Antibakteriaalsed ravimid toimemehhanismile ja toimeainele jagunevad mitmeks rühmaks. Üks neist on tsefalosporiinid, mis liigitatakse põlvkonna järgi: esimesest viiendale. Kolmandat iseloomustab suurem efektiivsus gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas streptokokkide, gonokokkide, Pseudomonas bacilluse jne suhtes. Sellesse põlvkonda kuuluvad nii sise- kui parenteraalseks kasutamiseks mõeldud tsefalosporiinid. Keemilised, nad on sarnased penitsilliinidega ja võivad asendada nende antibiootikumidega allergiat.

Tsefalosporiinide klassifitseerimine

See kontseptsioon kirjeldab poolsünteetiliste beetalaktaamantibiootikumide rühma, mis on toodetud "tsefalosporiin C" -st. Seda toodab Cephalosporium Acremonium seened. Nad eritavad erilist ainet, mis pärsib erinevate gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite kasvu ja paljunemist. Tsefalosporiinide molekuli sees on ühine tuum, mis koosneb bitsüklilistest ühenditest dihüdrotiasiini ja beeta-laktaamrõngaste kujul. Kõik laste ja täiskasvanute tsefalosporiinid jagunevad 5 põlvkonnale, sõltuvalt avastamise kuupäevast ja antimikroobse toime spektrist:

• Esimene. Kõige tavalisem tsefalosporiini parenteraalne vorm selles rühmas on tsefasoliin, suukaudne - tsefalexiin. Kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikulistes protsessides, sagedamini postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks.
• Teine. Nende hulka kuuluvad ravimid Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Võrreldes tsefalosporiinide 1 põlvkonnaga on aktiivsus suurenenud grampositiivsete bakterite suhtes. Tõhus koos kopsupõletikuga koos makroliididega.
• Kolmandaks. Selles põlvkonnas vabanevad antibiootikumid Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Näita kõrge efektiivsusega gramnegatiivsete bakterite põhjustatud haigusi. Kasutatakse alumiste hingamisteede, soolte, sapiteede põletiku, bakteriaalse meningiidi, gonorröa nakkuste korral.
• Neljandaks. Selle põlvkonna esindajad on antibiootikumid Cefepim, Zefpirim. Võib mõjutada enterobaktereid, mis on resistentsed esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.
• Viies. Omavad 4 põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide aktiivsust. Mõjutab penitsilliinide ja aminoglükosiidide suhtes resistentset taimestikku. Ceftobiprol ja Seefter on selles antibiootikumide rühmas efektiivsed.

Selliste antibiootikumide bakteritsiidne toime tuleneb peptiidoglükaani sünteesi inhibeerimisest (inhibeerimisest), mis on bakterite peamine sein. Tsefalosporiinide ühised tunnused on järgmised:

• hea tolerantsus minimaalsete kõrvaltoimete tõttu võrreldes teiste antibiootikumidega;
• kõrge sünergism aminoglükosiididega (koos nendega on neil suurem mõju kui individuaalselt);
• teiste beeta-laktaamravimitega rist-allergilise reaktsiooni ilming;
• minimaalne mõju soole mikrofloorale (bifidobakteritel ja laktobatsillidel).

3. põlvkonna tsefalosporiinid

Sellel tsefalosporiinide rühmal on erinevalt eelmistest kahest põlvkonnast laiem spektriline toime. Teine omadus on pikem poolväärtusaeg, nii et ravimit tohib võtta ainult üks kord päevas. Eelised hõlmavad III põlvkonna tsefalosporiinide võimet ületada vere-aju barjääri. Seetõttu on nad efektiivsed närvisüsteemi bakteriaalsetes ja põletikulistes kahjustustes. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustuste loetelu sisaldab järgmisi haigusi:

• bakteriaalne meningiit;
• soolestiku infektsioonid;
• gonorröa;
• tsüstiit, püelonefriit, püeliit;
• bronhiit, kopsupõletik ja muud alumiste hingamisteede infektsioonid;
• sapiteede põletik;
• shygillosis;
• kõhutüüf;
• koolera;
• otiit.

3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettides

Antibiootikumide suukaudsed vormid on mugavad ja neid saab kasutada bakteriaalse etioloogia kompleksseks raviks kodus. Tsefalosporiinide sisenemist on sageli ette nähtud järkjärgulise raviga. Sellisel juhul manustatakse antibiootikume esmalt parenteraalselt ja kantakse seejärel neelatud vormidesse. Seega on suukaudsed tsefalosporiinid tablettides esindatud järgmiste ravimitega:

Cefix

Selle ravimi toimeaine on tsefiksiimi trihüdraat. Antibiootikum on kapslite kujul, mille annus on 200 mg ja 400 mg, suspensioonid annusega 100 mg. Esimese - 350 rubla hind, teine ​​- 100-200 p. Cefixime'i kasutatakse pneumokokkide ja streptokokkide pürrolidonüülpeptidaasi põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste haiguste raviks:

• äge äge bronhiit;
• ägeda soolestiku infektsioonid;
• äge kopsupõletik;
• keskkõrvapõletik;
• korduv krooniline bronhiit;
• farüngiit, sinusiit, tonsilliit;
• kuseteede infektsioonid, mis tekivad ilma tüsistusteta.

Cefixime'i kapsleid võetakse koos toiduga. Need on lubatud üle 12-aastastele patsientidele. Neile on näidatud 400 mg Cefixime annust päevas. Ravi kestab nakkuse ja selle tõsiduse. Lastel vanuses 6 kuud kuni 12 aastat määratakse Cefixime suspensioonina: 8 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord või 4 mg / kg 2 korda päevas. Olenemata vabanemisvormist, on Cefix keelatud tsefalosporiinide rühma antibiootikumide suhtes allergia korral. Pärast ravimi võtmist võivad tekkida sellised kõrvaltoimed:

• kõhulahtisus;
• kõhupuhitus;
• düspepsia;
• iiveldus;
• kõhuvalu;
• lööve;
• urtikaaria;
• sügelus;
• peavalu;
• pearinglus;
• leukopeenia;
• trombotsütopeenia.

Cefazolin: kasutusjuhised

Koostis

Kirjeldus

Farmakoloogiline toime

I rühma tsefalosporiinide poolsünteetiline antibiootikum parenteraalseks kasutamiseks.

Tsefasoliini toimemehhanism põhineb bakterite bakterirakkude sünteesi pärssimisel kasvufaasis penitsilliiniga seonduvate valkude (PSB), nagu transpeptidaaside blokeerimise tõttu. See põhjustab bakteritsiidset toimet.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika seos

Tsefasoliini efektiivsus sõltub põhiliselt ajast, mille jooksul ravimit hoitakse üle kindla patogeeni minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC).

Tavaliselt tundlikud mikroorganismid:

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid:

Mikroorganismid, mis võivad tunduda omandatud resistentsusena:

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:

Streptococcus pneumoniae (penitsilliini vaheühend)

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid:

Loomuliku resistentsusega mikroorganismid:

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:

Staphylococcus aureus (metitsilliiniresistentne)

Streptococcus pneumoniae (penitsilliini suhtes resistentne)

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid:

Farmakokineetika

Allaneelamisel hävitatakse ravim seedetraktis, seetõttu manustatakse tsefasoliini ainult parenteraalselt. Pärast i / m süstimist imendub kiiresti; umbes 90% manustatud annusest on seotud verevalkudega. Tsefasoliini maksimaalne kontsentratsioon veres koos / m süstimisega täheldatakse 1 tunni jooksul pärast süstimist. I / m manustamisel annustes 0,5 g või 1 g, C max on 37 ja 64 μg / ml, pärast 8 tunni möödumist on seerumi kontsentratsioonid vastavalt 3 ja 7 μg / ml. 1 g C max - 185 µg / ml annuse sisse- / väljalülitamisel on kontsentratsioon seerumis pärast 8 h - 4 µg / ml. T_1/2 verest - umbes 1,8 tundi / in ja 2 tundi pärast süstimist. Terapeutilisi kontsentratsioone hoitakse vereplasmas 8-12 tundi, see tungib liigestesse, südame-veresoonkonna süsteemi kudedesse, kõhuõõnde, neerudesse ja kuseteede, platsenta, keskmise kõrva, hingamisteede, naha ja pehmete kudede hulka. Kontsentratsioon sapipõie ja sapi koes on oluliselt suurem kui seerumis. Sünoviaalses vedelikus muutub tsefasoliini tase ligikaudu 4 tundi pärast manustamist võrreldavaks seerumitasemetega. Halb läbib BBB. Läbib platsentaarbarjääri, leitakse amnionivedelikus. Eraldatakse (väikestes kogustes) rinnapiima. Jaotusmaht - 0,12 l / kg.

Ei ole biotransformeeritud. See eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul: esimese 6 tunni jooksul - umbes 60%, 24 tunni pärast - 70-80%. Pärast manustamist annuses 0,5 g ja 1,0 g on maksimaalne kontsentratsioon uriinis vastavalt 2400 μg / ml ja 4000 μg / ml. Väike kogus ravimit eritub sapiga.

Näidustused

Süstimiseks mõeldud tsefasoliin on näidustatud järgmiste vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks:

Hingamisteede infektsioonid: põhjustatud S. pneumoniae, S. aureuse (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede) ja S. pyogenes'e poolt.

Streptokokkide infektsioonide raviks ja ennetamiseks, kaasa arvatud reuma ennetamiseks, peetakse süstimiseks sobivat bensatiini penitsilliini.

Tsefasoliin on efektiivne streptokokki nasofarünnist eemaldamisel, kuid puuduvad andmed tsefasoliini efektiivsuse kohta reumatismi järgnevas profülaktikas.

Kuseteede infektsioonid: põhjustatud E. coli, P. mirabilis.

Naha ja selle struktuuride infektsioonid: põhjustatud S. aureuse (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede), S. pyogenes'i ja teiste streptokokkide tüvede poolt.

Sapiteede infektsioonid: põhjustatud E. coli, erinevate Streptococcus, P. mirabilis ja S. aureus tüvede poolt.

Luude ja liigeste infektsioonid: põhjustatud S. aureusest.

Suguelundite infektsioonid (sealhulgas prostatiit, epididümiit): põhjustatud E. coli, P. mirabilis.

Septikemia: põhjustatud S. pneumoniae, S. aureuse (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede), P. mirabilis, E. coli.

Endokardiit: S. pyogenes (kaasa arvatud beeta-laktamaasi tootvad tüved) põhjustatud. Patogeeni tundlikkuse määramiseks tsefasoliinile tuleb teha asjakohased kultuuri- ja tundlikkuse uuringud.

Perioperatiivne profülaktika: tsefasoliini profülaktiline manustamine enne operatsiooni, operatsiooni ajal ja pärast operatsiooni võib vähendada operatsioonijärgsetel patsientidel mõnede operatsioonijärgsete infektsioonide esinemissagedust, mis on klassifitseeritud saastatud või potentsiaalselt saastunud (näiteks vaginaalne hüsterektoomia ja koletsüstektoomia kõrge riskiga patsientide grupis) : vanus üle 70 aasta, samaaegne äge koletsüstiit, obstruktiivne ikterus või sapikivide esinemine).

Tsefasoliini perioperatiivne kasutamine võib olla efektiivne ka kirurgilistel patsientidel, kellel on kirurgilise saidi infektsioon tõsine oht (näiteks avatud südame operatsiooni ja proteesiliigestega).

Tsefasoliini profülaktiline manustamine tuleb tavaliselt katkestada 24 tunni jooksul pärast kirurgilist protseduuri. Kirurgias, kus infektsiooni esinemine võib olla eriti laastav (näiteks avatud südamekirurgia ja proteesiliigeste korral), võib kefasoliini profülaktiline manustamine kesta 3 kuni 5 päeva pärast operatsiooni lõppu.

Ravimi suhtes resistentsete bakterite arengu vähendamiseks ja tsefasoliini ja teiste antibakteriaalsete ravimite tõhususe säilitamiseks tuleks tsefasoliini kasutada ainult tõestatud või vastuvõtliku mikroorganismiga nakkuste raviks või ärahoidmiseks. Kui teave kultuuri ja tundlikkuse kohta on kättesaadav, tuleb kaaluda antibiootikumiravi valimise või muutmise tingimusi. Selliste andmete puudumisel võivad kohalikud epidemioloogiad ja vastuvõtlikkus aidata kaasa empiirilisele ravivalikule.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus tsefalosporiini antibiootikumide suhtes; raseduse ajal Ravimit ei ole ette nähtud enneaegsetele imikutele ja esimese elukuu lastele.

Ettevaatlikult: neerupuudulikkus, soolehaigus (kaasa arvatud koliit).

Rasedus ja imetamine

Imetamise ajal kasutatakse ravimit ettevaatlikult, peatades rinnaga toitmise ravi ajal. Kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult tervislikel põhjustel.

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt (jet või tilguti). Annustamisrežiim määratakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse tõsidust, patogeeni tüüpi ja selle tundlikkust tsefasoliini suhtes.

Süstelahuste ja infusioonilahuste valmistamine

Intramuskulaarseks manustamiseks lahustatakse viaali 0,5 g ravimit 2 ml, 1 g 4 ml isotoonilise naatriumkloriidi lahuses või steriilses süstevees, raputades põhjalikult kuni täieliku lahustumiseni. Saadud lahus süstitakse sügavale lihasesse.

Intravenoosse süstimise korral lahjendatakse ravimi üksikannus 10 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või steriilses süstevees ja süstitakse aeglaselt 3-5 minuti jooksul. Intravenoosseks tilgutamiseks lahjendatakse 0,5 g või 1 g ravimit 50-100 ml süstevees või naatriumkloriidi või 5% dekstroosi isotoonilises lahuses ja süstitakse 20-30 minutit (süstimiskiirus 60-80 tilka 1 minuti jooksul) ).

Kasutamiseks sobivad ainult läbipaistvad, värskelt valmistatud ravimilahused.

Täiskasvanutele on grampositiivsete mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonide korral ühekordne tsefasoliini annus 0,25-0,5 g iga 8 tunni järel. Keskmise raskusega hingamisteede infektsioonide puhul, mida põhjustavad pneumokokid või kuseteede infektsioonid täiskasvanutele, määratakse ravim 0,5-1 g iga päev. 12 h. Gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud haiguste puhul määratakse ravim 0,5-1 g iga 6-8 tunni järel.

Raskete infektsioonide korral (sepsis, endokardiit, peritoniit, destruktiivne kopsupõletik, äge osteomüeliit, keerulised uroloogilised infektsioonid) võib täiskasvanutele mõeldud ravimi päevaannust suurendada maksimaalselt 6 g-ni päevas 6-8 tunni pikkuse süstimise vahel.

Operatsioonijärgse infektsiooni ennetamiseks - in / in, 1 g 0,5-1 tundi enne operatsiooni, 0,5-1 g - operatsiooni ajal ja 0,5-1 g - iga 8 tunni järel esimese operatsioonipäeva jooksul.

Lapsed vanemad kui 1 kuu, ravim on ette nähtud päevaannuses 20-50 mg / kg kehakaalu kohta (3-4 annuses); raskete infektsioonidega - 90-100 mg / kg. Maksimaalne ööpäevane annus lastele on 100 mg / kg.

Keskmine ravi kestus on 7-10 päeva.

Tsefasoliini määramisel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele on vaja annustamisskeemi korrigeerida. Täiskasvanutel väheneb ravimi annus ja suureneb intervall selle süstimise vahel. Algannus, olenemata neerufunktsiooni häiretest, on 0,5 g, lisaks soovitatakse neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanud patsientidel järgmisi tsefasoliini annustamisskeeme:

- kreatiniini kliirensiga 55 ml / min. ja rohkem saate sisestada kogu annuse;

- kreatiniini kliirensiga 35-54 ml / min. saate sisestada kogu annuse, kuid süstide vaheline intervall tuleb suurendada 8 tunnini;

- kreatiniini kliirens on alla 11-34 ml / min. ½ annust manustatakse süstide vahel 12-tunnise intervalliga;

- kreatiniini kliirensiga 10 ml / min. ja vähem kui 1,5 annust manustatakse 18... 24 h süstide vahel.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral lastele manustatakse esmalt ravimi tavalist ühekordset annust, järgnevaid annuseid korrigeeritakse, võttes arvesse neerupuudulikkuse astet:

- kreatiniini kliirensiga 70-40 ml / min. ravimit manustatakse päevaannusena 12-30 mg / kg, jagatuna kaheks manustamiskorraks 12-tunnise intervalliga;

- kreatiniini kliirensiga 40-20 ml / min. ravimit manustatakse päevaannusena 5-12,5 mg / kg, jagatuna kaheks annuseks 12-tunnise intervalliga;

- kreatiniini kliirens on alla 5-20 ml / min. ravimit manustatakse ööpäevases annuses 2-5 mg / kg, jagatuna kaheks manustamiskorraks 24-tunnise intervalliga.

Kõrvaltoimed

Immuunsüsteemi: nahalööve, sügelus, punetus, dermatiit, urtikaaria, hüpertermia, angioneurootiline ödeem, anafülaktiline šokk, eksudatiivsete multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell sündroom), eosinofiilia, liigesevalu, seerumtõveks bronhospasmi.

Veresüsteemi ja lümfisüsteemi puhul on kirjeldatud leukopeenia, agranulotsütoosi, neutropeenia juhtumeid; lümfopeenia, hemolüütiline aneemia, aplastiline aneemia, trombotsütopeenia / trombotsütoos, hüpoprotrombineemia, hematokriti vähenemine, protrombiiniaja suurenemine, pancytopeenia.

Seedetrakti osa: anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhupuhitus, pseudomembranoosse koliidi sümptomid, mis võivad tekkida ravi ajal või pärast seda, koos pikaajalise kasutamisega, võivad põhjustada düsbakterioosi, seedetrakti kandidoosi (sealhulgas kandidaalne stomatiit). Üksikjuhtudel täheldati ALAT ja ASAT ja leeliselise fosfataasi taseme tõusu, väga harva - mööduvat hepatiiti ja kolestaatilist ikterust, hüperbilirubineemiat.

Kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus (uurea lämmastiku sisalduse suurenemine veres, hüperkreatinineemia); sellistel juhtudel vähendatakse ravimi annust ja ravi viiakse läbi nende näitajate dünaamika kontrolli all. Harva on kirjeldatud interstitsiaalset nefriiti ja muud neerufunktsiooni häireid (nefropaatia, neeru papillae nekroos, neerupuudulikkus).

Neuroloogilised häired: peavalu, pearinglus, paresteesiad, ärevus, agitatsioon, hüperaktiivsus, krambid.

Reaktsioonid süstekohal: valu, kõvastumine, süstekoha turse, intravenoosse manustamise korral tekkisid flebiit.

Muud kõrvaltoimed: üldine nõrkus, kahvatu nahk, tahhükardia, verejooks. Harvadel juhtudel võib tekkida anogenitaalne sügelus, suguelundite kandidoos ja vaginiit. Positiivne Coombsi test. Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida ravimiresistentsete patogeenide põhjustatud superinfektsioon.

Üleannustamine

Ravimi ebamõistlikult suurte annuste parenteraalne manustamine võib põhjustada pearinglust, paresteesiat ja peavalu. Tsefasoliini üleannustamise või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide kumulatsiooni korral võib tekkida neurotoksiline toime, kus on suurenenud krampvalmidus, üldised kloonilised-toonilised krambid, oksendamine ja tahhükardia.

Ravi: lõpetage vajadusel ravimi kasutamine, et teostada krambivastast, desensibiliseerivat ravi. Raske üleannustamise korral on soovitatav säilitada ravi ja hematoloogilise, neeru-, maksafunktsiooni ja vere hüübimissüsteemi jälgimist, kuni patsiendi seisund on stabiliseerunud. Ravim eritub hemodialüüsist; peritoneaaldialüüs on vähem tõhus.

Koostoimed teiste ravimitega

Ei soovitata kasutada samaaegselt antikoagulantide ja diureetikumidega, sealhulgas furosemiid, etakrünhape (samaaegsel kasutamisel silmus diureetikumidega, blokeeritakse tsefasoliini kanaalne sekretsioon).

Antibakteriaalse toime sünergismi täheldatakse kombinatsioonis aminoglükosiidi antibiootikumidega. Aminoglükosiidid suurendavad neerukahjustuse riski. Farmatseutiliselt kokkusobimatu aminoglükosiididega (vastastikune inaktiveerimine). Ravimit ei tohi segada samas infusiooniviaalis teiste antibiootikumidega (keemiline kokkusobimatus).

Ravimi eritumine väheneb, samal ajal kui probenitsidiga kohtumine toimub. Ravimid, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni, aeglustavad eritumist, suurendavad kontsentratsiooni veres ja suurendavad toksiliste reaktsioonide riski.

Tsefasoliin ei ühildu sisaldavaid ravimeid amikatsiin amobarbital naatriumi, bleomütsiinsulfaati, kaltsium glütseptaat, kaltsiumglukonaatgeeli tsimetidiin vesinikkloriid, kolistimetat naatriumi, erütromütsiin glütseptaat, kanamütsiinsulfaati, oksütetratsükliinvesinikkloriid, pentobarbitaalnaatrium, polümüksiin B kohal ja tetratsükliinhüdrokloriid.

Samaaegne kasutamine etanooliga on disulfiraam-sarnased reaktsioonid võimalikud.

Võib esineda ristreaktiivsus tsefasoliini ja penitsilliini preparaatide vahel.

Tsefasoliin võib vähendada BCG vaktsiini, kõhutüüpi vaktsiini terapeutilist toimet, mistõttu seda kombinatsiooni ei soovitata.

Ohutusabinõud

Patsientidel, kellel on esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide, karbapeneemide suhtes, võib olla suurenenud tundlikkus tsefalosporiini antibiootikumide suhtes, mistõttu peaksite olema teadlik rist allergiliste reaktsioonide tekkimise võimalusest.

Tsefasoliinravi ajal on võimalik saada positiivseid (otseseid ja kaudseid) Coombsi proove ja vale-positiivset reaktsiooni uriini glükoosiga. Ravim ei mõjuta ensüümimeetoditega läbi viidud glükosuuriliste testide tulemusi. Nimetamisel narkootikumide võib halvendada seedetrakti haigused, eriti koliit.

Antibakteriaalsete ravimitega, eriti eakate raskete haiguste korral, samuti nõrgestatud patsientidel, lastel, võib tekkida antibiootikumidega seotud kõhulahtisus, koliit, sealhulgas pseudomembranoosne koliit. Seega, kui kõhulahtisus esineb tsefasoliinravi ajal või pärast seda, on vaja need diagnoosid, sh pseudomembranoosne koliit välja jätta. Tsefasoliini kasutamine tuleb lõpetada raskete ja / või vere kõhulahtisuse korral ning viia läbi sobiv ravi. Vajaliku ravi puudumisel võib tekkida toksiline megakoloon, peritoniit ja šokk.

Normaalsete neerufunktsiooniga patsientidel ei ole vaja annust kohandada.

Tsefasoliini ei saa manustada intratekaalselt, sest kesknärvisüsteem võib põhjustada tõsiseid toksilisi reaktsioone, sealhulgas krampe.

Kahjustatud sünteesi või K-vitamiini puudulikkusega patsiente (näiteks krooniline maksahaigus, neeruhaigus, vanadus, alatoitumine, pikaajaline antibiootikumiravi) koos pikaajalise raviga tsefasoliini manustamise eel antikoagulantidega tuleb kontrollida protrombiiniaega.

Kui manustada intravenoosselt hüpotoonilisi lahuseid, kasutades süstimiseks mõeldud vett lahustina, võib tekkida hemolüüs.

Üks viaal Cefazolin-Belmed 500 mg sisaldab 1,05 mmol (24,1 mg) naatriumi. Üks viaal 1000 mg Cefazolin-Belmed'i sisaldab 2,1 mmol (48,2 mg) naatriumi. Seda tuleks võtta arvesse patsientidel, kes kontrollivad naatriumi tarbimist (madala naatriumisisaldusega dieedil).

Kasutamine lastel. Ravimit ei ole ette nähtud enneaegsetele imikutele ja alla 1 kuu vanustele lastele.

Mõju mootorsõidukite ja muude potentsiaalselt ohtlike masinate juhtimisvõimele. Krampide võimalikkuse tõttu tuleb autosid ja teisi potentsiaalselt ohtlikke masinaid hoolikalt jälgida.

Vormivorm

Ladustamistingimused

Niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

myLor

Külma ja gripi ravi

• Kodu
• Kõik
• Kefalosporiini kasutusjuhendid süstimiseks

Kefalosporiini kasutusjuhendid süstimiseks

Antimikroobse toime järgi kuuluvad nad penitsilinaasi suhtes resistentsetesse laia spektriga antibiootikumidesse (kui unustad, tuletan teile meelde, et see on ensüüm bakterirakkudes, mis hävitab penitsilliini).

Tsefalosporiinid on poolsünteetilised ühendid. Kõik sünteesitud derivaadid jaotatakse tavapäraselt nelja põlvkonda. Iga põlvkonna puhul suureneb nende stabiilsus, aktiivsus ja tegevuse spekter. Neid kasutatakse peamiselt gramnegatiivsete bakterite (näiteks neeruinfektsioonide, tsüstiidi) või grampositiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide raviks, kui penitsilliinid olid ebaefektiivsed. Enamik tsefalosporiine imendub seedetraktist halvasti, mõned neist manustatakse suukaudselt (cephalexin).

Tsefalosporiinide kõrvaltoimetest on kõige levinum allergia, eriti kui te olete allergiline penitsilliinide suhtes. Samuti esineb maksa ja neerude rikkumisi, süsti süstimine võib olla valu, põletav, põletikuline reaktsioon. Kui ravimit võetakse suu kaudu, võib seedimist häirida (kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine). Tsefalosporiinide mõju lootele ei ole hästi teada, sest rasedad naised on ette nähtud ainult tervislikel põhjustel.

1. põlvkonna tsefalosporiinid:

Neeldumine allaneelamisel, intramuskulaarselt või intravenoosselt. Intramuskulaarse manustamise korral hoitakse terapeutilist kontsentratsiooni veres pikka aega (manustatakse iga 8-12 tunni järel, sõltuvalt haiguse tõsidusest). Intramuskulaarseks manustamiseks lahustage viaali sisu 2-3 ml isotoonilises NaCl-s (füüsikaline lahus) või süstevees, mis süstitakse sügavale lihasesse.

• Reflin pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("Ranbaxi", India)
• Tsefasoliinnaatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1g
• Tsefasoliinnaatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg
• Totazef süstelahuse pulber 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Tsefametsiini pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g ("KRKA", Sloveenia)
• Kefasooli pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("Eli Lilly", USA).

Vastupidav mao happelises keskkonnas, imendub kiiresti, eriti enne sööki.

Võtke 4 korda päevas (iga 6 tunni järel). Kui on maksa-, neeruprobleeme, tuleb annust vähendada.

• Cephalexin'i korgid. 250 mg №20
• Lexini korgid. 500 mg # 20 (Hikma, Jordaania)
• Lexin-125 pulber suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooniks 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordaania)
• Lexin-250 suukaudse suspensiooni pulber 250 mg / 5 ml 60ml (Hikma, Jordaania)
• Ospexin graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Austria)
• Ospexin graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Austria)
• Ospexini korgid. 250mg # 10 (Biochemie, Austria)
• Ospexini korgid. 500mg # 10 (Biochemie, Austria)
• Sporidex pulber suukaudseks manustamiseks suspensiooniks 125 mg / 5 ml 60ml ("Ranbaxi", India)
• Sporidex mütsid. 250 mg # 30 (Ranbaxi, India)
• Sporidex mütsid. 500 mg # 10 (Ranbaxi, India).

• Lollid. 500mg №12 ("UPSA", Prantsusmaa)
• Fool pulber suukaudse suspensiooni valmistamiseks 250 mg / 5 ml 60ml ("UPSA", Prantsusmaa).

2. põlvkonna tsefalosporiinid:

Sisestage intravenoosselt või intramuskulaarselt 3-4 korda päevas

• Zinatsefi pulber süstelahuse valmistamiseks 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsefi pulber süstelahuse valmistamiseks 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsefi pulber süstelahuse valmistamiseks 750 mg (GlaxoWellcome, Ühendkuningriik).

Võtke 2 korda päevas.

• Zinnat graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioonide valmistamiseks 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, Suurbritannia)
• Zinnat tab.250mg №10 (“GlaxoWellcome”, Ühendkuningriik).

Neid manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt iga 8 tunni järel, neid kasutatakse erilise ettevaatusega, kui esineb maksakahjustusi ja neerusid.

• Mefoksiini pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("MSD", USA).

Lai valik antimikroobseid toimeid. Võtke 3 korda päevas. Ravi kestus on tavaliselt 7-10 päeva. Kõrvaltoimed võivad olla seedehäired (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), pearinglus, peavalu, kollatõbi.

• Vercefi korgid. 250 mg # 3 (Ranbaxi, India).

3. põlvkonna tsefalosporiinid:

Palju laiem spektriline toime ja antimikroobne toime

Seda kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Intramuskulaarse manustamise korral lahustatakse 1 g pulbrit 2 g süstevees. Sisestage 2 korda päevas (iga 12 tunni järel). Valu vähendamiseks süstimiseks lisatakse ravimile lahustit, mis sisaldab lidokaiini.

• Claforani pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Tsefotaksiimi naatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (Hoechst Marion Roussel).

See tungib elunditesse ja kudedesse. Tavaliselt kasutatakse iga 8-12 tunni järel sõltuvalt nakkuse tõsidusest. Lahustage NaCl (füüsikaline lahus) või 5% glükoosilahusega isotoonilises lahuses. Intramuskulaarseks manustamiseks võib selle lahustada 0,5% või 1% lidokaiini lahuses. Lahusti kogus sõltub manustamisviisist ja pulbrist viaalis. Vee lisamisel lahustub ravim mullide moodustumisega, rõhk viaalis tõuseb, seetõttu on soovitatav lisada lahusti osadesse ja pärast viaali segamist sisestada süstla nõel korgiga nii, et viaalist väljuv gaas väljub ja rõhk normaliseerub. Valmistatud lahuse värvus võib olla helekollane kuni tumekollane.

• Fortumi pulber süstelahuse valmistamiseks 1g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg ("GlaxoWellcome", Ühendkuningriik)
• Fortum pulber süstelahuse valmistamiseks 250 mg ("GlaxoWellcome", Ühendkuningriik).

See tungib elunditesse ja kudedesse. Seda kasutatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Intramuskulaarse manustamise korral lahustatakse 1 g pulbrit 2 g süstevees. Sisestage üks kord päevas (iga 24 tunni järel). Maksa- ja neeruhaiguste korral on vaja annust vähendada.

• Tseftriaksoonnaatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("Ranbaxi", India)
• Tseftriaksoonnaatriumsoola pulber süstelahuse valmistamiseks 500 mg ("Ranbaxi", India)
• Oframaks pulber süstelahuse valmistamiseks 1g ("Ranbaxi", India).

4. põlvkonna tsefalosporiinid:

Kõrge stabiilsus. Paljud tegevused - on aktiivsed enamiku tuntud bakterite vastu.

Sisestage 2 korda päevas (iga 12 tunni järel) intramuskulaarselt või intravenoosselt. Ravi kestus on tavaliselt 7-10 päeva. Intramuskulaarseks manustamiseks võib selle lahustada 0,5% või 1% lidokaiini lahuses, isotoonilises NaCl lahuses, 5% ja 10% glükoosilahuses. Lahusti kogus sõltub manustamisviisist ja pulbrist viaalis. Tavaliselt on ravim hästi talutav. Kõige tavalisemad seedetrakti ja allergiliste reaktsioonide häired. Ärge soovitage kasutada teisi tsefalosporiine, penitsilliine või makroliidantibiootikume. Lahuse või pulbri säilitamisel võib see tumeneda, see ei mõjuta selle aktiivsust.

• Maxipim pulber süstelahuse valmistamiseks (Bristol-Myers Squibb).

• Askorbiinhape 0,1 g glükoosi tablettidega (askorbiinhape 0,1 g glükoositablettidega) - juhised, vastunäidustused - kasutamine, näidustused ja doseerimisrežiim, ravimi üksikasjalik kirjeldus.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - koostis, ravimi kirjeldus, vastunäidustused, kõrvaltoimed.
• Aminoplasmaalne LS (aminoplasmaalne LS) - koostis, näidustused ja vastunäidustused, doseerimisrežiim ja säilitustingimused.
• Gentamütsiin - salv - kasutusjuhised, ravimi tunnistus, koostis, näidustused ja vastunäidustused, annus ja kõrvaltoimed.

Lugesime ka:

esimese põlvkonna antibiootikum

tsefalosporiinid. Tsefasoliini manustatakse ainult süstimise teel, kuna suukaudselt (tablettidena) hävitatakse see seedetraktis, kuna neil ei ole aega vere imendumiseks ja neil on antibakteriaalne toime. Antibiootikumil on laia toimespektriga, seetõttu võib seda kasutada erinevate ravimite raviks

, mis on põhjustatud selle suhtes tundlikest mikroobidest. Tsefasoliini kasutatakse peaaegu kõikide süsteemide organite, näiteks hingamisteede, kuseteede, suguelundite, naha, liigeste jne ravimiseks.

Vabastamise vormid ja nimi

Cefazolin-antibiootikum on saadaval ainult kuiva pulbri kujul, mis on ette nähtud intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks. Pulber on pakitud klaasviaalidesse ja hermeetiliselt suletud.

Ladina keeles on ravimi nimi kirjutatud järgmiselt - tsefasoliin, mis on antibiootikumi rahvusvaheline nimetus. Kaubanduslikud nimetused võivad erineda rahvusvahelisest nimetusest, kuna iga farmaatsiaettevõte võib ravimit valmistada toimeainena tsefasoliiniga, kuid annab talle meeldejääva ja lihtsa nime. Näiteks on tsefasoliini antibiootikum saadaval järgmiste kaubanduslike nimetuste all: Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef jne. Siiski on olemas antibiootikume, mille nimi langeb kokku aine rahvusvahelise nimetusega, näiteks Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz jne. Kõik need ravimid on samad - antibiootikum Cefazolin, mida kasutatakse standardina, olenemata nimest ja tootjast. Üksnes erinevate ravimite tootmisel toodetud toote kvaliteet võib erineda.

Annustamine Tänapäeval toodavad mitmesugused ravimiprobleemid tsefasoliini järgmistes annusvõimalustes:

See on mitu (250, 500 või 1000) milligrammi pulbrit ühes pudelis.
Tsefasoliini terapeutiline toime ja toimespekter

Tsefasoliin kuulub beetalaktaamide rühma poolsünteetilise antibiootikumi hulka. Need antibiootikumid tapavad patogeene.

, hävitades oma rakuseina. Cefazolin on võimeline hävitama mitut tüüpi mikroorganisme, seega viitab see laia spektriga antibiootikumidele. Võrreldes teiste esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühmaga, on see kõige ohutum ravim, sest sellel on minimaalne toksilisus.

Tsefasoliini peamine ja peamine terapeutiline toime on nakkusohtliku haiguse põhjustanud patogeensete mikroorganismide hävitamine. Seega ravib ravim efektiivselt mikroobide põhjustatud infektsioone ja põletikke, millel on kefasoliinil destruktiivne toime.

Tänapäeval on tsefasoliin efektiivne järgmiste patogeenide vastu:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Epidermaalne stafülokokk (Staphylococcus epidermidis);
• B-hemolüütilised streptokokid rühmast A;
• Pusstreptokokk (Streptococcus pyogenes);
• Diplococcus pneumonia (Diplococcus pneumoniae);
• Hemolüütiline streptokokk (Streptococcus hemolyticus);
• Viridalne Streptococcus (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Hemofiilne batsill (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae jne);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae ja Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Siberi katku tekitaja (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirokeetid (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

See tähendab, et tsefasoliin suudab ravida ülalmainitud patogeensete mikroorganismide poolt põhjustatud nakkust. Kahjuks väheneb antibiootikumide sagedase ja ebamõistliku kasutamise tõttu nende toimespekter pidevalt, kuna ilmuvad püsivad mikroorganismid. Seetõttu võib 5 aasta pärast see tsefasoliini kahjulike bakterite loetelu oluliselt muutuda.

Antibiootikum ei toimi Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis'e, viiruste, seente ja algloomade mikroorganismide suhtes (trichomonadid, klamüüdia jne).

Näidustused

Kuna tsefasoliin avaldab kahjulikku mõju paljudele patogeenidele, kasutatakse seda erinevate elundite infektsioonide raviks. Seni on tsefasoliini kasutamise näidustused järgmised nakkushaigused ja põletikulised haigused:

• äge ja krooniline bronhiit;
• nakatunud bronhiektaas;
• bakterite (mitte seente või viiruste) põhjustatud kopsupõletik;
• bronhopneumoonia;
• rindkere infektsioonid, mis tekkisid pärast operatsiooni (näiteks pärast torkimist jne);
• pleura emüema;
• kopsu abscess;
• keskkõrvapõletik;
• tonsilliit;
• mastoidiit;
• äge ja krooniline püelonefriit;
• tsüstiit;
• uretriit;
• prostatiit;
• gonorröa;
• nahainfektsioonid;
• tselluliit;
• mastiit;
• erysipelas;
• carbuncles;
• nakatunud gangreen;
• nakatumine haava või põletuspinnal;
• naha või pehmete kudede infektsioon pärast operatsiooni;
• silmainfektsioon;
• osteomüeliit;
• septiline artriit;
• sapiteede infektsioonid;
• abordijärgne infektsioon;
• emaka infektsioon;
• salpingiit;
• vaagna abstsess;
• endokardiit;
• süüfilis;
• sepsis;
• peritoniit.

Ülaltoodud patoloogiad on edukad ravi tsefasoliiniga. Siiski võib antibiootikumi kasutada ka nakkuse tekke ärahoidmiseks enne ja pärast operatsiooni emaka, sapipõie, südame operatsioonide, luude ja liigeste eemaldamiseks.
Süstid Cefazolin - kasutusjuhised

Tsefasoliini manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt, nõutava pulbri annuse eelnevalt lahustades vees, lidokaiinis või novokaiinis. Tsefasoliini süstimise annuse ja sageduse määravad inimese seisundi raskus ja võimalik nakkusoht.

Süstid paigutatakse kehaosadesse, kus lihaskiht on hästi arenenud, näiteks reie, õlgade, tuharate jne juures. Intravenoosset tsefasoliini võib süstida süstena või tilguti.

Pulber tuleb lahjendada vajaliku inimannusega. Näiteks kui soovite sisestada 0, 5 g, siis võtke pudel sobiva Cefazolin pulbri annusega. Pudelit ei tohi võtta 1 g annusega ja jagada see pooleks, et saada 500 mg annus. Kuid 1 g annuse saamiseks võite võtta kaks 500 mg või neli 250 mg viaali.

Intravenoosne süstimine Cefazoliini annuses alla 1 g manustatakse aeglase süstena. Lahus süstitakse veeni 3... 5 minuti jooksul. Kui tsefasoliini manustatakse intravenoosselt annuses, mis on suurem kui 1 g, tuleb kasutada IV. Antud juhul manustatakse antibiootikumilahus vähemalt 30 minutit.

Antibiootilised lahused tuleb valmistada vahetult enne kasutamist. Kvaliteedilahus peaks olema läbipaistev ja vaba lisanditest, suspendeeritud osakestest, setetest või hägususest. Lubatud on valmis lahuse kerge kollakas toon, mis on normiks ja ei näita ravimi kahjustust. Kui saadud lahus ei ole läbipaistev, ei saa seda kasutada. Samuti ärge kasutage eelnevalt valmistatud lahust. Erandjuhtudel võib valmislahust hoida külmkapis mitte kauem kui 2 päeva.

Tsefasoliini annus määratakse patoloogia raskuse järgi. Täiskasvanud, kellel ei ole neerupuudulikkust, peaksid saama antibiootikumi järgmistes annustes: 1. Kerged nakkused, mida põhjustavad kookid (stafülokokid, streptokokid), nõuavad 500 mg - 1 g tsefasoliini kasutamist iga 12 tunni järel. Te saate sisestada 500 mg iga 8 tunni järel. Maksimaalne päevane annus on 1,5-2 g.

2. Äge tüsistumata kuseteede infektsioonid (

jne) - tsefasoliini manustatakse 1 g iga 12 tunni järel. Antibiootikumi päevane annus on 2 g.

, nõuab 500 mg tsefasoliini manustamist iga 12 tunni järel. Antibiootikumi päevane annus on 1 g.

4. Raske või mõõdukas infektsioon nõuab 500 mg - 1 g tsefasoliini kasutamist iga 6... 8 tunni järel. Päevane annus on 3 kuni 4 g.

5. Eluohtlikke infektsioone ravitakse 1–1,5 g tsefasoliini manustamisega iga 6 tunni järel. Samal ajal saab inimene päevas 4-6 g antibiootikumi.

Isiku tõsise seisundi korral võib Cefazoliini annust suurendada 12 g-ni päevas, kui on tegemist elu ja surma küsimusega. Eakad patsiendid, kellel ei ole neerufunktsiooni häiret, saavad tsefasoliini tavalise täiskasvanu annuse manustamisel.

Neerupuudulikkusega inimesed saavad Cefazoliini väiksemates annustes. Spetsiifiline annus ja manustamisintervalli määravad kreatiniini filtreerimiskoefitsiendi (CK) väärtus vastavalt Rebergi testile. Cefazoliini ööpäevane, ühekordne annus ja manustamise intervall inimestel, kellel on neerupuudulikkus, on toodud tabelis:

Tsefalosporiinid

Tsefalosporiinid on β-laktaamide esindajad. Seda peetakse üheks kõige laialdasemaks ILA klassiks. Tsefalosporiinid on oma madala toksilisuse ja kõrge efektiivsuse tõttu palju sagedamini kasutatavad kui teised AMP-d. Antimikroobne toime ja farmakokineetilised omadused määravad kindlaks ühe või teise tsefalosporiinirühma antibiootikumide kasutamise. Kuna tsefalosporiinidel ja penitsilliinidel on struktuurne sarnasus, on nende rühmade preparaate iseloomustanud sama antimikroobse toime mehhanism, samuti mõnedel patsientidel rist-allergia.

Tsefalosporiine on 4 põlvkonda:
І põlvkond - tsefasoliin (parenteraalne kasutamine); tsefalexiin, tsefadroksiil (suukaudne)
ІІ põlvkond - tsefuroksiim (parenteraalselt); tsefuroksiim-aksetiil, tsefakloor (suukaudne)
ІІІ põlvkond - tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon, tsefoperasoon / sulbaktaam (parenteraalne); tsefiksiim, tseftibuteen (suu kaudu)
IV põlvkond - tsefepiim (parenteraalselt).

Toimemehhanism

Tsefalosporiinide toime on bakteritsiidne. Peptiidoglükaani sünteesi lõppetapis ensüümidena toimivate bakterite penitsilliiniga seonduvad valgud kuuluvad tsefalosporiinide (biopolümeer on bakteriraku seina peamine komponent) mõjul. Peptiidoglükaani bakteri sünteesi blokeerimise tulemusena sureb.

Aktiivsusspekter

I kuni III põlvkonna tsefalosporiine iseloomustab kalduvus laiendada aktiivsust, samuti suureneb antimikroobse toime tase gramnegatiivsete mikroorganismide vastu ja väheneb aktiivsus grampositiivsete bakterite vastu.

Kõigile tsefalosporiinidele on levinud oluline toime L.monocytogenes, MRSA ja enterokokkide vastu. Tsefalosporiinidele on kesknärvisüsteemi suhtes vähem tundlikud kui S.aureus.

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Neil on sarnane antimikroobne toimespekter järgmiste erinevustega: parenteraalseks manustamiseks mõeldud preparaadid (tsefasoliin) toimivad tugevamalt kui suukaudseks manustamiseks mõeldud preparaadid (tsefadoksiil, tsefalexiin).

Metitsilliinile tundlik Staphylococcus spp. On vastuvõtlikud antibiootikumidele. ja Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Esimese põlvkonna tsefalosporiinid eristuvad vähem pneumokokidevastasest aktiivsusest, võrreldes aminopenitsilliinidega ja enamiku järgmise põlvkonna tsefalosporiinidega. Tsefalosporiinid ei toimi Listeria ja enterokokkide suhtes üldse, mis on selle antibiootikumide klassi kliiniliselt oluline tunnus.

Tsefalosporiinides ilmnes resistentsus stafülokokk-β-laktamaasi toime suhtes, kuid sellest hoolimata võib mõningates tüvedes (nende ensüümide hüperproduktid) olla neile mõõdukas tundlikkus. Põlvkond I tsefalosporiinid ja penitsilliinid ei ole pneumokokkide suhtes aktiivsed.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinides esineb kitsas aktiivsus ja madal aktiivsus gramnegatiivsete bakterite suhtes. Nende toime ulatub Neisseria spp., Kuid selle asjaolu kliiniline tähtsus on piiratud. Esimese põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsus M. catarrhalis ja H. influenzae vastu on kliiniliselt ebaoluline. M. catarhalis on looduslikult aktiivne, kuid on tundlik β-laktamaaside hüdrolüüsi suhtes, tekitades peaaegu 100% tüvedest. Enterobacteriaceae perekonna esindajad, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, on vastuvõtlikud esimese põlvkonna tsefalosporiinide mõjule; P. mirabilis'e ja E. coli tüvesid, mis provotseerivad kogukonnas omandatud (eriti nosokomiaalseid) infektsioone, iseloomustab laialt levinud resistentsus laiendatud spektri ja laia spektriga β-laktamaasi tootmise tõttu.

Teistes enterobakterites, kääritamata bakterites ja Pseudomonas spp. näitas vastupanu.

B. fragilis ja sellega seotud mikroorganismid on resistentsed ning mitmete anaeroobide esindajad on tundlikud esimese põlvkonna tsefalosporiinide toime suhtes.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

Kefuroksiim ja tsefaklor, kaks selle põlvkonna esindajat, erinevad üksteisest: sarnase antimikroobse toimespektriga, tsefuroksiimil, võrreldes tsefaklooriga, tuvastati kõrge aktiivsus Staphylococcus spp. ja Streptococcus spp. Mõlemad ravimid ei ole aktiivsed Listeria, enterokokkide ja MRSA vastu.

Pneumokokid avalduvad PR-ga penitsilliini ja II põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.

2. põlvkonna tsefalosporiinide esindajad eristuvad gramnegatiivsetele mikroorganismidele laiema mõjuga kui 1. põlvkonna tsefalosporiinid. Nii tsefuroksiim kui ka tsefakloor on aktiivsed Neisseria spp., Kuid ainult tsefuroksiimi mõju gonokokkidele on näidustatud. Haemophilus spp. ja M. catarrhalis mõjutab tsefuroksiimi tugevamalt, sest see on resistentne nende β-laktamaaside hüdrolüüsile ja need ensüümid hävitavad osaliselt tsefakloori.

Enterobacteriaceae perekonna liikmetest mitte ainult P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, vaid ka C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. Ülaltoodud mikroorganismide poolt toodetud p-laktamaasi laia spektri jääb tsefuroksiimi suhtes tundlikuks. Tsefaklooril ja tsefuroksiimil on eripära: nad on hävitatud laiendatud spektri β-laktamaasiga.

Mõned P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. mõõdukas tundlikkus tsefuroksiimi suhtes võib ilmneda in vitro, kuid ei ole mõtet seda ravimit kasutada eespool loetletud bakterite põhjustatud infektsioonide ravis.

Tsefalosporiinide II põlvkonna toime ei kehti anaeroobse rühma B.fragilis, pseudomonadide ja muude mittefermentatiivsete mikroorganismide suhtes.

III põlvkonna tsefalosporiinid

III põlvkonna tsefalosporiinid koos tavaliste omadustega on teatud tunnused.

Tseftriaksoon ja tsefotaksiim on selle rühma peamised AMP-d ja praktiliselt ei erine üksteisest antimikroobsete toimete poolest. Mõlemad ravimid on aktiivsed Streptococcus spp., Kuigi märkimisväärne osa pneumokokkidest, samuti penitsilliinile resistentsed rohelised streptokokid jäävad tundlikuks tseftriaksooni ja tsefotaksiimi suhtes. Tsefotaksiim ja tseftriaksoon on tundlikud S.aureusele (välja arvatud MRSA) ja mõnevõrra vähem ANS-ile. Corynebacteria (välja arvatud C.jeikeium) on reeglina tundlik.

Resistentsust näitavad B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA ja enterokokid.

Tseftriaksoon ja tsefotaksiim avaldavad H.influenzae, M.catarrhalis'e, gonokokkide ja meningokokkide suhtes suurt aktiivsust, kaasa arvatud tüved, millel on vähenenud tundlikkus penitsilliini toime suhtes, olenemata resistentsuse mehhanismist.

Peaaegu kõik Enterobacteriaceae perekonna liikmed, sealhulgas Mikroorganisme, mis toodavad laia spektri β-laktamaasi, mõjutavad tsefotaksiimi ja tseftriaksooni aktiivseid looduslikke toimeid. E. coli ja Klebsiella spp. omama stabiilsust, mida kõige sagedamini põhjustab BLRS tootmine. C-klassi kromosomaalse β-laktamaasi hüperproduktsioon põhjustab tavaliselt resistentsust P.rettgeri, P.stuartii, M. morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Mõnikord avaldub tsefotaksiimi ja tseftriaksooni in vitro aktiivsus seoses teatud P. aeruginosa tüvede, teiste mitte-fermentatiivsete mikroorganismide, samuti B. fragilis'ega, kuid see ei ole piisav, et neid vastavate infektsioonide raviks kasutada.

Tseftasidiimi, tsefoperasooni ja tsefotaksiimi peamiste antimikroobsete omaduste vahel on sarnasused tseftriaksooni vahel. Tseftasidiimi ja tseftriaksooni eristavad omadused tseftasidiimi ja tsefoperasooni kohta on toodud allpool:
- avaldab suurt tundlikkust BLRS hüdrolüüsi suhtes;
- näitavad oluliselt vähem aktiivsust streptokokkide, peamiselt S.pneumoniae suhtes;
- väljendunud aktiivsus (eriti tseftasidiimis) seoses P.aeruginosa ja teiste mitte-käärivate mikroorganismidega.

Erinevused tsefiksiimi ja tseftibuteeni vahel tsefotaksiimist ja tseftriaksoonist:
- mõlemad ravimid ei tööta või neil on vähe mõju P.rettgeri, P.stuartii, M. morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.
- tseftibuteen on inaktiivne roheliste streptokokkide ja pneumokokkide suhtes, mida tseftibuteen on vähe mõjutanud;
- Staphylococcus spp.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Tsefepiimi ja III põlvkonna vahelisel ajal on tsefalosporiinidel palju ühiseid jooni. Kuid keemilise struktuuri iseärasused võimaldavad cefepimil tungida gram-negatiivsete mikroorganismide välismembraani kaudu suurema kindlusega, samuti on neil hüdrolüüsil suhteline resistentsus kromosomaalse klassi β kromosomaalsete β-laktamaaside suhtes. omadused:
- kõrge aktiivsus mitte-fermentatiivsete mikroorganismide ja P. aeruginosa vastu;
- suurenenud resistentsus laiendatud spektri β-laktamaasi hüdrolüüsi suhtes (see asjaolu ei määra täielikult selle kliinilist tähtsust);
- mõju järgmistele kromosomaalse β-laktamaasi klassi C mikroorganismidele - hüperproduktidele: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Inhibiitori tsefalosporiinid

Tsefoperasoon / sulbaktaam on selle β-laktaamirühma ainus liige. Võrreldes tsefoperasooniga, on kombineeritud preparaadil toime laienenud, kuna see avaldab mõju anaeroobsetele mikroorganismidele. Samuti on enamik enterobakterite tüvesid, mis toodavad laiendatud ja laia spektriga β-laktamaasi, ravimi toimele vastuvõtlikud. Sulbaktaami antibakteriaalne toime võimaldab sellel AMP-l näidata suurt aktiivsust Acinetobacter spp.

Farmakokineetika

Suukaudsetel tsefalosporiinidel on seedetraktis hea imendumisvõime. Konkreetset ravimit iseloomustab selle biosaadavus, mis varieerub vahemikus 40-50% (tsefiksiim) ja 95% (tsefakloor, tsefadroksiil ja tsefaleksiin). Toidu olemasolu võib aeglustada tseftibuteeni, tsefiksiimi ja tsefakloori imendumist. Toit aitab tsefuroksiim-aksetiili imendumisel vabaneda aktiivsest tsefuroksiimist. / M kasutuselevõtuga on parenteraalsed tsefalosporiinid hästi imendunud.

Tsefalosporiinid jaotuvad paljudes elundites (va eesnäärmes), kudedes ja saladustes. Kõrge kontsentratsioon on peritoneaalsel, pleuraalsel, perikardi- ja sünoviaalvedelikul, luudel, pehmetel kudedel, nahal, lihastel, maksadel, neerudel ja kopsudel. Tsefoperasoon ja tseftriaksoon loovad sapis kõrgeima taseme. Tsefalosporiinide, eriti tseftasidiimi ja tsefuroksiimi puhul on täheldatud võimet tungida hästi silmasisesse vedelikku, kuid ei tekita terapeutilist taset silma tagakambris.

III põlvkonna tsefalosporiinid (tseftasidiim, tseftriaksoon, tsefotaksiim) ja IV põlvkond (cefepime) omavad suurimat võimet läbida BBB-d ja luua terapeutilisi kontsentratsioone CSF-is. Tsefuroksiim ületab mõõdukalt BBB-d ainult aju limaskesta põletiku korral.

Enamik tsefalosporiine (välja arvatud tsefotaksiim, biotransformeerumine aktiivse metaboliidi moodustumisega) ei ole võimeline metaboliseeruma. Ravimite ärajätmine toimub peamiselt neerude kaudu, tekitades samal ajal uriinis väga suuri kontsentratsioone. Tseftriaksoonil ja tsefoperasoonil on topelt eritumine - maksa ja neerude kaudu. Enamiku tsefalosporiinide poolväärtusaeg on 1 kuni 2 tundi. Ceftibuteen, tsefiksiim erineb pikema perioodi jooksul - 3-4 tundi, tseftriaksoonis suureneb see 8,5 tunnini. Selle näitaja tõttu võib neid ravimeid võtta 1 kord päevas. Neerupuudulikkusega kaasneb tsefalosporiinide rühma antibiootikumide annustamisskeemi korrigeerimine (välja arvatud tsefoperasoon ja tseftriaksoon).

Soovimatud reaktsioonid

Kohalikud reaktsioonid: flebiit (a / in), valu ja infiltratsioon (koos a / m).

Hematoloogilised reaktsioonid: positiivne Coombsi test; harva - hemolüütiline aneemia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia. Tsefoperasooni võtmise ajal on hüpoprotrombineemia võimalik verejooksuga.

Allergilised reaktsioonid: anafülaktiline šokk, angioödeem, bronhospasm, seerumi haigus, eosinofiilia, palavik, multiformne erüteem, lööve, urtikaaria. Anafülaktilise šoki korral veenduge, et hingamisteed on mööduvad (kuni intubatsioonini), pakuvad hapniku ravi, manustavad adrenaliini, glükokortikoide.

GIT: pseudomembranoosne koliit, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus, kõhuvalu. Pseudomembranoosse koliidi (vereringega kõhulahtisus) kahtluse korral tuleb ravim katkestada ja teha remantomanoskoopiline uuring; vajadusel taastab vee-elektrolüütide tasakaalu, seejärel andke C.difficile (vankomütsiin või metronidasool) antibiootikumid suukaudseks manustamiseks. Ärge kasutage loperamiidi.

Maksa: suurenenud transaminaaside aktiivsus (sageli pärast tsefoperasooni võtmist). Tseftriaksooni kasutamine suurte annustena võib põhjustada kolestaasi ja pseudo-koolelitaasi teket.

KNS: krambid (neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel suurenenud annused).

Muu: tupe ja suuõõne kandidoos.

Näidustused

1. põlvkonna tsefalosporiinid

Enamasti kasutatakse tsefasoliini operatsioonil perioperatiivse profülaktikana. Seda kasutatakse ka pehmete kudede ja naha infektsioonide raviks.

Kuna tsefasoliinil on kitsas toimespekter ja võimalike patogeenide suhtes, mis on resistentsed tsefalosporiinide toimele, on soovitused tsefasoliini kasutamise kohta hingamisteede infektsioonide raviks ja MVP-le täna piisavalt põhjendatud.

Cefalexin'i kasutatakse streptokokk-mandilliofarüngiidi (teise rea ravimina) raviks, aga ka kogukonnas omandatud pehmete kudede infektsioone ja kerget kuni mõõdukat nahka.

2. põlvkonna tsefalosporiinid

Kasutatakse tsefuroksiimi:
- haiglaravi nõudev kogukondlik pneumoonia;
- koos pehme kudede ja naha kogukondlike infektsioonidega;
- IMP infektsioonidega (mõõdukas kuni raske püelonefriit);
- operatsiooni profülaktikaks.

Kasutatakse tsefakloori, tsefuroksiim-aksetiili:
- VDP ja NDP infektsioonide korral (kogukondlik pneumoonia, kroonilise bronhiidi ägenemine, äge sinusiit, CCA);
- kerge, mõõduka raskusega pehmete kudede ja naha kogukondlike infektsioonidega;
- Euroopa Parlamendi liikme infektsioonid (akuutne tsüstiit ja püelonefriit lastel, püelonefriit naistel imetamise ajal, kerge kuni mõõdukas püelonefriit).

Sammteraapiana võib kasutada tsefuroksiim-aksetiili ja tsefuroksiimi.

III põlvkonna tsefalosporiinid

Tseftriaksooni, tsefotaksiimi kasutatakse:
- kogukonnas omandatud infektsioonid - äge gonorröa, CCA (tseftriaksoon);
- rasked haigused ja kogukondlikud infektsioonid - sepsis, meningiit, generaliseerunud salmonelloos, vaagnapiirkonna infektsioonid, kõhuõõne infektsioonid, liigeste, luude, pehmete kudede ja naha infektsioonide rasked vormid, raskekujulised MVP infektsioonid, NDP infektsioonid.

Tsefoperasoon, tseftasidiim on ette nähtud:
- P. aeruginosa ja teiste kääritamata mikroorganismide kinnitatud või võimalike etioloogiliste mõjude korral erinevate lokaliseerumisega raskete kogukondlike ja nosokomiaalsete infektsioonide ravi.
- infektsioonide ravi immuunpuudulikkuse ja neutropeenia (sealhulgas neutropeeniline palavik) taustal.

3. põlvkonna tsefalosporiine võib kasutada parenteraalselt monoteraapiana või koos teiste rühmade antibiootikumidega.

Ceftibuten, cefixime efektiivne:
- Esmane infektsioon: äge tsüstiit ja püelonefriit lastel, püelonefriit raseduse ja imetamise ajal, kerge kuni mõõdukas püelonefriit;
- Pärast parenteraalseks manustamiseks mõeldud ravimite püsiva toime saavutamist gram-negatiivsete bakterite poolt põhjustatud erinevate raskete nosokomiaalsete ja kogukonna poolt omandatud infektsioonide järkjärgulise ravi suulise etapi rollis;
- VDP ja NDP infektsioonidega (ceftibuteeni võtmine võimaliku pneumokoki etioloogia korral ei ole soovitatav).

Kasutatakse tsefoperasooni / sulbaktaami:
- raskete (peamiselt nosokomiaalsete) infektsioonide ravis, mida põhjustavad segatud (aeroobsed-anaeroobsed) ja multi-resistentsed mikrofloora - sepsis, NDP infektsioonid (pleura empyema, kopsu abstsess, kopsupõletik), PCP komplekssed infektsioonid, kõhuõõne vaagna infektsioonid;
- infektsioonidega neutropeenia, samuti teiste immuunpuudulikkuse seisundite taustal.

IV põlvkonna tsefalosporiinid

Rakendatakse raskekujuliste, peamiselt nosokomiaalsete infektsioonidega, mis on põhjustatud multiresistentsest mikrofloorast:
- sepsis;
- intraabdominaalsed infektsioonid;
- liigeste, luude, naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- komplekssed IMP infektsioonid;
- PDP infektsioonid (kopsupõletik, kopsu abscess, kopsupõletik).

Samuti on IV põlvkonna tsefalosporiinid efektiivsed nii neutropeenia kui ka teiste immuunpuudulikkuse seisundite infektsioonide ravis.

Vastunäidustused

Ei saa kasutada tsefalosporiinide allergiliste reaktsioonide korral.

Hoiatused

Rasedus Tsefalosporiine võib raseduse ajal kasutada piiranguteta, kuigi puuduvad andmed ravimite kasutamise ohutuse kohta rasedatele ja lootele (uuringuid ei ole läbi viidud).

Imetamine. Imetamise ajal tuleb olla ettevaatlik. Näitas tsefalosporiinide infiltreerumist väikeses kontsentratsioonis rinnapiima. Kui te võtate rinnaga toitmise ajal tsefalosporiine, võib laps muuta soolestiku mikrofloora, sensibiliseerimist, kandidoosi, nahalöövet. Kliiniliste uuringute puudumise tõttu ei soovitata tseftibuteeni ja tsefiksiimi kasutada.

Pediaatria Vastsündinutel aeglustub neerude eritumine, mistõttu võib täheldada tsefalosporiinide poolväärtusaja suurenemist. Kuna tseftriaksooni iseloomustab kõrge seondumisvõime plasmavalkudega ja see võib bilirubiini valkudest välja tõrjuda, soovitatakse bilirubineemiaga vastsündinutel, eriti enneaegsetel imikutel, olla väga ettevaatlik.

Geriaatika Kui tsefalosporiinid on ette nähtud eakatele inimestele, võib neerufunktsiooni muutuste tõttu ravimite eritumist aeglustada, mistõttu võib osutuda vajalikuks annustamisskeemi korrigeerimine.

Allergia. Kõik tsefalosporiinid täheldatakse ristuvat. 10% patsientidest, kes on allergilised penitsilliinide toime suhtes, võivad allergilised reaktsioonid põhjustada ka esimese põlvkonna tsefalosporiine. Palju harvemini (1-3%) esineb rist-allergia II-III põlvkonna tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes. Ettevaatlik peab olema esimese põlvkonna tsefalosporiinide määramisel, kui esineb allergilisi reaktsioone (anamneesis anafülaktiline šokk, urtikaaria) penitsilliinidele. Teiste põlvkondade tsefalosporiinide võtmisel on oht väiksem.

Hambaravi Tsefalosporiinide pikaajaline kasutamine võib viia suukaudse kandidoosi tekkeni.

Maksafunktsiooni häired. Raske maksahaiguse korral tuleb tsefoperasooni annust vähendada, kuna märkimisväärne osa sellest eritub sapiga. Tsefoperasooni väljakirjutamisel on maksa patoloogiaga patsientidele iseloomulik suurenenud verejooksude risk ja hüpoprotrombineemia - profülaktikas soovitatakse K-vitamiini.

Neerufunktsiooni kahjustus. Enamik tsefalosporiine elimineeritakse organismist neerude kaudu, peamiselt aktiivses olekus, mistõttu on neerupuudulikkuse korral vajalik annuse kohandamine (välja arvatud tsefoperasoon ja tseftriaksoon). Tsefalosporiinide kasutamine suurtes annustes, eriti koos silmus diureetikumide või aminoglükosiididega, võib põhjustada nefrotoksilist toimet.

Ravimi koostoimed

Samaaegsel manustamisel antatsiididega väheneb suukaudsete tsefalosporiinide imendumine seedetraktis. Neid ravimeid tuleb võtta vähemalt 2-tunnise vaheajaga.

Tsefoperasooni ja antikoagulantide kombinatsioon, trombotsüütide vastased ained põhjustavad verejooksu, eriti seedetrakti riski. Samaaegselt ei ole soovitatav trombolüüte ja tsefoperasooni võtta.

Tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide ja / või silmuse diureetikumide (eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel) kombinatsioon võib suurendada nefrotoksilisuse riski.

Alkoholi tarbimine tsefoperasoonravi ajal võib põhjustada disulfirami sarnast reaktsiooni.

Patsiendi teave

Suukaudseks manustamiseks mõeldud tsefalosporiinid tuleb loputada rohke veega. Tsefuroksiim-aksetiili vastuvõtmine peab toimuma söögi ajal. Ülejäänud tsefalosporiinide vastuvõtt ei sõltu toidust (düspeptiliste nähtuste korral võib seda võtta söögi ajal või pärast seda).

Ärge kasutage antatsiide 2 tunni jooksul enne ja pärast suukaudseks manustamiseks mõeldud tsefalosporiini kasutamist.

Järgige juhiseid tsefalosporiinide ettevalmistamisel ja kasutamisel vedelas lekkes. vormi.

Soovitatav on rangelt kinni pidada kohtlemise viisist kogu ravikuuri vältel. Ärge jätke annust vahele. Võtke annus regulaarselt. Juhul, kui annus jääb tahtmatuks, võtke see võimalikult varakult, kuid kui järgmise annuse aeg on peaaegu samal ajal, siis ärge kasutage vahelejäänud annust. Ärge kahekordistage annust. Terve ravikuuri säilitamine, eriti streptokokkide infektsioonide ravi ajal.

On vaja konsulteerida arstiga, kui mõne päeva jooksul või uute sümptomite ilmnemisel paranemist ei esine. Urtikaaria, lööbe ja muude allergiliste reaktsioonide korral on soovitatav ravimi võtmine lõpetada, millele järgneb raviarsti nõuanne.

Tsefoperasooni ja 2 päeva jooksul pärast ravi lõppu on see ravim keelatud alkohoolsete jookide tarbimine.