostis

1 tableti ravim sisaldab toimeainet: allopurinooli - 300 mg; abiained: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 49 mg; mikrokristalne tselluloos - 20 mg; naatriumkarboksümetüültärklis (Primogel) - 20 mg; toidu želatiin - 5 mg; magneesiumstearaat - 4 mg; kolloidne ränidioksiid (Aerosil) - 2 mg.

Kirjeldus

Ümmargused ploskotsilindrichesky tabletid valge või peaaegu valge värviga, mille tahke ja riskantne.

Farmakoterapeutiline grupp:

podagra vastane aine - ksantiini oksüdaasi inhibiitor

ATH-kood: [M04AA01]

Farmakoloogilised omadused

Firmacodynamics
Allopurinool on hüpoksantiini struktuurne analoog. Allopurinool, samuti selle peamine aktiivne metaboliit, oksüpurinool, pärsib ksantiini oksüdaasi, ensüümi, mis muundab hüpoksantiini ksantiiniks ja ksantiiniks kusihappeks. Allopurinool vähendab kusihappe kontsentratsiooni seerumis ja uriinis. Seega takistab see kusihappe kristallide sadestumist kudedesse ja (või) aitab kaasa nende lahustumisele. Lisaks puriinide katabolismi pärssimisele mõnedel (kuid mitte kõigil) hüperurikeemiaga patsientidel. Puriini aluste taaskasutamiseks on saadaval suur hulk ksantiini ja hüpoksantiini, mis põhjustab tagastamismehhanismi abil puriini biosünteesi de novo supressiooni, mida vahendab hüpoksantiin-guaniini fosforibosüül transferaasi ensüümi inhibeerimine. Teised allopurinooli metaboliidid on allopurinool-ribosiid ja oksüpurinool-7 ribosiid.

Farmakokineetika
Allopurinool imendub seedetraktist kiiresti ja hästi (kuni 90%). Ravimi ühekordse annuse kasutamisel saavutab selle plasmakontsentratsioon maksimaalse taseme 1,5 tunni jooksul, umbes 20% allopurinoolist ja selle metaboliitidest elimineerub soolestiku kaudu, 10% neerude kaudu. Maksas, ksantiini oksüdaasi mõjul muundatakse allopurinool oksüpurinooliks, mis inhibeerib ka kusihappe moodustumist. Allopurinooli poolväärtusaeg on sellest ajast alates 1-2 tundi see metaboliseerub kiiresti oksüpurinooliks ja eritub intensiivselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni tõttu. Oksüpurinooli poolväärtusaeg on umbes 15 tundi ja neoputulites imendub allopurinool aktiivselt. Allopurinool ja selle metaboliidid ei seondu valkudega, mis on jaotunud koe vedelikku. Ravim tungib rinnapiima.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Neerupuudulikkuse korral võib allopurinooli ja oksüpurinooli kliirens märkimisväärselt väheneda ning seetõttu suureneb nende plasmakontsentratsioon. Seetõttu on neerupuudulikkusega patsientidel vajalik annuse vähendamine. Eakatel patsientidel ei täheldata neerufunktsiooni languse puudumisel märkimisväärset vanusega seotud muutust allopurinooli farmakokineetikas.

Näidustused

Haigused, millega kaasneb hüperurikeemia (ravi ja ennetamine): podagra (esmane ja sekundaarne), kusepõletik (uraatide moodustumisega). Hüperurikeemia (primaarne ja sekundaarne), mis tuleneb haigustest, millega kaasneb nukleoproteiinide suurenenud lagunemine ja kusihappe sisalduse suurenemine veres, sealhulgas mitmesuguste hematoblastoosidega (äge leukeemia, krooniline müeloidne leukeemia, lümfosarkoom jne) koos tuumorite (sh lastega) tsütostaatilise ja kiiritusraviga, psoriaasiga, ensümaatiliste häirete põhjustatud ulatuslike traumaatiliste vigastustega (Lesch-Nyhani sündroom) ja massilise ravi korral glükokortikosteroididega, kui intensiivse kudede lagunemise tõttu suureneb vere puriinide hulk oluliselt. Uric nefropaatia neerufunktsiooni kahjustusega (neerupuudulikkus). Korduvad oksalaat-kaltsiumi neerukivid (urikosuuria juuresolekul).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus allopurinooli või ravimi mõne muu komponendi suhtes; maksapuudulikkus; raske neerupuudulikkus (asoteemia staadium); primaarne (idiopaatiline) hemokromatoos; asümptomaatiline hüperurikeemia, podagra äge rünnak; laktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom; rasedus, imetamine, alla 3-aastased lapsed.

Hoolikalt

Neerupuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus, suhkurtõbi, arteriaalne hüpertensioon, ebanormaalne maksafunktsioon, hüpotüreoidism, vanadus. Patsiendid, kes kasutavad angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoreid või diureetikume. Kuni 15-aastased lapsed (ainult leukeemia ja teiste pahaloomuliste haiguste tsütostaatilise ravi ajal ning ensüümide häirete sümptomaatiline ravi).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Usaldusväärseid uuringuid allopurinooli kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal inimestel ei ole läbi viidud. Allopurinooli tuleb raseduse ajal kasutada ainult arsti ettekirjutusel ja ainult siis, kui puudub terapeutiline alternatiiv, kui haigus kujutab endast suuremat ohtu lootele ja emale kui allopurinooli võtmine. Vajadusel peaks allopurinooli kasutamine imetamise ajal otsustama, kas lõpetada rinnaga toitmine või hoiduda ravimi väljakirjutamisest.

Annustamine ja manustamine

Toas Ravim tuleb võtta üks kord päevas pärast sööki, joomine rohke veega. Kui ööpäevane annus ületab 300 mg või on täheldatud seedetrakti talumatuse sümptomeid, tuleb annus jagada mitmeks annuseks.
Allopurinooli tuleb esmase ravi ajal kasutada erinevates annustes (100 mg) üks kord päevas. Kui see annus ei ole piisav seerumi kusihappesisalduse vähendamiseks, võib ravimi päevaannust järk-järgult suurendada kuni soovitud toime saavutamiseni. Eriline ettevaatus on vajalik neerufunktsiooni kahjustuse korral.
Allopurinooli annuste suurendamisel iga 1-3 nädala järel on vaja määrata kusihappe kontsentratsioon vereseerumis.
Ravimi soovitatav annus on 300-600 mg päevas mõõduka voolu jaoks; 600-900 mg päevas raske. Maksimaalne ööpäevane annus on 900 mg.
Soovitatav annus lastele vanuses 3 kuni 10 aastat on 5-10 mg / kg päevas.
Soovitatav annus 10... 15-aastastele lastele on 10-20 mg / kg / päevas. Ravimi päevane annus ei tohi ületada 400 mg.
Allopurinooli kasutatakse pediaatrilisel ravil harva. Erandiks on pahaloomulised onkoloogilised haigused (eriti leukeemia) ja mõned ensümaatilised häired (näiteks Lesch-Nyhani sündroom).
Kuna allopurinool ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu, võib neerufunktsiooni kahjustus põhjustada ravimi ja selle metaboliitide viivitust organismis, pikendades nende ühendite poolväärtusaega vereplasmast. Allopurinool ja selle derivaadid eemaldatakse organismist hemodialüüsi teel. Kui hemodialüüsi istungid toimuvad 2-3 korda nädalas, on soovitav määrata vajadus alternatiivse ravirežiimi järele - 300–400 mg allopurinooli kohe pärast hemodialüüsi lõpetamist (hemodialüüsi sessioonide vahel ei kasutata ravimit).
Ravimi annuse reguleerimiseks on optimaalsete ajavahemike järel vaja hinnata kusihappe soolade kontsentratsiooni vereseerumis, samuti kusihappe ja uraatide kontsentratsiooni uriinis.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pearinglus, oliguuria. Enamikku allopurinooli üleannustamise sümptomitest saab leevendada, suurendades selle eritumist renaalse vedeliku tarbimisega ja sellega suurenevat diureesi.
Ravi: sunnitud diurees; Allopurinool ja selle metaboliidid erituvad hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi kaudu.

Kõrvaltoimed

väga harv: furunkuloos.
Veresüsteemi ja lümfisüsteemi rikkumised:

väga harv: agranulotsütoos, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, granulotsütoos, leukopeenia, leukotsütoos, eosinofiilia ja aplaasia, mis mõjutavad ainult erütrotsüüte.
Väga harva on teatatud trombotsütopeeniast, agranulotsütoosist ja aplastilisest aneemiast, eriti neeru- ja / või maksafunktsiooni häirega inimestel, mis rõhutab vajadust eriravi järele nendel patsientide rühmadel.
Immuunsüsteemi häired:

harva: ülitundlikkusreaktsioonid;
harv: tõsised ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas nahareaktsioonid epidermise eraldumise, palaviku, lümfadenopaatia, artralgia ja (või) eosinofiilia (sh Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs) korral (vt lõik "Naha ja nahaaluskoe kahjustused"). Samaaegne vaskuliit või koe reaktsioonid võivad avaldada mitmesuguseid ilminguid, sealhulgas hepatiit, neerukahjustus, äge kolangiit, ksantiini kivid ja väga harvadel juhtudel krambid. Lisaks täheldati väga harva anafülaktilise šoki teket. Raskete kõrvaltoimete tekkimisel tuleb allopurinooli ravi kohe lõpetada ja mitte jätkata. Kui viivitatud multiorganpuudulikkusega ülitundlikkus (tuntud kui ravimi ülitundlikkussündroomiga / KLEIT /) töötada järgmistest sümptomitest erinevates kombinatsioonides: palavik, nahalööbeid vaskuliit, lümfadenopaatia pseudolymphoma, artralgia, leukopeenia, eosinofiilia, maksa ja põrna, tänu muudatusele maksafunktsiooni testid sündroom kaduvad sapiteed (intrahepaatiliste sapiteede hävimine või kadumine). Selliste reaktsioonide tekkimisel raviperioodil tuleb Allopurinooli kohe tühistada ja mitte kunagi uuendada.
Neerufunktsiooni häirega ja (või) maksaga patsientidel tekkisid üldised ülitundlikkusreaktsioonid. Sellised juhtumid on mõnikord lõppenud surmaga;
väga harv: angioimmunoblastne lümfadenopaatia. Angioimmunoblastne lümfadenopaatia diagnoositakse väga harva pärast lümfisõlmede biopsiat üldistatud lümfadenopaatia korral. Angioimmunoblastne lümfadenopaatia on pöörduv ja taandub pärast allopurinooli ravi lõpetamist.
Ainevahetus- ja toitumishäired:

väga harv: diabeet, hüperlipideemia.
Vaimsed häired:

väga harv: depressioon.
Närvisüsteemi häired:

väga harva: kooma, paralüüs, ataksia, neuropaatia, paresteesiad, uimasus, peavalu, maitsetundlikkus.
Visiooni rikkumised:

väga harv: katarakt, nägemishäired, makulaarsed muutused.
Kuulmisorgani ja labürindi pettumuse häired:

väga harva: peapööritus.
Südamehäired:

väga harv: stenokardia, bradükardia.
Vaskulaarsed häired:

väga harv: suurenenud vererõhk.
Seedetrakti häired:

harva: oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus;
Varasemates kliinilistes uuringutes täheldati iiveldust ja oksendamist, kuid hilisemad tähelepanekud kinnitasid, et need reaktsioonid ei ole kliiniliselt olulised probleemid ja neid saab vältida allopurinooli väljakirjutamisega pärast sööki.
väga harv: korduv hematemees, steatorröa, stomatiit, soole liikumise sageduse muutused.
Sagedus teadmata: kõhuvalu.
Maksa- ja sapiteede häired:

harva: maksaensüümide kontsentratsiooni asümptomaatiline suurenemine (leeliselise fosfataasi ja transaminaaside taseme tõus seerumis);
harv: hepatiit (sealhulgas nekrootilised ja granulomatoossed vormid).
Maksafunktsiooni häire võib ilmneda ilma üldiste ülitundlikkuse ilminguteta.
Naha ja nahaaluste kudede rikkumine:

sagedased: lööve;
harv: rasked nahareaktsioonid: Stevens-Johnsoni sündroom (SJS) ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN);
väga harv: angioödeem, lokaalne lööve, alopeetsia, juuste värvimuutus.
Allopurinooli kasutavatel patsientidel on kõige levinumad nahareaktsioonid. Raviravi taustal võivad need reaktsioonid areneda igal ajal. Nahareaktsioonid võivad tekkida sügeluse, makulopapulaarse ja skaleeritud lööbe korral. Muudel juhtudel võib tekkida purpura. Harvadel juhtudel täheldatakse eksfoliatiivset nahakahjustust (SSD / TEN). Selliste reaktsioonide tekkimisel tuleb ravi allopurinooliga kohe lõpetada. Kui nahareaktsioon on kerge, siis pärast nende muutuste kadumist võite jätkata allopurinooli võtmist väiksemas annuses (näiteks 50 mg päevas).
Seejärel võib annust järk-järgult suurendada. Nahareaktsioonide kordumise korral tuleb allopurinooli ravi lõpetada ja seda enam ei jätkata, kuna ravimi edasine manustamine võib põhjustada raskemaid ülitundlikkusreaktsioone (vt „Immuunsüsteemi häired”).
Kättesaadava teabe kohaselt tekkis allopurinoolravi ajal angioödeem eraldatult, samuti kombineerituna üldise ülitundlikkusreaktsiooni sümptomitega.
Lihas-skeleti ja sidekoe häired:

väga harv: müalgia.
Neeru- ja kuseteede häired:

väga harv: hematuuria, neerupuudulikkus, uremia;
sagedus teadmata: urolitiasis.
Reproduktiivse süsteemi ja piimanäärmete häired:

väga harv: meeste viljatus, erektsioonihäired, günekomastia.
Üldised häired ja häired süstekohas:

väga harv: turse, üldine halb enesetunne, üldine nõrkus, palavik.
Olemasoleva teabe kohaselt tekkis allopurinoolravi ajal palavik nii isoleeritult kui kombineerituna üldise ülitundlikkusreaktsiooni sümptomitega (vt „Immuunsüsteemi häired”).
Aruanded võimalike kõrvaltoimete kohta

Kõrvaltoimete, sealhulgas käesolevas juhendis nimetamata kõrvaltoimete korral peate selle ravimi kasutamise lõpetama.
Registreerimisjärgsel perioodil on oluline teave võimalike kõrvaltoimete kohta, kuna need sõnumid aitavad pidevalt jälgida ravimi ohutust. Tervishoiuametnikud peavad kohalike ravimiohutuse järelevalveasutustele teatama kõrvaltoimete kahtlustest.

Koostoimed teiste ravimitega

6-merkaptopuriin ja asatiopriin
Asatiopriin metaboliseerub 6-merkaptopuriiniks, mis inaktiveerub ksantiini oksüdaasi poolt. Juhtudel, kui 6-merkaptopuriini või asatiopriini kombineeritakse allopurinooliga, tuleb patsientidele anda ainult üks neljandik 6-merkaptopuriini või asatiopriini tavalisest annusest, kuna ksantiini oksüdaasi aktiivsuse inhibeerimine suurendab nende ühendite toime kestust.
Vidarabiin (adeniinarabinosiid)
Allopurinooli juuresolekul suureneb vidarabiini eliminatsiooni poolväärtusaeg. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida erilist valvsust teraapia tõhustatud toksilise toime suhtes.
Salitsülaadid ja urikaalsed ravimid
Allopurinooli peamine aktiivne metaboliit on oksüpurinool, mis eritub neerude kaudu samamoodi nagu kusihappe soolad. Järelikult on urikaurilise aktiivsusega ravimid, nagu probenetsiid või salitsülaatide suured annused. võib suurendada oksüpurinooli eliminatsiooni. Oksüpurinooli suurenenud eritamisega kaasneb omakorda allopurinooli terapeutilise aktiivsuse vähenemine, kuid seda tüüpi koostoime olulisust tuleb igal üksikjuhul hinnata eraldi.
Kloropropamiid
Allopurinooli ja kloorpropamiidi samaaegsel kasutamisel suureneb neerufunktsiooni häirega patsientidel pikaajalise hüpoglükeemia tekke oht, sest kanopiiri eritumise staadiumis konkureerivad allopurinool ja kloropropamiid.
Antikoagulandid kumariini derivaadid
Samaaegsel kasutamisel koos allopurinooliga suurenes varfariini ja teiste kumariini derivaatide antikoagulantide toime. Sellega seoses on vaja hoolikalt jälgida nende ravimitega samaaegselt ravi saavate patsientide seisundit.
Fenütoiin
Allopurinool võib pärssida fenütoiini oksüdatsiooni maksas, kuid selle koostoime kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud.
Teofülliin
On teada, et allopurinool inhibeerib teofülliini metabolismi. Sellist koostoimet võib seletada ksantiini oksüdaasi osalemisega inimese kehas teofülliini biotransformatsiooni protsessis. Samaaegse ravi allopurinooliga tuleb kontrollida teofülliini kontsentratsiooni seerumis. samuti suurendatakse viimase annust.
Ampitsilliin ja amoksitsilliin
Patsiendid, kes said samal ajal ampitsilliini või amoksitsilliini ja allopurinooli, näitasid nahareaktsioonide esinemissageduse suurenemist võrreldes patsientidega, kes ei saanud sarnast samaaegset ravi. Seda tüüpi ravimite koostoime põhjust ei ole kindlaks tehtud. Siiski soovitatakse ampitsilliini ja amoksitsilliini asemel allopurinooli saavatel patsientidel kasutada teisi antibakteriaalseid ravimeid.
Tsütotoksilised ravimid (tsüklofosfamiid, doksorubitsiin, bleomütsiin, prokarbasiin, mechloretamiin)
Kasvajahaiguste (va leukeemiad) ja allopurinooli saavatel patsientidel täheldati tsüklofosfamiidi ja teiste tsütotoksiliste ravimite poolt luuüdi aktiivsuse suurenenud pärssimist. Kontrollitud uuringute tulemuste kohaselt, kus osalesid tsüklofosfamiidi, doksorubitsiini, bleomütsiini, prokarbasiini ja (või) mekloretamiini (klorometiinvesinikkloriid) saanud patsiendid, ei suurendanud samaaegne ravi allopurinooliga nende tsütotoksiliste ravimite toksilist toimet.
Tsüklosporiin
Mõnede aruannete kohaselt võib samaaegsel allopurinooli kasutamisel suureneda tsüklosporiini plasmakontsentratsioon plasmas. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada tsüklosporiini toksilisuse suurendamise võimalusega.
Didanosiin
Tervetel vabatahtlikel ja didanosiini saanud HIV-infektsiooniga patsientidel täheldati samaaegselt allopurinooli (300 mg päevas) samaaegsel manustamisel ligikaudu kaks korda Cmax (maksimaalne kontsentratsioon plasmas) ja AUC (kontsentratsioon-aja kõvera alune pindala) suurenemist. Didanosiini poolväärtusaeg ei muutunud. Reeglina ei ole nende ravimite samaaegne kasutamine soovitatav. Kui samaaegne ravi on vältimatu, võib osutuda vajalikuks vähendada didanosiini annust ja jälgida hoolikalt patsiendi seisundit.
AKE inhibiitorid
AKE inhibiitori samaaegne kasutamine allopurinooliga on seotud leukopeenia suurenenud riskiga, seega tuleb neid ravimeid kombineerida ettevaatusega.
Tiasiiddiureetikumid
Tiasiiddiureetikumide, sealhulgas hüdroklorotiasiidi samaaegne kasutamine võib suurendada allopurinooliga seotud ülitundlikkuse kõrvaltoimete riski, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Erijuhised

Sündroomi ravimi ülitundlikkus. SSD ja TEN
On teatatud, et allopurinool tekitab eluohtlikke nahareaktsioone, nagu Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (SJS / PET). Patsiente tuleb teavitada nende reaktsioonide sümptomitest (progresseeruv nahalööve, sageli blistrid ja limaskesta kahjustused) ning jälgida nende arengut hoolikalt. Kõige tavalisem SSD / TEN areneb ravimi võtmise esimestel nädalatel. Kui on olemas SSD / TENi tunnuseid ja sümptomeid, tuleb allopurinooli kohe tühistada ja mitte enam määrata!
Allopurinooli suhtes esinevate ülitundlikkusreaktsioonide ilmnemine võib olla väga erinev, sealhulgas makulopapulaarne eksanteem, ravimite ülitundlikkus sündroom (DRESS) ja SJS / PET. Need reaktsioonid on kliiniline diagnoos ja nende kliinilised ilmingud on aluseks asjakohaste otsuste tegemisel. Allopurinoolravi tuleb kohe katkestada, kui nahalööve või muud ülitundlikkusreaktsioonid ilmnevad. Ülitundlikkuse sündroomi ja SJS / PET-ga patsientidel ei ole võimalik ravi jätkata.
Kortikosteroide võib kasutada ülitundlikkuse nahareaktsioonide raviks.
Krooniline neerufunktsiooni häire
Kroonilise neerufunktsiooni häirega patsientidel on suurem risk allopurinooliga seotud ülitundlikkusreaktsioonide, sealhulgas SJS / PET tekkeks.
Allel HLA-B * 5801
Leiti, et HLA-B * 5801 alleeli olemasolu on seotud ülitundlikkuse tekkega allopurinooli ja SJS / PET suhtes. HLA-B * 5801 alleeli esinemissagedus on erinevates etnilistes rühmades erinev ja see võib ulatuda Hani Hiina elanikkonnast 20% -ni, umbes 12% -le Koreas ja 1-2% Jaapani ja eurooplaste seas. Genotüpiseerimise kasutamist allopurinooli ravi kohta ei ole uuritud. Kui on teada, et patsient on HLA-B * 5801 alleeli kandja, tuleb allopurinooli määrata ainult siis, kui ravi kasulikkus ületab riski. See peaks olema väga tähelepanelikult jälgitav ülitundlikkuse sündroomi ja SJS / PET arengu suhtes. Patsienti tuleb teavitada vajadusest viivitamatult ravi lõpetada selliste sümptomite esimesel ilmumisel.
Maksapuudulikkus ja neerufunktsioon
Neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientide ravimisel tuleb allopurinooli annust vähendada. Patsientidel, kes saavad hüpertensiooni või südamepuudulikkuse ravi (näiteks diureetikume või AKE inhibiitoreid kasutavad patsiendid), võib kaasneda neerufunktsiooni häire, mistõttu allopurinooli tuleb selles patsientide grupis kasutada ettevaatusega.
Asümptomaatiline hüperurikeemia ei ole iseenesest allopurinooli kasutamise näidustus. Sellistel juhtudel võib patsiendi seisundi paranemise saavutada, muutes dieeti ja vedelikku, kõrvaldades hüperurikeemia põhjuse.
Äge podagra rünnak.
Allopurinooli ei tohi kasutada enne podagra ägeda rünnaku ägedat leevendamist, kuna see võib põhjustada haiguse täiendavat ägenemist.
Samamoodi võib allopurinoolravi alustamine urikaalsete ravimitega alustada akuutse podagra rünnakuga. Selle komplikatsiooni vältimiseks on soovitatav teha profülaktiline ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite või kolhitsiiniga vähemalt üks kuu enne allopurinooli määramist. Üksikasjalik teave soovitatavate annuste, ettevaatusabinõude ja ettevaatusabinõude kohta on esitatud vastavas kirjanduses.
Kui allopurinoolravi ajal tekib ägeda podagra rünnak, tuleb ravimit jätkata sama annusega ja rünnaku raviks on vaja määrata sobiv mittesteroidne põletikuvastane aine.
Ksantiini ladestused
Juhul, kui kusihappe moodustumine on oluliselt suurenenud (näiteks pahaloomuline kasvaja patoloogia ja asjakohane kasvajavastane ravi, Lesch-Nyhani sündroom), võib harva esinev ksantiini absoluutne kontsentratsioon uriinis märkimisväärselt suureneda, mis aitab kaasa ksantiini sadestumisele kuseteede kudedes. Ksantiini sadestumise tõenäosust kudedes saab vähendada piisava hüdratatsiooni tõttu, mis tagab optimaalse uriini lahjendamise.
Kusihappe kivid
Piisav ravi allopurinooliga võib viia uriinhappe suurte kivide lahustumiseni neeru vaagna, kuid tõenäosus, et need kivid tungivad uretersse, on väike.
Hemokromatoos
Allopurinooli peamine toime podagra ravis on ensüümi ksantiini oksüdaasi aktiivsuse pärssimine. Ksantiini oksüdaas võib osaleda maksas ladestunud raua vähendamises ja kõrvaldamises. Allopurinooli ravi ohutust hemokromatoosiga patsientide populatsioonis puuduvad uuringud. Hemokromatoosiga patsiendid ja nende sugulased peavad allopurinooli määrama ettevaatusega.
Laktoos
Iga 300 mg tableti Allopurinol sisaldab 49 mg laktoosi. Seetõttu ei tohi seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik talumatus galaktoosi, laktaasi puudulikkuse ja glükoosi ja galaktoosi malabsorptsioonisündroomi korral.

Mõju autojuhtimise võimele

Allopurinooli kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kelle aktiivsus nõuab suurt tähelepanu ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone. Sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise piiramise või keelustamise ulatuse peaks arst kindlaks määrama iga patsiendi jaoks eraldi.

Vormivorm

300 mg tabletid. 10 tabletti blisterpakendis või 30 või 50 tabletti valguskindla klaasi kohta.
Iga pakend või 3 või 5 blisterpakend koos kasutamisjuhendiga kartongpakendis.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Allopurinool (allopurinool)

Toimeaine:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Koostis

Farmakoloogiline toime

Annustamine ja manustamine

Mõlema annuse kogusumma

Toas, pärast söömist, joomine palju vett, 1 kord päevas.

Kui päevane annus ületab 300 mg või kui seedetraktist on täheldatud talumatuse sümptomeid, tuleb annus jagada mitmeks annuseks.

Täiskasvanud. Kõrvaltoimete riski vähendamiseks on soovitatav kasutada allopurinooli algannusena 100 mg üks kord päevas. Kui see annus ei ole piisav seerumi kusihappesisalduse vähendamiseks, võib ravimi päevaannust järk-järgult suurendada kuni soovitud toime saavutamiseni. Eriline ettevaatus on vajalik neerufunktsiooni kahjustuse korral.

Allopurinooli annuse suurenemine iga 1-3 nädala järel on vaja määrata kusihappe kontsentratsiooni vereseerumis.

Ravimi soovitatav annus on 100-200 mg päevas kerge haiguse kuluga; 300–600 mg päevas mõõduka voolu jaoks; Rasketel juhtudel 600–900 mg ööpäevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 900 mg.

Kui annuse arvutamisel lähtutakse patsiendi kehakaalust, peaks allopurinooli annus olema 2 kuni 10 mg / kg / päevas.

Alla 15-aastased lapsed ja teismelised. Soovitatav annus lastele vanuses 3 kuni 10 aastat on 5-10 mg / kg päevas. Kui hinnanguline annus on alla 100 mg, tuleb kasutada 100 mg allopurinooli tablette koos riskiga. Soovitatav annus lastele vanuses 10 kuni 15 aastat on 10–20 mg / kg / päevas. Ravimi päevane annus ei tohi ületada 400 mg.

Allopurinooli kasutatakse pediaatrilises ravis harva. Erandiks on pahaloomulised onkoloogilised haigused (eriti leukeemia) ja mõned ensümaatilised häired (näiteks Leschi-Nycheni sündroom).

Neerufunktsiooni kahjustus. Kuna allopurinool ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu, võib neerufunktsiooni kahjustus põhjustada ravimi ja selle metaboliitide hilistumist organismis, pikendades seejärel T t_1/2 need ühendid pärinevad vereplasmast.

Allopurinool ja selle derivaadid eemaldatakse organismist hemodialüüsi teel. Kui hemodialüüsiperioodid viiakse läbi 2-3 korda nädalas, on soovitav määrata vajadus alternatiivse ravirežiimi järele, võttes 300–400 mg allopurinooli kohe pärast hemodialüüsi lõpetamist (hemodialüüsi seansside vahele ei võeta ravimit).

Soovitused seireks. Ravimi annuse reguleerimiseks on optimaalsete ajavahemike järel vaja hinnata kusihappe soolade kontsentratsiooni vereseerumis, samuti kusihappe ja uraatide kontsentratsiooni uriinis.

Tabletid, 100 mg (valikuline)

Vanadus Kuna puuduvad spetsiifilised andmed allopurinooli kasutamise kohta eakate patsientide populatsioonis, tuleb selliste patsientide raviks kasutada ravimit minimaalse annusega, mis tagab seerumi kusihappe kontsentratsiooni piisava vähenemise. Erilist tähelepanu tuleb pöörata soovitustele ravimi annuse valiku kohta neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustus. Raske neerupuudulikkuse korral on soovitatav kasutada allopurinooli annuses alla 100 mg ööpäevas või kasutada ühekordseid 100 mg annuseid rohkem kui ühe päeva intervalliga.

Kui tingimused võimaldavad kontrollida oksüpurinooli kontsentratsiooni vereplasmas, tuleb allopurinooli annust kohandada nii, et oksipurinooli tase vereplasmas oleks alla 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Neerufunktsiooni häirega patsientidel peab allopurinooli ja tiasiiddiureetikumide kombinatsioon olema äärmiselt ettevaatlik. Allopurinooli tuleb manustada madalaima efektiivse annusega, jälgides hoolikalt neerufunktsiooni.

Maksafunktsiooni häired. Maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb annust vähendada. Ravi varajases staadiumis on soovitatav jälgida maksafunktsiooni laboratoorset parameetrit.

Tingimused, millega kaasneb kusihappe soolade metabolismi suurenemine (näiteks neoplastilised haigused, Lesch-Nihena sündroom). Enne tsütotoksiliste ravimitega ravi alustamist on soovitatav korrigeerida olemasolev hüperurikeemia ja (või) hüperurikuuria allopurinooliga. Piisav hüdratatsioon on oluline, aidates säilitada nii optimaalset diureesi kui ka uriini leelistamist, mis suurendab kusihappe ja selle soolade lahustuvust. Allopurinooli annus peab olema lähedane soovitatud annuste vahemiku alampiirile.

Kui neerufunktsiooni kahjustus on tingitud ägeda kusihappe nefropaatia või muu neerupatoloogia tekkimisest, tuleb ravi jätkata vastavalt ülaltoodud soovitustele (vt Neerukahjustus). Kirjeldatud meetmed võivad vähendada ksantiini ja kusihappe kogunemise riski, mis raskendab haiguse kulgu.

Vormivorm

Tabletid, 100 mg. Vahekaardil 10. PVC-kile ja pakendamiseks mõeldud alumiiniumfooliumi blisterpakendis. 5 blistrit pannakse kartongipaki.

Tabletid, 300 mg. Vahekaardil 10. PVC-kile ja pakendamiseks mõeldud alumiiniumfooliumi blisterpakendis. 3 või 5 blisterpakendi pakendisse asetatakse kartongist pakend.

Tootja

JSC "Organic". 654034, Venemaa, Kemerovo maakond, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; faks: (3843) 994-200.

Tarbijalt nõudeid saanud organisatsiooni nimi: Organika JSC, Venemaa.

Apteekide müügitingimused

Ravimi allopurinooli säilitustingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi allopurinooli säilivusaeg

100 mg tabletid - 5 aastat.

300 mg tabletid - 3 aastat.

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Allopurinool

Kasutusjuhend:

Hinnad online-apteekides:

Allopurinool on podagra vahend, kuulub ksantiini oksüdaasi inhibiitorite farmakoloogilisse rühma. Ravim rikub kusihappe sünteesi. Allopurinooli peamine toime on urostaatiline, see inhibeerib ensüümi ksantiini oksüdaasi, mis stimuleerib hüpoksantiini oksüdatsiooni ksantiiniks, ja selle järgneva muundumise kusihappeks. Need ained on palju lahustuvamad. Seega vähendab ravim uriinhappe taset organismis ja aitab lahustada uraate, vältides seeläbi nende sadestumist kudedesse ja neerudesse.

Allopurinool imendub seedetraktis hästi, saavutab maksimaalse plasmakontsentratsiooni 3-5 tunni jooksul. Aine praktiliselt ei seondu plasmavalkudega, see jätab peamiselt neerudega, umbes 20% eritub soolestikus 48-72 tunni jooksul.

Vabastage vorm ja koostis

Allopurinool on saadaval 100 ja 300 mg tablettidena, mis on pakendatud blisterpakendisse, mis sisaldab 10 tükki või pudelites 50 tk. Üks tablett sisaldab 100 või 300 mg allopurinooli, samuti abiaineid: sahharoosi, kartulitärklist, magneesiumstearaati, söödavat želatiini, laktoosmonohüdraati, kolloidset ränidioksiidi.

Näidustused Allopurinool

Allopurinooli kasutamine on näidustatud hüperurikeemiaga kaasnevate haiguste korral, mida ei saa kontrollida ainult dieedi abil, kus kusihappe tase on vahemikus 500 μmol ja rohkem. Selliste haiguste hulka kuuluvad podagra (primaarne ja sekundaarne), urikaadi uroliitsus, urate nefropaatia, neeruhaigus uraatide moodustumisega. Allopurinooli kasutamine toimub primaarse ja sekundaarse hüperurikaadi ravis sellistes seisundites ja haigustes nagu: neerupuudulikkus, GCS suur ravi, mitmesugused hematoblastid: äge leukeemia, krooniline müeloidne leukeemia, lümfosarkoom, samuti tuumorite tsütostaatiline ja kiiritusravi (sh lapsed), psoriaas. Allopurinooli kasutatakse ensüümihäiretega (Lesch-Nihena sündroom) seotud haiguste, ulatuslike traumaatiliste vigastuste, puriini metabolismi nõrgenemise korral lastel, kaltsiumoksalaadi segakivide teket. Üle 15-aastaste laste raviks kasutatakse allopurinooli urate nefropaatia korral, mis esines leukeemia taustal.

Vastunäidustused

Allopurinooli kasutamine on vastunäidustatud inimestele, kes ei talu ravimi toimeainet või abiaineid. Teised vastunäidustused on raske maksafunktsiooni häire, neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga alla 2 ml / min, vanus kuni 15 aastat. Allopurinooli ei ole ette nähtud juhtudel, kui kusihappe sisaldust plasmas saab reguleerida dieedi abil.

Ettevaatusega on ravim ette nähtud patsientidele, kellel on maksakahjustus ja maksapuudulikkus. Ka arteriaalse hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse korral, kui patsienti ravitakse angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega ja diureetikumidega. Allopurinooli ei ole ette nähtud inimestele, kes kannatavad podagra ägedate rünnakute all, ravimeid saab alustada alles siis, kui patsiendi seisund paraneb.

Annustamine ja manustamine Allopurinool

Allopurinooli juhised näitasid, et pill tuleb võtta suu kaudu, joomine rohkesti vett. Soovitatav on ravimit kasutada pärast sööki. Allopurinoolravi ajal on normaalse diureesi säilitamiseks vaja juua nii palju vedelikku kui võimalik. Ravikuuri ja ravimi täpse annuse võib määrata ainult arst, lähtudes patsiendi seisundist ja kusihappe sisaldusest veres.

Ravimi minimaalne päevaannus on 100 mg, maksimaalne - 800 mg, keskmine - 200-300 mg. Allopurinooli juhiste kohaselt soovitatakse ravi alustada minimaalse annusega 100 mg päevas, kohandades seda järk-järgult. Selleks on vaja teha iganädalane analüüs kusihappe sisalduse kohta veres. Mõõduka hüperurikeemia raviks määratakse 2-4 nädala jooksul 200-400 mg päevas, seejärel vähendatakse annust 200-300 mg-ni. Raske hüperurikeemia ja podagra korral määratakse 2-4 nädala jooksul 600-800 mg allopurinooli, mille järel annus vähendatakse 100-300 g-ni päevas. Säilitusannus on 200-600 mg, seda võib võtta mitu kuud. Ärge katkestage ravi kauem kui 3 päeva, sest ravi vajab pikka aega. Kiirguse või kemoteraapia hüperurikeemia vältimiseks on ette nähtud 400 mg. Ärge võtke korraga rohkem kui 300 mg ravimit, üle 300 mg annus tuleb jagada mitmeks osaks.

Allopurinooli juhistes öeldes peab lastel annus olema 10-20 mg 1 kg kehakaalu kohta. Annus tuleb jagada kolmeks osaks ja võtta 3 korda päevas. Üle 15-aastastel lastel on maksimaalne annus 400 mg päevas.

Allopurinooli kõrvaltoimed

Allopurinooli kasutamisel on harva kõrvaltoimeid. Ravi algstaadiumis võivad patsiendid kogeda podagra rünnakuid. Võimalikud on järgmised kõrvaltoimed:

• Hematopoeetilise süsteemi osa: eosinofiilia, leukopeenia, leukotsütoos, trombotsütopeenia;
• Maksa ja sapiteede süsteemi osa: maksa nekroos, granulomatoosne hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
• Kesknärvisüsteemi küljest: ataksia, depressioon, peavalu, halvatus, uimasus, kooma;
• Aistitelt: katarakt, ähmane nägemine, maitse vähendamine;
• Kuna südame-veresoonkonna süsteem: bradükardia, vererõhu langus.

Erijuhised

Allopurinooli toime kohta rasedate naiste kehale ei ole uuringuid läbi viidud. Siiski ei ole selle kasutamine raseduse ajal soovitatav. Kuna allopurinool eritub rinnapiima, tuleb rinnaga toitmine ravi ajaks peatada.

Allopurinooli analoogid

Allopurinooli analoogid on Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida temperatuuril 15 kuni 25 ° C valgusest eraldatud kohtades.

Leidis tekstis vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Allopurinool: kasutusjuhised

Annuse vorm

100 mg tabletid

Koostis

Üks tablett sisaldab

toimeaine - 100 mg allopurinool 100% kuivaines,

abiained: laktoosmonohüdraat (granulak 200), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos, maisitärklis.

Kirjeldus

Ümmarguse, valge või peaaegu valge värvi tabletid, millel on tasane ja riskantne

Farmakoterapeutiline grupp

Anti-podagra ravimid. Kusihappe sünteesi inhibiitorid. Allopurinool.

ATH kood M04AA01

Farmakoloogilised omadused

Suukaudsel manustamisel imendub seedetraktist umbes 90% annusest. Allopurinooli maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse keskmiselt 1,5 tunni pärast. Biotransformeerub maksas, moodustades alloksantiini aktiivse metaboliidi. Ravimi poolväärtusaeg on 1-2 tundi, alloksantiin - umbes 15 tundi, seega võib ksantiini oksüdaasi inhibeerimine jätkuda 24 tundi pärast ravimi ühekordset manustamist. Umbes 20% manustatud annusest eritub läbi soolte, ülejäänud ravimi ja selle metaboliitide kaudu neerude kaudu.

Allopurinool on artriitiline ravim, mis pärsib kusihappe ja selle soolade sünteesi organismis. Ravimil on spetsiifiline võime inhibeerida ksantiini oksüdaasi ensüümi, mis osaleb hüpoksantiini muundamises ksantiiniks ja ksantiiniks kusihappeks. Selle tulemusena väheneb uraatide sisaldus vereseerumis ja viimane on sadestunud kudedesse ja neerudesse.

Ravimi toime taustal väheneb kusihappe eritumine uriiniga ja suureneb kergemini lahustuva hüpoksantiini ja ksantiini vabanemine.

Allopurinool kehas muutub alloksantiiniks, mis takistab ka kusihappe moodustumist, kuid on vähem aktiivne kui allopurinool.

Näidustused

- esmane ja sekundaarne podagra

- urolitiasis

- patoloogilistes protsessides esinev primaarne ja sekundaarne hüperurikeemia, millega kaasneb nukleoproteiinide suurenenud lagunemine ja kusihappe sisalduse suurenemine veres

- mitmesugused hemoblastoomid (äge leukeemia, lümfosarkoom jne)

- kasvajate tsütostaatiline ja kiiritusravi, psoriaas, massiline ravi kortikosteroididega.

Annustamine ja manustamine

Toidu järel vastu võtta ilma närimiseta, pesta suure koguse veega.

Päevane annus määratakse individuaalselt sõltuvalt kusihappe tasemest seerumis. Tavaliselt on päevane annus 100-300 mg. Kõrvaltoimete riski vähendamiseks tuleb ravi alustada 100 mg allopurinooli võtmisega üks kord päevas.

Vajadusel tõstke algannust järk-järgult 100 mg iga 1-3 nädala järel, kuni saavutatakse maksimaalne toime. Säilitusannus on tavaliselt 200-600 mg päevas.

Kui ööpäevane annus ületab 300 mg, tuleb see jaotada 2-4 võrdseks annuseks.

Suurenevate annustega on vaja jälgida oksüpurinooli taset vereseerumis, mis ei tohiks ületada 15 µg / ml (100 µmol).

Kasutamine lastel, peamiselt pahaloomuliste kasvajate, eriti leukeemia tsütotoksilise ravi ajal ja ensüümide häirete ravis (näiteks Leschi-Niena sündroom). Alla 6-aastastele lastele tuleks anda ööpäevane annus 10 mg / kg kehakaalu kohta.

Ravi tuleb alustada päevase annusega 100 mg, mis suureneb ainult ravimi ebapiisava efektiivsuse korral. Annuse valimisel tuleb lähtuda kreatiniini kliirensist:

Igapäevane allopurinooli annus

Standardannus 100-300 mg

100 mg või suuremad annused, pikkade intervallidega annuste vahel (1-2 päeva või kauem, sõltuvalt patsiendi seisundist ja neerude funktsionaalsest võimekusest)

Ravi kestus sõltub haiguse kulgemisest.

Eakad patsiendid

Konkreetsete andmete puudumisel tuleks kasutada minimaalset efektiivset annust.

Ebanormaalse maksafunktsiooni korral tuleb annust vähendada miinimumini.

Kõrvaltoimed

Allopurinooli kõige sagedasemad kõrvaltoimed on nahalööbed. Kõrvaltoimete esinemissagedus suureneb neerude ja / või maksa häirete korral.

Kõrvaltoimed võivad erineda sõltuvalt haigusest, saadud annusest, samuti siis, kui neid on ette nähtud koos teiste ravimitega.

Allopurinoolravi alguses võib uriinhappe mobiliseerimisel podagrilistest sõlmedest ja teistest depoodest tekkida reaktiivne podagra rünnak.

- sügelus; lööve, sh. lilleline, lilla-sarnane, makulopapulaarne

- ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas nahareaktsioonid

- iiveldus, oksendamine (on võimalik vältida allopurinooli võtmisega pärast sööki)

- maksakatsete asümptomaatiline tõus

- eksfoliatiivne dermatiit, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs

Naha reaktsioonid on kõige levinumad reaktsioonid, mis võivad esineda ravi ajal ja kui need tekivad, tuleb allopurinool kohe lõpetada. Pärast sümptomite vähendamist saate ravimit määrata väikestes annustes (näiteks 50 mg päevas), vajadusel järk-järgult suurenedes. Kui nahalööve kordub, tuleb ravim peatada igaveseks, sest võivad tekkida tõsised üldised ülitundlikkusreaktsioonid.

Rasked on üldised ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas koorimisega seotud palavik, palavik, lümfadenopaatia, artralgia ja / või eosinofiilia. Ülitundlikkusreaktsioonidega seotud vaskuliit ja koe reaktsioon võivad omada erinevaid ilminguid, sealhulgas hepatiit, neerukahjustus (interstitsiaalne nefriit) ja väga harva krambid. Need reaktsioonid võivad tekkida ravi ajal, kui need esinevad, tuleb allopurinool kohe ära jätta.

- hepatiit (sealhulgas hepatonekroos ja granulomatoosne hepatiit), äge kolangiit.

Maksafunktsiooni häire (tavaliselt ravimi ärajätmise korral pöörduv) võib ilmneda ilma üldiste ülitundlikkusreaktsioonide ilminguteta.

- lümfadenopaatia, sh. angioimmunoblastne lümfadenopaatia (tavaliselt pöörduv ravimi katkestamise korral); anafülaktiline šokk

- alopeetsia, angioödeem, juuste värvimuutus, fikseeritud erüteemi ravim

- raske luuüdi kahjustus (trombotsütopeenia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia)

- suhkurtõbi, hüperlipideemia

- ataksia, kooma, peavalu, neuropaatia, krambid, perifeerne neuriit, paresteesia, halvatus, uimasus, maitsetundlikkuse moonutamine

- katarakt (eriti eakatel patsientidel, kellel on pikaajaline suurte annuste kasutamine), makulaarsed muutused, nägemishäired

- stenokardia, bradükardia, arteriaalne hüpertensioon

- defekatsiooni rütmi muutus, stomatiit, steatorröa, hematomees

- interstitsiaalne nefriit, hematuuria, uremia

- günekomastia, impotentsus, meeste viljatus

- asteenia, palavik, halb enesetunne, turse, müopaatia / müalgia, ksantiini sademed kudedes, sealhulgas lihastes

Palavik võib esineda üldiste ülitundlikkusreaktsioonide sümptomite ilmnemisel või ilma.

- eosinofiilia, urtikaariaga seotud nahareaktsioonid

- leukopeenia, leukotsütoos, eosinofiilia, hemolüütiline aneemia, veritsushäired. Allopurinooli kasutamisega seotud ägeda erütrotsüütide aplaasia juhtudest on teatatud.

- reaktiivsed podagra rünnakud on võimalikud ravi alguses.

- kõhulahtisus, kõhuvalu

Vastunäidustused

- Ülitundlikkus allopurinooli ja teiste ravimi komponentide suhtes

- rasked maksakahjustused või neerud (kreatiniini kliirens alla 2 ml / min)

- äge podagra

- galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom

- rasedus ja imetamine

- laste vanus kuni 6 aastat.

Ravimi koostoimed

Seega on kumariini tüüpi antikoagulandid - varfariini ja teiste kumariinide mõju suurendamine, mistõttu on vaja sagedamini jälgida hüübimisparameetreid ning võimalik on ka antikoagulantide annuse vähendamine.

Asatiopriin, merkaptopuriin - kuna allopurinool inhibeerib ksantiini oksüdaasi, aeglustub nende puriini derivaatide metabolism, toime pikeneb, toksilisus suureneb, mistõttu tuleb nende tavaline annus vähendada 50-75% võrra (kuni 1/4 tavalisest annusest).

Vidarabiin (adeniinarabinosiid) - viimase poolväärtusaega pikendatakse koos toksilisuse suurenemisega. Kasutage seda kombinatsiooni ettevaatusega.

Salitsülaadid (suured annused), urikaalsed ravimid (näiteks sulfinpirasoon, probenetsiid, bensbromaroon) - võivad vähendada peamise metaboliidi oksüpurinooli kiirendatud eritumise tõttu allopurinooli efektiivsust. Samuti aeglustab allopurinool probenitsiidi eemaldamist. Allopurinooli annust tuleb kohandada.

Klorpropamiid - rikkudes neerufunktsiooni, suurendab pikaajalise hüpoglükeemia riski, mis võib nõuda klorpropamiidi annuse vähendamist.

Fenütoiin - võib-olla kahjustada fenütoiini metabolismi maksas; selle kliiniline tähtsus ei ole teada.

Teofülliin, kofeiin - allopurinool suurte annuste korral pärsib metabolismi ja suurendab teofülliini, kofeiini, plasmakontsentratsiooni. See peaks olema allopurinoolravi alguses või selle annuse suurendamisega, et kontrollida teofülliini taset vereplasmas.

Ampitsilliin, amoksitsilliin - allergiliste reaktsioonide oht suureneb, sh. nahalööbed, seega peavad allopurinooli kasutavad patsiendid kasutama teisi antibiootikume.

Tsüklosporiin - on võimalik suurendada tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas ja seega suurendada kõrvaltoimete, eriti nefrotoksilisuse riski.

Tsütostaatikumid (näiteks tsüklofosfamiid, doksorubitsiin, bleomütsiin, prokarbasiin, mechloretamiin) - neoplastiliste haigustega (va leukeemia) patsientide luuüdi supressiooni suurenenud risk kui nende ravimite eraldi kasutamisel, seetõttu tuleb vereparameetreid jälgida lühikeste ajavahemike järel.

Didanosiin - allopurinool suurendab didanosiini plasmakontsentratsiooni, suurendades selle toksilisuse riski, on vaja vältida nende kombineeritud kasutamist.

Kapetsitabiin - kapetsitabiini ja allopurinooli koosmanustamine on soovitatav vältida.

Diureetikumid, sh. tiasiid ja sellega seotud ravimid - suurendab ülitundlikkusreaktsioonide riski, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

AKE inhibiitorid, sh. Kaptopriil - suurenenud risk hematotoksiliste reaktsioonide, näiteks leukopeenia ja ülitundlikkusreaktsioonide tekkeks, eriti neerufunktsiooni häirete korral.

Antatsiidid - allopurinool võetakse eelistatult 3 tundi enne alumiiniumhüdroksiidi võtmist.

Erijuhised

Ravimit ei soovitata kasutada, kui kusihappe tase alla 500 µmol / l (vastab 8,5 mg / 100 ml), järgides samal ajal soovitusi dieedi ja raske neerukahjustuse puudumise kohta. Vältige kõrge puriinisisaldusega toiduaineid (näiteks kõrvalsaadused: neerud, aju, maks, süda ja keel; liha coov ja alkohol, eriti õlu).

Allopurinooliga ravimisel on vajalik hoida diureesi tasemel vähemalt 2 l / päevas ja uriinireaktsioon peab olema neutraalne või nõrgalt leeliseline, kuna see takistab uraatide sadestumist ja kivide moodustumist. Selleks võib allopurinooli määrata koos uriini leelistavate ainetega.

Nahalööbe või muude ülitundlikkusnähtude esimeste ilmingute korral tuleb ravimi võtmine kohe lõpetada, et vältida raskemate ülitundlikkusreaktsioonide (sh Stevens-Johnsoni sündroomi, toksilise epidermaalse nekrolüüsi) teket.

Allopurinooli tuleb kasutada äärmiselt ettevaatlikult:

- neeru- ja maksafunktsiooni häire korral on vaja arsti pidevat järelevalvet, allopurinooli annuseid tuleb vähendada, võttes arvesse vastavaid soovitusi.

- eelnevalt kindlaks tehtud hemopoeesi rikkumised

- arteriaalse hüpertensiooni või südamepuudulikkusega patsientidel, kes saavad AKE inhibiitoreid ja / või diureetikume võimaliku samaaegse neerufunktsiooni häire tõttu.

Asümptomaatilist hüperurikeemiat ei peeta reeglina allopurinooli kasutamise näidustuseks, kuna tavaliselt piisab sobiva toitumise ja piisava joogirežiimi järgimisest.

Äge podagra rünnak: allopurinoolravi ei tohi alustada enne, kui see on täielikult leevendunud, kuna võib tekkida täiendavaid rünnakuid.

Allopurinoolravi alguses, nagu ka teiste urikaalsete ravimite puhul, on suurte kusihappe koguste tõttu võimalik ägeda podagra rünnak. Seetõttu on soovitatav kasutada esimese 4 nädala jooksul profülaktikaks mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (välja arvatud aspiriin või salitsülaadid) või kolhitsiini.

Kui patsientidel, kes juba kasutavad allopurinooli, tekib äge podagra, tuleb ravi jätkata sama annusega ja äge rünnak tuleb ravida sobivate põletikuvastaste ravimitega.

Piisava ravi korral on võimalik, et suured uraatide neerukivid võivad lahustuda, nad võivad siseneda kuseteede (neerukoolikute) võimaliku ummistusega.

Hüperurikeemia vältimiseks soovitatakse neoplastiliste haiguste ja Lesch-Nyeni sündroomiga patsientidel allopurinooli välja kirjutada enne kiiritusravi või kemoteraapia alustamist. Sellistel juhtudel tuleb rakendada minimaalset efektiivset annust. Ksantiini sadenemise riski vähendamiseks kuseteedes on vajalik piisav hüdratatsioon, et säilitada optimaalne diurees, uriini leelistamine.

Allopurinooli tabletid sisaldavad laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoosi talumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsiendid ei tohi ravimit võtta.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal.

Allopurinooli kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Vajadusel kasutage ravimit, mille rinnaga toitmine tuleb lõpetada.

Ravimi mõju tunnused autojuhtimise või potentsiaalselt ohtliku masina juhtimisele

Kuni individuaalse ravivastuse kindlakstegemiseni tuleb pearingluse või uimasuse tõttu hoiduda autojuhtimisest ja teiste mehhanismidega töötamisest.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pearinglus, peavalu, uimasus, kõhuvalu. Mõnel juhul - neerupuudulikkus, hepatiit.

Ravi: sümptomaatiline, rakendada toetavaid meetmeid. Piisav hüdratatsioon optimaalse diureesi säilitamiseks soodustab allopurinooli ja selle metaboliitide eritumist. Vajadusel hemodialüüs. Spetsiifiline antidoot ei ole teada.

Vabastage vorm ja pakend

10 tabletil blisterriba pakendis, mis on valmistatud ühepoolse termilise kattega polüvinüülkloriidi ja alumiiniumfooliumi kile ja teisele küljele. 5 pakendil koos juhendiga meditsiiniliseks kasutamiseks riigis ja vene keeles pakendis kartongist.

Ladustamistingimused

Originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Kõlblikkusaeg

Ärge kasutage pärast aegumiskuupäeva.