Metronidasool on antimikroobne ja anthelmintikum, mida saab kasutada mitmesuguste haiguste raviks. Meditsiinipraktikas kasutavad arstid sageli metronidasooli IV tilgutuses bakterite ja mitmesuguste inimkehast pärit helmintide kõrvaldamiseks. Väärib märkimist, et ravim ei ole ainult lahuse, vaid ka pillide, küünalde ja salvi kujul.

Metronidasool on meditsiiniline lahendus, mida kasutatakse eri liiki usside ja bakterite hävitamiseks. Väärib märkimist, et ravim aitab väga tõhusalt võidelda eri tüüpi ussidega, nii et seda lahendust kasutatakse patsientide raviks haiglas. Metronidasooli inkorporeerimisel inimveresse tungib põhikomponent rakkudesse ja kudedesse ning hakkab seejärel järk-järgult hävitama helmintid. Tuleb meeles pidada, et iga haigustüüp nõuab teatud annust, ravi tulemus sõltub õigesti valitud annusest.

Kuidas ravim toimib?

Kui toimeaine tungib inimese verre, hakkab see levima kogu kehas ja seejärel nakatab ussid ja mõjutab algloomade rakke. See toob kaasa asjaolu, et parasiidi DNA hävitatakse järk-järgult ja seejärel surevad ussid. On väga oluline kasutada ravimit õiges annuses, ainult raviarst suudab määrata sobiva annuse, ravi tulemus sõltub sellest.

Millistele haigustele kasutatakse metronidasooli:

• viirushaigused;
• kasutatakse bakteriaalsete nakkuste tapmiseks;
• hävitab grampositiivsed mikroorganismid.

Näidustused

Juhised metronidasooli kasutamiseks lahuses viitavad sellele, et seda vahendit saab kasutada mitte ainult täiskasvanutele, vaid ka noorematele lastele, mistõttu kasutatakse seda sageli pediaatrias. See tööriist on üsna ligipääsetav ja samal ajal on selle minimaalne toksilisuse indeks. Ravimi osaline eemaldamine kehast toimub kuus tundi pärast viimast annust. Kui ravi viiakse läbi lapsepõlves, võib ravimi erituda ühest päevast kuni kolmekümne tunnini.

Selle ravimi koostis sisaldab nii antibiootikumi kui ka teisi abiaineid. Erilise koostise tõttu tungib ravim kergesti inimese elundite rakkudesse, samas kui jaotumine toimub ühtlaselt. Enamik metronidasoolist eritub neerude kaudu, samasugused jäävad väljaheitega.

Haigused, mille jaoks ettenähtud lahendus:

• anaeroobsete mikroorganismide arengu tõttu halvenenud süsteemsed infektsioonid;
• mis tahes etapi lambliasis;
• trichomonas uretriit;
• soole ja ekstra soole amebiasis;
• trichomonas vaginitis;
• leishmaniaasi naha vorm.

Juhised tööriista kasutamiseks täiskasvanutele

Selle lahenduse kasutamisel peab arst võtma arvesse kõiki võimalikke kõrvaltoimeid ja ravimi vastunäidustusi. See on väga oluline, kuna ravim võib olla valesti kasutamisel kahjulik tervisele. Kui teil on vaja teada saada, millist annust tuleb kasutada parasiitide infektsioonide või nakkuse põhjustatud haiguste raviks, on kõige parem pöörduda arsti poole. Arst saab annust täpsemini kindlaks määrata, lisaks kasutatakse seda kõige sagedamini haiglas.

Kui metronidasooli manustatakse kaheteistkümneaastasele või vanemale lapsele, võib intravenoosselt süstida poolelt ühele grammile antibakteriaalset ainet ja süstimisprotsess kestab pool tundi kuni kuuskümmend minutit. Pärast seda määratakse patsiendile 500 mg toimeainet, mida tuleb manustada intravenoosselt iga kaheksa tunni järel. Väga tähtis on korrektselt manustada manustamiskiirus, see ei tohiks ületada viit milligrammi minutis. Selle meetodiga ravimine kestab üks nädal, kui patsient saab pärast kursuse lõppu lihtsamaks, võib arst patsiendi ülalpidamisravile üle kanda.

Kuidas ravimit kasutatakse alla 12-aastastele lastele

Kui patsient ei ole 12-aastane, on ravirežiim sama, kuid annuse arvutamine on veidi erinev, raviarst peab arvutama annuse vastavalt lapse täpsele kehakaalule ja tema vanuserühmale. Nagu juhistes märgitud, peab arst kasutama 7,5 mg ravimit ühe kehakaalu kilogrammi kohta. Metronidasooli tilguti paigutatakse seitsme või kaheksa päeva jooksul. Pärast seda võib arst määrata ravimi manustamise intramuskulaarselt, kui ravi on näidanud häid tulemusi.

Kasutatavad vastunäidustused

Ravimi kasutamiseks ampullides või intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahust ei ole kõigil juhtudel lubatud. On terve nimekiri vastunäidustustest, mille puhul ravimite kasutamine on rangelt keelatud.

• ravimit ei saa kasutada raseduse esimesel trimestril, teisel ja kolmandal perioodil võib arst määrata ravimi kasutamise, kuid kasutage kindlasti annuse kohandamist;
• rinnaga toitmise periood;
• patsiendi kesknärvisüsteemi mitmesugused kahjustused;
• hulgiskleroos ja epilepsiahoogud;
• lapse vanus kuni kaks aastat;
• neerude häired;
• allergilised reaktsioonid põhikomponendi või lisaainete suhtes;
• äge maksapuudulikkus;
  rasvane hepatoos ja hepatiit, samuti tsirroos;
• leukopeenia.

Kasulik teave! See ravim ei pruugi teatud tüüpi ravimitega hästi toimida. Ravi ajal peab arst tühistama mis tahes antikoagulantide, fenütoiini, samuti tsimetidiini ja fenobarbitaali vastuvõtu. Lisaks sellele viitavad arstide ülevaated sellele, et ravim toimib halvasti alkohoolsete jookide ja alkoholipõhiste rahustite vastu.

Metronidasooli ravi kõrvaltoimed

On olemas terve hulk sümptomeid, mis võivad ilmneda kohe pärast selle ravimi kasutamist. Tuleb selgitada, et enamik neist tekib siis, kui lahus on võetud liiga kaua või kui ravim on üleannustamine.

• neutropeenia;
• ebanormaalne väljaheide, kõhulahtisus või kõhukinnisus;
• leukopeenia;
• koolikud sooles;
• metallist maitse suus;
• iiveldus ja kõrvetised;
• kuivad limaskestad;
• stomatiit;
• areneb pankreatiit ja glossiit;
• võib tekkida desorientatsioon;
• avaldas koordineerimisel rikkumise;
• võib tekkida pearinglus ja segasus;
• sageli ilmneb migreen ja suurenenud erutuvus;
• sageli täheldatakse nõrkust ja unetust;
• võib esineda ataksiat;
• hallutsinatsioonid;
• allergilised reaktsioonid on tavalised;
• palavik ja ninakinnisus;
• uriin muutub pimedaks;
• naistel tekib kandidoos;
• võib tekkida tsüstiit või polüuuria.

Täiendavad soovitused

Kui patsiendil on kombineeritud infektsioon, võib arst määrata mitte ainult selle ravimi kasutamist, vaid ka täiendavaid antibakteriaalseid ravimeid. Kuid on väga oluline meeles pidada, et kahe ravimi segamine ühes pudelis on rangelt keelatud. Tööriistale saab sisestada tilguti või tilguti tilguti abil. Juhised näitavad, et lahust ei soovitata kasutada kuni 18-aastaseks, kui seda segatakse amoksitsilliiniga.

Väärib märkimist, et sellise ainega süstid ja dropperid ei ole ühendatud etanooli kasutamisega, sest see võib olla väga ohtlik. Selle tulemusena hakkab arenema disulfiraam-sarnane reaktsioon, mida väljendab peavalus valusad tunded, tugev iiveldus ja korduv oksendamine. Võib täheldada naha mõnede osade punetust, sest veri hakkab neile aktiivselt voolama.

Piisava pikkusega ravi korral peab arst pidevalt jälgima patsiendi vere koostist, jälgimine peab toimuma iga nädal. Fakt on see, et metronidasooli kasutamine toob kaasa asjaolu, et veres leukotsüütide maht väheneb oluliselt. Ravi lõpetamine on võimalik ainult siis, kui infektsioon on hakanud järk-järgult vähenema ja patsiendi seisund on normaliseerunud. Ainult raviarst saab ravi lõpetada ja ainult siis, kui kõik patsiendi näidustused on normaalsed. Kui patsiendil on trihhomonoos, peavad mõlemad partnerid läbima ravi.

Kuidas metronidasool koostoimib teiste ravimitega

Kui seda kasutatakse lahuse raviks koos Disulfiramiga, võib patsiendi närvisüsteemiga seotud kõrvaltoimeid ägeneda. Et mitte kahjustada tervist, tuleks neid kahte ravimit kasutada eraldi ja nende meetodite vahel peate ootama vähemalt kaks nädalat.

Tsimetidiin koos metronidasooliga võib viia suure hulga kõrvaltoimete tekkeni, millel on väga negatiivne mõju patsiendi tervisele. Kui me räägime sulfoonamiidide rühma kuuluvatest ravimitest, siis aitab see kombinatsioon suurendada mikroobidele mõju, aidates seeläbi kiirendada tervenemisprotsessi. Fenobarbitaali kasutamine toob kaasa asjaolu, et maksasse sattunud metronidasool jaguneb kiiresti, seetõttu väheneb ravimi kontsentratsioon veres. See vähendab oluliselt ravimi toimet. Samuti vähendatakse lahuse efektiivsust oluliselt, kui ravimit kasutatakse koos Prednisooniga.

Metronidasooli kasutamise ülevaated

Karina, 26 aastat vana

„See antimikroobne ravim määrati mulle arsti poolt tablettide vormis, kuna mul oli kandidoos. Ma võtsin selle arsti poolt määratud annuses. Selle tulemusena ei saanud ma mitte ainult ebameeldivat günekoloogilist haigust, vaid parandasin ka naha välimust. Ravim on antimikroobne aine, mistõttu ta taastas kiiresti naha ilu, kõrvaldades väga tõsised vistrikud. Ma ei soovita kasutada lahendust kodus töötamiseks, kuna ravimil on palju kõrvaltoimeid. Parim on pöörduda arsti poole, isegi kui on märke selle ravimi kasutamise kohta. ”

Victor, 45 aastat vana

„Pärast mao operatsiooni, määras arst metronidasooli intravenoosseks manustamiseks. Esimene annus 100 ml ei mõjutanud minu tervislikku seisundit, kuid siis olin silmitsi paljude kõrvaltoimetega. Kõigepealt esines raske iiveldus, siis väljaheite probleemid. Kõik see oli minu tervisele ohtlik, sest operatsioon toimus mitte nii kaua aega tagasi. Raviarst asendas ravimi sarnase ravimiga, pärast mida möödusid kõik ebameeldivad sümptomid.

Maria, 22 aastat vana

„Kliinikus eksami ajal avastas arst minu väljaheites lamblia, kuna nakkus ei olnud tõsine, määras arst mulle selle ravimi võtmise. Ma kasutasin metronidasooli intramuskulaarse manustamise lahuse kujul. Pärast mitut päeva kestnud ravi sai ta korduvalt teste, mis näitasid negatiivset tulemust. Ma ei märganud mingeid kõrvaltoimeid, ainult mu pea valutas veidi. Üldiselt on ravim täielikult ülesannetega toime tulnud, lisaks on näonaha nahk muutunud puhtamaks. ”

Trichopolum infusioonide jaoks - ametlikud kasutusjuhised

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanduslik nimetus: TRIHOPOL®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: metronidasool

Keemiline nimetus: 1- (β-hüdroksüetüül) -2-metüül-5-nitroimidasool

Annusvorm: infusioonilahus

Koosseis:

1 ml lahust sisaldab:
Toimeaine: 5,00 mg metronidasool
Abiained: naatriumhüdrofosfaat, sidrunhappe monohüdraat, naatriumkloriid, süstevesi

Kirjeldus: selge kollakasroheline lahus.

Farmakoterapeutiline grupp: antimikroobne ja antiprotoosne aine.

ATX-kood: J01XD01

Farmakoloogilised omadused

Metronidasool on tõhus antiprotoosne ja laia spektriga antibakteriaalne aine. Ravimil on kõrge aktiivsus Trichomonas vaginalise, Giardia intestinalise, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis'e ja samuti kohustuslike anaeroobide (spooride ja mittekorporatiivsete) suhtes - Bacteroides spp. (B. fragilis, B. onus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Sensitive Eubacterium tüved.
Aeroobsed mikroorganismid ja fakultatiivsed anaeroobid ei ole metronidasooli suhtes tundlikud, kuid segatud taimestiku (aeroobne ja anaeroobne) juuresolekul toimib metronidasool sünergistlikult antibiootikumidega, mis on efektiivsed tavaliste aeroobide vastu.

Farmakodünaamika
Metronidasooli toimemehhanism on metronidasooli 5-nitro rühma biokeemiline redutseerimine anaeroobsete mikroorganismide ja algloomade rakusiseste transportvalkude abil. Taastatud 5-nitro-rühm metronidasooli interakteerub mikroobse raku DNA-ga, inhibeerides nende nukleiinhapete sünteesi, mis viib bakterite surmani.

Farmakokineetika
Kui anaeroobse infektsiooniga patsientidele manustati 20 minutit metronidasooli 500 mg intravenoosselt, oli ravimi seerumi kontsentratsioon tunni pärast 35,2 μg / ml, 4 tunni pärast 33,9 μg / ml, 8 tunni pärast 25,7 μg / ml.. Ravimil on suur läbitungimisvõime, mis saavutab bakteritsiidse kontsentratsiooni enamikus kudedes ja kehavedelikes, kaasa arvatud kopsud, neerud, maks, nahk, aju, aju, sapi, sülje, magneesivedelik, abstsessid, tupe eritised, sperma, rinnapiim.. Seondumine vereproteiinidega on nõrk ja ei ületa 10-20%. Normaalse sapi moodustumisel võib metronidasooli kontsentratsioon sapis pärast veenisisest manustamist oluliselt ületada metronidasooli kontsentratsiooni vereplasmas.
Metronidasool elimineerub neerude kaudu - 63% annusest (20% ravimist eritub muutumatul kujul). Metronidasooli poolväärtusaeg on 6-7 tundi. Neerukliirens on 10,2 ml / min. Neerufunktsiooni häirega patsientidel pärast ravimi korduvat manustamist võib täheldada metronidasooli kumulatsiooni seerumis. Seetõttu tuleb raske neerupuudulikkusega patsientidel metronidasooli võtmise sagedust vähendada.

Näidustused

Metronidasool, infusioonilahus, on näidustatud ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks:

• anaeroobsete infektsioonide ennetamine ja ravi kirurgilistes sekkumistes, peamiselt kõhuõõnes ja kuseteedes;
• raskete segatud aeroobsete anaeroobsete infektsioonide kombineeritud ravi; raske soole ja maksa amebiasis;
• sepsis;
• peritoniit;
• osteomüeliit;
• günekoloogilised infektsioonid;
• vaagna ja aju abstsessid;
• abstsess pneumoonia;
• gaasi gangreen;
• naha ja pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus metronidasooli või teiste nitroimidasooli derivaatide suhtes;
• kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused (sh epilepsia);
• leukopeenia (kaasa arvatud ajaloos);
• maksapuudulikkus (suurte annuste määramisel);
• I raseduse trimester;
• imetamisperiood.

Hoolikalt

• rasedus II ja III trimestrid (ainult elu põhjustel);
• neeru- ja / või maksapuudulikkus.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Metronidasool tungib läbi platsenta, nii et te ei peaks ravimit raseduse esimesel trimestril määrama, tulevikus tuleks seda kasutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu ravimi kasutamisest emale ületab võimaliku riski lootele.
Kuna metronidasool tungib rinnapiima, saavutades plasmakontsentratsioonile lähedased kontsentratsioonid, on soovitatav lõpetada rinnaga toitmine ravi ajal.

Annustamine ja manustamine

Intravenoosselt.
Intravenoosne metronidasool on näidustatud nii raskete infektsioonide kui ka ravimi sisenemise võimaluse puudumise korral.
Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on ühekordne annus 500 mg, pideva intravenoosse (pihustus) või tilgutihe on 5 ml minutis. Süstide vaheline intervall on 8 tundi. Ravi kestus määratakse individuaalselt. Maksimaalne ööpäevane annus ei ületa 4 g. Vastavalt näidustustele lülituvad nad nakkuse iseloomust sõltuvalt metronidasooli suukaudsete vormidega säilitusravile.
Alla 12-aastased lapsed süstisid metronidasooli 7,5 mg / kg kehakaalu kohta 3 annuses kiirusega 5 ml minutis.
Anaeroobse infektsiooni ennetamiseks enne vaagnapõhiste organite ja kuseteede plaanilist operatsiooni täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel määratakse metronidasool infusioonina annuses 500-1000 mg, operatsiooni päeval ja järgmisel päeval annuses 1500 mg päevas (500 mg iga päev) 8 tundi). 1-2 päeva pärast lülituvad nad tavaliselt metronidasooli suukaudsete vormidega säilitusravile. Alla 12-aastastel lastel soovitatakse manustada metronidasooli samasugusel viisil intravenoosselt ühekordse 7,5 mg / kg kehakaalu kohta. Maksimaalne ööpäevane annus alla 12-aastastel lastel on 22,5 mg / kg kehakaalu kohta.
Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) ja / või maksas on metronidasooli ööpäevane annus 1000 mg, manustamise sagedus on 2 korda.

Metronidasool, infusioonilahus, ei ole soovitatav segada teiste ravimitega!

Kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: epigastraalne valu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, soole kolikud, isutus, anoreksia, maitsetundlikkus, ebameeldiv metallist maitse suus, suukuivus, glossitis, stomatiit; väga harva - maksa funktsionaalse seisundi, kolestaatilise hepatiidi, ikteruse, pankreatiidi testide ebanormaalsed tulemused.
Kesknärvisüsteemi küljest: pikaajalise kasutamisega - peavalu, pearinglus, koordineerimatus, ataksia, perifeerne neuropaatia, ärrituvus, ärrituvus, depressioon, unehäired, uimasus, nõrkus; mõnel juhul - segasus, hallutsinatsioonid, krambid; väga harva - entsefalopaatia.
Urogenitaalsüsteemi osalt: düsuuria, tsüstiit, polüuuria, uriinipidamatus, vulvovaginaalne kandidoos, valu tupe, punase pruuni värvusega uriini värvimine.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, urtikaaria, multiformne erüteem, ninakinnisus, palavik.
Lihas-skeleti süsteemi osa: müalgia, artralgia.
Hematopoeetilise süsteemi osa: leukopeenia; harva - agranulotsütoos, neutropeenia, trombotsütopeenia, pancytopenia.
Kohalikud reaktsioonid: tromboflebiit (valu, hüpereemia või turse süstekohal).
Muu: T-laine lamedus EKG-l; äärmiselt harva - ototoksilisus; pustulaarne lööve; günekomastia.

Üleannustamine

Liiga suured annused võivad põhjustada suuremaid kõrvaltoimeid, peamiselt iiveldust, oksendamist ja pearinglust; raskematel juhtudel võib tekkida ataksia, paresteesia ja krambid. Sümptomaatiline ravi. Spetsiifiline antidoot puudub.

Koostoimed teiste ravimitega

Metronidasooli infusioonilahuse kasutamisel on koostoime teiste ravimitega tähtsusetu, kuid teatud ravimitega samaaegsel manustamisel tuleb olla ettevaatlik: varfariin ja teised kaudsed antikoagulandid. Metronidasool suurendab kaudsete antikoagulantide toimet, mis viib protrombiini moodustumise aja suurenemiseni.
Disulfiraam (Esperal). Samaaegne kasutamine võib viia erinevate neuroloogiliste sümptomite tekkeni, mistõttu ei tohi metronidasooli määrata patsientidele, kes on viimase kahe nädala jooksul võtnud disulfiraami. Samamoodi põhjustab disulfiraam etanooli talumatust. Tsimetidiin inhibeerib metronidasooli metabolismi, mis võib viia selle kontsentratsiooni suurenemiseni seerumis ja kõrvaltoimete riski suurenemisele.
Mikrosomaalsete oksüdatsiooniensüüme stimuleerivate ravimite samaaegne manustamine maksas (fenobarbitaal, fenütoiin) võib kiirendada metronidasooli eliminatsiooni, mille tulemusena väheneb selle kontsentratsioon plasmas. Patsientidel, kes saavad metronidasooli kasutamisel pikaajalist ravi suurtes annustes liitiumpreparaatidega, on võimalik suurendada liitiumisisaldust vereplasmas ja arendada mürgistusnähte.
Metronidasooli antimikroobset toimet suurendatakse koos sulfoonamiidide ja antibiootikumidega.
Metronidasooli ja tsüklosporiini kombineeritud manustamisega võib täheldada tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni suurenemist.
Metronidasool vähendab fluorouratsiili kliirensit, mis võib põhjustada selle toksilisuse suurenemist.
Samaaegsel kasutamisel võib metronidasool suurendada bisulfaani kontsentratsiooni plasmas.
Ei ole soovitatav kombineerida mittepolariseerivate lihasrelaksantidega (vekurooniumbromiidiga).

Erijuhised

Ettevaatusega ette nähtud neerude, maksa haiguste puhul.
Ravi ajal on etanooli kasutamine vastunäidustatud (võivad tekkida disulfiramitaolised reaktsioonid: kõhuvalu, spastiline iseloom, iiveldus, oksendamine, peavalu, äkiline verepurunemine näole).
Ravimi pikaajaline kasutamine viiakse eelistatult läbi perifeerse vere kontrolli all.
Leukopeenia korral sõltub ravi jätkamise võimalus nakkusliku protsessi tekkimise riskist.
Ataksia, pearingluse ja teiste neuroloogilise seisundi halvenemise tõttu tuleb ravi katkestada.
See võib immobiliseerida treponemi ja viia valepositiivse Nelsoni testi. Metronidasooli kasutamisel võib tekkida punakaspruun värvus.

Vormivorm

Lahus infusiooniks 5 mg / ml.
20 ml I klassi värvitu hüdrolüütilise klaasi ampullides. 10 ampulli koos kasutusjuhendiga paigutatakse pappkarpi.
100 ml pudelites kõrge rõhu all olevast polüetüleenist infusioonikomplekti otsaga. Ühele pudelile koos kasutusjuhendiga paigutatakse kartongpakendisse.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

Ampullid - 3 aastat.
Viaalid - 2 aastat
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Apteekide müügitingimused

Vastavalt retseptile. Kasutamiseks haiglas.

Tootja
Ravimitehas "POLFARMA" S.A.
st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Poola

Esindamine Venemaal / tarbijate nõudmine organisatsioon
Aadress: 109029, Moskva, Sibirsky läbipääs, 2, lk 1

Metronidasool (lahus): kasutusjuhend

Annuse vorm

Infusioonilahus 0,5%, 100 ml

Koostis

1000 ml lahust sisaldab

toimeaine - metronidasool 5 g,

abiained: naatriumdivesinikfosfaadi dihüdraat, naatriumtsitraat, naatriumkloriid, süstevesi.

Kirjeldus

Läbipaistev värvitu või rohekas-kollane lahus

Farmakoterapeutiline grupp

Antibakteriaalsed ravimid süsteemi kasutamiseks. Muud antibakteriaalsed ravimid. Imidasooli derivaadid. Metronidasool

ATX-kood J01XD01

Farmakoloogilised omadused

Ravimil on suur läbitungimisvõime, mis saavutab bakteritsiidse kontsentratsiooni enamikus kudedes ja kehavedelikes, kaasa arvatud kopsud, neerud, maks, nahk, aju, aju, sapi, sülje, amnionivedelik, abstsessid, tupe eritised, sperma, rinnapiim. Seondumine vereproteiinidega on nõrk ja ei ületa 10-20%. Normaalse sapi moodustumisel võib metronidasooli kontsentratsioon sapis pärast veenisisest manustamist oluliselt ületada metronidasooli kontsentratsiooni vereplasmas.

Metronidasool elimineerub neerude kaudu - 63% annusest, 20% ravimist eritub muutumatul kujul. Metronidasooli poolväärtusaeg on 6-8 tundi. Neerukliirens on 10,2 ml / min.

Neerufunktsiooni häirega patsientidel pärast ravimi korduvat manustamist võib täheldada metronidasooli kumulatsiooni seerumis. Seetõttu tuleb raske neerupuudulikkusega patsientidel metronidasooli võtmise sagedust vähendada.

Metronidasool on tõhus antiprotoosne ja laia spektriga antibakteriaalne aine. Ravimil on kõrge aktiivsus Trichomonas vaginalise, Giardia intestinalise, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis'e, samuti kohustuslike anaeroobide (spooride ja mitte-sporiferiliste) vastu - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Eubacterium tundlikud tüved. Aeroobsed mikroorganismid ja fakultatiivsed anaeroobid ei ole metronidasooli suhtes tundlikud, kuid segatud taimestiku (aeroobne ja anaeroobne) juuresolekul toimib metronidasool sünergistlikult antibiootikumidega, mis on efektiivsed tavaliste aeroobide vastu. Metronidasooli toimemehhanism on metronidasooli 5-nitro rühma biokeemiline redutseerimine anaeroobsete mikroorganismide ja algloomade rakusiseste transportvalkude abil. Taastatud 5-nitro-rühm metronidasooli interakteerub mikroobse raku DNA-ga, inhibeerides nende nukleiinhapete sünteesi, mis viib bakterite surmani.

Näidustused

Metronidasooli 0,5% infusioonilahus on näidustatud selle suhtes tundlike anaeroobsete mikroorganismide poolt põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste haiguste raviks:

- kõhupuudulikkuse infektsioonid (sealhulgas peritoniit, kõhuõõne abstsessid ja maks);

- vaagna elundite infektsioonid (sh endometriit, munasarjade abstsessid ja falopi-torud, operatsioonijärgsed tüsistused)

- alumiste hingamisteede infektsioonid (sh kopsupõletik, kopsupõletik, kopsu abscess)

- naha- ja luuinfektsioonid

- KNS-infektsioonid (sh meningiit, aju abstsess).

Operatsioonijärgsete infektsiooniliste tüsistuste ärahoidmine soolte kirurgilistes sekkumistes, günekoloogilised operatsioonid.

Annustamine ja manustamine

Intravenoosne metronidasool on näidustatud nii raskete infektsioonide kui ka ravimi sisenemise võimaluse puudumise korral.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on ühekordne annus 500 mg, pideva intravenoosse (pihustus) või tilgutihe on 5 ml minutis. Süstide vaheline intervall on 8 tundi. Ravi kestus määratakse individuaalselt. Maksimaalne ööpäevane annus ei ületa 4 g. Vastavalt näidustustele lülituvad nad nakkuse iseloomust sõltuvalt metronidasooli suukaudsete vormidega säilitusravile.

Alla 12-aastased lapsed süstisid metronidasooli 7,5 mg / kg kehakaalu kohta 3 annuses kiirusega 5 ml minutis.

Anaeroobse infektsiooni ärahoidmiseks kõhuõõne kirurgilise sekkumise ajal (eriti jämesooles) ja günekoloogilistes operatsioonides määrake:

- täiskasvanud - 500 mg vahetult enne operatsiooni ja seejärel iga 8 tunni järel, millele järgneb võimalikult kiire üleminek suu kaudu ravimi võtmisele.

- alla 12-aastased lapsed - 20-30 mg / kg ühe annusena 1-2 tundi enne operatsiooni.

- kuni 40-nädalase rasedusajaga vastsündinutele - 10 mg / kg kehakaalu kohta ühekordse annusena enne operatsiooni.

Kindlaksmääratud anaeroobse infektsiooni raviks intravenoosselt, kui patsiendi sümptomid välistavad suukaudse ravi võimaluse, määrake:

- täiskasvanud, 500 mg iga 8 tunni järel.

- Lapsed vanuses 8 nädalat kuni 12 aastat - tavaline ööpäevane annus on 20-30 mg / kg ühekordse annusena või jagatud 7,5 mg / kg iga 8 tunni järel. Sõltuvalt nakkuse tõsidusest võib päevaannust suurendada kuni 40 mg / kg. Ravi kestus on tavaliselt 7 päeva.

- kuni 8 nädala vanused lapsed - 15 mg / kg ühekordse annusena päevas või jagatud 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel.

Kuni 40-nädalase rasedusajaga vastsündinutel võib metronidasooli akumuleeruda esimese elunädala jooksul, seega on soovitav jälgida metronidasooli kontsentratsiooni vereseerumis mõne päeva jooksul pärast ravi.

Anaeroobsete infektsioonide ravi 7–10 päeva jooksul peaks olema enamiku patsientide jaoks rahuldav, kuid sõltuvalt kliinilisest ja bakterioloogilisest hindamisest võib arst otsustada ravi pikendada, näiteks, et kõrvaldada infektsioon, mis ähvardab endogeenset uuesti nakatumist soolestiku anaeroobsete patogeenidega. vaagna elundid ja teised.

Raske neerufunktsiooni häirega (vähem kui 30 ml / min) ja / või maksaga patsientidel on metronidasooli ööpäevane annus 1000 mg; (vastuvõtmise mitmekesisus 2 korda).

Metronidasooli intravenoosseks manustamiseks ei soovitata segada teiste ravimitega.

Eakatel patsientidel võib metronidasooli farmakokineetika varieeruda ja seetõttu on vajalik kohandada metronidasooli annust neerukahjustuse korral.

Kõrvaltoimed

- kõhuvalu, kõhukrambid

- anoreksia, oksendamine, keele keel

- perifeerne neuropaatia (jäsemete tuimus), pearinglus, kooskõlastamatus, uimasus, düsgeusia (metallist maitse)

- palavik

- T-laine lamedus EKG-l

-düsuuria, tsüstiit, polüuuria, kusepidamatus, kandidoos

- Quincke turse, sügelus, lööve, urtikaaria

-segasus, ataksia, ärrituvus, depressioon, ärrituvus, nõrkus, unetus, krambid, hallutsinatsioonid, perifeerne neuropaatia

-isutus, kõhukinnisus

-kuiv limaskest, glossitis, stomatiit

- suurenenud maksaensüümide sisaldus

Need nähtused kaovad tavaliselt manustatava annuse vähenemise või pärast ravikuuri lõppu.

Vastunäidustused

- ülitundlikkus metronidasooli või teiste nitroimidasooli derivaatide suhtes

- kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused

- I raseduse ja imetamise trimester

- kombineeritud vastuvõtt disulfiraamiga, alkoholiga

- lastel ja alla 18-aastastel noorukitel koos amoksitsilliiniga

Ravimi koostoimed

Samaaegne metronidasooli kasutamine suurendab kaudse antikoagulandi toimet ja suurendab protrombiini aega. Samaaegsel kasutamisel võib disulfiraam tekkida ägeda psühhoosi ja desorientatsiooni. Lühiajalisel metronidasooli kasutamisel suurte annuste kasutamisel liitiumisooladega on võimalik suurendada liitiumisisaldust vereplasmas, suurendada selle toksilisust ja neerufunktsiooni häirete sümptomeid. Metronidasooli samaaegsel kasutamisel astemisooliga ja terfenadiiniga on võimalik EKG muutused, arütmiad, südame blokeerimine, sünkoop. Kombinatsioonis fenobarbitaaliga väheneb metronidasooli poolväärtusaeg, väheneb plasmakontsentratsioon ja suureneb metaboliidi 2-hüdroksümetüülmetronidasooli kontsentratsioon. Samaaegne tsimetidiini kasutamine aeglustab metronidasooli metabolismi maksas, suurendab selle poolväärtusaega ja vähendab kliirensit. Metronidasooli samaaegsel kasutamisel vähendab fenütoiini kliirens ja suurendab selle kontsentratsiooni vereplasmas.

Erijuhised

Ravi metronidasool ei saa võtta alkohoolseid jooke, sest etanooli oksüdeerumise tõttu võib tekkida aldehüüdi akumulatsioon. Maksafunktsiooni häirega patsientidele ravimi määramisel tuleb annustamisskeemi kohandada võimaliku metronidasooli kuhjumise tõttu organismis. Ettevaatusabinõusid tuleb määrata patsientidele, kellel esineb turse ja glükokortikosteroide saavad patsiendid. Vältida tuleb metronidasooli ja kaudsete antikoagulantide samaaegset manustamist ning vajadusel tuleb nende ühist manustamist hoolikalt jälgida protrombiini aja suhtes ja määrata sobiv antikoagulandi annus.

Metronidasooli kasutamisel rohkem kui 10 päeva jooksul on soovitatav regulaarselt kliinilist ja laboratoorset jälgimist (eriti leukotsüüte). Patsiente tuleb uurida kõrvaltoimete, näiteks perifeerse või tsentraalse neuropaatia suhtes (näiteks jäsemete paresteesia, ataksia, düsartria, pearinglus, krambid epileptilised krambid). Metronidasooli kasutamisel on teatatud aseptilise meningiidi juhtudest.

Metronidasooli tuleb kasutada ettevaatusega perifeerse ja kesknärvisüsteemi aktiivse kroonilise või raske haigusega patsientidel neuroloogiliste tüsistuste tekkimise ohu tõttu. Sümptomid võivad tekkida mitu tundi pärast ravimi kasutamist, ravi ajal või pärast ravi lõpetamist. Ebanormaalsete neuroloogiliste sümptomite ilmnemine eeldab kasu / riski suhte varajast hindamist, et määrata kindlaks ravi jätkamise võimalus. Kesknärvisüsteemi sümptomid on reeglina pöörduvad mõne päeva kuni mitme nädala jooksul pärast metronidasooli kasutamise lõpetamist.

Metronidasooli süstelahusega ravi ajal võivad ilmneda kandidaalse infektsiooni sümptomid.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel eemaldatakse metronidasool ja metaboliidid efektiivselt kaheksatunnise dialüüsiperioodi jooksul. Metronidasool tuleb uuesti manustada kohe pärast hemodialüüsi.

Patsiente tuleb hoiatada, et metronidasooli kasutamisel võib uriin tumeneda.

Kuna mutageensuse riski kohta inimestel ei ole piisavalt andmeid, tuleb hoolikalt kaaluda metronidasooli pikaajalise kasutamise määramise otsust.

Rasedus ja imetamine

Vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril. II ja III raseduse trimestrid ainult tervislikel põhjustel. Imetavad emad vastavalt näidustustele, rinnaga toitmise lõpetamisel.

Ravimi mõju tunnused autojuhtimise või potentsiaalselt ohtliku masina juhtimisele

Seoses uimasuse ja teiste ravimi võtmisega seotud kõrvaltoimete tekkega on soovitatav hoiduda juhtimisest ja muudest mehhanismidest.

Üleannustamine

Metronidasooli üleannustamisest ei ole teatatud. Kirjeldatud on ravimi suurte annuste võtmise juhtumeid.

Sümptomid suurte annuste võtmisel: krambid, perifeerne neuropaatia, atoksia, iiveldus, oksendamine.

Ravi: ravimi ärajätmine. Spetsiifilist vastumürki ei ole. Sümptomaatiline ja toetav ravi.

Vabastage vorm ja pakend

100 ml igaüks klaasist pudelitesse ravimite, vereülekande ja infusioonipreparaatide jaoks, mis on suletud kummist korgiga ja alumiiniumist korgiga.

Kartongkarpidesse paigutatakse 40 pudelit 100 ml koos kasutusjuhiste ja riigikeelega.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril 15 ° C kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Metronidasooli lahus: kasutusjuhised

Koostis

toimeaine: metronidasool - 500 mg;

abiained: naatriumkloriid, süstevesi.

Kirjeldus

selge värvitu või nõrga rohekas-kollase värvusega lahus.

Farmakoloogiline toime

5-nitroimidasoolist saadud antimikroobne ja antimikroobne ravim. Toimemehhanism on metronidasooli 5-nitro rühma biokeemiline redutseerimine anaeroobsete mikroorganismide ja algloomade rakusiseste transportvalkude abil. Taastatud 5-nitro-rühm metronidasooli interakteerub mikroobse raku DNA-ga, inhibeerides nende nukleiinhapete sünteesi, mis viib bakterite surmani. Ravim toimib Trichomonas vaginalise, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis'e (Lamblia intestinalis) ja kohustusliku anaeroobse Bacteroides spp. (b), (b), (b), (b), (b); Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Kombinatsioonis amoksitsilliiniga toimib see Helicobacter pylori vastu (amoksitsilliin pärsib metronidasooli resistentsuse teket). Aeroobsed mikroorganismid ja fakultatiivsed anaeroobid ei ole metronidasooli suhtes tundlikud, kuid kombineeritud taimestiku (aeroobid ja anaeroobid) juuresolekul toimib metronidasool sünergistlikult tavaliste aeroobide vastu tõhusate antibiootikumidega. Põhjustab disulfirami sarnaseid reaktsioone.

Farmakokineetika

Sellel on suur läbitungimisvõime, mis saavutab bakteritsiidse kontsentratsiooni enamikus kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas kopsudes, neerudes, maksas, nahas, tserebrospinaalvedelikus, ajus, sapis, süljes, amnionivedelikus, abstsessides, vaginaalsetes vedelikes, rinnapiimas, rinnapiimas, läbib hematoentsefaalne protsess ja platsentaarbarjäär. Jaotusruumala: täiskasvanud - umbes 0,55 l / kg, vastsündinud - 0,54-0,81 l / kg. Suhtlemine plasmavalkudega - 10-20%. 500 mg intravenoossel manustamisel 20 minuti jooksul on maksimaalne seerumikontsentratsioon 1 tunni pärast 35,2 μg / ml pärast 4 tundi - 33,9 μg / ml pärast 8 tundi - 25,7 μg / ml; minimaalne kontsentratsioon järgneval sisestamisel - 18 mkg / ml. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on 30-60 minutit, terapeutiline kontsentratsioon kestab 6-8 tundi Normaalse kolera moodustumise korral võib metronidasooli kontsentratsioon sapis pärast veenisisest manustamist oluliselt ületada plasmakontsentratsiooni. Kehas metaboliseerub umbes 30-60% metronidasoolist hüdroksüülimise, oksüdatsiooni ja glükuronidatsiooni teel. Põhimetaboliidil (2-hüdroksümetronidasool) on ka antiprotoosne ja antimikroobne toime. Eliminatsiooni poolväärtusaeg normaalse maksafunktsiooniga on 8 tundi (6... 12 tundi), alkoholi maksakahjustus - 18 tundi (10... 29 tundi), vastsündinutel: sündinud rasedusperioodi jooksul - 28-30 nädalat - ligikaudu 75 tundi, 32 -35 nädalat - 35 tundi, 36–40 nädalat - 25 tundi 60–80% eritub neerude kaudu (20% muutumatuna) läbi soolte - 6-15%. Neerukliirens - 10,2 ml / min. Neerufunktsiooni häirega patsientidel võib pärast korduvat manustamist täheldada metronidasooli kumulatsiooni seerumis (seetõttu tuleb raske neerupuudulikkusega patsientidel manustamise sagedust vähendada). Metronidasool ja peamised metaboliidid eemaldatakse hemodialüüsi ajal kiiresti verest (poolväärtusaeg väheneb 2,6 tunnini). Peritoneaaldialüüsi korral kuvatakse väikesed kogused.

Näidustused

Prototsoopsed infektsioonid: ekstraintestinaalne amebiasis, sh amebiaalne maksapõie, soole amebiasis (amoebiline düsenteeria), trichomoniasis, balantidiasis, giardiasis (giardiosis), naha leishmaniasis, trichomonas vaginitis, trichomoniasis urethritis.

Bacteroides spp. (sealhulgas Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides onus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): luude ja liigeste infektsioonid, kesknärvisüsteemi infektsioonid, sealhulgas meningiit, aju abstsess, bakteriaalne endokardiit, kopsupõletik, emüteem ja kopsu abscess, sepsis.

Clostridium spp., Peptococcus ja Peptostreptococcus'i põhjustatud infektsioonid: kõhupõletikud (peritoniit, maksapõie), vaagna infektsioon (endometriit, munasarjade ja munasarjade abstsess, tupe infektsioonid).

Pseudomembranoosne koliit (mis on seotud antibiootikumide kasutamisega). Helicobacter pyloriga seotud gastriit või kaksteistsõrmiksoole haavand.

Postoperatiivsete tüsistuste (eriti käärsoole, pararectaalse ala, apendektoomia, günekoloogilise kirurgia) ennetamine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, leukopeenia (kaasa arvatud ajalugu), kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused (sh epilepsia), maksapuudulikkus (suurte annuste määramisel), rasedus (I periood), imetamise periood.

Ettevaatlikult. Rasedus (II-III trimestrid), neeru- / maksapuudulikkus.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud (I trimestril), ettevaatlikult II-III raseduse trimestril. Vajadusel peaks imetamise ajal ravimi määramine lõpetama rinnaga toitmise.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed algannuses 0,5-1 g intravenoosselt (30... 40 min infusiooni kestus) ja seejärel iga 8 tunni järel 500 mg kohta kiirusega 5 ml / min. Pärast esimest 2–3 infusiooni toimub hea kaasaskantavus joa süstimisel. Ravi kestus on 7 päeva. Vajadusel jätkatakse intravenoosset manustamist pikema aja jooksul. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 g. Vastavalt näidustustele tehakse üleminek, et toetada allaneelamist annuses 400 mg 3 korda päevas.

Alla 12-aastased lapsed määratakse sama skeemi kohaselt ühekordse annusena - 7,5 mg / kg.

Kui purulentsed-septilised haigused kulutavad tavaliselt 1 ravikuuri.

Ennetusmeetmena määratakse täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed intravenoosselt, 0,5-1 g enne operatsiooni, operatsiooni päev ja järgmisel päeval 1,5 g päevas (500 mg iga 8 tunni järel). 1-2 päeva pärast minna hooldusravile.

Giardiasise ja amebiasise annustamisskeem:

Metronidasooli intravenoosne manustamine on näidustatud nii raskete infektsioonide kui ka suu kaudu ravimi võtmise võimaluse puudumise korral.

Üle 10-aastased lapsed: 2000 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul või 400 mg kolm korda päevas 5 päeva jooksul või 500 mg kaks korda päevas 7... 10 päeva jooksul.

Lapsed vanuses 7 kuni 10 aastat: 1000 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul.

3... 7-aastased lapsed: 600... 800 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul.

Lapsed vanuses 1 kuni 3 aastat: 500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul.

Üle 10-aastased lapsed: 400... 800 mg 3 korda päevas 5-10 päeva jooksul.

Lapsed vanuses 7 kuni 10 aastat: 200 kuni 400 mg 3 korda päevas 5-10 päeva jooksul.

Lapsed vanuses 3 kuni 7 aastat: 100 kuni 200 mg 4 korda päevas 5-10 päeva jooksul.

Lapsed vanuses 1 kuni 3 aastat: 100 kuni 200 mg 3 korda päevas 5-10 päeva jooksul.

Anaeroobsete infektsioonide ravi 7–10 päeva jooksul peaks olema enamiku patsientide jaoks piisav, kuid sõltuvalt kliinilisest ja bakterioloogilisest hindamisest võib arst otsustada ravi pikendada, näiteks, et kõrvaldada infektsioon, mis ähvardab endogeenset uuesti nakatumist soolestiku anaeroobsete patogeenidega. vaagna elundid ja teised.

Metronidasooli intravenoosseks infusiooniks ei soovitata segada teiste ravimitega.

Kroonilise neerupuudulikkusega ja kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min ja / või maksapuudulikkusega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus kuni 1 g, annus on 2 korda päevas.

Kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: kõhulahtisus, söögiisu vähenemine, iiveldus, oksendamine, soolekoolikud, kõhukinnisus, "metallist" maitse suus, suukuivus, glossitis, stomatiit, pankreatiit.

Närvisüsteemi häired: pearinglus, liikumishäirete koordineerimine, ataksia, segasus, ärrituvus, depressioon, ärrituvus, nõrkus, unetus, peavalu, krambid, hallutsinatsioonid, perifeerne neuropaatia.

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, nahalööve, naha punetus, ninakinnisus, palavik, artralgia.

Uriinisüsteemi osa: düsuuria, tsüstiit, polüuuria, uriinipidamatus, kandidoos, uriini värvimine punakaspruunis.

Kohalikud reaktsioonid: tromboflebiit (valu, hüpereemia või turse süstekohal).

Muu: neutropeenia, leukopeenia, T-laine lamedus EKG-l.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, ataksia, rasketel juhtudel perifeerne neuropaatia ja epileptilised krambid.

Ravi: sümptomaatiline, puudub spetsiifiline antidoot.

Koostoimed teiste ravimitega

Metronidasooli samaaegsel kasutamisel astemisooliga ja terfenadiiniga on võimalik EKG muutused, arütmiad, sünkoop. See suurendab kaudsete antikoagulantide toimet, mis viib protrombiini aja suurenemiseni. Samamoodi põhjustab disulfiraam etanooli talumatust. Samaaegne kasutamine koos disulfiraamiga võib viia erinevate neuroloogiliste sümptomite tekkeni (manustamisintervall on vähemalt 2 nädalat). Tsimetidiin inhibeerib metronidasooli metabolismi, mis võib viia selle kontsentratsiooni suurenemiseni seerumis ja kõrvaltoimete riski suurenemisele. Mikrosomaalsete oksüdatsiooniensüüme stimuleerivate ravimite samaaegne manustamine maksas (fenobarbitaal, fenütoiin) võib kiirendada metronidasooli eliminatsiooni, mille tulemusena väheneb selle kontsentratsioon plasmas. Li + ravimite samaaegsel kasutamisel võib viimaste kontsentratsioon plasmas ja intoksikatsiooni sümptomite tekkimine suureneda. Ei ole soovitatav kombineerida mittepolariseerivate lihasrelaksantidega (vekurooniumbromiidiga). Sulfoonamiidid suurendavad metronidasooli antimikroobset toimet.

Ohutusabinõud

Metronidasooli intravenoosseks manustamiseks ei soovitata segada teiste ravimitega.

Ravi ajal on etanooli kasutamine vastunäidustatud (võivad tekkida disulfiramitaolised reaktsioonid: kõhuvalu, spastiline iseloom, iiveldus, oksendamine, peavalu, äkiline verepurunemine näole).

Kombinatsioonis amoksitsilliiniga ei soovitata kasutada alla 18-aastastel patsientidel.

Pikaajalise ravi korral on vaja kontrollida verepilti.

Leukopeenia korral sõltub ravi jätkamise võimalus nakkusliku protsessi tekkimise riskist.

Ataksia, pearingluse ja muude neuroloogilise seisundi halvenemise tõttu tuleb ravi katkestada.

See võib immobiliseerida treponemi ja viia valepositiivse Nelsoni testi. See värvib uriini tumedas värvitoonis.

Kuna mutageensuse riski kohta inimestel ei ole piisavalt andmeid, tuleb hoolikalt kaaluda metronidasooli pikaajalise kasutamise määramise otsust. Trichomonas vaginiidi ravimisel naistel ja Trichomonas uretriitil meestel on vaja hoiduda soost. Vajadusel samaaegne seksuaalpartnerite ravi. Pärast trihhomonoosi ravimist tuleb enne ja pärast menstruatsiooni läbi viia kolm järjestikust tsüklit. Kui giardiasisravi jätkub, tuleb sümptomite püsimisel 3–4 nädalat teha mitme päeva intervallidega mitme päeva järel (mõnedel edukalt ravitud patsientidel võib invasiooni põhjustatud laktoositalumatus püsida mitu nädalat või kuud, tuletades meelde giardiaasi sümptomeid).

Metronidasooli kasutamine, eriti suurtes annustes, on eakatel patsientidel ettevaatlik. Samal ajal on andmed vanemaealiste annuse kohandamise vajaduse kohta piiratud.

Mõju mootorsõidukite ja muude potentsiaalselt ohtlike masinate juhtimisvõimele. Selle ravimi võtmisega seotud pearingluse, segasuse, hallutsinatsioonide või krampide teke, mis rikub operaatori tegevust.

Vormivorm

100 ml pudelites. Iga pudel koos kasutusjuhistega paigutatakse kartongpakendisse. Haiglatele on lubatud tarnida 56 pudelit koos asjakohase arvu juhistega lainepaberi kastides kasutamiseks.

Ladustamistingimused

Pimedas kohas temperatuuril 15 ºС kuni 25 ºС. Mitte külmutada.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

METRONIDAZOLi lahus

Ravimid: METRONIDAZOL (METRONIDAZOLE)

Toimeaine: metronidasool
ATX-kood: J01XD01
KFG: antibakteriaalse toimega antibakteriaalne ravim
ICD-10 koodid (näidustused): A04.7, A06, A40, A41, A59, G00, G06, I33, J15, J85, J86, J90, K25, K26, K29, K65,0, K75,0, K81. 0, M00, M86, N70, N71, N72, N73.0, Z29.8
Reg. Number: P N002063 / 02
Registreerimise kuupäev: 07/31/08
Omanik reg. Hon.: MOSHIMFARMPREPARATY neid. N. A. Semashko OAO (Venemaa)

ANNUSTAMISVIIS, KOOSTIS JA PAKENDAMINE

Infusioonilahus läbipaistev, kergelt kollakas värvus rohelisel varjundil.

Abiained: naatriumkloriid 900 mg, naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat (naatriumfosfaadi monoasendatud 2-vesi) 300 mg, vesi d / ja (kuni 100 ml).

100 ml - plastpudelid (1) - kilekotid.

EKSPERTIDE TAOTLUSJUHEND.
2009. aastal tootja poolt heaks kiidetud ravimi kirjeldus

FARMAKOLOOGILINE TEGEVUS

5-nitroimidasoolist saadud antimikroobne ja antimikroobne ravim. Toimemehhanism seisneb anaeroobsete mikroorganismide ja algloomade rakusiseste transportvalkude 5-nitro rühma biokeemilise redutseerimises. Taastatud 5-nitro rühm suhtleb mikroobirakkude DNA-ga, inhibeerides nende nukleiinhapete sünteesi, mis viib bakterite surmani.

See toimib Trichomonas vaginalise, Entamoeba histolytica, samuti kohustusliku anaeroobse Bacteroides spp. (sealhulgas Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides onus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., mõned grampositiivsed mikroorganismid (Eubacterium spp., Clostridium spp., ma kasutan), ma olen mures ja ma olen lihtne viis saada palju grampositiivseid mikroorganisme

Nende tüvede minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on 0,125-6,25 ug / ml.

Kombinatsioonis amoksitsilliiniga toimib see Helicobacter pylori vastu (amoksitsilliin pärsib metronidasooli resistentsuse teket).

Aeroobsed mikroorganismid ja fakultatiivsed anaeroobid ei ole metronidasooli suhtes tundlikud, kuid kombineeritud taimestiku (aeroobid ja anaeroobid) juuresolekul toimib metronidasool sünergistlikult tavaliste aeroobide vastu tõhusate antibiootikumidega.

Suurendab kasvajate tundlikkust kiirgusele, põhjustab alkoholi sensibilisatsiooni (disulfiramopodobnoe toime).

FARMAKOKINETIKA

Sellel on suur läbitungimisvõime, mis saavutab bakteritsiidse kontsentratsiooni enamikus kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas kopsudes, neerudes, maksas, nahas, tserebrospinaalvedelikus, ajus, sapis, süljes, amnionivedelikus, abstsessides, vaginaalsetes vedelikes, rinnapiimas, rinnapiimas, läbib vere-aju ja platsentaarbarjääri.

V_d: täiskasvanud - umbes 0,55 l / kg, vastsündinud - 0,54-0,81 l / kg. Suhtlemine plasmavalkudega - 10-20%.

Kui a / in sisestatakse 500 mg 20 minutit_max seerumis pärast 1 h - 35,2 µg / ml. Ravimi kontsentratsioon veres pärast 4 tundi - 33,9 µg / ml pärast 8 tundi - 25,7 µg / ml; C_minjärgneval manustamisel - 18 mkg / ml. T_max - 30-60 min. Terapeutiline kontsentratsioon hoitakse 6–8 tundi, normaalse sapi moodustumise korral võib metronidasooli kontsentratsioon sapis pärast veenisisest manustamist oluliselt ületada plasmakontsentratsiooni.

Kehas metaboliseerub umbes 30-60% metronidasooli hüdroksüülimise teel. oksüdatsioon ja glükuronidatsioon. Põhimetaboliidil (2-hüdroksümetronidasool) on ka antiprotoosne ja antimikroobne toime.

T_1/2 normaalse maksafunktsiooniga - 8 tundi (6 kuni 12 tundi), alkoholi maksakahjustusega - 18 tundi (10... 29 tundi), raseduse ajal sündinud vastsündinutel 28-30 nädalat - umbes 75 tundi, 32-35 nädalat - 35 tundi, 36-40 nädalat - 25 tundi, 60–80% (20% muutumatul kujul) erituvad neerude kaudu ja 6-15% oo kaudu. Neerufunktsiooni halvenemise korral (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min) võib pärast korduvat manustamist patsientidel täheldada metronidasooli akumuleerumist seerumis ja seetõttu tuleb ravimi annus poole võrra vähendada.

Metronidasool ja peamised metaboliidid eemaldatakse hemodialüüsi ajal kiiresti verest (T_1/2 vähendatakse 2,6 tunnini). Peritoneaaldialüüsi korral kuvatakse väikesed kogused.

NÄIDISED

- ekstraintestinaalne amebiasis, sealhulgas maksapõletik;

- soole amebiasis (amoebiline düsenteeria);

- Bacteroides spp. (kaasa arvatud Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides onus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);

- luude ja liigeste nakkused;

- kesknärvisüsteemi infektsioonid, sh. meningiit;

- Clostridium spp., Peptococcus niger ja Peptostreptococcus spp.

- kõhuõõne infektsioonid (peritoniit, maksapõie);

- vaagnaelundite infektsioonid (endometriit, munandite ja munasarjade abstsess, vaginaalsete nakkuste infektsioonid);

- pseudomembranoosne koliit (mis on seotud antibiootikumide kasutamisega);

- Helicobacter pylori'ga seotud gastriit või kaksteistsõrmiksoole haavand;

- operatsioonijärgsete tüsistuste (eriti käärsoole, pararectaalse ala, apendektoomia, günekoloogilise kirurgia) ennetamine;

- tuumoriga patsientide kiiritusravi - radiosensitiseeriv ravim, kui kasvaja resistentsus on tingitud kasvajarakkude hüpoksiast.

DOSING MODE

Metronidasooli sissetoomisel / manustamisel on näidustatud nii rasked infektsioonid kui ka selle puudumise võimalus.

Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel on ühekordne annus 500 mg, intravenoosse (pideva) või tilguti süstimise kiirus on 5 ml / min. Süstimiste vaheline intervall on 8 tundi, ravikuuri kestus määratakse individuaalselt. Maksimaalne ööpäevane annus ei ületa 4 g. Vastavalt näidustustele lülituvad nad nakkuse iseloomust sõltuvalt metronidasooli suukaudsete vormidega säilitusravile.

Alla 12-aastased lapsed süstisid metronidasooli 7,5 mg / kg kehakaalu kohta 3 annuses kiirusega 5 ml / min.

Anaeroobse infektsiooni ennetamiseks enne planeeritud operatsiooni väikeste gaasi- ja kuseteede elunditel täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel määratakse metronidasool infusioonina annuses 500-1000 mg, operatsiooni päeval ja järgmisel päeval annuses 1500 mg päevas (500 mg iga kord). iga 8 tunni järel. 1-2 päeva pärast lülituvad nad tavaliselt metronidasooli suukaudsete vormidega säilitusravile.

Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) ja / või maksaga on metronidasooli maksimaalne ööpäevane annus 1000 mg (annus on 2 korda päevas).

Radiosensitiseeriva ravimina manustatakse neid tilkhaaval, kiirusega 160 mg / kg või 4-6 g / m2 kehapinda 0,5–1 tundi enne kiiritamise algust. Kandke enne iga istungit 1-2 nädalat. Ülejäänud kiiritusravi perioodil metronidasooli ei kasutata. Maksimaalne ühekordne annus ei tohi ületada 10 g. Kursuse annus on 60 g Kiiritusest põhjustatud mürgistuse leevendamiseks tilgutage 5% dekstroosilahust, hemodeetilist või 0,9% naatriumkloriidi lahust.

Emakakaela ja emaka kehas kasutatakse nahavähki kohalike rakenduste kujul (3 g lahustatud 10% dimetüülsulfoksiidi lahuses, niisutatud tampoonid, mida kasutatakse paikselt. 1,5-2 tundi enne kiiritamist). Kasvaja halva regressiooni korral viiakse rakendused läbi kogu kiiritusravi käigus. Positiivse dünaamikaga kasvaja puhastamisel nekroosist - esimese 2 ravinädala jooksul.

Metronidasooli IV infusiooniks ei soovitata segada teiste ravimitega!

KÕRVALTOIMED

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, isutus, soole koolikud, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kaetud keel, kibe, metallist maitse suus, stomatiit, suukuivus, glossitis, pankreatiit.

Hematopoeetilise süsteemi osa: pöörduv neutropeenia (leukopeenia).

Kesknärvisüsteemi osa: perifeerne neuropaatia (tuimus), peavalud, krambid, uimasus, pearinglus, motoorse koordinatsiooni kadumine, ataksia, segasus, depressioon, ärrituvus, nõrkus, unetus, hallutsinatsioonid, ärrituvus.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, urtikaaria, sügelus, multiformne eksudatiivne erüteem, angioödeem ja anafülaktiline reaktsioon, naha hüpereemia, ninakinnisus, palavik, liigesvalu.

Kohalikud reaktsioonid: süstekohal on võimalik tromboflebiit (valu, hüpereemia või turse süstekohal).

Maksa ja sapiteede süsteemi osa: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaas, kollatõbi.

Seedetrakti süsteemist: düsuuria, tsüstiit, polüuuria. inkontinents, vagina limaskesta kandidoos, uriini värvimine punakaspruunis (põhjustab metronidasooli metaboliiti, ei oma kliinilist tähtsust).

Muu: palavik, T-laine lamedus EKG-l.

VASTUNÄIDUSTUSED

- leukopeenia (kaasa arvatud ajaloos);

- kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused (sh epilepsia);

- maksapuudulikkus (suurte annuste määramisel);

- rasedus (I tähtaeg);

Rasedus (II ja III trimestrid) ainult tervislikel põhjustel, neeru- / maksapuudulikkus.

VASTUTUS JA LAKATSIOON

Vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril ja imetamisel. Vajadusel peaks imetamise ajal ravimi määramine lõpetama rinnaga toitmise.

Rasedus (II ja III trimestril) ainult tervislikel põhjustel.

ERINÕUDED

Infusioonilahuse sisestamisel / manustamisel on näidustatud patsientidel, kes ei suuda ravimit suukaudselt manustada. Segatud infektsioonide korral võib metronidasooli infusioonilahust kasutada kombineeritult parenteraalsete antibiootikumidega, segamata ravimid üksteisega.

Kui IV tilgutamist ei tohi segada teiste ravimitega. Mis ravimit võib olla ägenemine kandidoosi.

Alkoholi joomine ravi ajal on rangelt keelatud.

Ravimi kasutamisel võib täheldada kerget leukopeeniat, mistõttu on soovitatav jälgida verepilti (leukotsüütide arvu) ravi alguses ja lõpus.

Kombinatsioonis amoksitsilliiniga ei soovitata kasutada alla 18-aastastel patsientidel.

Leukopeenia korral sõltub ravi jätkamise võimalus nakkusliku protsessi tekkimise riskist.

Ataksia, pearingluse ja teiste neuroloogilise seisundi halvenemise tõttu tuleb ravi katkestada.

See võib immobiliseerida treponemi ja viia valepositiivse Nelsoni testi. Trichomonas vaginiidi ravimisel naistel ja Trichomonas uretriitil meestel on vaja hoiduda soost. Vajadusel samaaegne seksuaalpartnerite ravi. Pärast trihhomonoosi ravimist tuleb enne ja pärast menstruatsiooni läbi viia kolm järjestikust tsüklit.

Kui ravi viiakse läbi rohkem kui 10 päeva - ainult põhjendatud juhtudel, jälgides patsienti rangelt ja jälgides regulaarselt laboratoorsete vereparameetrite olemasolu. Kui krooniliste haiguste tõttu on vajalik pikem ravikuur, tuleb oodatava mõju ja võimalike tüsistuste riski suhet hoolikalt kaaluda.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Kui kesknärvisüsteemist tulenevad kõrvaltoimed, tuleb hoiduda autojuhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike masinatega töötamisest.

ÜLEMINE

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, ataksia; kui seda kasutatakse radiosensitiseeriva ainena - krambid, perifeerne neuropaatia.

Ravi: spetsiifiline antidoot, sümptomaatiline ja toetav ravi.

Narkootikumide interaktsioon

See suurendab kaudsete antikoagulantide toimet, mis viib protrombiini aja suurenemiseni.

Samamoodi põhjustab disulfiraam etanooli talumatust.

Metronidasooli samaaegne kasutamine disulfiraamiga võib viia erinevate neuroloogiliste sümptomite tekkeni (manustamisintervall on vähemalt 2 nädalat).

Metronidasooli manustamist sisse / välja ei soovitata segada teiste ravimitega.

Tsimetidiin inhibeerib metronidasooli metabolismi, mis võib viia selle kontsentratsiooni suurenemiseni seerumis ja kõrvaltoimete riski suurenemisele.

Mikrosomaalsete oksüdatsiooniensüüme stimuleerivate ravimite samaaegne manustamine maksas (fenobarbitaal, fenütoiin) võib kiirendada metronidasooli eliminatsiooni. selle tulemusena väheneb selle plasmakontsentratsioon.

Samaaegselt liitiumpreparaatide kasutamisel võib viimase kontsentratsioon plasmas ja intoksikatsiooni sümptomite tekkimine suureneda.

Ei ole soovitatav kombineerida mittepolariseerivate lihasrelaksantidega (vekurooniumbromiidiga).

Sulfoonamiidid suurendavad metronidasooli antimikroobset toimet.

JUURDEPÄÄSUTE LÕPETAMISE TINGIMUSED

Ravim on saadaval retsepti alusel.

TINGIMUSED

Nimekiri B. Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas ja pimedas kohas temperatuuril 0 kuni 30 ° C. Mitte külmutada. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.