Tseftriaksoon on ravim, mis on lahuse valmistamiseks saadaval pulbrina. See sõltub haiguste ja näidustuste keerukusest kas intravenoosselt või intramuskulaarselt. Sellised ravimid vajavad kasutusprotsessis ettevaatust ning peavad samuti tagama kõigi nende säilitamise juhendite ettekirjutuste täitmise.

Kõlblikkusaeg

Valmistatud lahus sobib kasutamiseks 24 tunni jooksul pärast lahjendamist, kui seda hoitakse külmkapis. Kui vedelikku hoitakse toatemperatuuril, võib seda kasutada 6 tunni jooksul alates valmistamise hetkest.

Kartongi ühel küljel on näidatud väljalaskeseeria number ja kaks kuupäeva - vabastamine ja aegumiskuupäev. Klaasanumate kuivpulbri kõlblikkusaeg on 36 kuud.

Säilitamine on lubatud toatemperatuuril ja külmkapis - koht ei oma tähtsust, kuna see ei mõjuta ravimi säilivusaega.

5–10 päeva enne ravimi aegumiskuupäeva on lubatud kasutada, kuid raviarsti range järelevalve all ja äärmise ettevaatusega.

Pärast pakendi avamist klaaspudelitega ei muutu toote säilivusaeg. Lahuse valmistamiseks ei ole vaja metallkorgi ja kummikorgi avamist.

Aja jooksul võib ravimi ebakorrektse säilitamisega tekkida pulbri liimimine, kuid see ei mõjuta selle vees lahustumise võimet.

Aegunud toote tuvastamine on lihtne. Esiteks - uurige pakendi aegumiskuupäeva. Sama kuupäev peaks olema pulbriga pudelil. Järgmine - uurige ravimit ise. See on helekollane kristalne pulber. Valmistatud lahus on selge vedelik.

Aegunud ravimite kasutamine on rangelt keelatud, sest see võib põhjustada olulist kahju tervisele.

Kuidas säilitada

Kodus on ravimi vormis lahus säilitamiseks ebasoovitav, sest selle kasutamine peab toimuma meditsiiniasutuse arsti järelevalve all. Kui selline vajadus on olemas, tuleb valmis lahus paigutada külmkappi. Kui protseduur viiakse läbi kohe, siis võite jätta selle toatemperatuurile.

Kuiva lahjendamata pulbrit võib hoida kodus. Kõige parem on asetada see originaalpakendisse pimedas ja kuivas kohas, mille temperatuur ei ületa + 25 ° C - kastis või kummutis. Halvimad ladustamistingimused on vannituba või muu kõrge õhuniiskusega ruum.

Ei ole soovitatav jätta ravimit pulbriliseks või lahusena päikesevalguse mõjul. Mitte külmutada ega soojeneda.

Ravimite säilitamise tingimused apteekides ja kliinikutes

Ravimikohtades ja haiglates hoitakse tseftriaksooni pulbrina - toatemperatuuril näidikukapi riiulitel või spetsiaalsetes ravimikappides. Lahjendatud lahused - kas külmkapis või toatemperatuuril, kuid mitte üle 6 tunni, nagu eespool mainitud.

Aegunud partii või defektse kauba avastamisel tuleb GOST 17768-90 kohaselt kõrvaldada kõik ravimid. Selleks kantakse need üle spetsiaalsete ettevõtete töötajatele, kellel on narkootikumide hävitamiseks vajalikud seadmed, luba ja kohad.

Toodet transporditakse ainult pulbrina. Vajalik on täielik pakett ja lisatud kasutusjuhend.

Reguleerimisala

Vormi vabastamine - pulbri lahuse valmistamiseks. Kartongist pakend, valmistatud valge ja sinise või valge ja sinise tooniga. Tootmisriik - India.

Seda kasutatakse mitmesuguste nakkushaiguste raviks - urogenitaalsüsteem, ülemiste hingamisteede, ülemise ja alumise hingamisteede, kõhu organite raviks.

Apteegid väljastatakse retsepti alusel.

Nakkushaiguste puhul on vaja kasutada tugevaid ravimeid, millest üks on tseftriaksoon. Selleks, et ravim oleks kogu raviperioodi vältel efektiivne, tuleb ravimit nõuetekohaselt säilitada ja vältida.

Kuidas hoida lahjendatud tseftriaksooni?

Antibiootikum on saadaval pulbrina, mis tuleb enne manustamist lahjendada 0,9% naatriumkloriidi või anesteetikumiga. Inimene, kes ei tunne meditsiinilisi kontseptsioone ja ravimi omadusi, on sageli huvitatud sellest, kui palju lahjendatud tseftriaksooni säilitatakse ja kas on võimalik eelnevalt lahendust valmistada. Mõtle, miks ravimit toodetakse pulbri kujul ja mis toimub lahusega pikaajalise säilitamise ajal.

Ravimi omadused

Pulber sisaldab toimeainet mitteaktiivses vormis ja enne vastamist küsimusele, kas valmistatud tseftriaksooni lahust võib säilitada või mitte, peaksite mõistma, mis toimub pärast ravimi süstimist kehas:

• sõltuvalt manustamisviisist (pärast tund intravenoosselt ja 3 pärast intramuskulaarset) täheldatakse ravimi maksimaalset kontsentratsiooni vereringesüsteemis;
• verevooluga Ceftriaksoon läheb kudedesse, kus see hakkab hävitama bakteriaalset mikrofloora;
• päeva hiljem väheneb aktiivsete metaboliitide arv ja selle mõju säilitamiseks on vajalik ravimi korduv manustamine.

Kasutusjuhend näitab, et tseftriaksoon eritub uriiniga ja osaliselt sapiga. Maksa ja neerude seisund mõjutab aega, mille möödudes ravim on organismist täielikult kõrvaldatud. Nende organite haiguste ja patoloogiliste seisundite korral suureneb keha toimeainete elimineerimise periood - seda tuleb arvestada teiste ravimitega ravi kavandamisel või alkoholi kasutamisel.

Kas ma saan lahutada

Tseftriaksooni ja teiste tsefalosporiini ja penitsilliinide antibakteriaalsete ravimite omadused on sellised, et enne ainete manustamist tuleb need segada naatriumkloriidi või anesteetikumi füsioloogilise lahusega.

Pärast ravimi lahjendamist toimub:

• Lahusega suhtlemisel kantakse pulbris olevad aktiivsed komponendid aktiivsesse vormi;
• Maksimaalne aktiivsus kestab umbes tund ja seejärel hakkavad lahuses olevad toimeained lagunema inaktiivseteks elementideks.

Toatemperatuuril, juba pärast 6 tundi lahjendatud pulbri säilitamist, on lahuse efektiivsus peaaegu poole võrra vähenenud.

Mõnikord mõtlevad kodus ravi saavatel patsientidel, kas ravim jääb efektiivseks, kui seda hoitakse lahjendatud kujul külmkapis paljude tseftriaksooni süstide korral kaks korda päevas.

Tõepoolest, temperatuuri alandamine aeglustab toimeainete lagunemist, kuid süstid tehakse 12-tunniste intervallidega ja pikaajalise säilitamise ajal vähendab tseftriaksoon selle efektiivsust. Kui arst kirjutab ette tseftriaksooni süstimise kaks korda päevas, tuleb seda teha, lahjendades ravimi järgmist osa vahetult enne manustamist.

Millal saab ravimit pikka aega säilitada?

Lahuses sisalduv tseftriaksoon on ette nähtud mitte ainult süstimiseks, vaid seda kasutatakse ka limaskestade ja naha raviks järgmistel juhtudel:

• oropharynxi niisutamine ENT infektsioonide ja bakteriaalsest mikrofloorast põhjustatud igemehaigustega;
• naha või haavade ravimine.

Sellistel juhtudel ei ole võimalik valmislahust kohe kasutada, seetõttu on lubatud tseftriaksooni säilitada lahjendatud kujul ühe päeva jooksul. Ravimi toimeainete vähene hävitamine ei mõjuta ravimi efektiivsust.

Tseftriaksooni säilitamise aeg lahjendatud süstelahus ei tohi ületada 6 tundi toatemperatuuril ja 12 tundi külmkapis. Naha või limaskestade raviks valmistatud lahust hoitakse 24 tundi ja värvi muutus (muutub kollakas-oranžiks) ei näita, et ravim on kaotanud oma efektiivsuse. Kuid tuleb meeles pidada, et tseftriaksoonil on maksimaalne terapeutiline toime tund ja seejärel säilitamise ajal väheneb toimeainete aktiivsus: soovitatav ei ole valmistatud lahust säilitada pikka aega, vaid valmistada see enne kasutamist.

Leidsite vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter

Tseftriaksoon - ametlikud kasutusjuhised

Registreerimisnumber

Ravimi kaubanduslik nimetus: tseftriaksoon

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Keemiline nimetus: [6R- [6-pool, 7-beeta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiasolüül) (metoksüimino) atsetüül] amino] -8-okso-3 - [[(1,2,5 6-tetrahüdro-2-metüül-5,6-diokso-1,2,4-triasiin-3-üül) tio] metüül] -5-tia-1-asabitsüklo [4.2.0] okt-2-een- 2-karboksüülhape (dinaatriumsoola kujul).

Koosseis:

Kirjeldus:
Peaaegu valge või kollakas kristalne pulber.

Farmakoterapeutiline grupp:

ATX-kood [J01DA13].

Farmakoloogilised omadused
Tseftriaksoon on parenteraalseks kasutamiseks mõeldud kolmanda põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum, millel on bakteritsiidne toime, pärsib rakumembraani sünteesi ja in vitro pärsib enamiku grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide kasvu. Tseftriaksoon on resistentne beeta-laktamaasi ensüümidele (nii penitsilinaas kui ka tsefalosporinaas, mida toodavad enamik grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid). In vitro ja kliinilises praktikas on tseftriaksoon tavaliselt efektiivne järgmiste mikroorganismide vastu:
Gram-positiivne:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Märkus: Staphylococcus spp., Resistentne metitsilliini suhtes, resistentne tsefalosporiinide, sealhulgas tseftriaksooni suhtes. Enamik enterokokkide tüvesid (näiteks Streptococcus faecalis) on samuti resistentsed tseftriaksooni suhtes.
Gram-negatiivne:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (mõned tüved on resistentsed), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (kaasa arvatud Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (sh S. typhi), Serratia spp. (sh S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (sh V. cholerae), Yersinia spp. (sh Y. enterocolitica)
Märkus: Paljud loetletud mikroorganismide tüved, mis teiste antibiootikumide, näiteks penitsilliinide, esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide juuresolekul, levivad pidevalt, on tseftriaksooni suhtes tundlikud. Treponema pallidum on tundlik tseftriaksooni suhtes nii in vitro kui ka loomkatsetes. Primaarse ja sekundaarse süüfilise kliiniliste andmete kohaselt on tseftriaksoon näidanud head efektiivsust.
Anaeroobsed patogeenid:
Bacteroides spp. (kaasa arvatud mõned B. fragilis'e tüved), Clostridium spp. (kaasa arvatud CI. difficile), Fusobacterium spp. (välja arvatud F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Märkus: Paljude Bacteroides spp. (näiteks B. fragilis), mis toodab beetalaktamaasi, resistentne tseftriaksooni suhtes. Mikroorganismide tundlikkuse määramiseks on vaja kasutada tseftriaksooni sisaldavaid plaate, kuna on näidatud, et teatud patogeenide tüved võivad olla in vitro klassikaliste tsefalosporiinide suhtes resistentsed.

Farmakokineetika:
Parenteraalselt manustatuna tungib tseftriaksoon hästi kudedesse ja kehavedelikku. Tervetel täiskasvanud isikutel on tseftriaksooni poolestusaeg pikk, umbes 8 tundi. Kontsentratsioonikõvera all olevad alad veenisiseselt ja intramuskulaarselt manustamisel seerumis langevad kokku. See tähendab, et tseftriaksooni biosaadavus intramuskulaarselt on 100%. Intravenoosselt manustatuna eritub tseftriaksoon kiiresti interstitsiaalsesse vedelikku, kus see säilitab oma bakteritsiidse toime 24 tunni jooksul sellele tundlike patogeenide vastu.
Tervetel täiskasvanutel on poolväärtusaeg umbes 8 tundi. Kuni 8-päevastele vastsündinutele ja vanematele inimestele, kes on vanemad kui 75 aastat, on keskmine poolväärtusaeg ligikaudu kaks korda suurem. Täiskasvanutel eritub 50-60% tseftriaksoonist muutumatul kujul uriiniga ja 40-50% eritub ka muutumatul kujul sapiga. Soole taimestiku mõjul muudetakse tseftriaksoon inaktiivseks metaboliidiks. Vastsündinutel eritub umbes 70% manustatud annusest neerude kaudu. Neerupuudulikkuse või maksahaiguse korral täiskasvanutel ei muutu tseftriaksooni farmakokineetika peaaegu täielikult, poolväärtusaeg pikeneb veidi. Neerufunktsiooni halvenemise korral suureneb eritumine sapiga ja maksapatoloogia korral suureneb tseftriaksooni eritumine neerudesse.
Tseftriaksoon seondub albumiiniga pöörduvalt ja see seondumine on pöördvõrdeline kontsentratsiooniga: näiteks kui ravimi kontsentratsioon seerumis on alla 100 mg / l, on tseftriaksooni seondumine valkudega 95% ja kontsentratsioonil 300 mg / l - ainult 85%. Kuna interstitsiaalse vedeliku albumiini sisaldus on madalam, on tseftriaksooni kontsentratsioon selles veres kõrgem kui vereseerumis.
Tserebrospinaalvedeliku infiltreerumine: Kefediatoon tungib tseftriaksoonile ajuvere põletikuga imikutel ja lastel ning bakteriaalse meningiidi korral difundeerub keskmiselt 17% ravimi kontsentratsioonist vereseerumis tserebrospinaalvedelikku, mis on umbes 4 korda suurem. kui aseptilise meningiidi korral. 24 tundi pärast tseftriaksooni intravenoosset manustamist annuses 50-100 mg / kg kehakaalu kohta ületab tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon 1,4 mg / l. Meningiitiga täiskasvanud patsientidel, 2–25 tundi pärast tseftriaksooni manustamist annuses 50 mg / kg kehakaalu kohta, oli tseftriaksooni kontsentratsioon mitu korda suurem kui minimaalne depressiivne annus, mis on vajalik patogeenide, mis põhjustavad kõige sagedamini meningiiti, pärssimiseks.

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) kasutusjuhend

Registreerimistunnistuse omanik:

Tootja:

Annuse vorm

Tseftriaksooni vabastamise vorm, pakend ja koostis

Intravenoosse ja intramuskulaarse süstelahuse valmistamiseks kasutatav pulber on kristalne, peaaegu valge või kollakas.

1 g - klaaspudelid (1) - pakib papi.

Farmakoloogiline toime

III põlvkonna poolsünteetiline tsefalosporiinantibiootikum, mis sisaldab laia toimespektrit.

Tseftriaksooni bakteritsiidne toime on tingitud rakumembraanide sünteesi pärssimisest. Ravim on väga vastupidav beeta-laktamaasi (penitsillinaasi ja tsefalosporinaasi) suhtes gram-positiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes.

Tseftriaksoon toimib gram-negatiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh ampitsilliiniresistentsed tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (kaasa arvatud Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas tüved, mis moodustavad penitsillinaasi ja ei moodusta seda), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne ja need on samad ning need on samad, mis on samad, ja need on samad, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Mitmed ülalmainitud mikroorganismide tüved, mis on resistentsed teiste antibiootikumide, näiteks penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide suhtes, on tseftriaksooni suhtes tundlikud.

Mõned Pseudomonas aeruginosa tüved on ka ravimi suhtes tundlikud.

Ravim toimib grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus (kaasa arvatud konvoi kognitiivsete autorite autorid) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus B rühm), Streptococcus pneumoniae; anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides spp., Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile).

Farmakokineetika

Kui manustatakse i / m, imendub tseftriaksoon süstekohalt hästi ja saavutab kõrge seerumikontsentratsiooni. Ravimi biosaadavus - 100%.

Keskmine kontsentratsioon plasmas saavutatakse 2-3 tundi pärast süstimist. Korduval intramuskulaarsel või intravenoossel manustamisel annustes 0,5-2,0 g intervalliga 12-24 h on tseftriaksooni kogunemine kontsentratsioonis, mis on 15-36% kõrgem kui ühe süstiga saavutatud kontsentratsioon.

Annusega 0,15 kuni 3,0 g V_d - 5,78 kuni 13,5 l.

Tseftriaksoon seondub pöörduvalt plasmavalkudega.

Kui manustatakse annuses 0,15 kuni 3,0 g, jääb T1 / 2 vahemikku 5,8 kuni 8,7 h; plasma kliirens - 0,58 - 1,45 l / h, neerude kliirens - 0,32 - 0,73 l / h.

33% kuni 67% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu, ülejäänu eritub sapiga soolesse, kus see biotransformeerub inaktiivseks metaboliidiks.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Imikutel ja meningese põletikuga lastel tungib tseftriaksoon tserebrospinaalvedelikku ja bakteriaalse meningiidi puhul difundeerub keskmiselt 17% ravimi kontsentratsioonist plasmas tserebrospinaalvedelikku, mis on umbes 4 korda suurem kui aseptilise meningiidi korral. 24 tundi pärast tseftriaksooni manustamist annuses 50–100 mg / kg kehakaalu kohta ületab tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon 1,4 mg / l. Meningiitiga täiskasvanud patsientidel 2... 24 tundi pärast 50 mg / kg kehakaalu manustamist ületab tseftriaksooni kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus mitu korda kõige sagedasemaid meningiidi põhjustajaid inhibeerivaid kontsentratsioone.

Tseftriaksooni näidustused

Tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ravi:

• sepsis;
• meningiit;
• levinud Lyme borrelioos (haiguse varajased ja hilisemad staadiumid);
• kõhuorganismide infektsioonid (peritoniit, sapiteede infektsioonid ja seedetrakt);
• luude ja liigeste nakkused;
• naha ja pehmete kudede infektsioonid;
• haavainfektsioonid;
• infektsioonid immuunpuudulikkusega patsientidel;
• vaagnaelundite infektsioonid;
• neerude ja kuseteede infektsioonid;
• hingamisteede infektsioonid (eriti kopsupõletik);
• ülemiste hingamisteede infektsioonid;
• suguelundite infektsioonid, sealhulgas gonorröa.

Infektsioonide ennetamine operatsioonijärgsel perioodil.

Tseftriaksooni (tseftriaksooni) pulber

Toote nimetus: tseftriaksooni (tseftriaksooni) pulber

Vormivorm, koosseis ja juhendamine

Pulber valge / valge ja kollaka toonivärvi lahuse valmistamiseks. 1 fl. tseftriaksoon (naatriumsoola kujul) 500 mg - "- 1 g -" - 2 g

Kliinilis-farmakoloogiline rühm: tsefalosporiin III põlvkond.

Tsefalosporiini antibiootikum III põlvkonna laia spektriga. Tõhus bakteritsiidne, inhibeerides mikroorganismide rakuseina sünteesi. Vastupidav enamiku grampositiivsete ja gramnegatiivsete b-laktamaasi suhtes. Aktiivne grampositiivsete aeroobsete bakterite vastu: Staphylococcus aureus (kaasa arvatud penitsillinaasi tootvad tüved), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gramnegatiivsed aeroobsed bakterid: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh penitsillinaasi tootvad tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (sh Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (kaasa arvatud penitsillinaasi tootvad tüved), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (kaasa arvatud penitsillinaasi tootvad tüved), Neisseria meningidiis, Proteus miiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiisiis, iiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiii, siiiiiiiiiiiiiiiiiiiii, siirilai, mis on toodetud peniconia poolt. Serratia spp. (sealhulgas Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (üksikud tüved); anaeroobsed bakterid: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Sellel on in vitro aktiivsus enamike järgmiste mikroorganismide tüvede vastu, kuigi selle kliiniline tähtsus ei ole teada: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (sealhulgas Providencia rettgeri), Salmonella spp. (sh Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed tsefalosporiinide suhtes, sh. tseftriaksooni, paljude D-rühma streptokokkide ja enterokokkide tüvede, sealhulgas Enterococcus faecalis on resistentne ka tseftriaksooni suhtes.

Imemine ja jaotamine

Pärast i / m manustamist imendub tseftriaksoon kiiresti ja täielikult süsteemsesse vereringesse. See tungib hästi kudedesse ja kehavedelikku: hingamisteed, luud, liigesed, kuseteede, naha, nahaaluskoe ja kõhu organid.

Kui meningeaalsete membraanide põletik tungib hästi tserebrospinaalvedelikku. Tseftriaksooni biosaadavus i / m manustamisel on 100%. Pärast intravenoosset manustamist saavutatakse Cmax 2… 3 tunni jooksul pärast intravenoosset manustamist infusiooni lõpus.

Kui teftriaksooni manustamine annuses 500 mg ja 1 g Cmax plasmas on vastavalt 38 µg / ml ja 76 µg / ml, siis annuses 500 mg, 1 g ja 2 g - 82 µg / ml. Vastavalt 151 ug / ml ja 257 ug / ml.

Täiskasvanutel, pärast 2-24 tundi pärast ravimi manustamist annuses 50 mg / kg, on tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon mitu korda suurem kui IPC, mis on kõige tavalisem meningiidi põhjustaja. Tasakaalu seisund on kindlaks määratud toote 4-päevase manustamise ajal. Pöörduv seondumine plasmavalkudega (albumiin) on 83–95%. Vd on 5,78-13,5 liitrit (0,12-0,14 l / kg), imikutel - 0,3 l / kg.

T1 / 2 on 6-9 tundi Plasma kliirens on 0,58-1,45 l / h, renaalne kliirens on 0,32-0,73 l / h. Täiskasvanud patsientidel 48 tunni jooksul eritub 50–60% ravimist neerude kaudu muutumatuna, 40-50% eritub sapiga soole, kus see biotransformeerub inaktiivseks metaboliidiks.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Vastsündinutel erituvad neerud 70% ulatuses ravimi omadustest. Vastsündinutel ja eakatel (üle 75-aastastel) suureneb ka neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja maksadel T1 / 2 märkimisväärselt.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel on CC 0–5 ml / min, T1 / 2 14,7 h; kui CC 5-15 ml / min - 15,7 h; kui CC 16-30 ml / min - 11,4 h; CC 31-60 ml / min - 12,4 h.

T1 / 2 meningiidiga väikelastel pärast intravenoosset infusiooni annuses 50–75 mg / kg on see 4,3–4,6 tundi.

Tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid:

Ceftryaxon

CEFTRIAXONE - ravimi CEFTRIAXONE ladina nimi

Registreerimistunnistuse omanik:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Tootja:
Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.Ltd.

Ceftriaxoni ATX-kood

Ravimi analoogid vastavalt ATH koodidele:

Enne CEFTRIAXON'i kasutamist pidage nõu oma arstiga. See kasutusjuhend on mõeldud ainult teavitamiseks. Lisateavet leiate tootja märkustest.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm

Vabastage vorm, koostis ja pakend

Intravenoosse ja intramuskulaarse süstelahuse valmistamiseks kasutatav pulber on kristalne, peaaegu valge või kollakas.

Pudelid klaas (1) - pakib papi.

Farmakoloogiline toime

III põlvkonna poolsünteetiline tsefalosporiinantibiootikum, mis sisaldab laia toimespektrit.

Tseftriaksooni bakteritsiidne toime on tingitud rakumembraanide sünteesi pärssimisest. Ravim on väga vastupidav beeta-laktamaasi (penitsillinaasi ja tsefalosporinaasi) suhtes gram-positiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide suhtes.

Tseftriaksoon toimib gram-negatiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sh ampitsilliiniresistentsed tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (kaasa arvatud Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas tüved, mis moodustavad penitsillinaasi ja ei moodusta seda), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne ja need on samad ning need on samad, mis on samad, ja need on samad, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Mitmed ülalmainitud mikroorganismide tüved, mis on resistentsed teiste antibiootikumide, näiteks penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide suhtes, on tseftriaksooni suhtes tundlikud.

Mõned Pseudomonas aeruginosa tüved on ka ravimi suhtes tundlikud.

Ravim toimib grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus aureus (kaasa arvatud konvoi kognitiivsete autorite autorid) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus B rühm), Streptococcus pneumoniae; anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides spp., Clostridium spp. (välja arvatud Clostridium difficile).

Farmakokineetika

Kui manustatakse i / m, imendub tseftriaksoon süstekohalt hästi ja saavutab kõrge seerumikontsentratsiooni. Ravimi biosaadavus - 100%.

Keskmine kontsentratsioon plasmas saavutatakse 2-3 tundi pärast süstimist. Korduval intramuskulaarsel või intravenoossel manustamisel annustes 0,5-2,0 g intervalliga 12-24 h on tseftriaksooni kogunemine kontsentratsioonis, mis on 15-36% kõrgem kui ühe süstiga saavutatud kontsentratsioon.

Annusega 0,15 kuni 3,0 g Vd - 5,78 kuni 13,5 liitrit.

Tseftriaksoon seondub pöörduvalt plasmavalkudega.

Kui manustatakse annuses 0,15 kuni 3,0 g, jääb T1 / 2 vahemikku 5,8 kuni 8,7 h; plasma kliirens - 0,58 - 1,45 l / h, neerude kliirens - 0,32 - 0,73 l / h.

33% kuni 67% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu, ülejäänu eritub sapiga soolesse, kus see biotransformeerub inaktiivseks metaboliidiks.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Imikutel ja meningese põletikuga lastel tungib tseftriaksoon tserebrospinaalvedelikku ja bakteriaalse meningiidi puhul difundeerub keskmiselt 17% ravimi kontsentratsioonist plasmas tserebrospinaalvedelikku, mis on umbes 4 korda suurem kui aseptilise meningiidi korral. 24 tundi pärast tseftriaksooni manustamist annuses 50–100 mg / kg kehakaalu kohta ületab tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon 1,4 mg / l. Meningiitiga täiskasvanud patsientidel 2... 24 tundi pärast 50 mg / kg kehakaalu manustamist ületab tseftriaksooni kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus mitu korda kõige sagedasemaid meningiidi põhjustajaid inhibeerivaid kontsentratsioone.

ZEFTRIAXONE: ANNUSTAMINE

Ravimit manustatakse / m või / in.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse 1-2 g 1 kord päevas (iga 24 tunni järel). Rasketel juhtudel või nakkuste korral, mille patogeenid on tseftriaksooni suhtes ainult mõõduka tundlikkusega, võib päevaannust suurendada 4 g-ni.

Vastsündinule (kuni 2 nädalat) määratakse 20... 50 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas. Päevane annus ei tohi ületada 50 mg / kg kehakaalu kohta. Annuse määramisel ei tohiks eristada täiskasvanud ja enneaegseid imikuid.

Imikutele ja väikelastele (alates 15 päevast kuni 12 aastani) määratakse 20-80 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas.

Täiskasvanutele ettenähtud annused on> 50 kg kaaluvad lapsed.

50 mg / kg või rohkem annuseid intravenoosseks manustamiseks tuleb manustada tilkhaaval vähemalt 30 minutit.

Eakad patsiendid peavad saama tavapärase annuse, mis on mõeldud täiskasvanutele, ilma vanuse kohandamata.

Ravi kestus sõltub haiguse kulgemisest. Tseftriaksooni manustamist tuleb jätkata patsientidel vähemalt 48-72 tundi pärast temperatuuri normaliseerimist ja patogeeni likvideerimise kinnitamist.

Bakteriaalse meningiidi korral imikutel ja väikelastel algab ravi 100 mg / kg (kuid mitte üle 4 g) 1 kord päevas. Pärast patogeeni tuvastamist ja selle tundlikkuse määramist saab annust vastavalt vähendada.

Meningokoki meningiidi korral saavutati parimad tulemused 4-päevase ravi kestel, meningiit, mida põhjustas Haemophilus influenzae, 6 päeva, Streptococcus pneumoniae, 7 päeva.

Lyme borreliosis: täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel on ette nähtud 50 mg / kg üks kord päevas 14 päeva jooksul; maksimaalne ööpäevane annus - 2 g.

Gonorröa korral (põhjustatud tüvedest, mis moodustavad ja ei moodusta penitsillinaasi) - üks kord päevas 250 mg annuses.

Postoperatiivsete infektsioonide vältimiseks manustatakse ravimit sõltuvalt nakkusriski astmest 1-2 g üks kord 30-90 minutit enne operatsiooni.

Käärsoole ja pärasoole operatsioonidel on tseftriaksooni ja 5-nitroimidasoolide, näiteks ornidasooli, samaaegne (kuid eraldi) manustamine efektiivne.

Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja annust vähendada, kui maksafunktsioon on normaalne. QA-ga raskekujulise enneaegse neerupuudulikkuse korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja annust vähendada, kui neerufunktsioon on normaalne.

Raske neeru- ja maksapuudulikkuse kombinatsiooni korral tuleb regulaarselt määrata tseftriaksooni plasmakontsentratsioone ja vajadusel kohandada selle annust.

Dialüüsravi saavatel patsientidel ei ole pärast dialüüsi vaja täiendavat ravimi manustamist. Siiski on vaja reguleerida seerumi tseftriaksooni kontsentratsiooni, et annust kohe kohandada, kuna ravimi eritumise kiirus nendel patsientidel võib väheneda.

Lahenduste ettevalmistamise ja haldamise eeskirjad

I / m manustamiseks

Viaal (1 g) lahustatakse 3,6 ml süstevees. Pärast valmistamist sisaldab umbes 250 mg tseftriaksooni 1 ml lahuses. Vajadusel saate kasutada lahjendatud lahust.

Sarnaselt teiste intramuskulaarsete süstidega süstitakse tseftriaksooni suhteliselt suuresse lihasesse (gluteus); katse aspiratsioon aitab vältida tahtmatut süstimist veresoonesse. Ühes lihases on soovitatav manustada kuni 1 g ravimit. Valu vähendamiseks süstimisega / m tuleb ravimit manustada koos 1% lidokaiini lahusega. Te ei saa siseneda lidokaiini lahusesse.

Sissejuhatuses

Viaal (1 g) lahustatakse 9,6 ml süstevees. Pärast valmistamist sisaldab umbes 100 mg tseftriaksooni 1 ml lahuses. Lahust süstitakse aeglaselt 2-4 minuti jooksul.

2 g tseftriaksooni lahustatakse 40 ml steriilses süstevees või mõnes muus kaltsiumisisese infusioonilahusega (0,9% naatriumkloriidi lahus, 2,5%, 5% või 10% dekstroosilahus, 5% levuloosilahus, 6% dekstraani lahus dekstroosis).. Lahus süstitakse 30 minuti jooksul.

Üleannustamine

Üleannustamise korral ei vähenda hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ravimi kontsentratsiooni. Spetsiifilist vastumürki ei ole.

Sümptomaatiline üleannustamise ravi.

Ravimi koostoime

Tseftriaksoon, mis pärsib soolestiku mikrofloora, sekkub K-vitamiini sünteesi.

Koos samaaegse kohtumisega trombotsüütide agregatsiooni vähendavate ravimitega (MSPVA-d, salitsülaadid, sulfinpürasoon) suureneb verejooksu oht. Antikoagulantidega samaaegsel ametisse nimetamisel paraneb selle toime.

Sünkroonsete diureetikumidega samaaegse kohtumise korral suurendab nefrotoksilise toime oht.

Tseftriaksoonil ja aminoglükosiididel on sünergism paljude gramnegatiivsete bakterite vastu.

Kokkusobimatu etanooliga.

Tseftriaksooni lahuseid ei tohi segada ega manustada samaaegselt teiste antimikroobsete ainetega. Tseftriaksooni ei tohi segada kaltsiumi sisaldavate lahustega.

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui emale ettenähtud kasu kaalub üles võimaliku riski lootele, sest tseftriaksoon läbib platsentaarbarjääri.

Vajadusel peaks imetamise ajal otsustama ravimi kasutamine rinnaga toitmise lõpetamise pärast tseftriaksoon eritub rinnapiima.

ZEFTRIAXONE: KÕRVALTOIMED

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, külmavärinad või palavik, lööve, sügelus; harva - bronhospasm, eosinofiilia, eksudatiivne erüteem multiforme (sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom), seerumhaigus, anafülaktiline šokk.

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, kõhupuhitus, kõhuvalu, maitsehäired, stomatiit, glossitis, pseudomembranoosne enterokoliit, maksatalitluse langus (maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, harvem - shchF või bilirubiin, kolestaatiline kollatõbi), pseudokoloonia kollatõbi, pseudokoloonia kollatõbi, pseudokoloneaerne kollatõbi. ("Muda" sündroom), düsbioos.

Hemopoeetilises süsteemis: aneemia, leukopeenia, leukotsütoos, neutropeenia, granulotsütopeenia, lümfopeenia, trombotsütoos, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, hüpokagulatsioon, leegivate hüübimisfaktorite kontsentratsiooni vähenemine (II, VII, IX, X), protrombiiniaja pikenemine.

Kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus (asoteemia, kõrgenenud uurea sisaldus veres, hüperkreatinineemia, glükosuuria, silindruuria, hematuuria), oliguuria, anuuria.

Kohalikud reaktsioonid: flebiit, valulikkus veenides, hellus ja infiltratsioon intramuskulaarse manustamise kohas.

Muu: peavalu, pearinglus, ninaverejooks, kandidoos, superinfektsioon.

Ladustamistingimused

Nimekiri B. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivana, valguse eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat

Näidustused

Tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ravi:

• sepsis;
• meningiit;
• levinud Lyme borrelioos (haiguse varajased ja hilisemad staadiumid);
• infektsioonid (kõhupõletik, t
• sapiteede ja seedetrakti infektsioonid);
• luude ja liigeste nakkused;
• naha ja pehmete kudede infektsioonid;
• haavainfektsioonid;
• infektsioonid immuunpuudulikkusega patsientidel;
• vaagnaelundite infektsioonid;
• neerude ja kuseteede infektsioonid;
• hingamisteede infektsioonid (eriti kopsupõletik);
• ülemiste hingamisteede infektsioonid;
• suguelundite infektsioonid,
• sealhulgas gonorröa.

Infektsioonide ennetamine operatsioonijärgsel perioodil.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus tseftriaksooni ja teiste tsefalosporiinide suhtes, t
• penitsilliin,
• karbapeneemid.

Ettevaatusega on NUC-le ette nähtud ravim, maksa ja neerude rikkumised, enteriit ja koliit, mis on seotud antibakteriaalsete ravimite kasutamisega; hüperbilirubineemiaga enneaegsed ja vastsündinud lapsed.

Erijuhised

Samaaegse raske neeru- ja maksapuudulikkuse korral peaksid hemodialüüsi patsiendid regulaarselt määrama ravimi plasmakontsentratsiooni.

Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida perifeerse vere pilti, maksa ja neerude funktsionaalse seisundi näitajaid.

Harvadel juhtudel koos sapipõie ultraheliga esineb katkestusi, mis kaovad pärast ravi lõpetamist (isegi kui see nähtus kaasneb valuga õiges hüpokondriumis, on soovitatav jätkata antibiootikumi väljakirjutamist ja viia läbi sümptomaatiline ravi).

Alkoholi ei tohi ravi ajal tarbida, kuna disulfiraam-sarnane toime on võimalik (näo punetus, kõhu- ja kõhukrambid, iiveldus, oksendamine, peavalu, vererõhu langus, tahhükardia, õhupuudus).

Vaatamata üksikasjalikule ajaloolisele võtmisele, mis on teiste tsefalosporiini antibiootikumide puhul reeglina, ei saa me välistada anafülaktilise šoki tekkimise võimalust, mis nõuab kohest ravi - esiteks manustatakse epinefriini ja seejärel GCS-i.

In vitro uuringud on näidanud, et sarnaselt teiste tsefalosporiin-antibiootikumidega on tseftriaksoonil võimalik bilirubiini seerumi albumiiniga seonduda. Seetõttu vajab hüperbilirubineemiaga vastsündinutel ja eriti enneaegsetel imikutel tseftriaksooni kasutamine veelgi suuremat ettevaatust.

Eakad ja nõrgestatud patsiendid võivad vajada K-vitamiini määramist.

Valmistatud lahust tuleb hoida mitte üle 24 tunni jooksul toatemperatuuril mitte kauem kui 6 tundi või külmkapis temperatuuril 2-8 ° C.

Kasutage neerufunktsiooni rikkudes

Ettevaatusega ette nähtud neerufunktsiooni häire korral.

Samaaegse raske neeru- ja maksapuudulikkuse korral peaksid hemodialüüsi patsiendid regulaarselt määrama ravimi plasmakontsentratsiooni.

Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida neerude funktsionaalse seisundi näitajaid.

Kasutage maksa rikkumisi

Samaaegse raske neeru- ja maksapuudulikkuse korral peaksid hemodialüüsi patsiendid regulaarselt määrama ravimi plasmakontsentratsiooni.

Pikaajalise ravi korral on vaja regulaarselt jälgida maksa funktsionaalse seisundi näitajaid.

Harvadel juhtudel koos sapipõie ultraheliga esineb katkestusi, mis kaovad pärast ravi lõpetamist (isegi kui see nähtus kaasneb valuga õiges hüpokondriumis, on soovitatav jätkata antibiootikumi väljakirjutamist ja viia läbi sümptomaatiline ravi).

Apteekide müügitingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Registreerimisnumbrid

pulber d / prigot. r-ra d / in / in ja in / m 1 g sisestamine: fl. 1 tk LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ZEFTRIAXON pulber

Toimeaine: tseftriaksoon

PBX: J01D A13

Vormi vabastamine: pulber süstelahuse valmistamiseks 0,5 g või 1 g viaalis

Koosseis:

toimeaine: tseftriaksoon;

1 viaal sisaldab tseftriaksooni naatriumsoola steriilsena tseftriaksooni 0,5 g või 1 g kujul.

Annuse vorm. Pulber süstelahuse valmistamiseks.

Farmakoterapeutiline grupp.

Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks. Tsefalosporiinid. Tseftriaksoon.

ATC-kood J01D D04.

Kliinilised omadused.

Näidustused.

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ravi, sealhulgas: hingamisteede infektsioonid (eriti kopsupõletik); ülemiste hingamisteede infektsioonid; neerude ja kuseteede infektsioonid; suguelundite infektsioonid (sh gonorröa); naha ja pehmete kudede infektsioonid; kõhuorganismide infektsioonid (peritoniit, sapiteede infektsioonid ja seedetrakt); sepsis; luude, liigeste ja haavainfektsioonide nakkused; infektsioonid nõrgenenud immuunsüsteemiga patsientidel; meningiit; levinud Lyme borrelioos (haiguse varajased ja hilisemad staadiumid).

Infektsioonide ennetav ennetamine seedetrakti, sapiteede, kuseteede ja günekoloogiliste protseduuride kirurgiliste sekkumiste ajal, kuid ainult võimaliku või teadaoleva saastumise korral.

Tseftriaksooni määramisel tuleb järgida ametlikke soovitusi antibiootikumiravi kohta ja eelkõige soovitusi antibiootikumiresistentsuse ennetamiseks.

Vastunäidustused.

- Ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes (kui patsiendil on ülitundlikkus penitsilliini suhtes, tuleb kaaluda võimalust, et tseftriaksooni suhtes võib tekkida allergiline reaktsioon);

- enneaegsete imikute vanus ≤ 41 nädalat, võttes arvesse emakasisene arengu perioodi (gestatsiooniaeg + vanus pärast sündi);

- hüperbilirubineemia vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel (tseftriaksooni võime tõttu seostada bilirubiini seerumi albumiiniga, mis võib põhjustada bilirubiini entsefalopaatia riski).

Tseftriaksoon on vastunäidustatud kasutamiseks ≤ 28 päeva vanustel vastsündinutel, kui see on vajalik (või on vaja) intravenoossete kaltsiumi sisaldavate lahuste, sealhulgas kaltsiumi sisaldavate infusioonilahuste, näiteks parenteraalse toitumise raviks tseftriaksooni kaltsiumisoolade sadestumise ohu tõttu.

Annustamine ja manustamine.

Tseftriaksooni manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Enne tseftriaksoonravi alustamist on vaja välistada patsiendi talumatus ravimi suhtes, tehes nahatesti.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 1-2 g tseftriaksooni määratakse tavaliselt üks kord päevas (iga 24 tunni järel). Raskete infektsioonide või infektsioonide puhul, mille patogeenid on tseftriaksooni suhtes ainult mõõduka tundlikkusega, võib päevaannust suurendada 4 g-ni.

Vastsündinud (kuni 2 nädalat): 20-50 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas. Päevane annus ei tohi ületada 50 mg / kg kehakaalu kohta. Ravimi annuse määramisel tähtajaks ja enneaegsetel imikutel ei ole erinevusi.

Vastsündinud ja lapsed vanuses 15 päeva kuni 12 aastat: 20-80 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord päevas.

Täiskasvanutele on määratud üle 50 kg kaaluvad lapsed. Intravenoosseid annuseid 50 mg / kg või rohkem tuleb manustada infusioonina vähemalt 30 minutit.

Eakad patsiendid.

Eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Ravi kestus sõltub haiguse kulgemisest. Nagu tavaline antibiootikumravi puhul, peavad patsiendid jätkama tseftriaksooni võtmist vähemalt 48-72 tundi pärast seda, kui temperatuur normaliseerub ja testid ei näita patogeene.

Kombineeritud ravi. Paljude gramnegatiivsete bakterite suhtes on tseftriaksooni ja aminoglükosiidide vahel sünergia. Kuigi selliste kombinatsioonide efektiivsust ei ole alati võimalik ette näha, tuleb seda silmas pidada Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud tõsiste, eluohtlike infektsioonide korral. Tseftriaksooni ja aminoglükosiidide füüsilise kokkusobimatuse tõttu tuleb neid manustada eraldi soovitatavate annuste korral.

Annustamine erijuhtudel.

Bakteriaalse meningiidi korral imikutel ja 15-kuni 12-aastastel lastel algab ravi 100 mg / kg (kuid mitte üle 4 g) 1 kord päevas. Kui patogeen on tuvastatud ja selle tundlikkus on kindlaks määratud, võib annust vastavalt vähendada. Parimad tulemused saavutati sellise ravi kestusega:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borelliosis Lyme: täiskasvanutele ja lastele - 50 mg / kg (kõrgeim ööpäevane annus - 2 g) 1 kord päevas 14 päeva jooksul.

Gonorröa raviks (mida põhjustavad penitsillinaasi tootvad ja mitte tootvad tüved) on soovitatav manustada üksikannus 250 mg intramuskulaarselt.

Operatsioonijärgsete infektsioonide ärahoidmiseks on soovitatav, sõltuvalt nakkusohu astmest, sisestada üksikannus 1-2 g tseftriaksooni 30-90 minutit enne operatsiooni. Käärsoole ja pärasoole operatsioonidel on tseftriaksooni ja 5-nitroimidasoolide, näiteks ornidasooli, samaaegne (kuid eraldi) manustamine hästi tõestatud.

Neeru- ja maksapuudulikkus. Neerufunktsiooni häirega patsiendid ei pea annust vähendama, kui maksafunktsioon on normaalne. Ainult neerupuudulikkuse korral enneaegses staadiumis (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) ei tohi ööpäevane annus ületada 2 g. Maksakahjustusega patsiendid ei pea annust vähendama, kui neerufunktsioon jääb normaalseks. Samaaegse raske neeru- ja maksapuudulikkuse korral on vajalik regulaarselt määrata tseftriaksooni kontsentratsioon vereplasmas ja vajadusel reguleerida ravimi annust. Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole pärast dialüüsi vaja ravimit täiendavalt manustada. Siiski on vajalik kontrollida tseftriaksooni kontsentratsiooni seerumis võimaliku annuse kohandamise jaoks, kuna nendel patsientidel võib eritumise kiirus väheneda. Tseftriaksooni ööpäevane annus hemodialüüsi saavatel patsientidel ei tohi ületada 2 g.

Lahendusi tuleb valmistada vahetult enne nende kasutamist. Värskelt valmistatud lahused säilitavad oma füüsikalise ja keemilise stabiilsuse 6 tundi toatemperatuuril (või 24 tundi temperatuuril 2-8 ° C). Sõltuvalt ladustamise kontsentratsioonist ja kestusest võib lahuste värv varieeruda kahvatukollast kuni merevaiguni. See toimeaine omadus ei mõjuta ravimi efektiivsust ega talutavust.

Intramuskulaarseks süstimiseks lahustatakse 1 g 3,5 ml 1% lidokaiini lahuses; süstitakse sügavale gluteuse lihasesse. Soovitatav on mitte rohkem kui 1 g ühest tuharast.

Lidokaiini sisaldavat lahust ei saa manustada intravenoosselt.

Intravenoosseks süstimiseks lahustage 1 g tseftriaksooni 10 ml steriilses süstevees; manustada intravenoosselt (2-4 minutit).

Intravenoosne infusioon peab kestma vähemalt 30 minutit. Infusioonilahuse valmistamiseks lahustage 2 g tseftriaksooni 40 ml-s ühest järgmistest kaltsium-ioonivabadest infusioonilahustest: 0,9% naatriumkloriid, 0,45% naatriumkloriid + 2, 5% glükoos, 5% glükoos, 10% glükoos 6% dekstraani glükoosilahuses 5%, 6-10% hüdroksüetüültärklis, süstevesi. Võimaliku kokkusobimatuse tõttu ei tohi tseftriaksooni sisaldavaid lahuseid segada teiste antibiootikumide sisaldavate lahustega nii valmistamise ajal kui ka manustamisel.

Kaltsiumi sisaldavaid lahusteid, näiteks Ringeri lahust või Hartmanni lahust, ei saa kasutada tseftriaksooni lahustamiseks viaalides või lahjendatud lahuse intravenoosseks manustamiseks tseftriaksooni kaltsiumisoolade sadestumise tõenäosuse tõttu. Tseftriaksooni kaltsiumisoolade sadestumine võib toimuda ka tseftriaksooni ja kaltsiumi sisaldavate lahuste segamisega ühes infusioonisüsteemis intravenoosseks manustamiseks. Tseftriaksooni ei tohi manustada samaaegselt kaltsiumi sisaldavate intravenoossete lahustega, sealhulgas pikaajalise kaltsiumi sisaldava infusiooniga, näiteks parenteraalse toiduga (vt "Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed").

Kõrvaltoimed.

Tseftriaksoon on tavaliselt hästi talutav. Kasutamisel on sellised kõrvaltoimed võimalikud, mis spontaanselt taandusid või pärast ravimi võtmist:

- infektsioonid: sage - suguelundite mükoos, sekundaarsed seeninfektsioonid ja resistentsete mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid;

- veresüsteemi ja lümfisüsteemi osas: sage - eosinofiilia, leukopeenia, granulotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia, protrombiiniaja suurenemine; harva suurenenud seerumi kreatiniinisisaldus; väga harva - hüübimishäired. Agranulotsütoosi täheldatakse väga harva (3), peamiselt pärast 20 g või suurema üldannuse manustamist. Pikaajalise ravi ajal tuleb verepilti regulaarselt jälgida;

- seedetrakti osa: sage - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, stomatiit, glossitis; harva levinud - pankreatiit, mis on arenenud, mis võib olla tingitud sapiteede obstruktsioonist. Enamikul nendest patsientidest esines sapiteede stagnatsiooni riskitegureid, näiteks ravi anamneesis, raske haigus ja täielik parenteraalne toitumine. Samal ajal ei saa välistada pankreatiidi tekkimisel tseftriaksooni toimel tekkivate sademete rolli sapiteedel; väga harva levinud - pseudomembranoosne enterokoliit;

- maksa- ja sapiteede süsteemi osas: väga sage - tseftriaksooni kaltsiumisoola sadestumine sapipõies koos vastavate sümptomitega lastel, pöörduv sapikivitõbi lastel (neid nähtusi täheldati lastel harva); sage - maksaensüümide taseme tõus seerumis (AST, ALT, leeliseline fosfataas);

- nahalt ja nahaalusest koest: sage - lööve, allergiline dermatiit, sügelus, urtikaaria, turse, eksanteem; väga harva levinud - eksudatiivne

multiformne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom);

- kuseteede osa: harva - oliguuria, hematuuria, glükosuuria; väga harva tekivad neerukivid, peamiselt 3-aastastel ja vanematel lastel, kes saavad ravimi suuri päevaannuseid (≥ 80 mg / kg päevas) või kumulatiivseid annuseid üle 10 g, samuti täiendavaid riskitegureid (piiratud vedeliku tarbimine, voodipesu). Kivide moodustumine neerudes võib olla asümptomaatiline või kliiniliselt ilmne, võib põhjustada neerupuudulikkust, mis kaob pärast tseftriaksoonravi lõpetamist;

- tavalised häired: harva levinud - peavalu ja peapööritus, palavik, külmavärinad, anafülaktilised või anafülaktoidsed reaktsioonid. Üksikjuhtudel on täheldatud veeniseina põletikulisi reaktsioone. Neid saab vältida aeglase süstimisega (2-4 minutit). Intramuskulaarne süstimine ilma lidokaiinita on valulik;

- mõju laboratoorsetele testitulemustele: üksikjuhtudel võib patsientidel, kellel on tseftriaksoon, Coombs'i reaktsiooni tulemustest valepositiivseid tulemusi. Sarnaselt teiste antibiootikumidega võib tseftriaksoon põhjustada galaktosemia suhtes valepositiivseid tulemusi. Vere positiivse tulemuse võib saavutada ka glükoosi määramisel uriinis, seetõttu tuleks tseftriaksoonravi ajal vajadusel määrata glükoosuria ainult ensümaatilise meetodiga.

Üleannustamine

Üleannustamise korral ei vähenda hemodialüüs või peritoneaaldialüüs ravimi kontsentratsiooni. Spetsiifilist vastumürki ei ole. Sümptomaatiline üleannustamise ravi.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal.

Tseftriaksoon tungib platsentaarbarjääri. Tseftriaksooni ohutust raseduse ajal naistele ei ole uuritud. Madalates kontsentratsioonides läbib tseftriaksoon rinnapiima. Seetõttu tuleb tseftriaksooni väljakirjutamisel rinnaga toitmine lõpetada.

Ravimit kasutatakse lastel vastavalt annusele, mis on määratletud lõigus "Manustamisviis ja annus".

Rakenduse omadused.

Nagu ka teiste tsefalosporiinide kasutamisel, on tseftriaksooni kasutamisega võimalik saavutada surmaga lõppevaid anafülaktilisi reaktsioone, isegi kui üksikasjalikul ajal ei ole vastavat näidustust. Allergiliste reaktsioonide ilmnemisel tuleb tseftriaksoon kohe katkestada ja ette näha asjakohane ravi.

Tseftriaksoon võib suurendada protrombiini aega. Selles suhtes, kui kahtlustatakse C-vitamiini puudulikkust, on vaja määrata protrombiini aeg.

Praktiliselt kõigi antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas tseftriaksooni kasutamine võib põhjustada Clostridium difficile'ga seotud kõhulahtisust, alates kerge raskusastmega kuni koliidi ja surmaga. Antibakteriaalsed ravimid muudavad tugevast soolestikust tavalist taimestikku, mis põhjustab Clostridium difficile liigset kasvu. Clostridium difficile toodab toksiine A ja B, aidates kaasa Clostridium difficile'iga seotud kõhulahtisuse tekkele. Clostridium difficile'i toksiini tüvede liigtootmine põhjustab suurenenud haigestumust ja suremust, kuna need infektsioonid võivad olla resistentsed antimikroobikumide suhtes ja vajavad kolektoomiat. Clostridium difficile'ga seotud kõhulahtisus tuleb kõigil patsientidel antibiootikumide kasutamise ajal välistada. On vaja koguda üksikasjalik meditsiiniline anamnees, sest Clostridium difficile-ga seotud kõhulahtisus võib tekkida kahe kuu jooksul pärast antibakteriaalsete ainete kasutamise lõppu. Kui te kahtlustate või kinnitate Clostridium difficile'ga seotud kõhulahtisust, tuleb ravi, mis ei mõjuta Clostridium difficile't, katkestada. Kliiniliste näidustuste kohaselt tuleb ette näha sobiv kogus vedelikku ja elektrolüüte, proteiinilisandeid, antibiootikumravi, mis on tundlik Clostridium difficile suhtes ja kirurgiline uuring.

Tseftriaksooni pikaajalisel kasutamisel võib tekkida raskusi ravimi suhtes tundlike mikroorganismide kontrollimisel. Sellega seoses tuleb hoolikalt jälgida patsiente. Superinfektsiooni arenguga on vaja võtta asjakohaseid meetmeid.

Pärast tseftriaksooni manustamist soovitatust suurematele annustele võib sapipõie ultraheliuuringu ajal täheldada varje, mis on ekslikult seotud kividega. Need on tseftriaksooni kaltsiumisoola sademed, mis kaovad tseftriaksooni ravi lõpetamisel või lõpetamisel. Selliste muutustega kaasnevad harva kõik sümptomid. Kuid isegi sellistel juhtudel on soovitatav ainult konservatiivne ravi. Kui need nähtused kaasnevad kliiniliste sümptomitega, otsustab arst ravimi kaotamise üle.

Patsientidel, keda süstiti tseftriaksooniga, kirjeldati üksikuid pankreatiidi juhtumeid, mis võivad olla tingitud sapiteede obstruktsioonist. Enamikul nendest patsientidest esines sapiteede stagnatsiooni riskitegureid, näiteks ravi anamneesis, raske haigus ja täielik parenteraalne toitumine. Samal ajal ei saa välistada pankreatiidi tekkimisel tseftriaksooni toimel tekkivate sademete rolli sapiteedel.

Tseftriaksoon võib bilirubiini välja lülitada seerumi albumiiniga. Sellega seoses on tseftriaksooni kasutamine hüperbilirubineemiaga vastsündinutel vastunäidustatud (vt lõik "Vastunäidustused").

Ceftriaksooni tuleb kasutada neerupuudulikkusega patsientidel, kes saavad aminoglükosiide ja diureetikume, ettevaatusega.

Tseftriaksooni ei tohi segada ega manustada samaaegselt kaltsiumi sisaldavate lahustega, isegi kui ravimit manustatakse erinevate infusioonisüsteemide kaudu. Vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel on kirjeldatud kopsudes ja neerudes sademe moodustumise juhtumeid, mis põhjustasid surmava toime koos tseftriaksooni ja kaltsiumi preparaatide samaaegse manustamisega.

Pärast tseftriaksooni samaaegset kasutamist intravenoossete kaltsiumi sisaldavate lahustega on juhtumeid teiste vanuserühmade patsientidel intravaskulaarsete sadenemiste tekkeks. Sellega seoses ei saa kaltsiumi sisaldavaid lahuseid kasutada veenisiseseks manustamiseks vastsündinutele ja teiste vanuserühmade patsientidele vähemalt 48 tundi pärast viimast tseftriaksooni annust (vt lõik "Vastunäidustused").

Tsefalosporiinidega, sealhulgas tseftriaksooniga ravitud patsientidel täheldati immuunvahendatud hemolüütilist aneemiat. Täiskasvanutel ja lastel esineb raske hemolüütiline aneemia, sealhulgas surmav. Aneemia tekkega tseftriaksooni kasutamise ajal on vaja kõrvaldada tseftriaksooni põhjustatud aneemia ja tühistada ravim enne aneemia etioloogia kindlakstegemist. Pikaajalise ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida verepilti.

Üksikjuhtudel võib Ceftriaxone-ravi saavatel patsientidel Coombs'i reaktsiooni tulemus olla valepositiivne. Sarnaselt teiste antibiootikumidega võib tseftriaksoon põhjustada galaktosemia suhtes valepositiivseid tulemusi. Väära positiivseid tulemusi võib saavutada ka glükoosi määramisel uriinis, seetõttu tuleks tseftriaksoonravi ajal vajadusel määrata glükoosuria ainult ensüümimeetodi abil.

Võime mõjutada reaktsiooni kiirust autojuhtimisel või teiste mehhanismidega töötamisel.

Puuduvad andmed tseftriaksooni toime kohta reaktsioonikiirusele, kuid pearingluse võimalikkuse tõttu võib tseftriaksoon mõjutada võimet juhtida sõidukeid või töötada keeruliste mehhanismidega.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed.

Mitte mingil juhul ei tohi te kasutada tseftriaksooni kaltsiumi sisaldavate lahustega (Ringeri lahus jne)! Kaltsiumi sisaldavaid lahuseid ei tohiks ette näha

48 tundi pärast viimast tseftriaksooni manustamist.

Vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel esineb kopsudes ja neerudes sademeid, mis põhjustavad surmavat toimet koos tseftriaksooni ja kaltsiumi preparaatide samaaegse manustamisega.

Tseftriaksooni suurte annuste ja tugevate diureetikumide, näiteks furosemiidi samaaegsel kasutamisel ei täheldatud neerukahjustust.

Puuduvad tõendid selle kohta, et tseftriaksoon suurendab aminoglükosiidide neerutoksilisust. Pärast alkoholi võtmist kohe pärast tseftriaksooni manustamist ei täheldatud disulfiraami (teturami) toimele sarnaseid toimeid.

Tseftriaksoon ei sisalda N-metüültietetrasooli rühma, mis võib põhjustada etanooli talumatust ja verejooksu, mis on iseloomulik mõnele teisele tsefalosporiinile.

Probenetsiid ei mõjuta tseftriaksooni eliminatsiooni.

Kloramfenikooli ja tseftriaksooni vahel on antagonism.

Kaltsiumi sisaldavaid lahusteid, näiteks Ringeri lahust või Hartmanni lahust, ei saa kasutada tseftriaksooni lahustamiseks viaalides või lahjendatud lahuse intravenoosseks manustamiseks tseftriaksooni kaltsiumisoolade sadestumise tõenäosuse tõttu. Tseftriaksooni kaltsiumisoolade sadestumine võib toimuda ka tseftriaksooni ja kaltsiumi sisaldavate lahuste segamisega ühes infusioonisüsteemis intravenoosseks manustamiseks. Tseftriaksooni ei tohi manustada intravenoosselt samaaegselt kaltsiumi sisaldavate lahustega, kaasa arvatud pikaajalise kaltsiumi sisaldava infusiooniga, näiteks parenteraalse toiduga (vt lõik „Annustamine ja manustamine”). Imikutel on suurenenud keftriaksooni kaltsiumisoolade moodustumise oht.

Tseftriaksoon ei sobi kokku amazakriini, vankomütsiini, flukonasooli ja aminoglükosiididega.

Bakteriostaatilised ained võivad mõjutada tsefalosporiinide bakteritsiidset toimet.

Tseftriaksoon võib vähendada hormonaalsete suukaudsete kontratseptiivide efektiivsust. Sellega seoses on soovitatav ravi ajal ja 1 kuu jooksul pärast ravi soovitada kasutada täiendavaid (mittehormonaalseid) rasestumisvastaseid meetodeid.

Suukaudseks manustamiseks ei ole tseftriaksooni ja kaltsiumi sisaldavate ravimite koostoimeid ning tseftriaksooni ja intramuskulaarse süstimise ning kaltsiumi sisaldavate ravimite (intravenoosselt või suukaudselt) koostoimeid ei ole.

Farmakoloogilised omadused.

Tseftriaksoon on kolmanda põlvkonna parenteraalne tsefalosporiini antibiootikum, millel on pikaajaline toime.

Tseftriaksooni bakteritsiidset toimet põhjustab rakumembraani sünteesi pärssimine. Tseftriaksoon on in vitro aktiivne enamiku gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide suhtes. Tseftriaksooni iseloomustab grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite väga kõrge resistentsus enamiku b-laktamaaside (nii penitsillinaaside kui ka tsefalosporinaaside) suhtes. Tseftriaksoon toimib in vitro ja kliinilistes infektsioonides järgmiste mikroorganismide vastu (vt lõik „Näidustused”):

Grampositiivsed aeroobid. Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlikud), koagulaas-negatiivsed stafülokokid, Streptococcus pyogenes (β-hemolüütiline, rühm A), Streptococcus agalactiae (β-hemolüütiline, rühm B), β-hemolüütilised streptokokid (rühm A, He, hemolüütilised streptokokid (rühm A, hemolüütiline streptokokk agalaktia, rühm A);

Märkus Metitsilliinresistentne Staphylococcus spp. resistentsed tsefalosporiinide, sealhulgas tseftriaksooni suhtes. Enterococcus faecalis'el, Enterococcus faeciumil ja Listeria monocytogenesil on resistentsus tseftriaksooni suhtes.

Gram-negatiivsed aeroobid. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (eriti A. baumanü) *, Aeromonas'est hydrophila'st, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye bakterid, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (sealhulgas C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (teised) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (varem Branhamella catarrhalis), moraxella, Almatõ, Almatõ, Moraxella catarrhalis; (teised), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. * (muu) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (teised), Salmonella typhi, Salmonella spp. (mitte-tüüfus) Serratia marcescens *, Serratia spp. (muud) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (teised).

* Mõned nende liikide isolaadid on resistentsed tseftriaksooni suhtes peamiselt kromosoomide poolt kodeeritud β-laktamaasi moodustumise tõttu.

** Mõned nende liikide isolaadid on resistentsed tseftriaksooni suhtes tänu mitmete plasmiid-vahendatud β-laktamaaside moodustumisele.

Märkus Paljud eespool nimetatud mikroorganismide tüved, millel on mitmekordne resistentsus antibiootikumide suhtes, nagu aminopenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid, esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, on tseftriaksooni suhtes tundlikud. Treponema pallidum on tundlik tseftriaksooni suhtes in vitro ja loomkatsetes. Kliinilised uuringud näitavad, et tseftriaksoon on efektiivne primaarse ja sekundaarse süüfilise raviks, välja arvatud tseftriaksooni suhtes resistentsed P. Aeruginosa kliinilised tüved.

Anaeroobid Bacteroides spp. (tundlik sapi suhtes) *, Clostridium spp. (va C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (teised), Gaffkia anaerobica (endine Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Mõned nende liikide isolaadid on β-laktamaasi moodustumise tõttu resistentsed tseftriaksooni suhtes.

Märkus Paljud B-laktamaasi (eriti B. fragilis) tootvad Bacteroides spp. On resistentsed tseftriaksooni suhtes. Resistentne Clostridium difficile.

Tseftriaksooni tundlikkust saab määrata plaadimeetodi või seerialahjendusmeetodi abil agaril või puljongil, kasutades standardmeetodit, mis on sarnane riikliku kliiniliste laboratoorsete standardite komitee (NCCCT) soovitatud meetodiga. Tseftriaksooni puhul kehtestas NCCCD järgmised testitulemuste hindamise kriteeriumid: