Lasix - kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemise vormid (40 mg tabletid, intramuskulaarse ja intravenoosse süstimise ampullides süstimine) diureetikumid ödeemi sündroomi raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal

Selles artiklis saate lugeda ravimi Lasix kasutamise juhiseid. Esitanud saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti meditsiinitöötajate arvamused diureetikumi Lasixi kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Lasixi analoogid olemasolevate struktuurianaloogidega. Kasutada ödeemi sündroomi ja hüpertensiivse kriisi raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Lasix on tugev ja kiire toimega diureetikum, mis on saadud sulfoonamiidist. Lasix blokeerib Na +, K +, Cl- ioonide transportimise süsteemi Henle'i silmusetapi tõusva põlve paksus segmendis ning seetõttu sõltub selle diureetiline toime ravimist, mis siseneb neerutorude luumenisse (anioonitranspordi mehhanismi tõttu). Lasixi diureetiline toime on seotud naatriumkloriidi reabsorptsiooni pärssimisega selles Henle'i silmusosas. Naatriumi eritumise suurenemisega seotud kõrvalmõjud on: eritunud uriini koguse suurenemine (osmootselt seotud vee tõttu) ja kaaliumi sekretsiooni suurenemine neerutorude distaalses osas. Samal ajal suurendab kaltsiumi ja magneesiumi ioonide eritumist. Furosemiidi toime väheneb, kui furosemiidi canalicular sekretsioon väheneb või kui ravim seondub tubuliini luumenis albumiiniga (näiteks nefrootilises sündroomis).

Lazix'i tarbimise ajal ei vähene selle diureetiline aktiivsus, kuna ravim katkestab tubulaar-glomerulaarse tagasiside Macula densa-s (torukujuline struktuur, mis on tihedalt seotud juxtaglomerulaarse kompleksiga). Lasix indutseerib reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi annusest sõltuva stimuleerimise.

Südamepuudulikkuse korral vähendab Lasix kiiresti eelsalvestust (veenide laienemise tõttu), vähendab kopsuarteri rõhku ja vasaku vatsakese täitmist. See kiiresti arenev toime näib olevat vahendatud prostaglandiinide toime kaudu ja seetõttu on selle arengu tingimuseks prostaglandiinide sünteesi kahjustuste puudumine, millele lisaks nõuab see toime ka neerufunktsiooni piisavat säilitamist.

Ravimil on hüpotensiivne toime, mis on tingitud naatriumi eritumise suurenemisest, vereringe vähenemisest veres ja veresoonte silelihaste reaktsiooni vähenemisest vasokonstriktorite stimulatsioonidele (natriureetilise toime tõttu vähendab furosemiid vaskulaarset vastust katehhoolamiinidele, mille kontsentratsioon arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel on suurenenud).

Pärast 40 mg Lazix'i manustamist algab diureetiline toime 60 minuti jooksul ja kestab umbes 3-6 tundi.

Tervetel vabatahtlikel, kes said 10... 100 mg Lasix'i, täheldati annusest sõltuvat diureesi ja natriureesi.

Koostis

Furosemiidi + abiained.

Farmakokineetika

Furosemiid imendub seedetraktis kiiresti. Lazix'iga patsientidel võib biosaadavust vähendada kuni 30%, kuna seda võivad mõjutada mitmed tegurid, sealhulgas põhihaigus. Furosemiid on väga tugevalt seotud plasmavalkudega (enam kui 98%), peamiselt albumiiniga. Furosemiid eritub peamiselt muutumatul kujul ja peamiselt sekretsiooni kaudu proksimaalses tubulus. Furosemiidi glükoonitud metaboliidid moodustavad 10–20% neerude eritatavast ravimist. Ülejäänud annus eritub soolte kaudu, ilmselt sapiteede kaudu. Furosemiid tungib platsentaarbarjääri ja eritub emapiima. Selle kontsentratsioon lootel ja vastsündinutel on sama kui emal.

Neerupuudulikkuse korral aeglustub furosemiidi eliminatsioon ja poolväärtusaeg suureneb.

Nefrootilise sündroomi korral põhjustab valkude plasmakontsentratsiooni vähenemine seondumata furosemiidi (selle vaba fraktsiooni) kontsentratsiooni suurenemist, mistõttu suureneb ototoksilise toime oht. Teisest küljest võib furosemiidi diureetiline toime nendel patsientidel väheneda tänu furosemiidi seondumisele albumiiniga tubulites ja furosemiidi tubulaarse sekretsiooni vähenemisega.

Hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi ning pideva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi korral ei erine furosemiid oluliselt.

Südamepuudulikkuse, raske hüpertensiooni ja eakate puhul on furosemiidi eliminatsioon neerufunktsiooni vähenemise tõttu aeglustunud.

Näidustused

• krooniline südamepuudulikkus;
• kroonilise neerupuudulikkuse korral esinenud sümptom;
• äge neerupuudulikkus, sealhulgas raseduse ja põletuste ajal (vedeliku eritumise säilitamiseks);
• nefrootilises sündroomis esinev ödeemi sündroom (nefrootilises sündroomis esiplaanil on aluseks oleva haiguse ravi);
• maksahaiguste edematoosne sündroom (vajadusel lisaks aldosterooni antagonistide ravile);
• aju turse;
• hüpertensiivne kriis;
• arteriaalne hüpertensioon;
• sunnitud diureesi säilimine mürgistuse korral neerude kaudu eritunud keemiliste ühenditega muutumatul kujul.

Vabastamise vormid

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks (süstelahuste ampullid).

Kasutus- ja annustamisjuhised

Ravimi Lasix nimetamisel on soovitatav seda kasutada väikseima annusena, mis on piisav soovitud ravitoime saavutamiseks. Tabletid tuleb võtta tühja kõhuga, ilma närimise ja piisava koguse vedelikuga pesemata. Ravimi ampullivormi manustatakse intravenoosselt ja erandjuhtudel intramuskulaarselt (kui intravenoosne manustamine ei ole võimalik või ravimit kasutatakse suukaudselt). Lasixi intravenoosne manustamine toimub ainult siis, kui ravimit ei võeta sisse või kui peetakse peensooles ravimi imendumist või vajadusel kiiremini toime. Lasixi intravenoosse manustamise korral on alati soovitatav, et patsient viiakse suu kaudu Lasixi võimalikult varakult.

Intravenoosseks manustamiseks tuleb Lasix'i süstida aeglaselt. Intravenoosse manustamise kiirus ei tohi ületada 4 mg minutis. Raske neerupuudulikkusega patsientidel (seerumi kreatiniinisisaldus> 5 mg / dl) on soovitatav, et intravenoosse Lasixi annus ei ületaks 2,5 mg minutis. Vasturegulatsiooni optimaalse efektiivsuse ja pärssimise (reniini-angiotensiini ja antinatriureetiliste neurohumoraalsete reguleerimiste seoste) optimaalse efektiivsuse ja pärssimise korral tuleks eelistada Lasixi pidevat infusiooni intravenoosset manustamist võrreldes ravimi korduva intravenoosse manustamisega. Kui pärast ühte või mitut intravenoosset boolust manustamist ägedates tingimustes ei ole võimalik pidevat intravenoosset infusiooni läbi viia, on eelistatav väikeste annuste manustamine väikeste intervallidega annuste vahel (ligikaudu 4 tundi hiljem) kui suuremate annuste intravenoosne boolus manustamine pikemate intervallide vahel. süstid.

Parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahuse pH on umbes 9 ja sellel ei ole puhverdavaid omadusi. Kui pH on alla 7, võib toimeaine sadestuda, mistõttu ravimi Lasix lahjendamisel on vaja püüda, et saadud lahuse pH oleks neutraalsest kergelt leeliseliseks. Aretuseks võite kasutada soolalahust. Lasixi lahjendatud lahust tuleks kasutada võimalikult varakult. Täiskasvanutele intravenoosseks manustamiseks soovitatav maksimaalne päevane annus on 1500 mg. Lastel on parenteraalseks manustamiseks soovitatav annus 1 mg kehakaalu kg kohta (kuid mitte üle 20 mg päevas). Ravi kestuse määrab arst eraldi, sõltuvalt tõendusmaterjalist.

Täiskasvanutel on soovitused annustamisskeemi kohta

Kroonilise südamepuudulikkuse korral esinenud sündroom

Soovitatav algannus on 20-80 mg päevas. Nõutav annus valitakse sõltuvalt diureetikavastusest. Päevaannust soovitatakse manustada 2-3 korda.

Ägeda südamepuudulikkuse korral esinenud sündroom

Soovitatav algannus on 20… 40 mg intravenoosse boolusena. Vajadusel võib Lasixi annust kohandada sõltuvalt ravitoimest.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral esinenud sündroom

Natriureetiline reaktsioon furosemiidile sõltub mitmest tegurist, sealhulgas neerupuudulikkuse raskusest ja naatriumisisaldusest veres, seega ei ole võimalik annuse mõju täpselt ennustada. Kroonilise neerupuudulikkusega patsiendid vajavad annuse hoolikat valimist, suurendades seda järk-järgult, et vedeliku kadu toimuks järk-järgult (ravi alguses on võimalik vedeliku kadu umbes 2 kg kehakaalu kohta päevas).

Hemodialüüsi saavatel patsientidel on säilitusannus tavaliselt 250–1500 mg ööpäevas.

Intravenoosselt manustatuna võib furosemiidi doosi määrata järgmiselt: ravi algab intravenoosse tilgutamisega kiirusega 0,1 mg minutis ja seejärel järk-järgult suurendama manustamiskiirust iga 30 minuti järel, sõltuvalt ravitoimest.

Äge neerupuudulikkus (vedeliku kliirensi säilitamiseks)

Enne ravi alustamist Lasix'iga tuleb kõrvaldada hüpovoleemia, hüpotensioon ja olulised elektrolüütide ja happe-aluse häired. Patsienti soovitatakse Lasixi intravenoosselt manustada Lasix'i tablettide manustamisele võimalikult varakult (tablettide annus sõltub valitud intravenoossest annusest). Soovitatav algannus on 40 mg. Kui pärast selle manustamist ei saavutata vajalikku diureetilist toimet, võib Lasixi manustada pideva intravenoosse infusioonina, alustades manustamiskiirusest 50-100 mg tunnis.

Turse nefrootilises sündroomis

Soovitatav algannus on 20-40 mg päevas. Nõutav annus valitakse sõltuvalt diureetikavastusest.

Edematoosne sündroom maksahaiguste korral

Furosemiidi on ette nähtud lisaks aldosterooni antagonistide ravile, kui need ei ole piisavalt efektiivsed. Tüsistuste tekke vältimiseks, nagu näiteks vereringe ortostaatilise reguleerimise nõrgenemine või elektrolüüdi või happe-aluse seisundi halvenemine, on vajalik hoolikas annuse valik, et vedeliku kadu toimuks järk-järgult (ravi alguses on võimalik vedeliku kadu kuni umbes 0,5 kg kehakaalu kohta päevas). Kui intravenoosne manustamine on hädavajalik, on intravenoosseks manustamiseks algannus 20-40 mg.

Hüpertensiivne kriis, aju turse

Soovitatav algannus on 20… 40 mg intravenoosse booluse teel. Annust võib kohandada sõltuvalt toimest.

Sunnitud diureesi säilitamine mürgistuse korral

Furosemiidi manustatakse pärast elektrolüütilahuste intravenoosset infusiooni. Intravenoosseks manustamiseks on soovitatav algannus 20-40 mg. Annus sõltub reaktsioonist furosemiidile. Enne ja pärast ravi Lasixiga tuleb jälgida ja taastada vedelike ja elektrolüütide kadu.

Lasixi võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Tavaline säilitusannus on 20–40 mg ööpäevas. Hüpertensiooniga kombinatsioonis kroonilise neerupuudulikkusega võib osutuda vajalikuks kasutada suuremaid Lazix'i annuseid.

Kõrvaltoimed

• hüponatreemia, hüpokloreemia, hüpokaleemia, hüpomagneseemia, hüpokaltseemia, metaboolne alkaloos;
• peavalu;
• segadus;
• krambid;
• lihasnõrkus;
• südamerütmihäired;
• düspeptilised häired;
• ülemäärane vererõhu langus;
• halvenenud kontsentratsioon ja psühhomotoorsed reaktsioonid;
• peavalu;
• pearinglus;
• unisus;
• nõrkus;
• suukuivus;
• kokkuvarisemine;
• kolesterooli ja triglütseriidide suurenenud seerumitasemed;
• glükoositaluvuse vähenemine (latentse voolava suhkurtõve võimalik ilming);
• hematuuria;
• vähenenud potentsiaal;
• iiveldus, oksendamine;
• kõhulahtisus;
• kõhukinnisus;
• kuulmispuudulikkus, tavaliselt pöörduv;
• tinnitus, eriti neerupuudulikkuse või hüpoproteineemiaga patsientidel (nefrootiline sündroom);
• allergilised reaktsioonid: sügelus, urtikaaria, muud lööve või bulloossed nahakahjustused, polümorfne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, purpur, palavik, vaskuliit, interstitsiaalne nefriit, eosinofiilia, valgustundlikkus;
• trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia või hemolüütiline aneemia.

Vastunäidustused

• neerupuudulikkus anuuriaga (furosemiidile reageerimise puudumisel);
• maksakoom ja precoma;
• raske hüpokaleemia;
• raske hüponatreemia;
• hüpovoleemia (hüpotensiooniga või ilma) või dehüdratsioon;
• mis tahes etioloogia uriini väljavoolu märgatavad rikkumised (kaasa arvatud kuseteede ühepoolsed kahjustused);
• digitaalne mürgistus;
• äge glomerulonefriit;
• dekompenseeritud aordi- ja mitraalstenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
• tsentraalse venoosse rõhu tõus (üle 10 mm Hg. Art.);
• hüperurikeemia;
• laste vanus kuni 3 aastat (tahke ravimvorm);
• rasedus;
• rinnaga toitmise periood.
• ülitundlikkus toimeaine või ravimi mis tahes komponendi suhtes; sulfonamiidide suhtes allergilised patsiendid (sulfanilamiidi antimikroobsed ained või sulfonüüluurea ravimid) võivad olla rist-allergia furosemiidi suhtes.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Lasix läbib platsentaarbarjääri, mistõttu seda ei tohi raseduse ajal ette kirjutada. Kui tervislikel põhjustel on Lasix'i ette nähtud rasedatele naistele, on vaja hoolikalt jälgida loote seisundit.

Imetamise ajal on Lazix'i võtmine vastunäidustatud. Furosemiid inhibeerib imetamist.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 3-aastastel lastel (tahke ravimvorm).

Erijuhised

Enne ravi alustamist peaks Lasix välistama uriini väljavoolu, sealhulgas ühepoolse, ilmse rikkumise.

Patsiendid, kellel on osaline uriini väljavoolu rikkumine, vajavad hoolikat jälgimist, eriti Lasix-ravi alguses.

Lasixus-ravi ajal on tavaliselt vaja regulaarselt jälgida naatriumi, kaaliumi ja kreatiniini kontsentratsiooni seerumis, eriti hoolikalt jälgida patsiente, kellel on suur oht vee ja elektrolüütide tasakaalu tekkeks vedeliku ja elektrolüütide lisakadu korral (näiteks oksendamise, kõhulahtisuse või intensiivse kõhulahtisuse tõttu). higistamine).

Enne ja pärast ravi Laxix'iga on vaja kontrollida hüpovoleemiat või dehüdratsiooni, samuti vees elektrolüüdi ja / või happe-aluse seisundit kliiniliselt oluliste häirete korral, mis võivad vajada Lixix-ravi lühiajalist lõpetamist.

Lasixi ravimisel on alati soovitatav süüa kaaliumis sisalduvaid toite (lahja liha, kartulid, banaanid, tomatid, lillkapsas, spinat, kuivatatud puuviljad jne). Mõnel juhul võib näidata kaaliumisisaldust või kaaliumi säästvaid ravimeid.

Igapäevaelus on valed väited Lasixi kasutamise kohta kehakaalu langetamise vahendina. Selline lähenemine ei saa olla teaduslik ja korrektne, kuna selle ravimi kasutamise mõju ülekaalu vähendamiseks on lühiajaline (ravimi võtmise ajal), mille järel saavutatakse kaalutõus.

Mõned kõrvaltoimed (näiteks vererõhu märkimisväärne vähenemine ja sellega kaasnevad sümptomid) võivad halvendada võimet keskenduda ja vähendada psühhomotoorseid reaktsioone, mis võivad olla autojuhtimisel või mehhanismidega töötamisel ohtlikud. See kehtib eriti ravi alguse perioodi või ravimi annuse suurendamise kohta, samuti antihüpertensiivsete ravimite või etanooli (alkoholi) samaaegse manustamise juhtude kohta.

Ravimi koostoime

Südame glükosiidid, ravimid, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist juhul, kui elektrolüütide häired (hüpokaleemia või hüpomagneseemia) tekivad furosemiidi võtmise taustal, suureneb südameglükosiidide ja QT-intervalli pikenemist põhjustavate ravimite toksiline toime (rütmihäirete tekkimise oht).

Glükokortikosteroidid, karbenoksoloon, lagrits suurel hulgal ja pikaajaline lahtistite kasutamine koos furosemiidiga suurendab hüpokaleemia tekkimise riski.

Aminoglükosiidid - aeglustavad aminoglükosiidide eritumist neerude poolt, samal ajal kui nad kasutavad samaaegselt furosemiidiga ja suurendavad aminoglükosiidide ototoksiliste ja nefrotoksiliste mõjude tekkimise riski. Sel põhjusel tuleb vältida seda ravimite kombinatsiooni kasutamist, välja arvatud juhul, kui see on vajalik tervislikel põhjustel, ja sel juhul on vajalik aminoglükosiidide säilitusannuste korrigeerimine.

Nefrotoksilise toimega ravimid - koos Lasix'iga - suurenevad nende nefrotoksilise toime oht.

Mõnede tsefalosporiinide suured annused (eriti need, kellel eritub peamiselt neerude eritumine) - koos furosemiidiga suurendavad nefrotoksilise toime ohtu.

Tsisplatiin - kui kasutatakse samaaegselt furosemiidiga, on ototoksilise toime oht. Lisaks suureneb tsisplatiini ja furosemiidi samaaegsel manustamisel annustes üle 40 mg (normaalse neerufunktsiooniga) tsisplatiini nefrotoksilise toime tekkimise risk.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas atsetüülsalitsüülhape, võivad vähendada Lasixi diureetilist toimet. Hüpovoleemia ja dehüdratsiooniga patsientidel (kaasa arvatud furosemiidi võtmise taustal) võivad MSPVA-d põhjustada ägeda neerupuudulikkuse tekke. Furosemiid võib suurendada salitsülaatide toksilist toimet.

Fenütoiin - Lasixi diureetilise toime vähenemine.

Furosemiidiga kombineerimisel on oodata hüpertensiivseid ravimeid, diureetikume või teisi vererõhku langetavaid ravimeid.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid - ACE inhibiitori määramine patsientidele, kes on eelnevalt saanud ravi furosemiidiga, võib viia ülemäärase vererõhu languseni neerufunktsiooni halvenemisega ja mõnel juhul ägeda neerupuudulikkuse tekkeni, seega kolm päeva enne ravi alustamist inhibiitoritega ACE-d või nende annuse suurendamist soovitatakse furosemiidi tühistamiseks või selle annuse vähendamiseks.

Probenetsiid, metotreksaat või muud ravimid, mis nagu furosemiid erituvad neerutorudesse, võivad vähendada furosemiidi toimet (samamoodi nagu neerude sekretsiooni), teiselt poolt võib furosemiid põhjustada nende ravimite neerude eritumise vähenemist.

Hüpoglükeemilised ained, press-amiinid (epinefriin, noradrenaliin) - nõrgestavad toimed koos Lasixiga.

Teofülliin, diasoksiid, curare-sarnased lihasrelaksandid - suurenenud toime koos furosemiidiga.

Liitiumisoolad - furosemiidi mõjul väheneb liitiumi eritumine, suurendades seeläbi liitiumisisaldust seerumis ja suurendades liitiumi toksilise toime tekkimise riski, sealhulgas selle kahjustavat toimet südamele ja närvisüsteemile. Seetõttu on selle kombinatsiooni kasutamisel vaja kontrollida liitiumi kontsentratsiooni seerumis.

Sukralfaat - furosemiidi imendumise vähendamine ja selle toime nõrgenemine (furosemiid ja sukralfaat tuleb manustada vähemalt kaks tundi).

Tsüklosporiin A - kombineerituna Lasixiga suureneb uriinipõletiku tekke oht furosemiidi põhjustatud hüperurikeemia ja uriinide eritumise tõttu neerude poolt põhjustatud tsüklosporiiniga.

Radiokontrastsed ained - patsientidel, kellel on suur risk nefropaatiaga ravimite manustamisel furosemiidiga, täheldati suuremat neerufunktsiooni häirete esinemissagedust kui patsientidel, kellel oli suur radiofaasiliste ravimite nefropaatia oht, kes said enne radiopaksa ravimi manustamist ainult intravenoosset hüdratsiooni.

Lasixi ravimi analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

Analoogid farmakoloogilisele rühmale (diureetikumid):

• Aquaphor;
• Acripamide;
• Acripamide retard;
• Akuter Sanovel;
• Aldaktoon;
• Arindap;
• Arifon;
• Brinaldix;
• Brusniver;
• Bufenoks;
• Veroshpilakton;
• Veroshpiron;
• Hygroton;
• Hüdroklorotiasiid;
• Hüpotiasiid;
• Diakarb;
• Diuver;
• Isobar;
• Indap;
• Indapamiid;
• Indapres;
• Ionik;
• Canephron H;
• Klopamiid;
• Christepin;
• Lespenephril;
• Lespeflan;
• Lespefril;
• Lorvas;
• Mannitool;
• Mannitool;
• Karbamiid;
• Nebilong N;
• Normatens;
• Oksodoliin;
• Spironool;
• Spironolaktoon;
• Torasemiid;
• Triamtel;
• Uracton;
• Uroloogiline (diureetiline) kogumine;
• Fütoolüsiin;
• Cymalon.

Lasix süstimiseks - ametlik * kasutusjuhend

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanduslik nimetus: Lasix ®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN) - furosemiid

Annuse vorm:

Koostis
1 ml lahust sisaldab:
toimeaine - furosemiid - 10,00 mg.
abiained: naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, süstevesi.

Kirjeldus: selge, värvitu lahus.

Farmakoterapeutiline grupp:

KODATH-S03SA01

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Lasix® on sulfonamiidist tulenev kiiretoimeline diureetikum. Lasix® blokeerib Na +, K +, Cl-ioonide transportimise süsteemi Henle'i silmaringi tõusva põlve paksus segmendis ja seetõttu sõltub selle salureetiline toime ravimist, mis siseneb neerutorude luumenisse (aniooni transpordimehhanismi tõttu). Lasix® diureetiline toime on seotud naatriumkloriidi reabsorptsiooni pärssimisega selles Henle'i ahela osas.
Naatriumi eritumise suurenemisega seotud kõrvalmõjud on: eritunud uriini koguse suurenemine (osmootselt seotud vee tõttu) ja kaaliumi sekretsiooni suurenemine neerutorude distaalses osas. Samal ajal suurendab kaltsiumi ja magneesiumi ioonide eritumist.
Ravimi Lasix® korduva manustamise korral ei vähene selle diureetiline aktiivsus, kuna ravim katkestab tubulaar-glomerulaarse tagasiside Macula densa-s (kanikulaarne struktuur, mis on tihedalt seotud jukstaglomerulaarse kompleksiga). Lasix® indutseerib reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi annusest sõltuva stimuleerimise.
Südamepuudulikkuse korral vähendab Lasix ® kiiresti eelsalvestust (veenide laienemise tõttu), vähendab kopsuarteri rõhku ja vasaku vatsakese täitmist. See kiiresti arenev toime näib olevat vahendatud prostaglandiinide toime kaudu ja seetõttu on selle arengu tingimuseks prostaglandiinide sünteesi kahjustuste puudumine, millele lisaks nõuab see toime ka neerufunktsiooni piisavat säilitamist.
Ravimil on hüpotensiivne toime, mis on tingitud naatriumi eritumise suurenemisest, vereringe vähenemisest veres ja veresoonte silelihaste reaktsiooni vähenemisest vasokonstriktsioonile (naatriureetilise toime tõttu vähendab furosemiid veresoonte reageerimist katehhoolamiinidele, mis on arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel suurenenud).
Lasix®'i võtmisel annuses 10 mg kuni 100 mg täheldatakse annusest sõltuvat diureesi ja natriureesi. (terved vabatahtlikud). Pärast 20 mg Lasix® intravenoosset manustamist tekib diureetiline toime 15 minutiga ja kestab umbes 3 tundi.
Seost sidumata (vaba) furosemiidi intratubulaarsete kontsentratsioonide ja selle natriureetilise toime vahel on sigmoidne kõver, mille furosemiidi minimaalne efektiivne eritumiskiirus on ligikaudu 10 μg / min, mistõttu on furosemiidi pikaajaline manustamine efektiivsem kui korduv boolus. Lisaks sellele, kui teatud boolusannus on ületatud, ei täheldatud märkimisväärset toime suurenemist. Furosemiidi toime väheneb, kui furosemiidi canalicular sekretsioon väheneb või kui ravim seondub tubuliini luumenis albumiiniga (näiteks nefrootilises sündroomis).

Farmakokineetika
Furosemiidi jaotus on 0,1-0,2 l / kg kehakaalu kohta ja varieerub oluliselt sõltuvalt haigusest. Furosemiid on väga tugevalt seotud plasmavalkudega (enam kui 98%), peamiselt albumiiniga. Furosemiid eritub peamiselt muutumatul kujul ja peamiselt sekretsiooni kaudu proksimaalses tubulus. Pärast furosemiidi intravenoosset manustamist kõrvaldatakse sel viisil 60-70% manustatud annusest. Furosemiidi glükoonitud metaboliidid moodustavad 10–20% neerude eritatavast ravimist. Ülejäänud annus eritub soolestiku kaudu, ilmselt sapiteede kaudu.
Furosemiidi lõplik poolväärtusaeg pärast intravenoosset manustamist on umbes 1-1,5 tundi.
Furosemiid tungib platsentaarbarjääri ja eritub emapiima. Selle kontsentratsioon lootel ja vastsündinutel on sama kui emal.
Farmakokineetika tunnused teatud patsientide rühmades
Neerupuudulikkuse korral aeglustub furosemiidi eliminatsioon ja poolväärtusaeg suureneb; raske neerupuudulikkuse korral võib eliminatsiooni lõpp-periood tõusta kuni 24 tunnini.
Nefrootilise sündroomi korral põhjustab valkude plasmakontsentratsiooni vähenemine seondumata furosemiidi (selle vaba fraktsiooni) kontsentratsiooni suurenemist, mistõttu suureneb ototoksilise toime oht. Teisest küljest võib furosemiidi diureetiline toime nendel patsientidel väheneda tänu furosemiidi seondumisele albumiiniga tubulites ja furosemiidi tubulaarse sekretsiooni vähenemisega.
Hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi ning pideva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi korral eritub furosemiid veidi.
Maksapuudulikkuse korral suureneb furosemiidi poolväärtusaeg 30-90% peamiselt jaotusruumala suurenemise tõttu. Farmakokineetilised näitajad selles patsiendirühmas võivad oluliselt erineda.
Südamepuudulikkuse, raske hüpertensiooni ja eakate puhul on furosemiidi eliminatsioon neerufunktsiooni vähenemise tõttu aeglustunud.
Enneaegsetel ja täiskohaga imikutel võib furosemiidi eritumine aeglustuda, mis sõltub neerude küpsusastmest, samuti võib ravimi metabolismi imikutel aeglustada, kuna nende glükuriinivõime ei ole piisav. Lastel, kelle vanus pärast rasestumist ületab 33 nädalat, ei ole lõplik poolväärtusaeg üle 12 tunni. Kahe kuu vanuste imikute puhul ei erine furosemiidi eliminatsioon täiskasvanute omast.

Näidustused